Carbamazepine

Ketika ATH:
N03AF01

Ciri.

Putih atau hampir putih bubuk kristal. Praktis tidak larut dalam air, larut dalam etanol dan aseton. Berat molekul 236,27.

Aksi farmakologi.
Antikonvulsan, antiepilepsi, antipsikotik, timolepticheskoe, normotimicheskoe, analgesik.

Aplikasi.

Epilepsi (kecuali petit mal), kegilaan, pencegahan gangguan manic-depressive, Alkohol penarikan, trigeminal dan bahasa-faring saraf, neuropati diabetes.

Kontraindikasi.

Hipersensitivitas (termasuk. antidepresan trisiklik), DARI блокада, mielosupresi atau sejarah porfiria akut.

Kehamilan dan menyusui.

Kategori tindakan menghasilkan FDA - D. (Ada bukti dari risiko efek samping obat pada janin manusia, diperoleh dalam penelitian atau praktek, Namun, potensi manfaat, terkait dengan obat dalam hamil, mungkin membenarkan penggunaannya, terlepas dari risiko yang mungkin, jika obat yang dibutuhkan dalam situasi yang mengancam jiwa atau penyakit yang parah, ketika agen lebih aman tidak boleh digunakan atau tidak efektif.)

Efek samping.

Pusing, perangsangan, halusinasi, depresi, perilaku kekerasan, aktivasi psikosis, sakit kepala, diplopia, gangguan akomodasi, katarak, nistagmo, konjungtivitis, kebisingan di telinga, perubahan dalam rasa, gangguan bicara (dysarthria, omong kosong), gerakan involunter yang abnormal, neuritis perifer, paresthesia, kelemahan dan gejala paresis otot, DARI блокада, gagal jantung kongestif, Hiper- atau hipotensi, tromboemboli, disfungsi ginjal, nefritis interstitial, mual, muntah, peningkatan enzim hati, penyakit kuning, hepatitis, osteomalacia, disfungsi seksual, leukopenia moderat, trombositopenia, pelanggaran hematopoiesis, giponatriemiya, multiorgan tertunda-jenis hipersensitivitas, dermatitis eksfoliatif, sindrom seperti lupus (ruam kulit, gatal-gatal, hipertermia, sakit tenggorokan, sendi, kelemahan), Stevens-Johnson syndrome, Layella, reaksi anafilaksis.

Kerja sama.

Kompatibel dengan MAO inhibitor. Meningkatkan hepatotoksisitas isoniazid. Mengurangi efek antikoagulan, antikonvulsan (derivatif hydantoin, atau suksinimida), ʙarʙituratov, clonazepam, prymydona, asam valproik. Fenotiazinы, pimozid, tioksantena meningkatkan depresi SSP; cimetidine, klaritromisin, diltiazem, verapamil, Eritromisin, metabolisme Merusak propoxyphene (peningkatan risiko toksisitas). Ini mengurangi aktivitas kortikosteroid, estrogen dan kontrasepsi oral estrogensoderjath, xinidina, glikosida jantung (induksi metabolisme). Terhadap latar belakang inhibitor karbonat anhidrase meningkatkan risiko osteopenia.

Overdosis.

Gejala: disorientasi, kantuk, perangsangan, halusinasi dan koma, penglihatan kabur, dysarthria, nistagmo, ataxia, tardive, hiper / hiporefleksia, kejang, myoclonus, gipotermiя; depresi pernapasan, edema paru; takikardia, hipo / hipertensi, gagal jantung, disertai dengan hilangnya kesadaran; muntah, mengurangi motilitas usus besar; retensi cairan, oliguria atau anuria, perubahan parameter laboratorium: giponatriemiya, mungkin asidosis metabolik, giperglikemiâ, fraksi kreatinin fosfokinase meningkat otot.

Pengobatan: induksi muntah atau bilas lambung, penunjukan arang aktif dan pencahar garam, diurez. Untuk menjaga jalan napas - intubasi, pernafasan buatan dan (atau) penggunaan oksigen. Jika hipotensi atau syok - ekspander plasma, dopamin atau dobutamin, penampilan kejang - pengenalan benzodiazepin (diazepam) atau yang lainnya. antikonvulsan (anak dapat meningkatkan depresi pernafasan, pengembangan hiponatremia - pembatasan cairan, berhati-hati dalam / infus larutan natrium klorida isotonik. Dengan kombinasi keracunan berat dengan insufisiensi ginjal menunjukkan dialisis ginjal. Penangkal spesifik tidak ada. Hal ini diantisipasi ulang penguatan gejala overdosis pada hari ke-2 dan ke-3 setelah mulai, karena lambatnya penyerapan obat.

Dosis dan Administrasi.

Dalam, orang dewasa - 100-1600 mg per hari (tergantung pada indikasi dan beratnya penyakit), anak - 10-20 mg / kg per hari dalam dosis terbagi.

Kewaspadaan.

Sebelum dan selama terapi dianjurkan tes darah rutin (elemen seluler) dan urine, kontrol tes fungsi hati. Jadilah waspada ditunjuk dengan riwayat penyakit jantung, hati atau ginjal, gangguan ketika hematologi, peningkatan tekanan intraokular, psikosis laten, respon yang tidak memadai terhadap rangsangan eksternal, perangsangan, Penyakit, ditandai dengan kejang karakter campuran, di usia tua, driver dari kendaraan dan orang, mengeksploitasi mekanisme. Jangan tiba-tiba menghentikan pengobatan. Wanita dianjurkan asupan tambahan asam folat (sebelum kehamilan atau selama); untuk mencegah perdarahan yang berlebihan selama minggu-minggu terakhir kehamilan dan bayi baru lahir dapat menggunakan vitamin K.

Kerja sama

Zat aktifDeskripsi interaksi
AminofillinFKV. Как индуктор CYP3A4 увеличивает (gonta-ganti) laju degradasi dan mengurangi tingkat plasma.
AцetazolamidFMR. Meningkat (gonta-ganti) Risiko mengembangkan efek toksik.
Asam valproikИнгибируя CYP3A4, memperlambat biotransformasi yang, termasuk. metabolit aktif - 10,11-epoksida (tingkat plasma naik), meningkatkan risiko efek toksik pada hati. Terhadap latar belakang carbamazepine meningkatkan clearance dan mengurangi tingkat darah. Penggunaan kombinasi dapat mengubah fungsi tiroid.
VerapamilFKV. FMR. Biotransformasi menghambat, Ini meningkatkan konsentrasi dalam plasma dan mempromosikan efek toksik.
HaloperidolFKV. Dapat mengurangi ambang kejang dan efek antikonvulsan santai (dengan janji bersama memerlukan dosis meningkat). Terhadap latar belakang carbamazepine ditingkatkan depresi SSP.
HalotanTerhadap latar belakang carbamazepine, menginduksi enzim biotransformasi, mungkin peningkatan produksi metabolit dari halotan, mempengaruhi hati.
GestrinonFKV. Terhadap latar belakang carbamazepine meningkatkan tingkat kerusakan.
DakarʙazinFKV. FMR. Terhadap latar belakang carbamazepine (induktor mikrosomalynыh fermentov) mempercepat dan mengurangi efek dari biotransformasi; penunjukan gabungan mungkin memerlukan dosis yang lebih tinggi.
DanazolFKV. Ингибируя CYP3A4, beberapa minggu setelah dimulainya pemerintahan, memperlambat biotransformasi yang, meningkatkan kadar plasma dan meningkatkan keparahan efek, termasuk. oleh; penunjukan gabungan mungkin memerlukan pengurangan dosis.
DesogestrelFKV. FMR. Terhadap latar belakang carbamazepine, merangsang aktivitas CYP450 hati, menurunkan kadar plasma, dapat menurunkan reliabilitas kontrasepsi. Ketika dikombinasikan dengan penunjukan peningkatan risiko perdarahan terobosan.
DesmopressinTerhadap latar belakang carbamazepine dapat meningkatkan tindakan antidiuretik; penunjukan gabungan mungkin memerlukan pengurangan dosis.
DiltiazemFKV. Ингибирует CYP3A4, mengurangi laju kerusakan, meningkatkan kadar plasma dan berkontribusi terhadap manifestasi dari toksisitas.
DoxorubicinFKV. Menurun (gonta-ganti) konsentrasi plasma (menginduksi CYP3A4), mempercepat biotransformasi.
IsoniazidFKV. FMR. Hal ini meningkatkan konsentrasi plasma dan berkontribusi terhadap manifestasi dari efek toksik. Terhadap latar belakang carbamazepine, menginduksi enzim mikrosomal, meningkatkan pembentukan metabolit aktif, menyebabkan gangguan hati.
QuetiapineFMR. Dapat mengurangi ambang kejang dan efek antikonvulsan santai (dengan janji bersama memerlukan dosis meningkat). Terhadap latar belakang carbamazepine ditingkatkan depresi SSP.
KlaritromisinFKV. Memperlambat biotransformasi dan meningkatkan konsentrasi dalam darah; dengan janji bersama untuk menghindari efek toksik harus dimonitor kadar plasma karbamazepin.
ClonazepamFKV. Terhadap latar belakang carbamazepine, aktivitas enzim mikrosomal merangsang, uskoryaetsya biotransformasi, mengurangi konsentrasi darah dan durasi T1/2; penunjukan gabungan harus ditingkatkan untuk mengurangi dosis atau interval antara dosis.
Levothyroxine sodiumFKV. Terhadap latar belakang carbamazepine, menginduksi enzim mikrosomal dan meningkatkan biotransformasi yang, efek berkurang; sementara janji mungkin perlu untuk meningkatkan dosis.
MaprotilinMenurunkan ambang kejang dan melemahkan efek antikonvulsan; dengan janji bersama mungkin perlu untuk meningkatkan dosis.
MeʙendazolFKV. FMR. Pada latar belakang carbamazepine mengurangi konsentrasi plasma dan efek terapi.
MianserinTerhadap latar belakang dipercepat carbamazepine biotransformasi, mengurangi konsentrasi plasma.
MoclobemideFMR. Sebagai MAO inhibitor meningkatkan kemungkinan efek samping; co-administrasi kontraindikasi.
NicotinamideFKV. Ингибируя CYP3A4, memperlambat degradasi dan meningkatkan kadar plasma dari.
OlanzapineFKV. FMR. Terhadap latar belakang dipercepat carbamazepine biotransformasi, meningkat 1,5 kali izin, mengurangi konsentrasi plasma.
ParasetamolFKV. FMR. Terhadap latar belakang carbamazepine, menginduksi enzim hati, dipercepat biotransformasi dan mengurangi efek terapi; pada saat yang sama meningkatkan pembentukan metabolit parasetamol, melanggar fungsi hati.
PerfenazynFKV. FMR. Terhadap latar belakang dipercepat carbamazepine biotransformasi.
PraziquantelTerhadap latar belakang carbamazepine, mikrosomal induktsiruyuschego enzim sitokrom P450, konsentrasi plasma berkurang 10 waktu (penunjukan gabungan dosis yang lebih tinggi).
PrymydonFKV. FMR. Sebagai berakselerasi CYP3A4 inducer (gonta-ganti) biotransformasi dan mengurangi kadar plasma; aplikasi bersama dapat mengubah fungsi tiroid.
ProcarbazineFMR. Menghambat MAO dan memprovokasi perkembangan efek samping; co-administrasi kontraindikasi.
RisperidoneFKV. FMR. Terhadap latar belakang dipercepat carbamazepine biotransformasi, peningkatan cukai dan mengurangi konsentrasi plasma.
RifabutinFKV. Sebagai penggerak menurunkan CYP3A4 (gonta-ganti) konsentrasi plasma.
RifampisinFKV. Sebagai berakselerasi CYP3A4 inducer (gonta-ganti) biotransformasi dan menurunkan tingkat plasma.
SelegilineFMR. MAO inhibitor secara signifikan meningkatkan risiko dan keparahan efek samping; co-administrasi kontraindikasi.
TheophyllineFKV. Sebagai CYP3A4 inducer meningkatkan kecepatan dan mengurangi degradasi dalam plasma.
ToremifeneFKV. Terhadap latar belakang dipercepat carbamazepine biotransformasi.
TramadolFKV. FMR. Terhadap latar belakang biotransformasi dipercepat dari carbamazepine dan efek mengurangi.
TrifluoperazineFKV. FMR. Terhadap latar belakang dipercepat carbamazepine biotransformasi.
FenitoinFKV. FMR. Terhadap latar belakang dipercepat carbamazepine biotransformasi. Co-administrasi dapat mengubah fungsi tiroid.
FenobarbitalFKV. FMR. Sebagai CYP3A4 inducer mempercepat biotransformasi dan dengan demikian mengurangi tingkat plasma; dikombinasikan digunakan dapat mengubah fungsi tiroid.
FluvoxamineFKV. Menghambat biotransformasi dan meningkat (di 3 kali) konsentrasi plasma.
FluoxetineFKV. Sebagai CYP3A4 inhibitor menghambat biotransformasi dan meningkatkan dalam plasma.
FlufenazinFKV. FMR. Terhadap latar belakang dipercepat carbamazepine biotransformasi.
Asam folatTerhadap latar belakang carbamazepine dapat meningkatkan kebutuhan folat.
QuinidineTerhadap latar belakang carbamazepine, menginduksi enzim mikrosomal hepatik, efek berkurang; dengan janji bersama mungkin perlu untuk meningkatkan dosis.
KlorokuinFMR: antagonizm. Mengurangi efek antikonvulsan.
KlorpromazinFKV. FMR. Terhadap latar belakang dipercepat carbamazepine biotransformasi.
ChlorprothixeneFKV. FMR. Terhadap latar belakang dipercepat carbamazepine biotransformasi.
CyclosporineTerhadap latar belakang carbamazepine - mempercepat kehancuran - efek dilemahkan; dengan janji bersama mungkin perlu untuk meningkatkan dosis.
EritromisinFKV. FMR. Biotransformasi menghambat, Hal ini meningkatkan konsentrasi darah dan meningkatkan efek toksik.
EtanolMeningkatkan risiko efek samping dan tingkat keparahan mereka. Terhadap latar belakang carbamazepine penurunan toleransi terhadap alkohol (untuk menahan diri dari penggunaan alkohol minuman yang mengandung selama pengobatan).

Tombol kembali ke atas