Carbamazepine

Ketika ATH:
N03AF01

Ciri.

Putih atau hampir putih bubuk kristal. Praktis tidak larut dalam air, larut dalam etanol dan aseton. Berat molekul 236,27.

Aksi farmakologi.
Antikonvulsan, antiepilepsi, antipsikotik, timolepticheskoe, normotimicheskoe, analgesik.

Aplikasi.

Epilepsi (kecuali petit mal), kegilaan, pencegahan gangguan manic-depressive, Alkohol penarikan, trigeminal dan bahasa-faring saraf, neuropati diabetes.

Kontraindikasi.

Hipersensitivitas (termasuk. antidepresan trisiklik), DARI блокада, mielosupresi atau sejarah porfiria akut.

Kehamilan dan menyusui.

Kategori tindakan menghasilkan FDA - D. (Ada bukti dari risiko efek samping obat pada janin manusia, diperoleh dalam penelitian atau praktek, Namun, potensi manfaat, terkait dengan obat dalam hamil, mungkin membenarkan penggunaannya, terlepas dari risiko yang mungkin, jika obat yang dibutuhkan dalam situasi yang mengancam jiwa atau penyakit yang parah, ketika agen lebih aman tidak boleh digunakan atau tidak efektif.)

Efek samping.

Pusing, perangsangan, halusinasi, depresi, perilaku kekerasan, aktivasi psikosis, sakit kepala, diplopia, gangguan akomodasi, katarak, nistagmo, konjungtivitis, kebisingan di telinga, perubahan dalam rasa, gangguan bicara (dysarthria, omong kosong), gerakan involunter yang abnormal, neuritis perifer, paresthesia, kelemahan dan gejala paresis otot, DARI блокада, gagal jantung kongestif, Hiper- atau hipotensi, tromboemboli, disfungsi ginjal, nefritis interstitial, mual, muntah, peningkatan enzim hati, penyakit kuning, hepatitis, osteomalacia, disfungsi seksual, leukopenia moderat, trombositopenia, pelanggaran hematopoiesis, giponatriemiya, multiorgan tertunda-jenis hipersensitivitas, dermatitis eksfoliatif, sindrom seperti lupus (ruam kulit, gatal-gatal, hipertermia, sakit tenggorokan, sendi, kelemahan), Stevens-Johnson syndrome, Layella, reaksi anafilaksis.

Kerja sama.

Kompatibel dengan MAO inhibitor. Meningkatkan hepatotoksisitas isoniazid. Mengurangi efek antikoagulan, antikonvulsan (derivatif hydantoin, atau suksinimida), ʙarʙituratov, clonazepam, prymydona, asam valproik. Fenotiazinы, pimozid, tioksantena meningkatkan depresi SSP; cimetidine, klaritromisin, diltiazem, verapamil, Eritromisin, metabolisme Merusak propoxyphene (peningkatan risiko toksisitas). Ini mengurangi aktivitas kortikosteroid, estrogen dan kontrasepsi oral estrogensoderjath, xinidina, glikosida jantung (induksi metabolisme). Terhadap latar belakang inhibitor karbonat anhidrase meningkatkan risiko osteopenia.

Overdosis.

Gejala: disorientasi, kantuk, perangsangan, halusinasi dan koma, penglihatan kabur, dysarthria, nistagmo, ataxia, tardive, hiper / hiporefleksia, kejang, myoclonus, gipotermiя; depresi pernapasan, edema paru; takikardia, hipo / hipertensi, gagal jantung, disertai dengan hilangnya kesadaran; muntah, mengurangi motilitas usus besar; retensi cairan, oliguria atau anuria, perubahan parameter laboratorium: giponatriemiya, mungkin asidosis metabolik, giperglikemiâ, fraksi kreatinin fosfokinase meningkat otot.

Pengobatan: induksi muntah atau bilas lambung, penunjukan arang aktif dan pencahar garam, diurez. Untuk menjaga jalan napas - intubasi, pernafasan buatan dan (atau) penggunaan oksigen. Jika hipotensi atau syok - ekspander plasma, dopamin atau dobutamin, penampilan kejang - pengenalan benzodiazepin (diazepam) atau yang lainnya. antikonvulsan (anak dapat meningkatkan depresi pernafasan, pengembangan hiponatremia - pembatasan cairan, berhati-hati dalam / infus larutan natrium klorida isotonik. Dengan kombinasi keracunan berat dengan insufisiensi ginjal menunjukkan dialisis ginjal. Penangkal spesifik tidak ada. Hal ini diantisipasi ulang penguatan gejala overdosis pada hari ke-2 dan ke-3 setelah mulai, karena lambatnya penyerapan obat.

Dosis dan Administrasi.

Dalam, orang dewasa - 100-1600 mg per hari (tergantung pada indikasi dan beratnya penyakit), anak - 10-20 mg / kg per hari dalam dosis terbagi.

Kewaspadaan.

Sebelum dan selama terapi dianjurkan tes darah rutin (elemen seluler) dan urine, kontrol tes fungsi hati. Jadilah waspada ditunjuk dengan riwayat penyakit jantung, hati atau ginjal, gangguan ketika hematologi, peningkatan tekanan intraokular, psikosis laten, respon yang tidak memadai terhadap rangsangan eksternal, perangsangan, Penyakit, ditandai dengan kejang karakter campuran, di usia tua, driver dari kendaraan dan orang, mengeksploitasi mekanisme. Jangan tiba-tiba menghentikan pengobatan. Wanita dianjurkan asupan tambahan asam folat (sebelum kehamilan atau selama); untuk mencegah perdarahan yang berlebihan selama minggu-minggu terakhir kehamilan dan bayi baru lahir dapat menggunakan vitamin K.

Kerja sama

Zat aktif	Deskripsi interaksi
Aminofillin	FKV. Как индуктор CYP3A4 увеличивает (gonta-ganti) laju degradasi dan mengurangi tingkat plasma.
Aцetazolamid	FMR. Meningkat (gonta-ganti) Risiko mengembangkan efek toksik.
Asam valproik	Menghambat CYP3A4, memperlambat biotransformasi yang, termasuk. metabolit aktif - 10,11-epoksida (tingkat plasma naik), meningkatkan risiko efek toksik pada hati. Terhadap latar belakang carbamazepine meningkatkan clearance dan mengurangi tingkat darah. Penggunaan kombinasi dapat mengubah fungsi tiroid.
Verapamil	FKV. FMR. Biotransformasi menghambat, Ini meningkatkan konsentrasi dalam plasma dan mempromosikan efek toksik.
Haloperidol	FKV. Dapat mengurangi ambang kejang dan efek antikonvulsan santai (dengan janji bersama memerlukan dosis meningkat). Terhadap latar belakang carbamazepine ditingkatkan depresi SSP.
Halotan	Terhadap latar belakang carbamazepine, menginduksi enzim biotransformasi, mungkin peningkatan produksi metabolit dari halotan, mempengaruhi hati.
Gestrinon	FKV. Terhadap latar belakang carbamazepine meningkatkan tingkat kerusakan.
Dakarʙazin	FKV. FMR. Terhadap latar belakang carbamazepine (induktor mikrosomalynыh fermentov) mempercepat dan mengurangi efek dari biotransformasi; penunjukan gabungan mungkin memerlukan dosis yang lebih tinggi.
Danazol	FKV. Menghambat CYP3A4, beberapa minggu setelah dimulainya pemerintahan, memperlambat biotransformasi yang, meningkatkan kadar plasma dan meningkatkan keparahan efek, termasuk. oleh; penunjukan gabungan mungkin memerlukan pengurangan dosis.
Desogestrel	FKV. FMR. Terhadap latar belakang carbamazepine, merangsang aktivitas CYP450 hati, menurunkan kadar plasma, dapat menurunkan reliabilitas kontrasepsi. Ketika dikombinasikan dengan penunjukan peningkatan risiko perdarahan terobosan.
Desmopressin	Terhadap latar belakang carbamazepine dapat meningkatkan tindakan antidiuretik; penunjukan gabungan mungkin memerlukan pengurangan dosis.
Diltiazem	FKV. Menghambat CYP3A4, mengurangi laju kerusakan, meningkatkan kadar plasma dan berkontribusi terhadap manifestasi dari toksisitas.
Doxorubicin	FKV. Menurun (gonta-ganti) konsentrasi plasma (menginduksi CYP3A4), mempercepat biotransformasi.
Isoniazid	FKV. FMR. Hal ini meningkatkan konsentrasi plasma dan berkontribusi terhadap manifestasi dari efek toksik. Terhadap latar belakang carbamazepine, menginduksi enzim mikrosomal, meningkatkan pembentukan metabolit aktif, menyebabkan gangguan hati.
Quetiapine	FMR. Dapat mengurangi ambang kejang dan efek antikonvulsan santai (dengan janji bersama memerlukan dosis meningkat). Terhadap latar belakang carbamazepine ditingkatkan depresi SSP.
Klaritromisin	FKV. Memperlambat biotransformasi dan meningkatkan konsentrasi dalam darah; dengan janji bersama untuk menghindari efek toksik harus dimonitor kadar plasma karbamazepin.
Clonazepam	FKV. Terhadap latar belakang carbamazepine, aktivitas enzim mikrosomal merangsang, uskoryaetsya biotransformasi, mengurangi konsentrasi darah dan durasi T1/2; penunjukan gabungan harus ditingkatkan untuk mengurangi dosis atau interval antara dosis.
Levothyroxine sodium	FKV. Terhadap latar belakang carbamazepine, menginduksi enzim mikrosomal dan meningkatkan biotransformasi yang, efek berkurang; sementara janji mungkin perlu untuk meningkatkan dosis.
Maprotilin	Menurunkan ambang kejang dan melemahkan efek antikonvulsan; dengan janji bersama mungkin perlu untuk meningkatkan dosis.
Meʙendazol	FKV. FMR. Pada latar belakang carbamazepine mengurangi konsentrasi plasma dan efek terapi.
Mianserin	Terhadap latar belakang dipercepat carbamazepine biotransformasi, mengurangi konsentrasi plasma.
Moclobemide	FMR. Sebagai MAO inhibitor meningkatkan kemungkinan efek samping; co-administrasi kontraindikasi.
Nicotinamide	FKV. Menghambat CYP3A4, memperlambat degradasi dan meningkatkan kadar plasma dari.
Olanzapine	FKV. FMR. Terhadap latar belakang dipercepat carbamazepine biotransformasi, meningkat 1,5 kali izin, mengurangi konsentrasi plasma.
Parasetamol	FKV. FMR. Terhadap latar belakang carbamazepine, menginduksi enzim hati, dipercepat biotransformasi dan mengurangi efek terapi; pada saat yang sama meningkatkan pembentukan metabolit parasetamol, melanggar fungsi hati.
Perfenazyn	FKV. FMR. Terhadap latar belakang dipercepat carbamazepine biotransformasi.
Praziquantel	Terhadap latar belakang carbamazepine, mikrosomal induktsiruyuschego enzim sitokrom P450, konsentrasi plasma berkurang 10 waktu (penunjukan gabungan dosis yang lebih tinggi).
Prymydon	FKV. FMR. Sebagai berakselerasi CYP3A4 inducer (gonta-ganti) biotransformasi dan mengurangi kadar plasma; aplikasi bersama dapat mengubah fungsi tiroid.
Procarbazine	FMR. Menghambat MAO dan memprovokasi perkembangan efek samping; co-administrasi kontraindikasi.
Risperidone	FKV. FMR. Terhadap latar belakang dipercepat carbamazepine biotransformasi, peningkatan cukai dan mengurangi konsentrasi plasma.
Rifabutin	FKV. Sebagai penggerak menurunkan CYP3A4 (gonta-ganti) konsentrasi plasma.
Rifampisin	FKV. Sebagai berakselerasi CYP3A4 inducer (gonta-ganti) biotransformasi dan menurunkan tingkat plasma.
Selegiline	FMR. MAO inhibitor secara signifikan meningkatkan risiko dan keparahan efek samping; co-administrasi kontraindikasi.
Theophylline	FKV. Sebagai CYP3A4 inducer meningkatkan kecepatan dan mengurangi degradasi dalam plasma.
Toremifene	FKV. Terhadap latar belakang dipercepat carbamazepine biotransformasi.
Tramadol	FKV. FMR. Terhadap latar belakang biotransformasi dipercepat dari carbamazepine dan efek mengurangi.
Trifluoperazine	FKV. FMR. Terhadap latar belakang dipercepat carbamazepine biotransformasi.
Fenitoin	FKV. FMR. Terhadap latar belakang dipercepat carbamazepine biotransformasi. Co-administrasi dapat mengubah fungsi tiroid.
Fenobarbital	FKV. FMR. Sebagai CYP3A4 inducer mempercepat biotransformasi dan dengan demikian mengurangi tingkat plasma; dikombinasikan digunakan dapat mengubah fungsi tiroid.
Fluvoxamine	FKV. Menghambat biotransformasi dan meningkat (di 3 kali) konsentrasi plasma.
Fluoxetine	FKV. Sebagai CYP3A4 inhibitor menghambat biotransformasi dan meningkatkan dalam plasma.
Flufenazin	FKV. FMR. Terhadap latar belakang dipercepat carbamazepine biotransformasi.
Asam folat	Terhadap latar belakang carbamazepine dapat meningkatkan kebutuhan folat.
Quinidine	Terhadap latar belakang carbamazepine, menginduksi enzim mikrosomal hepatik, efek berkurang; dengan janji bersama mungkin perlu untuk meningkatkan dosis.
Klorokuin	FMR: antagonizm. Mengurangi efek antikonvulsan.
Klorpromazin	FKV. FMR. Terhadap latar belakang dipercepat carbamazepine biotransformasi.
Chlorprothixene	FKV. FMR. Terhadap latar belakang dipercepat carbamazepine biotransformasi.
Cyclosporine	Terhadap latar belakang carbamazepine - mempercepat kehancuran - efek dilemahkan; dengan janji bersama mungkin perlu untuk meningkatkan dosis.
Eritromisin	FKV. FMR. Biotransformasi menghambat, Hal ini meningkatkan konsentrasi darah dan meningkatkan efek toksik.
Etanol	Meningkatkan risiko efek samping dan tingkat keparahan mereka. Terhadap latar belakang carbamazepine penurunan toleransi terhadap alkohol (untuk menahan diri dari penggunaan alkohol minuman yang mengandung selama pengobatan).