Fluvoxamine

Ketika ATH: N06AB08

Ciri.

Serotonin reuptake inhibitor. Fluvoxamine maleat - putih atau hampir putih, bubuk kristal;. Hal ini larut dalam etanol dan kloroform, sukar larut dalam air, hampir tidak larut dalam eter dietil. Lipofilik.

Aksi farmakologi.
Antidepresan.

Aplikasi.

Depresi genesis berbeda, gangguan obsesif kompulsif.

Kontraindikasi.

Hipersensitivitas, gagal hati, penerimaan simultan astemizol, cisapride, Terfenadine, cara, menghambat MAO (termasuk. furazolidona, procarbazine, selegiline), menyusui, Anak-anak sampai usia 8 tahun.

Pembatasan berlaku.

Epilepsi, kehamilan; ketergantungan obat, menggila, hypomania, kondisi kejang atau infark miokard.

Kehamilan dan menyusui.

Berhati-hatilah terhadap selama kehamilan, membandingkan manfaat yang diharapkan kepada ibu dan potensi risiko pada janin.

Kategori tindakan menghasilkan FDA - C. (Studi reproduksi pada hewan telah menunjukkan efek buruk pada janin, dan studi yang memadai dan terkendali dengan baik pada wanita hamil belum diadakan, Namun, potensi manfaat, terkait dengan obat dalam hamil, mungkin membenarkan penggunaannya, terlepas dari risiko yang mungkin.)

Pada saat pengobatan harus berhenti menyusui.

Efek samping.

Dari 1087 Pasien dengan gangguan obsesif-kompulsif dan depresi, menerima fluvoxamine dikendalikan uji klinis di Amerika Utara, 22% pasien dihentikan karena efek samping yang dikembangkan,. Di antara mereka dicatat (dalam kurung menunjukkan persentase terjadinya pada kelompok plasebo):

Dari sistem saraf dan organ indera: sakit kepala 3% (1%), pusing 2% (kurang 1%), kelemahan 2% (kurang 1%), insomnia 4% (1%), kantuk 4% (kurang 1%), kegugupan 2% (kurang 1%), kegelisahan 1% (kurang 1%), ažitaciâ 2% (kurang 1%).

Pada bagian dari saluran pencernaan: mual 9% (1%), anoreksia 1% (kurang 1%), mulut kering 1% (kurang 1%) pencernaan yg terganggu 1% (kurang 1%), muntah 2% (kurang 1%), diare 1% (kurang 1%), sakit perut 1% (0%).

Dalam uji coba terkontrol plasebo pada pasien dengan gangguan obsesif-kompulsif, fluvoxamine-diperlakukan dengan dosis 100-300 mg / hari untuk 10 Matahari, dan depresi, fluvoxamine-diperlakukan dengan dosis yang sama untuk 6 Matahari, dengan frekuensi lebih dari 1% Efek samping berikut diamati (dalam kurung menunjukkan persentase terjadinya pada kelompok plasebo):

Dari sistem saraf dan organ indera: sakit kepala 22% (20%), pusing 11% (6%), kelemahan 14% (6%), kantuk 22% (8%), insomnia 21% (10%), kegugupan 12% (5%), kegelisahan 5% (3%), ažitaciâ 2% (1%), depresi 2% (1%), Stimulasi CNS 2% (1%), gempa 5% (1%), perubahan dalam rasa 3% (1%), amblyopia 3%(2%).

Sistem cardio-vascular dan darah (hematopoiesis, hemostasis): denyut jantung 3% (2%), vasodilatasi 3% (1%), hipertensi arteri 2% (1%).

Dari sistem pernapasan: infeksi saluran pernapasan atas 9% (5%), nafas yg sulit 2% (1%), zevota 2% (0%).

Dari saluran pencernaan: anoreksia 6% (2%), mulut kering 14% (10%), kerusakan gigi 3% (1%), disfagia 2% (1%), pencernaan yg terganggu 10% (5%), mual 40% (14%), perut kembung 4% (3%), diare 11% (7%), sembelit 10% (8%), muntah 5% (2%).

Dengan sistem genitourinari: ejakulasi normal 8% (1%), penurunan libido 2%(1%), ketidakmampuan 2% (1%), anorgazmija 2% (0%), sering buang air kecil 3% (2%), retensi urin 1% (0%).

Lain: gejala seperti flu 3% (2%), panas dingin 2% (1%), Berkeringat 7% (3%).

Kerja sama.

Kompatibel dengan cara, menghambat MAO, termasuk. furazolidonom, procarbazine, dan selegiline (risiko sindrom serotonin dan kematian). Perkembangan sindrom serotonin (panas dingin, hipertermia, kekakuan otot, myoclonus, labil vegetatif, Krisis hipertensi, perangsangan, gempa, kegelisahan, kejang, diare, negara gembira) mungkin pada pasien yang menerima obat dengan aktivitas serotonergik (tryptophan, senyawa lithium). Meningkatkan konsentrasi dalam plasma propranolol (di 5 waktu), metoprolol dan beta-blocker lainnya, antikoagulan, termasuk. varfarina (di 98%), karʙamazepina, clozapine (di 3 kali), antidepresan trisiklik (amitriptillin, clomipramine, imipramine). Fluvoxamine Simultanitas dengan kelompok antipsikotik butirofenona, termasuk haloperidol, Hal ini menyebabkan peningkatan konsentrasi plasma atau peningkatan 2-10 kali lipat dalam isi fluvoxamine. Apakah mampu menghambat biotransformasi obat, метаболизирующихся при участии изоферментов CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 цитохрома P450 (fenitoin, quinidine, teofilin, kafein dan lainnya.), meningkatkan risiko efek samping. Fluvoxamine pada latar belakang astemizol, cisapride atau terfenadine dapat menyebabkan perpanjangan ditandai interval QT dan penampilan aritmia seperti "putaran" (mungkin kematian). Ketika bersamaan dengan diltiazem dapat mengembangkan bradikardi, dengan sumatriptan - kelemahan, hyperreflexia dan koordinasi yang buruk dari gerakan. Ini mengurangi ekskresi benzodiazepin (alprazolam, BROMAZEPAM, diazepam, midazolam, triazolam), menyebabkan mereka untuk penumpukan; Ini tidak mempengaruhi Lorazepam penghapusan, oxazepam dan temazepam. Meningkatkan efek samping dari alkohol.

Overdosis.

Gejala: pusing, kantuk, mulut kering, mual, muntah, diare, Jenggot- atau takikardia, hipotensi, Perubahan EKG, fungsi hati yang abnormal, midriaz, gempa, myoclonus, kejang, oligurija, koma. Kematian dijelaskan.

Pengobatan: stimulasi muntah atau bilas lambung, pemberian arang aktif, Pemantauan EKG, mempertahankan fungsi vital, Terapi simptomaticheskaya. Tidak ada obat penawar khusus. Dialisis dan diuresis paksa tidak efektif (karena volume besar distribusi).

Dosis dan Administrasi.

Dalam, dewasa, tanpa mengunyah, dengan sedikit air. Dosis awal 50-100 mg / hari satu (pada malam hari), jika ditoleransi, meningkatkan dosis untuk 150-200 mg / hari dalam 2-3 jam. Dosis harian maksimum - 300 mg.

Kewaspadaan.

Interval antara pembatalan MAO inhibitor dan mulai mengambil fluvoxamine atau pembatalan dan awal penerimaan MAO inhibitor tidak boleh kurang dari 14 hari-hari. Pemantauan hati pasien dengan kecenderungan bunuh diri, terutama pada awal pengobatan. Pasien tua fluvoxamine harus diberikan dengan dosis yang dikurangi. Berhati-hati dari pengemudi kendaraan dan orang-orang, kegiatan yang membutuhkan konsentrasi tinggi dan kecepatan reaksi psikomotorik. Selama perawatan harus menghindari alkohol.

Penelitian pada hewan belum mengungkapkan perkembangan ketergantungan obat. Penelitian serupa pada manusia belum. Ini harus digunakan dengan hati-hati pada pasien, dengan riwayat ketergantungan obat atau penyalahgunaan.

Kerja sama