Metoprolol

Ketika ATH:
C07AB02

Ciri.

Metoprolol tartrat: putih, bubuk kristal hampir tidak berbau, larut dalam air, metilen klorida, kloroform dan alkohol, sedikit larut dalam aseton, larut dalam eter. Suksinat Metoprolol: bubuk kristal putih, mudah larut dalam air, Larut dalam metanol, sedikit larut dalam etanol, larut dalam dihlormetane dan 2-propanole, praktis tidak larut dalam etil asetat, aseton, dietil eter dan heptana.

Aksi farmakologi.
Gipotenzivnoe, antianginalnoe, antiaritmia.

Aplikasi.

Hipertensi, moderat dan berat (monoterapi atau kombinasi dengan antihipertensi lain), PJK, sindrom jantung hiperkinetik, denyut jantung tidak teratur (sinus takikardia, Ventrikel dan takikardia aritmia, termasuk takikardia paroksizmal'nuju, takikardia supraventrikuljarnuju, jekstrasistoliju, atrial flutter dan fibrilasi atrium, Takikardia Atrium), gipertroficheskaya cardiomyopathy, mitral valve prolapse, infark miokard (Pencegahan dan pengobatan), migrain (pencegahan), tirotoksikosis (Terapi Kombinasi); pengobatan akatisia, neuroleptik yang diinduksi.

Kontraindikasi.

Hipersensitivitas, AV блокада II и III степени, sinoatrialynaya blokade, akut atau kronis (dalam tahap dekompensasi) gagal jantung, sindrom sinus sakit, sinusova menyatakan pada etiologi (HR kurang 60 u. / min), syok kardiogenik, hipotensi (Sad kurang dari 100 mm Hg. Seni.), diungkapkan oleh gangguan peredaran darah perifer, kehamilan, laktasi.

Pembatasan berlaku.

Diabetes, gipoglikemiâ, sejarah allerholohycheskyy otyahoschennыy, asidosis metabolik, asma bronkial, эmfizema, bronkitis nonallergic, hipertiroidisme, psorias, pheochromocytoma, pelanggaran hati dan/atau ginjal, myasthenia, depresi, anestesi umum, orang tua dan usia anak-anak.

Kehamilan dan menyusui.

Mungkin, jika efek terapi melebihi potensi risiko pada janin. Pada saat pengobatan harus berhenti menyusui.

Efek samping.

Dari sistem saraf dan organ indera: tidak kurang 10% -kelemahan; 1-9,9% adalah pusing dan sakit kepala; 0,1konsentrasi-0.9%-Reduced, mengantuk / Insomnia, mimpi buruk, depresi, kram otot, parestesia; 0,01-0.09%-nervousness, alarm, melemahnya libido, penglihatan kabur, xerophthalmia, konjungtivitis; kurang 0,01% adalah kelesuan, kelelahan, kegelisahan, kebingungan, Amnesia pendek istilah kehilangan memori, halusinasi, kebisingan di telinga, dysgeusia.

Sistem cardio-vascular dan darah (hematopoiesis, hemostasis): 1-9.9%-bradycardia, denyut jantung, gipotenziya, ekstremitas dingin; kegagalan 0.1-0.9%-heart, DARI блокада, Sindrom edema, sakit dada; di 0,01-0.09% penurunan serangan sokratimosti, Aritmia, kurang 0,01% -gangren (pada pasien dengan parah pelanggaran sirkulasi darah perifer); gangguan konduksi infark, keadaan pingsan, trombositopenia, leukopenia, agranulositosis.

Dari saluran pencernaan: 1-9,9%, mual, sakit perut, diare atau sembelit; 0,1-0.9%-vomiting; 0,01-0.09% kekeringan di mulut, fungsi hati yang abnormal; perut kembung, pencernaan yg terganggu, mulas, hepatitis.

Dari sistem pernapasan: sesak napas (1-9,9%), bronkospasme (0,1-0.9%), vasomotor rhinitis (0,01-0.09%), nafas yg sulit.

Untuk kulit: 0,1-0.9%-Rash, Dystrophic perubahan pada kulit; 0,01-0.09%-obratimaya alopecia; kurang 0,01% - Fotosensitifitas, eksaserbasi psoriasis; gatal, эritema, gatal-gatal, hiperhidrosis.

Lain: penurunan berat badan (0,1-0.9%), arthralgia, radang sendi, mialgia, kelemahan otot, Penyakit Peyronie.

Kerja sama.

Hipotensi potenziruut sympatholytic, nifedipine, nitrogliserin, Yg mengeluarkan air kencing, Hydralazine dan obat antihipertensi lainnya. Antiarrhythmic dan anestesi meningkatkan risiko bradikardia, Aritmia, gipotenzii. Digitalis obat potenziruut memperlambat konduksi AV. Secara bersamaan dalam dan dengan pengenalan Verapamil dan diltiazem dapat memicu serangan jantung. -Beta adrenergik agonis, aminofillin, kokain, Estrogen, indometasin dan npvs lainnya melemahkan efek antigipertenzivny. Meningkatkan dan memperpanjang efek relaksan otot antidepolyarizuyuschih. Kombinasi dengan alkohol mengarah ke saling memperkuat pengaruh menindas pada sistem saraf pusat. Alergen meningkatkan risiko sistemik reaksi alergi yang parah atau anafilaksis. Perubahan efektivitas insulin dan oral protivodiabeticakih dana dan meningkatkan risiko hipoglikemia. Antasida, kontrasepsi oral, cimetidine, ranitidin, fenotiazina-meningkatkan tingkat metoprolol dalam darah, mengurangi Rifampicin. Menurunkan klirens lidokain, efektivitas beta2-adrenomimetikov (perlu meningkatkan dosis masa lalu). Bertentangan dengan Penghambat MAO jenis.

Overdosis.

Gejala: hipotensi, gagal jantung akut, bradikardia, gagal jantung, DARI блокада, syok kardiogenik, bronkospasme, pernapasan dan kesadaran koma, mual, muntah, kejang umum, sianosis (dinyatakan melalui 20 min - 2 h setelah pemberian).

Pengobatan: lavage lambung, Terapi simptomaticheskaya: Pengenalan atropin sulfat (di/dalam 0,5-2 mg cepat) -Kapan brandikardia dan pelanggaran konduksi AV; glukagon (1-10 mg/di, kemudian dalam / menetes di 2-2, 5 mg/h) dan, dalam kasus dobutamine mengurangi serangan sokratimosti; adrenomimetikov (noradrenalin, Adrenalin, dll.) -Ketika arteri hipotensi; diazepam (di / lambat) untuk mencegah kram; inhalasi beta-agonis atau / bolus aminofilin untuk reaksi bantuan bronchospastic; kardiostimuljaцija.

Dosis dan Administrasi.

Dalam, I /. Sebagai antianginalnogo, antihipertensi dan antiaritmia, dengan hyperkinetic sindrom metoprolol tartrat menunjuk ke dalam dalam dosis 100-200 mg di Bagian Penerima Tamu 2-3, jika perlu, dosis dengan interval mingguan sampai 450 mg / hari. Pada fase akut infark miokard di bawah pengawasan tekanan darah, denyut jantung dan EKG dilakukan 3 bolus di/dalam injeksi 5 mg dvuhminutnymi istirahat (dosis total 15 mg), dengan baik melalui 15 menit setelah injeksi terakhir menunjuk ke dalam 25-50 mg setiap 6 h untuk 48 tidak, dan kemudian pada 50-100 mg 2 sekali sehari (di pagi hari dan di malam hari) selama 3 Bulan - 3 tahun. Ketika beralih menggunakan metoprolol Suksinat dosis tetap sama. Untuk pencegahan migrain — dalam 50-100 mg 2 - 4 kali sehari.

Metoprolol Suksinat di IBS, hipertensi, aritmijax, fungsional gangguan jantung, disertai dengan palpitasi menunjuk ke dalam dengan dosis 50-100 mg 1 sekali sehari, untuk profilaksis migrain — 200 mg 1 sekali sehari. Dosis meningkat tidak lebih awal, dari 1 Matahari, yaitu. setelah pengembangan efek maksimum.

Kewaspadaan.

Pada pasien dengan gagal jantung kronis dapat memburuk kontraktilitas miokard, mengharuskan penggunaan glikosida jantung dan / atau diuretik, dengan pemantauan ketat status hemodinamik. Dalam kasus meningkat bradikardia atau blok AV diperlukan untuk mengurangi dosis atau / atropin. Latar belakang diabetes dan hipertiroidisme metoprolol dapat menutupi takikardia, disebabkan oleh hipoglikemia atau thyrotoxicosis. Pada pasien dengan diabetes perlu koreksi dosis protivodiabeticakih persiapan dan berhati-hati pemantauan tingkat glikemia. Ketika melaksanakan pengobatan intervensi bedah, Medium pilihannya harus anestesi berarti tindakan inotropik terendah yang negatif. Mungkin lebih jelas perkembangan reaksi hipersensitivitas dan kurangnya efek terapeutik konvensional dosis adrenalin untuk meningkatkan Alergi latar belakang sejarah. Setelah pengakhiran pengobatan simultan clonidine, metoprolol terbalik secara bertahap, beberapa hari sebelum pencabutan clonidine, karena bahaya pengembangan berat gipertoniceski kriza. Pada pasien dengan feohromotsytoma aplikasi dapat digunakan hanya dalam hubungannya dengan Alfa-adrenolitikami. Berhenti minum metoprolol untuk 2-3 hari sebelum pengiriman (risiko bradikardia, hipotensi dan hipoglikemia pada bayi baru lahir), dalam kasus luar biasa pada bayi baru lahir setelah pengiriman harus dalam 48-72 jam berada di bawah pengawasan medis. Ini harus menahan diri dari penggunaan dalam praktek pediatrik, karena keamanan dan kemanjuran penggunaannya pada anak-anak tidak diidentifikasi. Bila Anda membatalkan pengobatan dosis harus dikurangi secara bertahap selama 10-14 hari. Pasien dengan IBS harus selama periode ini di bawah pengawasan ketat dari dokter. Berhati-hati dari pada driver kendaraan dan orang-orang, keterampilan berhubungan dengan konsentrasi tinggi perhatian.

Perhatian.

Selama perawatan dapat mengubah hasil tes dalam penelitian laboratorium (peningkatan urea, transaminase, fosfataz, LDH).

Kerja sama

Zat aktifDeskripsi interaksi
VerapamilFMR: sinergisme. Memperkuat (gonta-ganti) efek, meningkatkan dampak negatif HR, AV konduksi dan / atau kontraktilitas jantung; Ketika dikombinasikan mungkin ada pada etiologi berat, DARI блокада, sampai serangan jantung lengkap.
GlipizideFMR: sinergisme. Latar belakang metoprolol diperkuat efek; mungkin masking gejala awal hipoglikemia.
DigoxinFMR: sinergisme. Meningkat (gonta-ganti) kesempatan AV blokade.
DiltiazemFMR: sinergisme. Memperkuat (gonta-ganti) efek, meningkatkan dampak negatif HR, AV konduksi dan / atau kontraktilitas jantung; Ketika dikombinasikan mungkin ada pada etiologi berat, DARI блокада, sampai serangan jantung lengkap.
IndometasinFMR: antagonizm. Mengurangi efek hipotensif (akibatnya menekan sintesis prostaglandin di ginjal, dan natrium dan retensi cairan).
Insulin dvuhfaznыy [rekayasa genetika manusia]FMR: sinergisme. Latar belakang metoprolol diperkuat efek; Hal ini dimungkinkan untuk menyamarkan gejala awal mengembangkan hipoglikemia.
KlonidinFMR. Memperkuat (gonta-ganti) Efek hipotensif. Penunjukan bersama mungkin melanggar peraturan neraka, akumulasi bradikardia dan blokade AV.
KokainFMR: antagonizm. Ini melemahkan efek hipotensif.
LidokainFKV. Latar belakang metoprolol mengurangi clearance.
NitrogliserinFMR: sinergisme. Meningkatkan efek hipotensi.
NifedipineFMR: sinergisme. Memperkuat (gonta-ganti) Efek. Mungkin memburuk AV konduksi dan ventrikel kontraktilitas, pengembangan hipotensi, terutama ketika pada / di; dikombinasikan digunakan tidak dianjurkan.
OctreotideFMR: sinergisme. Meningkatkan terapeutik dan sisi (chrezmernaya bradikardia, aritmia dan gangguan konduksi) Efek; pengurangan gabungan dari dosis yang diperlukan penunjukan.
ParoxetineFKV: sinergisme. Menghambat CYP2D6, memperlambat biotransformasi yang, meningkatkan konsentrasi dalam plasma (memperkuat efek gipotenzivny, tetapi mengurangi kardioselektivnost').
PropafenoneFKV. FMR. Menghambat CYP2D6, meningkatkan konsentrasi dalam plasma (mengurangi kardioselektivnost').
RanitidinFKV. Menekan aktivitas zitohroma r450, memperlambat biotransformasi yang, Peningkatan dalam darah.
RepaglinideFMR: sinergisme. Latar belakang metoprolol diperkuat efek; mungkin masking gejala awal hipoglikemia.
RisperidoneFMR: sinergisme. Meningkatkan efek hipotensi.
RifampisinFKV. Ini mempercepat biotransformasi dan menurunkan darah.
FluoxetineFKV. FMR. Menghambat CYP2D6, memperlambat biotransformasi yang, dapat meningkatkan konsentrasi dalam plasma, yang akan memperkuat efek gipotenzivny, tetapi untuk mengurangi kardioselektivnost '.
QuinidineFKV. FMR. Menghambat CYP2D6 dan dapat, memperlambat biotransformatia, meningkatkan konsentrasi dalam darah (mengurangi kardioselektivnost').
EtanolFMR: sinergisme. Latar belakang metoprolol adalah peningkatan penindasan CNS.

Tombol kembali ke atas