Nitrogliserin

Ketika ATH:
C01DA02

Ciri.

Cairan berminyak tidak berwarna. Larut dalam air buruk, baik - alkohol, eter, xloroforme.

Aksi farmakologi.
Antianginalnoe, vasodilator, venodilatiruyuschee, vasodilatig.

Aplikasi.

PJK: angina (pengobatan, pencegahan), angina vasospastic (Princmetala), angina tidak stabil, spasme arteri koroner selama angiografi koroner, sindrom koroner akut, infark miokard akut, gagal ventrikel kiri akut (asma jantung, edema paru interstitial dan alveolar), gagal jantung kongestif, hipotensi terkontrol selama prosedur pembedahan, Peringatan reaksi hipertensi selama intubasi endotrakeal, sayatan kulit, sternotomi, oklusi arteri retina sentral, tardive pishtevoda, Holetsistopatii fungsional, pankreatitis akut, kolik zhelchnыe, spasticheskaya tardive kishechnika.

Kontraindikasi.

Hipersensitivitas, diucapkan hipotensi, keruntuhan, infark miokard dengan akhir diastolik tekanan rendah di ventrikel kiri dan / atau hipotensi berat (Sad bawah 90 mmHg.) atau runtuh, infark ventrikel kanan, bradikardia saya 50 u. / min, Hipertensi paru primer, pendarahan otak, cedera kepala, peningkatan tekanan intrakranial, iskemia serebral, tamponade jantung, edema paru beracun, vыrazhennыy stenosis aortalnыy, negara, disertai dengan penurunan tekanan akhir diastolik di ventrikel kiri (yzolyrovannыy stenosis mytralnыy, perikarditis konstriktif), zakrыtougolynaya glaukoma, kehamilan, laktasi.

Pembatasan berlaku.

Anemia, gipertroficheskaya cardiomyopathy (idiopathic hypertrophic stenosis subaortalnыy), usia lanjut, hati yang parah dan ginjal, hipertiroidisme.

Kehamilan dan menyusui.

Kehamilan hanya mungkin dalam kasus, manfaat yang diharapkan melebihi potensi risiko pada janin.

Kategori tindakan menghasilkan FDA - C. (Studi reproduksi pada hewan telah menunjukkan efek buruk pada janin, dan studi yang memadai dan terkendali dengan baik pada wanita hamil belum diadakan, Namun, potensi manfaat, terkait dengan obat dalam hamil, mungkin membenarkan penggunaannya, terlepas dari risiko yang mungkin.)

Pada saat pengobatan harus berhenti menyusui.

Efek samping.

Dari sistem saraf dan organ indera: sakit kepala, pusing, Merobek kepala, kelemahan, kegelisahan, Reaksi psikotik, penglihatan kabur, kejengkelan glaukoma.

Sistem cardio-vascular dan darah (hematopoiesis, hemostasis): pembilasan, denyut jantung, gipotenziya, termasuk. ortostatik, keruntuhan, metgemoglobinemiâ.

Dari saluran pencernaan: mulut kering, mual, muntah, diare,

Untuk kulit: sianosis, dermahemia.

Reaksi alergi: gatal dan terbakar, tipe kontak alergi (saat menggunakan transdermal).

Lain: gipotermiя, merasa panas, efek paradoks - angina, iskemia sampai pengembangan infark miokard dan kematian mendadak; pengembangan toleransi.

Kerja sama.

Salisilat meningkatkan tingkat nitrogliserin dalam plasma, barbiturat mempercepat metabolisme. Nitrogliserin mengurangi efek pressor agonis, efek antikoagulan heparin (di / dalam pendahuluan). Antihipertensi, obat antiadrenergic, vasodilator, sildenafil citrate, antagonis kalsium, antidepresan trisiklik, MAO inhibitor, etanol, quinidine dan procainamide meningkatkan efek hipotensi dan vasodilator sistemik. Metionin, N-asetilsistein, ACE inhibitor dan salisilat meningkatkan aktivitas antianginal. Unitiol mengembalikan sensitivitas berkurang untuk nitrogliserin. Digidroergotamin, Mr antikolinergik, agonis alpha-adrenergic, histamin, pituitrine, kortikosteroid, Stimulan SSP, dan ganglia otonom, racun lebah dan ular, paparan sinar matahari yang berlebihan mengurangi efek vasodilator dan antiangina.

Overdosis.

Gejala: sakit kepala, pusing, perasaan yang kuat dari tekanan di kepala, kelelahan yang tidak biasa atau kelemahan, pingsan, hot flashes atau kedinginan, meningkat keringat, denyut jantung, mual dan muntah, sianosis dari bibir, kuku, atau telapak tangan, sesak napas, gipotenziya, nadi cepat lemah, demam, peningkatan tekanan intrakranial (Gejala otak sampai perkembangan kejang dan koma), metgemoglobinemiâ.

Pengobatan: Mentransfer pasien ke posisi horisontal (kaki dinaikkan di atas kepala untuk meningkatkan aliran balik vena ke jantung), lavage lambung (jika setelah konsumsi itu tidak lama), plazmozameniteli, / Dalam pengenalan agonis alpha-adrenergic (Fenilefrin). Hindari pengantar sebagai sarana epinefrin jantung karena potensi reaksi gain shock-seperti. Untuk menghilangkan penggunaan methemoglobinemia oksigen di bawah tekanan atau 1% solusi klorida methylthioninium (Biru metilen) dengan dosis 1-2 mg / kg, I /. Disarankan bahwa pemantauan konsentrasi methemoglobin dalam darah.

Dosis dan Administrasi.

B / (harus diencerkan 5% larutan glukosa dan garam isotonik untuk konsentrasi akhir 50 atau 100 ug / ml): 0,005 mg / min, meningkatkan dosis 0,005 mg / menit setiap 3-5 menit sampai mencapai kecepatan efek atau 0,02 mg / min (ketidakefektifan - sebuah peningkatan lebih lanjut dalam 0,01 mg / min).

Sublingual: Tablet - 0,15-0,5 mg per penerimaan, jika perlu, diulang pada 5 m; Semprot - untuk menghilangkan serangan angina - 1-2 dosis di bawah lidah, menekan katup metering (dapat diulang, tetapi tidak lebih 3 dosis dalam 15 m). Dalam kasus kegagalan ventrikel kiri akut dapat diterapkan 4 atau dosis lebih dalam waktu singkat.

Transdermal: menyisipkan setiap kali daerah baru kulit dan dibiarkan selama 12-14 jam, dan kemudian dihapus, untuk memberikan istirahat selama 10-12 jam untuk mencegah perkembangan toleransi.

Dalam: tablet dan kapsul diambil tanpa mengunyah dan melanggar, 2-4 Kali sehari sebelum makan, itu diinginkan untuk 30 menit sebelum latihan, dosis tunggal 5-13 mg; karena bioavailabilitas miskin dosis tunggal dapat ditingkatkan untuk 19,5 mg.

Subbukkalno: tablet ditempatkan pada mukosa oral (untuk shtekoy) dan terus sampai resorpsi: oleh 2 mg 3 sekali sehari.

Kewaspadaan.

Pada fase akut infark miokard dan dalam pengembangan gagal jantung kongestif yang ditentukan di bawah kontrol yang ketat dari hemodinamik. Untuk menggunakan hati-hati dalam aorta dan mitral stenosis, pada pasien dengan hipovolemia dan mengurangi Sad (kurang 90 mmHg.). Dalam hypertrophic cardiomyopathy dapat menyebabkan lebih sering dan / atau memburuknya serangan angina. Berkepanjangan yang tidak terkendali mengambil nitrogliserin, dosis tinggi pada pasien dengan insufisiensi hati dan anak-anak meningkatkan risiko methemoglobinemia, sianosis diwujudkan dan penampilan darah dalam warna coklat. Dalam kasus narkoba methemoglobinemia adalah kebutuhan mendesak untuk membatalkan dan masukkan obat penawar - methylthioninium klorida (Biru metilen). Jika perlu, penggunaan lebih lanjut dari nitrat diperlukan kontrol atas isi dari methemoglobin dalam darah, atau penggantian nitrat sydnonimine.

Untuk mengurangi risiko efek samping harus berhati-hati saat mengambil obat, memiliki hipotensi diucapkan dan sifat vasodilatasi; tidak dianjurkan mengonsumsi obat pada latar belakang alkohol, di daerah dengan suhu lingkungan yang tinggi (kamar mandi, sauna, panas), dan mengambil beberapa pil secara bersamaan atau berurutan dalam waktu singkat saat penerimaan pertama.

Anda tidak bisa mengunyah tablet dan kapsul untuk, untuk menghentikan serangan angina pectoris, tk. ke dalam sirkulasi sistemik dapat melakukan jumlah yang berlebihan obat dari mikrokapsul hancur melalui mukosa oral. Ketika sakit kepala dan sensasi tidak menyenangkan lainnya dalam perbaikan kepala dicapai validol penunjukan atau tetes sublingual mentol. Sering kurang ditoleransi, hanya dosis pertama, maka efek samping mereda.

Sedangkan penggunaan heparin perlu untuk meningkatkan dosis heparin dan ketat mengontrol waktu tromboplastin parsial teraktivasi. Untuk menggunakan hati-hati pada pasien usia lanjut. Tidak dianjurkan penunjukan bentuk bukal pasien dengan stomatitis aftosa, gingivitom, Penyakit periodontal dan akar gigi, removable denture atas.

Asupan yang tidak terkontrol dapat menyebabkan perkembangan toleransi, dinyatakan dalam mengurangi durasi dan keparahan efek dengan penggunaan biasa, atau kebutuhan untuk meningkatkan dosis untuk mencapai efek yang sama. Dengan penggunaan rutin berkepanjangan bentuk nitrogliserin, terutama plester dan salep, obat hampir selalu hadir dalam darah, Oleh karena itu, risiko mengembangkan toleransi sangat meningkat. Untuk mencegah munculnya stabilitas diperlukan penerimaan intermiten siang hari, atau co-administrasi antagonis kalsium, ACE inhibitor, atau diuretik. Transdermal nitrogliserin dianjurkan untuk menghapus dari tubuh pada malam hari, sehingga meninggalkan periode, bebas dari aksi obat. Kami harus berhati-hati penarikan, terkait dengan penghentian mendadak penerimaan nitrogliserin dalam tubuh dan diwujudkan oleh perkembangan mendadak serangan angina.

Pada / dalam pengembangan kemungkinan tachyphylaxis, yang memerlukan mengubah dosis ke atas. Tingkat toleransi dapat diukur dengan tekanan dinamis dalam atrium kanan. Toleransi indeks mendekati 25% Hal ini membutuhkan penghentian solusi. Simulasikan pengembangan toleransi bila diberikan secara intravena dapat menurunkan nitrogliserin dalam larutan karena pelanggaran teknologi pengenalan, penghancuran nitrogliserin dengan kontak langsung dengan sinar cahaya atau penyerapan di dinding sistem infus plastik (20-80% Menggunakan sistem polyvinyl chloride, polystyrene-butadiena, cellюlozo-propionat, lateks atau poliuretan). Disarankan untuk menggunakan sistem kaca murni kimiawi, Polyethylene, nilon, Teflon, Silikon. Jangan gunakan saluran hidrolik terlalu lama. Pada / dalam pengenalan nitrogliserin harus dipertimbangkan, bahwa setelah berhenti infus dan transfer pasien untuk tablet (Bahkan long-acting) Nitrat mungkin penarikan atau dosis tidak cukup, dengan kemungkinan peningkatan kejadian komplikasi pada infark miokard akut - peningkatan frekuensi serangan angina, fenomena pertumbuhan kegagalan sirkulasi, kekambuhan infark miokard, pembentukan aneurisma jantung akut, peningkatan frekuensi pecah miokard.

Kerja sama