Fosinopril
Ketika ATH:
C09AA09
Ciri.
Putih atau off-putih bubuk kristal, larut dalam air (100 mg / ml), methanol, etanol, dan sedikit larut dalam heksana.
Aksi farmakologi.
Gipotenzivnoe, vazodilatirtee, kardioprotektivnoe, natriuretik.
Aplikasi.
Hipertensi arteri (mono- dan terapi kombinasi), gagal jantung (pengobatan tambahan).
Kontraindikasi.
Hipersensitivitas, gipotenziya, insufisiensi ginjal berat, hiperkalemia berat, kehamilan, laktasi.
Pembatasan berlaku.
Penilaian rasio risiko-manfaat dalam kasus berikut: angioedema dalam sejarah, penyakit autoimun parah (lupus eritematosus sistemik, skleroderma, dan kolagen sistemik lainnya), depresi sumsum tulang (leukopenia, trombositopenia), sirkulasi serebral atau koroner, gagal jantung parah, aterosklerosis dari ekstremitas bawah; aorta, stenosis mitral atau perubahan obstruktif lainnya, menghalangi aliran darah dari jantung; diabetes, insufisiensi ginjal berat (kreatinin serum di atas 300 mkmol/l) atau hiperkalemia (lebih 5,5 mmol/l), hiponatremia atau pembatasan natrium dalam makanan, melaksanakan perawatan dialisis, anestesi dan pembedahan, dehidrasi, stenosis arteri ginjal bilateral atau stenosis arteri satu ginjal, transplantasi ginjal, sirosis hati, hepatitis, penyakit paru obstruktif kronik, anak-anak (Keamanan dan kemanjuran belum ditentukan) dan usia tua.
Kehamilan dan menyusui.
Kontraindikasi pada kehamilan.
Kategori tindakan menghasilkan FDA - C (Saya trimester). (Studi reproduksi pada hewan telah menunjukkan efek buruk pada janin, dan studi yang memadai dan terkendali dengan baik pada wanita hamil belum diadakan, Namun, potensi manfaat, terkait dengan obat dalam hamil, mungkin membenarkan penggunaannya, terlepas dari risiko yang mungkin.)
Kategori tindakan menghasilkan FDA - D (trimester II dan III).
Pada saat pengobatan harus berhenti menyusui.
Efek samping.
Sistem cardio-vascular dan darah (hematopoiesis, hemostasis): denyut jantung, aritmia, sakit dada, angina, aritmia, infark miokard, hipotensi ortostatik, Krisis gipertenzivnye, pingsan, pembilasan; kematian mendadak, Kegagalan cardiopulmonary, syok kardiogenik, Jenggot- atau takikardia (Gagal jantung); anemia (hemolitik dan aplastik), penurunan hemoglobin atau hematokrit penurunan, leukositosis, lejko- atau neutropenia, trombositopenia, eozinofilija.
Dari sistem saraf dan organ indera: kelemahan, kelemahan, sakit kepala, pusing, keadaan pingsan, serebrovaskular gangguan, gempa, parestesia, gangguan mood dan / atau tidur, visi dan memori.
Dari saluran pencernaan: mulut kering, gangguan rasa, kehilangan selera makan, stomatitis, disfagia, pencernaan yg terganggu, mual, muntah, diare / sembelit, sakit perut, pankreatitis, fungsi hati yang abnormal (ikterus kolestatik, nekrosis hati fulminan yang fatal dengan), perubahan tingkat transaminase.
Untuk kulit: fotosensitifitas, gatal-gatal, ruam, gatal, dermatitis eksfoliatif, bulezny pemfigus, dan lain-lain. Reaksi hipersensitivitas.
Dengan sistem genitourinari: pembengkakan, proteinuria, oligurija, gagal ginjal, anurija.
Dari sistem pernapasan: batuk, rhinitis, radang dlm selaput lendir, laringit, radang tekak, traheobronhit, bronkospasme.
Pada bagian dari sistem muskuloskeletal: mialgia, arthralgia, radang sendi, kejang.
Lain: penurunan berat badan, demam, panas dingin, pengembangan infeksi, limfadenopati, hiperhidrosis, angioedema, peningkatan serum kreatinin, urea, hiperkalemia, giponatriemiya, melemahnya libido, ketidakmampuan.
Kerja sama.
Peningkatan efek (efek aditif) antihipertensi lainnya, termasuk beta-blocker, termasuk. dalam formulasi mata di penyerapan sistemik yang signifikan, diuretik, alkohol; melemahkan - estrogen, NSAID, simpatomimetik, uang, aktiviruyushtie renin-angiotensin-alydosteronovuyu sistemu. Apakah vasodilator perifer sinergis (Minoxidil dan lain-lain.). Diuretik hemat kalium (spironolactone, amilorid, triamterene dkk.), cyclosporine, suplemen kalievыe, pengganti garam, kalisodergaszczye dana - meningkatkan risiko hiperkalemia. Mielodepressanty meningkatkan kemungkinan dari neutropenia mematikan dan / atau agranulositosis; allopurinol dan procainamide - Sindrom Stevens - Johnson dan neutropenia. Antasida meningkatkan penyerapan, probenesid mengurangi klirens ginjal. Mempotensiasi efek agen hipoglikemik oral, dan efek penghambatan alkohol pada sistem saraf pusat; mengurangi gejala hipokalemia dan hiperaldosteronisme, disebabkan oleh diuretik; meningkatkan efek toksik (meningkatkan konsentrasi) lithium. Kompatibel dengan trombolitik, asam asetilsalisilat, beta-blocker, Tindakan obat tsentaralnogo, vazodilatatorami, Ini tidak mengubah parameter farmakokinetik warfarin.
Overdosis.
Gejala: hipotensi berat.
Pengobatan: pengurangan dosis atau penghapusan lengkap obat; lavage lambung, Mentransfer pasien ke posisi horisontal, memperkenalkan langkah-langkah untuk meningkatkan BCC (solusi fisiologis, transfusi, dll. Cairan darah), Terapi simptomaticheskaya: epinefrin (n / a atau I /), antihistamin, gidrokortizon (I /).
Dosis dan Administrasi.
Dalam, dewasa hipertensi dosis awal 10 mg, pemeliharaan 20-40 mg / hari satu. Terhadap latar belakang terapi diuretik dosis awal 10 mg (di bawah kendali tekanan darah). Dosis harian maksimum - 80 mg.
Kewaspadaan.
Pengobatan dilakukan di bawah pengawasan medis yang teratur. Diadakan sebelum dimulainya terapi antihipertensi pengobatan harus dihentikan (untuk 1 Matahari). Ketika terapi diuretik sebelumnya, untuk mengurangi risiko gejala hipotensi diuretik harus dihentikan selama 4-7 hari sebelum perawatan (atau secara signifikan mengurangi dosis) dan mengatur keseimbangan air dan elektrolit. Untuk mengurangi risiko hipertensi, pengobatan simtomatik dianjurkan untuk memulai dengan dosis kecil dan minum obat malam. Setelah infark miokard, pengobatan dimulai melalui 3 hari. Pada pasien dengan hipertensi maligna saja terapi dilakukan di bawah kendali tekanan darah, dengan peningkatan bertahap dalam dosis setiap 24 h sampai efek maksimum. Selama terapi, pemantauan tekanan darah diperlukan, pemantauan terus menerus dari darah perifer (sebelum awal nya, 3-6 bulan pertama terapi dan selanjutnya secara berkala untuk 1 tahun, terutama pada pasien dengan peningkatan risiko neutropenia), tingkat protein, Plasma kalium, BUN, kreatinin, fungsi ginjal, berat badan, diet. Dengan perkembangan hiponatremia dan dehidrasi koreksi dosis rejimen (penurunan dosis). Dosis terkait neutropenia berkembang lebih 3 Bulan terapi, frekuensi, tergantung pada derajat disfungsi ginjal, terutama di skleroderma dan lupus eritematosus sistemik. Pengurangan maksimum dalam jumlah sel darah putih diamati selama 10-30 hari dan berlangsung sekitar 2 minggu setelah penghentian obat. Menurunkan tingkat neutrofil menjadi 1 109/l membutuhkan persiapan. Batuk muncul di minggu pertama (dari 24 jam sampai beberapa minggu) terapi, Ini dipertahankan selama pengobatan dan diakhiri beberapa hari setelah penghentian obat; gangguan rasa, disertai dengan penurunan berat badan, reversibel, dan berjalan melalui 2-3 bulan terapi. Dengan perkembangan penyakit kuning kolestatik dan perkembangan fulminan pengobatan nekrosis hati harus dihentikan. Makulopapular atau urtikaria (lebih jarang) ruam terjadi dalam 4 minggu pertama pengobatan, menghilang pada dosis yang lebih rendah, administrasi antihistamin atau penghentian obat. Perawatan harus diambil selama intervensi bedah (termasuk gigi), terutama bila digunakan anestesi umum, Efek hipotensif. Hindari hemodialisis melalui membran kinerja tinggi poliakrilonitritmetallilsulfata (например АN69), gemofilytratsii atau LDL apheresis (dapat mengembangkan anafilaksis atau reaksi anafilaktoid). Terapi Giposensibilizatsionnaya dapat meningkatkan risiko reaksi anafilaksis. Pada saat pengobatan dianjurkan penggunaan alkohol. Berhati-hati dari pada driver kendaraan dan orang-orang, keterampilan berhubungan dengan konsentrasi tinggi perhatian.
Perhatian.
Bila Anda melewatkan dosis tidak menerima tindak ganda. Selama radioimmunoassay yang tersedia tingkat palsu rendah dalam serum digoxin.
Kerja sama
Zat aktif | Deskripsi interaksi |
Allopurinol | FMR. Meningkatkan kemungkinan mengembangkan sindrom Stevens - Johnson dan neutropenia. |
Bumetanid | FMR: sinergisme. Memperkuat (gonta-ganti) Efek hipotensif. |
Verapamil | FMR: sinergisme. Memperkuat (gonta-ganti) Efek hipotensif. |
Gidroxlorotiazid | FMR: sinergisme. Memperkuat (gonta-ganti) Efek hipotensif. Terhadap latar belakang fosinopril menurunkan hilangnya kalium. |
Ibuprofen | FMR. Ini melemahkan efek hipotensif (akibatnya menghambat prostaglandin menurun aliran darah ginjal dan retensi natrium ginjal dan cairan); Penggunaan bersamaan meningkatkan risiko gangguan ginjal, terutama pada pasien dengan hipovolemia. |
Indapamid | FMR. Memperkuat (gonta-ganti) Efek hipotensif. Terhadap latar belakang fosinopril mengurangi hilangnya kalium. |
Potasium klorida | FMR: sinergisme. Meningkat (gonta-ganti) probabilitas hiperkalemia; Dalam berbagi direkomendasikan pemantauan berkala kalium serum. |
Lithium karbonat | FKV. FMR. Terhadap latar belakang fosinopril peningkatan risiko efek samping. |
Minoksidil | FMR: sinergisme. Memperkuat (gonta-ganti) Efek hipotensif. |
Prokaynamyd | FMR. Meningkatkan kemungkinan neutropenia dan sindrom Stevens - Johnson. |
Risperidone | FMR: sinergisme. Meningkatkan efek hipotensi. |
Spironolactone | FMR: sinergisme. Memperkuat (gonta-ganti) Efek hipotensif, Hal ini meningkatkan risiko hiperkalemia; penggunaan kombinasi membutuhkan pemantauan kalium serum. |
Furosemid | FMR. Memperkuat (gonta-ganti) Efek hipotensif. Terhadap latar belakang fosinopril mengurangi hilangnya kalium. |
Xlortalidon | FMR: sinergisme. Memperkuat (gonta-ganti) Efek hipotensif. Terhadap latar belakang fosinopril mengurangi hilangnya kalium. |
Celecoxib | FMR: antagonizm. Ini mengurangi efek antihipertensi. |
Cyclosporine | FMR. Meningkat (gonta-ganti) risiko hiperkalemia. |
Etanol | FMR: sinergisme. Memperkuat (gonta-ganti) efek; pada saat pengobatan harus menghilangkan penggunaan minuman beralkohol. |