Spironolactone

Ketika ATH:
C03DA01

Ciri.

Kaliйsberegaющiй diuretik, antagonis kompetitif dari aldosteron. Putih bubuk kristal. Praktis tidak larut dalam air, larut dalam etil alkohol, mudah larut dalam benzena dan kloroform. Berat molekul - 416,57.

Aksi farmakologi.
Yg mengeluarkan air kencing, Kalisberegate, antigipertenzivnoe.

Aplikasi.

Sindrom edema pada pasien dengan gagal jantung kronis, sirosis (terutama di hadapan simultan hipokalemia dan hiperaldosteronisme), sindrom nefrotik; hipertensi esensial pada orang dewasa; asites; diagnosis dan pengobatan hiperaldosteronisme primer (Sindrom kuda); pencegahan hipokalemia dalam pengobatan pasien dan saluretikami, menerima glikosida jantung, myasthenia (pembantu).

Kontraindikasi.

Hipersensitivitas, Penyakit Addison, gagal ginjal akut atau progresif cepat, gagal ginjal kronis dengan penurunan yang signifikan dalam fungsi ekskretoris (Kreatinin Cl kurang dari 10 ml / menit), anurija, hiperkalemia, giponatriemiya, hiperkalsemia.

Pembatasan berlaku.

Mengurangi fungsi ekskresi ginjal, fungsi hati yang abnormal (peningkatan sensitivitas terhadap perubahan keseimbangan elektrolit), diabetes (nefropati terutama diabeticheskaya), kecenderungan untuk asidosis metabolik (ketika efek asidosis ditingkatkan spironolactone giperkaliemichesky, spironolactone dapat berkontribusi untuk asidosis), menstruasi penyimpangan dan / atau pembesaran payudara, DARI блокада (dapat ditingkatkan karena perkembangan hiperkalemia).

Kehamilan dan menyusui.

Penggunaan spironolactone merupakan kontraindikasi pada trimester I kehamilan. Dalam II dan III trimester kehamilan hanya mungkin di bawah kondisi yang ketat, jika efek terapi melebihi potensi risiko pada janin.

Kategori tindakan menghasilkan FDA - C. (Studi reproduksi pada hewan telah menunjukkan efek buruk pada janin, dan studi yang memadai dan terkendali dengan baik pada wanita hamil belum diadakan, Namun, potensi manfaat, terkait dengan obat dalam hamil, mungkin membenarkan penggunaannya, terlepas dari risiko yang mungkin.)

Pada saat pengobatan harus berhenti menyusui (canrenone - metabolit aktif dari spironolactone - masuk ke dalam ASI).

Efek samping.

Dari sistem saraf dan organ indera: pusing, kantuk, kelesuan, kelambanan, sakit kepala, ataxia, kebingungan.

Dari saluran pencernaan: mual, muntah, diare, kejang, kišečnaâ bagaimana, radang perut, ulserasi dan perdarahan di saluran pencernaan, fungsi hati yang abnormal.

Dengan sistem genitourinari: ginekomastia (biasanya reversibel, dalam kasus yang jarang dapat bertahan setelah PM penghapusan), nyeri payudara, disfungsi ereksi pada pria, mengurangi potensi pada pria, gangguan haid atau amenore, metrorrhagia, menopause, girsutizm, perubahan suara pada wanita.

Untuk kulit: ruam kulit makulopapular atau eritematosa, alopecia, hypertryhoz, gatal, gatal-gatal.

Lain: kram kaki, tumor jinak payudara, sakit dada, leukopenia (termasuk. agranulositosis), trombositopenia, ketidakseimbangan elektrolit, hiperkalemia, peningkatan nitrogen urea darah, kreatinin, osteomalacia, obat demam.

Kasus kanker payudara pada pria dan wanita, diperlakukan dengan spironolactone, Namun, hubungan kausal belum ditetapkan.

Kerja sama.

Penggunaan simultan indometasin, ACE inhibitor, suplemen kalium mengarah pada pengembangan hiperkalemia. Untuk menghindari hiperkalemia tidak mengambil spironolactone atau amilorid bersama-sama dengan triamterene. Dalam penerimaan simultan dengan carbenoxolone mengurangi efek terapi dari spironolactone, tk. carbenoxolone menyebabkan retensi natrium. Spironolactone mengurangi sensitivitas vaskular ke noradrenalin, yang harus diperhatikan selama anestesi umum dan lokal pada pasien, diperlakukan dengan spironolactone. Aspirin mengurangi efek diuretik spironolactone. Spironolactone mempotensiasi efek diuretik dan obat antihipertensi (sedangkan penggunaan antihipertensi dosis terakhir harus dikurangi dengan 50%), mengurangi efek antikoagulan tidak langsung (derivatif kumarin). Meningkatkan T_1/2, dan kadar plasma toksisitas digoxin (ketika berbagi kebutuhan untuk mengurangi dosis atau meningkatkan interval antara dosis digoxin). Kombinasi spironolactone dengan triptorelin, buserelynom, gonadorelin memperkuat efek mereka.

Overdosis.

Gejala: mual, muntah, kantuk, pusing, kebingungan, kram kaki, ruam kulit, diare; mungkin dehidrasi, gangguan air dan keseimbangan elektrolit.

Pengobatan: penghentian obat, induksi muntah, lavage lambung, pengobatan simtomatik dehidrasi dan gangguan keseimbangan cairan dan elektrolit, hipotensi, mempertahankan fungsi vital; dalam kasus hiperkalemia - cepat di / dalam larutan 20-50% dari glukosa dan insulin - 0,25-0,5 unit / g glukosa. Kaliyvyvodyaschie digunakan diuretik dan resin pertukaran ion. Mungkin hemodialisis. Tidak ada obat penawar khusus.

Dosis dan Administrasi.

Dalam. Mode ditetapkan secara individual. Dosis dewasa khas: 25-200 mg / hari dalam dosis tunggal atau terbagi; jika perlu, meningkatkan dosis untuk 400 mg / hari. Bayi biasanya diberikan pada tingkat 3 mg / kg / hari, mono atau 2 penerimaan, Dosis yang dipilih secara individual.

Kewaspadaan.

Akan waspada menunjuk operasi pada latar belakang anestesi lokal dan umum, pasien usia lanjut (peningkatan risiko hiperkalemia). Ada harus ditunjuk spironolactone dalam hubungannya dengan PM, menyebabkan ginekomastia. Pada dosis di atas 100 mg / hari sering mengembangkan endokrin / efek anti-androgenik, efek nyata pada sistem saraf pusat dan iritasi mukosa gastrointestinal. Selama terapi harus hati-hati dipantau elektrolit, tingkat urea nitrogen, urea dan kreatinin dalam darah (terutama pada pasien usia lanjut dengan gangguan fungsi ginjal dan / atau hati), secara teratur memonitor kinerja BP. Dengan perkembangan hiperkalemia harus berhenti mengambil spironolactone. Hindari asupan berlebihan kalium, termasuk. mengecualikan atau membatasi makanan, kaya kalium (kentang, aprikot, kismis, jus tomat, dll), dan PM, mengandung kalium. Dalam pengobatan dengan spironolactone harus menghindari minum. Pada awal pengobatan dengan driver spironolactone kendaraan dan orang-orang, keterampilan berhubungan dengan konsentrasi tinggi perhatian, itu tidak boleh digunakan selama operasi. Tes untuk toleransi glukosa pada pasien dengan diabetes nefropati spironolactone harus dihentikan, setidaknya, untuk 3 hari sebelum ujian (karena risiko hiperkalemia berat).

Kerja sama