Sildenafil

Ketika ATH:
G04BE03

Ciri.

Putih atau hampir putih bubuk kristal, kelarutan dalam air 3,5 mg / ml.

Aksi farmakologi.
Meningkatkan fungsi ereksi.

Aplikasi.

Pelanggaran pemancangan.

Kontraindikasi.

Hipersensitivitas, Terapi nitratami.

Pembatasan berlaku.

Deformitas anatomi penis (angulasi, kavyernoznyi fibrosis, Penyakit Peyronie), penyakit, predisposisi untuk pengembangan priapism (multiple myeloma, drepanocytemia, leukemia), peningkatan kecenderungan perdarahan, kejengkelan ulkus lambung dan ulkus duodenum, keturunan retinitis pigmentosa, fungsi hati yang abnormal, termasuk. dengan sirosis, insufisiensi ginjal berat (Kreatinin Cl kurang dari 30 ml / menit), hipertensi berat (BP atas 170/110 mmHg.) dan hipotensi (BP bawah 90/50 mmHg.), Indikasi anamnestic dilakukan di sebelumnya 6 bulan infark miokard atau stroke, aritmia yang mengancam jiwa, gagal jantung, angina tidak stabil, Penggunaan bersamaan obat, menghambat CYP3A4.

Efek samping.

Efek samping sildenafil, menerima penyesuaian dosis, diamati dalam uji coba terkontrol plasebo dan ditandai ≥2% dari pasien, mengambil sildenafil, dengan frekuensi lebih dari plasebo (dalam kurung % terjadinya plasebo).

Dari sistem saraf dan organ indera: sakit kepala 16% (4%), pusing 2% (1%), pembilasan 10% (1%), penglihatan kabur (perubahan warna, kepekaan terhadap cahaya, penglihatan kabur) 3% (0%).

Dari sistem pernapasan: hidung tersumbat 4% (2%).

Pada bagian dari saluran pencernaan: pencernaan yg terganggu 7% (2%), diare 3% (1%).

Dengan sistem genitourinari: Infeksi saluran kemih 3% (2%).

Untuk kulit: ruam 2% (1%).

Efek samping lain, Kencan tingkat yang sebanding (lebih 2%) pada kelompok yang diobati dengan sildenafil dan kelompok plasebo: infeksi saluran pernafasan, sakit punggung, gejala seperti flu, arthralgia.

Dalam penelitian dengan dispepsia dosis tetap (17%) dan penglihatan kabur (11%) mencatat lebih sering saat mengambil sildenafil 100 mg dibandingkan dengan dosis yang lebih rendah. Menggunakan dosis, dari yang direkomendasikan, Efek samping yang diamati sama, tetapi dengan frekuensi yang lebih tinggi.

Efek samping sildenafil, diamati dalam uji coba terkontrol plasebo dan terjadi dengan frekuensi kurang dari 2% (komunikasi dengan sildenafil tidak jelas).

Dari sistem saraf dan organ indera: kelemahan, pusing, migrain, hipertensi, ataxia, gempa, sakit saraf, melemahnya refleks, parestesia, gipesteziya, pingsan, depresi, gangguan tidur (Insomnia / mengantuk), konjungtivitis, ketakutan dipotret, perdarahan di bola mata, midriaz, Katarak, xerophthalmia, nyeri pada bola mata dan telinga, tinnitus, keadaan tuli.

Sistem cardio-vascular dan darah (hematopoiesis, hemostasis): hipotensi, hipotensi ortostatik, takikardia, denyut jantung, iskemia miokard, angina, cardiomyopathy, gagal jantung, Perubahan EKG, termasuk. AV блокада, gagal jantung, trombosis serebral, anemia, leukopenia.

Dari sistem pernapasan: radang tekak, radang dlm selaput lendir, laringit, bronkitis, nafas yg sulit, peningkatan jumlah dahak, peningkatan batuk, asma bronkial.

Pada bagian dari saluran pencernaan: glositis, radang gusi, stomatitis, mulut kering, disfagia, esophagitis, mual, radang perut, gastroenteritis, radang usus besar, pendarahan dubur, perubahan parameter biokimia hati.

Metabolisme: haus, gipernatriemiya, encok, hyperuricemia, diabetes labilynыy, Hiper- dan hipoglikemia.

Dengan sistem genitourinari: nokturia, sering buang air kecil, sistitis, inkontinensia urin, ejakulasi normal, anorgazmija, pembengkakan pada alat kelamin, ginekomastia.

Pada bagian dari sistem muskuloskeletal: radang sendi, arthrosis, ossalgia, mialgia, myasthenia, tendon pecah, tendosinoviit, sinovitis.

Untuk kulit: gatal-gatal, herpes simpleks, gatal, ulserasi kulit, dermatitis kontak, dermatitis eksfoliatif.

Lain: edema perifer, termasuk. pembengkakan wajah, sindrom nyeri, termasuk. nyeri di perut dan dada, kecelakaan jatuh, luka dan luka, Berkeringat, panas dingin, fotosensitifitas, syok, reaksi alergi.

Kerja sama.

Dosis tunggal antasida (magnesium hidroksida / aluminium hidroksida) bersamaan dengan sildenafil tidak mempengaruhi bioavailabilitas yang. Meningkatkan efek hipotensi nitrat (penerimaan simultan kontraindikasi) dan antiplatelet efek natrium nitroprusside. Ketika bersamaan dengan asam asetilsalisilat (150 mg) Tidak meningkatkan waktu perdarahan. Inhibitor CYR3A4 (cimetidine, ketoconazole, itrakonazol, eritromisin dan lain-lain.) peningkatan konsentrasi plasma dari sildenafil (khususnya, cimetidine di tertidur 800 mg - pada 56%, saat mengambil sildenafil 50 mg) dan mengurangi ekskresi nya. Dalam dosis tunggal 100 mg sildenafil pada latar belakang konsentrasi kesetimbangan eritromisin (penerimaan 500 mg dua kali sehari selama 5 hari-hari) Sildenafil AUC meningkat 182%, terhadap latar belakang dari konsentrasi kesetimbangan saquinavir (1200 mg 3 sekali sehari) C_.max Meningkat Sildenafil oleh 140%, AUC - на 210%. Administrasi akut 100 mg sildenafil pada latar belakang konsentrasi kesetimbangan ritonavir - inhibitor ampuh sitokrom P450 (400 mg 2 sekali sehari), Hal ini menyebabkan 4 kali lipat (di 300%) peningkatan C_.max dan 11 kali lipat (di 1000%) peningkatan AUC sildenafil. Sildenafil tidak berpengaruh pada farmakokinetik ritonavir dan saquinavir. Penghambat CYP2C9 (tolbutamid, warfarin), CYP2D6 (serotonin reuptake inhibitor, antidepresan trisiklik), tiazid dan diuretik thiazide, lingkaran dan diuretik hemat kalium, ACE inhibitor, antagonis kalsium, beta blocker dan penginduksi sitokrom P450 (rifampisin, barbiturat) tidak berpengaruh pada farmakokinetik sildenafil. Diharapkan, bahwa saat mengambil sildenafil dengan induser CYP3A4 (rifampisin dan sejenisnya.), itu akan menurunkan konsentrasi plasma. AUC dari metabolit aktif meningkat sildenafil 62% asumsi petlevыh dan kaliйsberegaющih diuretik dan 102% - Ketika menerima nonspesifik beta-blocker (signifikansi klinis efek ini tidak didefinisikan). Tidak ada tanda-tanda interaksi dengan amlodipine (5 dan 10 mg): Penurunan tambahan rata-rata tekanan darah dalam posisi telentang (US ON 8 mmHg., Ayah di 7 mmHg.) sebanding dengan yang dicapai oleh sildenafil tunggal pada sukarelawan sehat. Tidak meningkatkan efek hipotensi alkohol pada sukarelawan sehat pada konsentrasi alkohol dalam darah untuk 80 mg / dL.

Overdosis.

Gejala: dalam studi pada sukarelawan sehat dengan dosis tunggal hingga 800 sildenafil mg mencatat peningkatan keparahan efek samping.

Pengobatan: gejala. Dialisis tidak efektif karena tingkat tinggi pengikatan sildenafil dan protein metabolit plasma.

Dosis dan Administrasi.

Dalam, sekitar 1 jam sebelum hubungan seksual, 50 mg. Mengingat efikasi dan tolerabilitas dosis dapat ditingkatkan untuk 100 mg atau dikurangi menjadi 25 mg. Dosis harian maksimum 100 mg, Maksimum yang disarankan frekuensi masuk - 1 sekali sehari.

Kewaspadaan.

Sebelum mengambil untuk mendiagnosa disfungsi ereksi, menentukan kemungkinan penyebab dan pilihan pengobatan yang memadai diperlukan untuk membangun sebuah riwayat medis lengkap dan melakukan pemeriksaan fisik secara menyeluruh, dan urologis, terutama pada pasien dengan penyakit jantung yang mendasari, yang meningkatkan aktivitas seksual yang tidak diinginkan (misalnya, dalam bentuk parah dari penyakit arteri koroner dan hipertensi). Pasien yang lebih tua 65 tahun, dengan insufisiensi ginjal hati dan berat (Kreatinin Cl kurang dari 30 ml / menit), serta penggunaan simultan inhibitor sitokrom P450 3A4 (Eritromisin, ketoconazole, itrakonazol, saquinavir dan lain-lain.), Dosis awal adalah 25 mg. Pada saat yang sama mengambil ritonavir maksimum dosis tunggal tidak boleh melebihi 25 mg untuk 48 tidak.

Ada laporan pasca-pemasaran kasus yang jarang terjadi ereksi, terus lebih 4 tidak, dan priapism, memerlukan perhatian medis segera untuk mencegah kerusakan jaringan penis dan impotensi ireversibel.

Keselamatan saat mengambil sildenafil dengan agen lain untuk pengobatan disfungsi ereksi belum diteliti, secara bersamaan tidak dianjurkan.

Hal ini tidak diindikasikan untuk digunakan pada neonatus, Anak-anak dan wanita.