Ranitidin

Ketika ATH:
A02BA02

Ciri.

Antagonis gistaminovykh N.₂-reseptor.

Ranitidin hidroklorida - bubuk butiran kuning sedikit pahit rasa putih atau pucat dengan bau belerang. Hidroskopis, sensitif terhadap cahaya. Mudah larut dalam asam asetat dan air, Larut dalam metanol, sedikit larut dalam etanol, praktis tidak larut dalam kloroform, pH 1% solusi 4,5-6,0. pKa 8, 2 dan 2,7. Berat molekul 350,87.

Aksi farmakologi.
Antiulcer.

Aplikasi.

Pengobatan dan pencegahan - ulkus lambung dan ulkus duodenum, NSAID-gastropati, mulas (terkait dengan hyperacidity), hipersekresi asam lambung, ulkus GI gejala, esofagitis erosif, refluks esofagitis, Zollinger-Ellison, mastositosis sistemik, beberapa endokrin adenomatosis; hronicheskaya dispepsia, ditandai dengan nyeri epigastrium atau retrosternal, terkait dengan makan atau tidur gangguan; pengobatan perdarahan dari saluran pencernaan bagian atas, pencegahan terulangnya pendarahan lambung pada periode pasca operasi, pencegahan aspirasi asam lambung pada pasien, yang operasi dilakukan di bawah anestesi umum (Sindrom Mendelson ini), aspirasi pneumonitis (pencegahan).

Kontraindikasi.

Hipersensitivitas.

Pembatasan berlaku.

Sirosis hati dengan ensefalopati portosystemic sejarah, gagal ginjal dan / atau hati, porfiria akut (termasuk. sejarah), masa kanak-kanak (untuk 12 tahun).

Kehamilan dan menyusui.

Dalam percobaan pada tikus dan kelinci, menerima dosis ranitidin, untuk 160 kali dosis manusia, efek buruk pada janin menunjukkan tidak ada.

Ranitidin melintasi plasenta. Aplikasi kehamilan muka hanya terhadap, jika efek terapi melebihi potensi risiko pada janin (Studi yang memadai dan terkendali dengan baik dari keamanan penggunaan pada wanita hamil tidak dilakukan).

Kategori tindakan menghasilkan FDA - B. (Studi reproduksi pada hewan menunjukkan tidak ada risiko efek samping pada janin, dan studi yang memadai dan terkendali dengan baik pada wanita hamil tidak melakukan.)

Ranitidin masuk ke dalam ASI dan, mungkin, itu menciptakan konsentrasi yang lebih tinggi, dari dalam plasma darah. Jangan mengambil saat menyusui. Penunjukan harus memutuskan isu penghentian menyusui.

Efek samping.

Dari sistem saraf dan organ indera: sakit kepala, merasa lelah, pusing, kantuk, insomnia, rasa pusing, alarm, depresi; jarang - kebingungan, halusinasi (terutama pada pasien usia lanjut dan lemah), penglihatan kabur reversibel, mata ccomodation.

Sistem cardio-vascular dan darah (hematopoiesis, hemostasis): aritmia, takikardia / bradikardia, DARI блокада, penurunan tekanan darah; leukopenia reversibel, trombositopenia, granulocytopenia; langka - agranulositosis, pansitopenia, kadang-kadang dengan sumsum tulang hipoplasia, anemia aplasticheskaya; kadang - anemia hemolitik kekebalan.

Dari saluran pencernaan: mual, muntah, sembelit / diare, ketidaknyamanan abdominalьnый / Beaulieu; jarang - pankreatitis. Kadang-kadang - hepatotsellyulyarnыy, hepatitis kolestatik, atau dicampur dengan / tanpa ikterus (dalam kasus seperti ranitidine menerima harus dihentikan segera). Efek ini biasanya reversibel, tetapi dalam kasus yang jarang dapat menyebabkan kematian. Hal ini juga mencatat kasus yang jarang dari gagal hati. Pada sukarelawan sehat, konsentrasi meningkat AST, setidaknya, di 2 lipat dibandingkan dengan tingkat sebelum pengobatan, 6 dari 12 orang, menerima 100 mg 4 kali / di untuk 7 hari-hari, dan 4 dari 24 orang-orang, menerima 50 mg 4 kali / di untuk 5 hari-hari.

Pada bagian dari sistem muskuloskeletal: langka - arthralgia, mialgia.

Reaksi alergi: ruam kulit, bronkospasme, demam, eozinofilija; jarang - eritema multiforme, syok anafilaktik, angioedema.

Lain: langka - alopecia, vaskulitis; dalam beberapa kasus - ginekomastia, potensi dan / atau libido berkurang. Dengan penggunaan jangka panjang dapat berkembang pada₁₂-anemia defisiensi.

Kerja sama.

Antasida, sukralfat dalam dosis tinggi (2 g) memperlambat penyerapan ranitidin (sedangkan penerapan istirahat antara pengambilan antasida dan ranitidin harus setidaknya 1-2 jam). Merokok mengurangi efektivitas ranitidin. Ini melaporkan perpanjangan lebih lanjut dari PX ketika digunakan bersama dengan warfarin ranitidin; Namun, dalam studi farmakokinetik pada manusia dengan dosis ranitidin 400 mg / hari interaksi yang diamati; ranitidin tidak berpengaruh pada clearance dari warfarin dan PV; kemungkinan interaksi dengan warfarin pada dosis di atas 400 mg / hari belum diteliti. Ketika menerima ranitidin dua kali sehari dan triazolam triazolam konsentrasi plasma lebih tinggi, daripada ketika satu triazolam. Nilai AUC triazolam pada orang 18-60 tahun yang 10 dan 28% lebih tinggi setelah menerima tablet ranitidin 75 dan 150 mg, daripada setelah pemberian triazolam. Pasien yang lebih tua 60 tahun nilai AUC adalah sekitar 30% lebih tinggi setelah mengambil pil 75 dan 150 ranitidin mg. Ranitidin meningkatkan AUC (di 80%) dan konsentrasi (di 50%) metoprolol serum, dimana T_1/2 meningkat dengan metoprolol 4,4 untuk 6,5 tidak. Umenyshaet vsasыvanie ketokonazol dan itrakonazol (ranitidin harus diambil alih 2 jam setelah pemberian). Menghambat metabolisme phenazone, geksoʙarʙitala, glipizide, ʙuformina, BCC. Kompatibel dengan 0,9% larutan natrium klorida, 5% dekstrosa, 0,18% larutan natrium klorida dan 4% dekstrosa, 4,2% larutan natrium bikarbonat. Bersama dengan PM masuk, menekan sumsum tulang, peningkatan risiko neutropenia. Mungkin interaksi dengan alkohol.

Overdosis.

Gejala: kejang, bradikardia, aritmia ventrikel.

Pengobatan: induksi muntah atau bilas lambung, Terapi simptomaticheskaya. Dalam kejang - diazepam dalam /, dengan bradikardia - atropyn, ketika aritmia ventrikel - lidokain.

Dosis dan Administrasi.

Dalam, parenteral (I /, / M). Regimen dosis dan durasi pengobatan ditentukan secara individual. Dalam, sehari-hari, biasanya 300 menerima 1-2 mg, dosis maksimum yang diizinkan untuk orang dewasa - 6 g / hari. Untuk mencegah kambuhnya penyakit - 150 mg pada malam hari; Merokok pasien - 300 mg pada malam hari.

Anak-anak - 1,25-2,5 mg / kg (dosis maksimum - 300 mg / hari) 1-2 penerimaan.

/ M, I / (bolus dan infus) oleh 50 mg setiap 6-8 jam. Anak-anak - / tetes 0,75-1,5 mg / kg (maksimum - 0,4 g / hari).

Pasien dengan gangguan fungsi ginjal memerlukan mode koreksi. Ketika kreatinin <50 ml / menit dengan parenteral sebuah - 50 mg setiap 18-24 jam; jika perlu untuk meningkatkan frekuensi administrasi 2 sekali sehari setiap 12 jam, atau lebih sering; konsumsi - 150 mg / hari. Di hadapan disfungsi hati bersamaan mungkin memerlukan pengurangan dosis lebih lanjut. Pasien, hemodialisis, dosis lain diberikan segera setelah hemodialisis.

Kewaspadaan.

Sebelum pengobatan harus mengecualikan kehadiran keganasan di lambung dan duodenum (mungkin menutupi gejala kanker perut). Risiko cardiotoxicity meningkat pada pasien dengan penyakit jantung, Dengan cepat on / dalam pengenalan dan penggunaan dosis tinggi. Hal ini tidak diinginkan untuk tiba-tiba membatalkan ranitidin pada risiko kondisi akut. Pengobatan jangka panjang pasien dengan melemah di bawah tekanan adalah lesi bakteri mungkin perut dan kemudian menyebarkan infeksi.

Ini dapat meningkatkan aktivitas glutamyl. Ranitidin dalam pengobatan mungkin reaksi positif palsu selama tes untuk protein dalam urin.

Kerja sama