Itrakonazol

Ketika ATH:
J02AC02

Ciri.

Turunan triazol antijamur dari kelompok. Bubuk putih atau sedikit kekuningan. Larut dalam air, sangat sedikit larut dalam alkohol, mudah larut diklorometana. Lipofilik, Faktor distribusi (октанол / вода при pH 8,1) - 5,66. Berat molekul - 705,64.

Aksi farmakologi.
Luas spektrum antijamur.

Aplikasi.

Mikosis kulit, selaput lendir mulut dan mata; onikomikosis, disebabkan oleh dermatofit, ragi dan jamur; kandidiasis kulit, dan mukosa, termasuk. kandidiasis vulvovaginal; chromophytosis; mikosis sistemik, termasuk. aspergillosis (dengan resistensi atau tolerabilitas miskin amfoterisin B), kryptokokkoz (termasuk. meningitis kriptokokal), histoplasmosis, sporotrichosis, Paracoccidioidomycosis, blastomycosis.

Kontraindikasi.

Hipersensitivitas.

Pembatasan berlaku.

Gagal jantung kongestif, termasuk. sejarah (Penggunaan hanya mungkin dalam kasus, manfaat yang diharapkan melebihi potensi risiko), sirosis hati, gagal ginjal, masa kanak-kanak (keamanan dan efektivitas pada anak-anak belum diidentifikasi).

Kehamilan dan menyusui.

Aplikasi kehamilan hanya diperbolehkan di mikosis sistemik dalam kasus, ketika manfaat yang diharapkan melebihi potensi risiko pada janin.

Ibu menyusui harus meninggalkan ASI (Itrakonazol masuk ke dalam ASI).

Efek samping.

Dari saluran pencernaan: pencernaan yg terganggu, mual, sakit perut, anoreksia, muntah, sembelit, peningkatan aktivitas transaminase hati, hepatitis, dalam kasus yang sangat jarang terjadi - toksisitas hati yang berat, termasuk. kasus gagal hati akut dengan hasil yang fatal.

Dari sistem saraf dan organ indera: sakit kepala, pusing, neuropati perifer, fatiguability, kantuk.

Sistem cardio-vascular dan darah (hematopoiesis, hemostasis): hipertensi arteri. Kasus gagal jantung kronis, terkait dengan penerimaan itrakonazol.

Dengan sistem genitourinari: dismenorea, Sindrom edema, albuminuria, pewarnaan urin warna gelap.

Reaksi alergi: gatal, ruam, gatal-gatal, angioedema, Sindrom Stevens - Johnson.

Lain: alopecia, kaliopenia, edema paru, penurunan libido, ketidakmampuan.

Kerja sama.

Kompatibel dengan terfenadine, astemizolom, cizapridom, lovastatin, bentuk midazolam lisan dan triazolam. Memperkuat dan / atau memperpanjang efek antikoagulan oral (termasuk. varfarina), cyclosporine, digoksina, methylprednisolone, vincristine, calcium channel blockers. Rifampisin dan fenitoin menurunkan bioavailabilitas itrakonazol, penghambat sitokrom CYP3A4 (ritonavir, indinavir, klaritromisin) peningkatan bioavailabilitas. Antasida mengurangi penyerapan itrakonazol (selang, memisahkan penerimaan mereka, harus minimal 2 tidak).

Overdosis.

Pengobatan: lavage lambung, pemberian arang aktif, Terapi simptomaticheskaya. Tidak dihapus oleh hemodialisis. Tidak ada obat penawar khusus.

Dosis dan Administrasi.

Dalam, setelah makan (kapsul), puasa (larutan oral). Onixomikoz - 200 mg 1 sekali sehari selama 3 bulan atau 200 mg 2 dua kali sehari untuk 1 minggu diikuti dengan istirahat 3 Matahari; Ini direkomendasikan untuk onikomikosis berhenti 3 pengobatan, Sikat - 2 kurs; vulvovaginal candidiasis - oleh 200 mg 2 kali selama 1 hari atau 200 mg 1 sekali sehari selama 3 hari-hari; chromophytosis - 200 mg 1 sekali sehari selama 7 hari-hari; kurap dan kandidiasis oral - 100-200 mg 1 sekali sehari selama 7-15 hari (Jika perlu, ulangi); keratitis jamur - 200 mg 1 sekali sehari selama 21 hari; mikosis sistemik - 100-200 mg 1-2 kali sehari selama 2-12 bulan (tergantung pada patogen).

Kewaspadaan.

Pada pasien dengan gangguan kekebalan (AIDS, negara setelah transplantasi organ, neutropenia) Anda mungkin perlu untuk meningkatkan dosis (karena bioavailabilitas penurunan itraconazole).

Ketika diberikan kepada pasien dengan gagal jantung kronis membutuhkan penilaian individu rasio manfaat-resiko, memperhitungkan faktor-faktor seperti keseriusan bukti, regimen dosis, faktor risiko individu (adanya penyakit jantung, termasuk. PJK, katup), penyakit paru obstruktif kronik, gagal ginjal. Jika ada tanda-tanda atau gejala gagal jantung kongestif, dan pengobatan neuropati dengan itraconazole harus dihentikan.

Sementara itrakonazol harus memantau fungsi hati (terutama dengan penerimaan yang panjang). Ketika peningkatan kadar transaminase ditunjuk, jika efek terapi melebihi potensi risiko kerusakan hati. Pasien dengan sirosis disfungsi hati dan / atau ginjal diperlukan untuk mengontrol konsentrasi itrakonazol dalam plasma dan menyesuaikan dosis.

Wanita usia subur harus menggunakan metode kontrasepsi yang memadai selama seluruh pengobatan, sampai timbulnya haid pertama setelah selesai.

Kerja sama

Zat aktif	Deskripsi interaksi
Akarʙoza	FMR: sinergisme. Terhadap latar belakang itrakonazol secara signifikan meningkatkan efek dan dapat mengembangkan hipoglikemia parah.
Algeldrat + Magnesium hidroksida	FKV. Penyerapan Memperlambat (interval antara dosis harus setidaknya 2 tidak).
Amlodipine	FKV. FMR. Terhadap latar belakang itrakonazol (blok biotransformasi) meningkatkan efek, termasuk. sisi (pembengkakan, melemahnya denyut jantung, dll ..).
Amfoterisin B	FMR: antagonizm. Terhadap latar belakang efek itrakonazol berkurang.
Buspirone	FKV. Terhadap latar belakang itrakonazol (blok biotransformasi) meningkat secara signifikan konsentrasi plasma.
Busulfan	FKV. Terhadap latar belakang itrakonazol (blok biotransformasi) dapat meningkatkan risiko toksisitas.
Warfarin	FKV: sinergisme. Terhadap latar belakang itrakonazol (blok biotransformasi) ditingkatkan dan / atau berkepanjangan efek.
Verapamil	FKV. FMR. Terhadap latar belakang itrakonazol, memblokir biotransformasi, meningkatkan efek, termasuk. sisi (pembengkakan, melemahnya denyut jantung, dll ..).
Vynblastyn	FKV. Terhadap latar belakang itrakonazol mengurangi biotransformasi, diperkuat dan efek berkepanjangan.
Vynkrystyn	FKV. FMR. Terhadap latar belakang itrakonazol (penghambat CYP3A4) meningkatkan dampak dan kemungkinan efek samping; dikombinasikan digunakan merupakan kontraindikasi.
Glimepirid	FMR: sinergisme. Terhadap latar belakang itrakonazol secara signifikan meningkatkan efek dan dapat mengembangkan hipoglikemia parah.
Glipizide	FMR: sinergisme. Terhadap latar belakang itrakonazol secara signifikan meningkatkan efek dan dapat mengembangkan hipoglikemia parah.
Digoxin	FKV. FMR. Pada latar belakang itrakonazol meningkatkan konsentrasi plasma, mengurangi clearance dan / atau volume distribusi dan risiko efek toksik.
Docetaxel	FKV. Terhadap latar belakang itrakonazol diblokir biotransformasi dan diperkuat efek.
Isoniazid	FKV. Ini mengurangi kadar plasma dan secara signifikan mengurangi efek; co-administrasi tidak dianjurkan.
Carbamazepine	FKV. Mempercepat degradasi dan menurunkan kadar. Terhadap latar belakang itrakonazol (menghambat CYP3A4) tertindas biotransformasi dan meningkatkan konsentrasi plasma.
Klaritromisin	FKV. Menghambat sitokrom CYP3A4, peningkatan bioavailabilitas dan konsentrasi plasma.
Clonazepam	FKV. Terhadap latar belakang itrakonazol (penghambat CYP3A4) zamedlyaetsya biotransformasi; penunjukan gabungan dari hati-hati.
Magnesium oksida	FKV. Oschelachivaya isi lambung, mengurangi penyerapan; tidak harus diambil sebelum 2 jam setelah itrakonazol.
Methylprednisolone	FKV. FMR. Terhadap latar belakang itrakonazol (penghambat CYP3A4) zamedlyaetsya biotransformasi, mengurangi izin, efek toksik dapat terjadi.
Midazolam	FKV. FMR. Terhadap latar belakang itrakonazol (penghambat CYP3A4) meningkat (2-10 kali) DARI.max, AUC dan izin menurun, efek berkepanjangan ditingkatkan; Penggunaan bersamaan merupakan kontraindikasi.
Natriya karbonat	FKV. Oschelachivaya isi lambung, mengurangi penyerapan; tidak harus diambil sebelum 2 jam setelah itrakonazol.
Nevirapine	FKV. Kecepatan (menurut data eksperimen) biotransformasi dan secara signifikan mengurangi bioavailabilitas; co-administrasi tidak dianjurkan.
Nimodipin	FKV. FMR. Terhadap latar belakang itrakonazol, memblokir biotransformasi, meningkatkan efek, termasuk. sisi (pembengkakan, melemahnya denyut jantung, dll ..).
Nifedipine	FKV. FMR. Terhadap latar belakang itrakonazol, memblokir biotransformasi, meningkatkan efek, termasuk. sisi (pembengkakan, melemahnya denyut jantung, dll ..).
Pantoprazole	FKV. Ini mengurangi konsentrasi plasma.
Rabeprazole	FKV. Ini mengurangi konsentrasi plasma.
Ritonavir	FKV. Sebagai inhibitor peningkatan CYP3A4 (gonta-ganti) bioavailabilitas dan AUC; penunjukan gabungan mungkin memerlukan pengurangan dosis.
Rifabutin	FKV. Ini mempercepat biotransformasi dan secara signifikan mengurangi kadar plasma dari itraconazole dan metabolit gidroksiitrakonazola aktif; co-administrasi tidak dianjurkan.
Rifampisin	FKV. Kecepatan biotransformasi dan secara signifikan mengurangi tingkat itrakonazol dan metabolit aktif dalam gidroksiitrakonazola plasma; co-administrasi tidak dianjurkan.
Simvastatin	FKV. FMR. Terhadap latar belakang itrakonazol (penghambat CYP3A4) zamedlyaetsya biotransformasi, peningkatan kadar plasma dan risiko kerusakan beracun dari otot rangka, miopati, rhabdomyolysis.
Sirolimus	FKV. Terhadap latar belakang itrakonazol, memblokir biotransformasi, peningkatan konsentrasi plasma.
Felodipin	FKV. Terhadap latar belakang itrakonazol (penghambat CYP3A4) peningkatan AUC, C.max, T1/2 dan meningkatkan efek, termasuk. sisi.
Fenobarbital	FKV. Meningkatkan biotransformasi, menurunkan plasma.
Celecoxib	FKV. Terhadap latar belakang itrakonazol (inhibitor CYP2C9) biotransformasi melambat dan meningkatkan konsentrasi plasma; dengan janji hati-hati bersama.
Cyclosporine	FKV. FMR. Terhadap latar belakang itrakonazol (penghambat CYP3A) zamedlyaetsya biotransformasi, meningkatkan konsentrasi dalam jaringan, Ini meningkatkan kemungkinan kerusakan ginjal; dikombinasikan digunakan merupakan kontraindikasi.
Esomeprazole	FKV. Ini mengurangi konsentrasi plasma.