Isoniazid

Ketika ATH:
J04AC01

Ciri.

Obat anti-TB. Hydrazide asam isonikotinat, analog struktural dari vitamin B₆. Bubuk kristal putih;, rasa pahit. Peka paparan udara dan cahaya. Mudah larut dalam air, sulit - dalam etanol, sangat sedikit - dalam kloroform, praktis tidak larut dalam eter, bensol. pH 1% larutan 5,5 untuk 6,5. Berat molekul 137,14.

Aksi farmakologi.
Antiphthisic, Antibakteri, bakterisida.

Aplikasi.

Tuberkulosis (setiap lokasi, pada orang dewasa dan anak-anak, dalam kombinasi dengan obat lain); kemoprofilaksis terinfeksi dan kontak orang primer dan sekunder pada TBC.

Kontraindikasi.

Hipersensitivitas, termasuk. untuk etionamid, pirazinamidu, Niacin (asam nikotinat) dan lainnya yang sejenis PM struktur kimia, epilepsi, kecenderungan untuk kejang, polio (termasuk. sejarah), ginjal berat dan gagal hati, penyakit kejiwaan, menyatakan aterosklerosis, penyakit saraf optik dan perifer, hepatitis toksik dalam sejarah, terkait dengan isoniazid atau turunannya (ftivazid, metazid, opiniazid), radang urat darah (di / pengantar).

Pembatasan berlaku.

Dosis di atas 10 mg / kg / hari: kehamilan, laktasi, porfiria, riwayat psikosis, alkoholisme, penyakit jantung paru stadium III, tahap hipertensi II dan III, PJK, aterosklerosis luas, penyakit sistem saraf, asma bronkial, psorias, eksim (kekesalan), gipotireoz, hepatitis akut, sirosis hati, gagal ginjal kronik.

Kehamilan dan menyusui.

Dalam kehamilan, penggunaan hanya mungkin pada kondisi yang ketat, dalam membandingkan manfaat yang diharapkan kepada ibu dan risiko untuk janin (Ini harus diterapkan dalam dosis hingga 10 mg / kg / hari).

Kategori tindakan menghasilkan FDA - C. (Studi reproduksi pada hewan telah menunjukkan efek buruk pada janin, dan studi yang memadai dan terkendali dengan baik pada wanita hamil belum diadakan, Namun, potensi manfaat, terkait dengan obat dalam hamil, mungkin membenarkan penggunaannya, terlepas dari risiko yang mungkin.)

Pada saat pengobatan dianjurkan untuk tidak menyusui.

Efek samping.

Dari sistem saraf dan organ indera: sakit kepala, pusing, sifat lekas marah, insomnia, encephalopathy, euforia, amnesia, neuritis atau atrofi saraf optik, neuritis perifer dan polyneuritis, parestesia, kelumpuhan anggota badan, kejang, termasuk. Generalized, peningkatan frekuensi kejang pada pasien dengan epilepsi, psikosis zat-induced.

Sistem cardio-vascular dan darah (hematopoiesis, hemostasis): denyut jantung, meningkatkan tekanan darah sistemik dan paru, meningkat iskemia miokard pada pasien usia lanjut, nyeri prekordial, angina; agranulositosis, gemoliz (dalam definisi, glukosa-6-fosfatdegidrogenazы), sideroblastik, atau anemia aplastik, trombositopenia.

Dari saluran pencernaan: mulut kering, mual, muntah, giperʙiliruʙinemija, Gejala prodromal hepatitis (kehilangan selera makan, mual atau muntah, kelelahan yang tidak biasa atau kelemahan), peningkatan transaminase hati, hepatitis toksik.

Dengan sistem genitourinari: ginekomastia, menorragija, dismenorea.

Reaksi alergi: eozinofilija, ruam kulit.

Lain: vellication, amyotrophy, demam, 'Kuşingoid, giperglikemiâ, demam, radang urat darah (di / dalam pendahuluan).

Kerja sama.

Antasida, terutama aluminum-, mengurangi penyerapan isoniazid. Memperkuat (gonta-ganti) efek obat anti-TB lain. Pada penerimaan simultan dengan streptomycin memperlambat ekskresi oleh ginjal dari kedua obat, rifampisin - meningkatkan risiko hepatotoksisitas. Toksisitas hati potensial oleh isoflurane. Vitamin B₆ asam glutamat dan mengurangi kemungkinan efek samping, MAO inhibitor - peningkatan. Ini menghambat metabolisme, meningkatkan konsentrasi plasma dan meningkatkan efek antikoagulan tidak langsung, teofillina, benzodiazepin, karʙamazepina, ethosuximide; mengurangi konsentrasi ketoconazole. Hal ini meningkatkan efek racun dari cycloserine, disulьfirama, enfluran, fenitoin, parasetamol dan LS lain, menyediakan hepato- dan efek neurotoksik.

Overdosis.

Gejala: kelambanan, pusing, mual, muntah, gangguan penglihatan dan pendengaran, heteroptics, omong kosong, disorientasi, hyperreflexia, depresi pernapasan, asidosis metabolik, kejang, keadaan pingsan, koma, giperglikemiâ, glikosuria, ketonwrïya.

Pengobatan: IVL, I / akting singkat barbiturat, w / w vitamin B₆ (dosis, setara dengan dosis isoniazid; jika dosisnya tidak diketahui, dikelola oleh 5 g vitamin B₆ sebagai 5% larutan setiap 5-30 menit sebelum penghentian kejang atau pemulihan kesadaran), natrium bikarbonat (pengembangan asidosis metabolik), diazepam, sodium thiopental, setelah penghentian kram - lavage lambung, pemberian arang aktif dan pencahar, diuretik osmotik, diurez, hemodialisis; jika Anda tidak bisa dialisis - dialisis peritoneal pada diuresis saat yang sama dipaksa.

Dosis dan Administrasi.

Dalam, / M, I /, vnutrykavernozno, inhalasi. Regimen dosis dan durasi pengobatan ditetapkan secara individual, tergantung pada bentuk penyakit dan tolerabilitas. Dalam, Dewasa menunjuk 300 mg 2-3 kali sehari, Maksimum dosis tunggal - 600 mg, harian - 900 mg. Bayi - 5-15 mg / kg / hari, multiplisitas penerimaan - 1-2 kali sehari, Dosis harian maksimum - 500 mg.

V / m diberikan dalam 5-12 mg / kg, banyaknya aplikasi - 1-2 kali per hari.

B / (selama 30-60) 10-15 mg / kg / hari; Tentu saja - 30-150 suntikan. Setelah pendahuluan yang Anda butuhkan untuk memenuhi istirahat untuk 1-1,5 jam.

Vnutrykavernozno: 10% solusi dengan dosis 10-15 mg / kg / hari, sebagian besar orang dewasa, bakteriovydelenii dan persiapan untuk operasi. Rongga dan fistula dicuci 1-2% larutan 1 sekali sehari, dengan dosis 50-200 mg. Inhalasi: 10% solusi administrasi 5-10 mg / kg / hari 1-2, setiap hari selama 1-6 bulan.

Kewaspadaan.

Berat dan kadang-kadang fatal hepatitis, terkait dengan terapi isoniazid, Ini dapat berkembang bahkan setelah berbulan-bulan pengobatan. Risiko hepatitis tergantung pada usia; frekuensi sampling: 1/1000 Orang di bawah usia 20 tahun, 3/1000 pada kelompok usia 20-34 tahun, 12/1000 pada kelompok usia 35-49 tahun, 23/1000 pada kelompok usia 50-64 tahun, 8/1000 usia 65 tahun. Risiko hepatitis meningkat dengan konsumsi alkohol setiap hari. Data yang tepat pada persentase kematian di hepatitis isoniazid diinduksi tidak, tapi, Menurut A.S. Dinas Kesehatan Surveillance Studi (PDR, 2005), antara 13838 pasien, poluchavshikh isoniazid, Tercatat 8 kematian dari 174 kasus hepatitis. Oleh karena itu pasien, poluchayushikh isoniazid, harus hati-hati diperiksa secara bulanan akan. Peningkatan transaminase serum diamati pada sekitar 10-20% pasien, biasanya dalam beberapa bulan pertama pengobatan. Meskipun terapi lanjutan, parameter kembali normal, tetapi dalam beberapa kasus mengembangkan disfungsi hati yang progresif. Pasien harus diinstruksikan untuk segera mengatasi ke dokter jika Anda memiliki gejala prodromal hepatitis (kelelahan, kelemahan, rasa tidak enak, anoreksia, mual atau muntah). Jika tanda-tanda dan gejala disfungsi hati (termasuk. peningkatan transaminase hati) ditemukan, obat segera terbalik, tk. sambil terus menerima kerusakan hati mungkin lebih serius. Memperbaharui perawatan setelah normalisasi.

Ketika gejala penglihatan kabur selama perawatan membutuhkan segera, dan di masa depan - pemeriksaan mata secara teratur (untuk diagnosis tepat waktu lesi saraf optik).

Selama perawatan harus menghindari alkohol.

Pengobatan dengan isoniazid harus dikombinasikan dengan asupan vitamin₆ (dalam 60-100 mg setiap 2 jam setelah injeksi isoniazid, atau / m 100-150 mg / hari melalui 30 menit setelah injeksi), glutamat (11,5 g / hari), vitamin B₁ (/ M 1 ml 5% atau solusi tiamin klorida 1 ml 6% larutan bromide tiamin) dan garam natrium dari ATP untuk mencegah neuropati perifer atau efek samping lain pada sistem saraf.

Amati kemungkinan selang maksimum antara pengenalan isoniazid dan streptomisin, mengambil setidaknya isoniazid 1 jam sebelum antasida.

Keju makan (Swiss dan lain-lain.), ikan (tuna dan lain-lain.) dan beberapa produk lainnya saat mengambil isoniazid dapat disertai dengan hot flashes atau kedinginan, kemerahan dan gatal-gatal pada kulit, denyut jantung, berkeringat, sakit kepala, pusing akibat melanggar metabolisme isoniazid tyramine dan histamin.

Kerja sama