Esomeprazole
Ketika ATH:
A02BC05
Aksi farmakologi
Agen antiulcer – proton pump inhibitor, pravovrashtayushtiy isomer omeprazole. Ini mengurangi sekresi asam klorida dalam lambung oleh tertentu pompa proton menghambat sel parietal. Ini adalah basa lemah, dan pindah ke bentuk aktif dalam lingkungan asam dari tubulus sekretori sel parietal mukosa lambung, diaktifkan dan menghambat pompa proton – enzim H+-K+-ATF anjing. Ini menghambat kedua basal, dan merangsang sekresi klorida (garam) AC id. Tindakan ini dilakukan setelah 1 jam setelah pemberian oral 20 mg atau 40 mg. Dalam penggunaan sehari-hari untuk 5 dosis hari 20 mg 1 waktu / hari, konsentrasi maksimum rata-rata asam klorida setelah pentagastrin stimulasi menurun 90%.
Farmakokinetik
Stabil dalam medium asam. In vivo, hanya sebagian kecil dari esomeprazole diubah menjadi R-isomer. Setelah menelan cepat diserap dari saluran pencernaan. C.max kadar plasma dicapai setelah 1-2 tidak. Bioavailabilitas absolut berulang dosis di dosis 20 mg 1 waktu / hari – 89%. VD - 0.22 l / kg. Protein plasma mengikat – 97%. Sepenuhnya dimetabolisme dengan partisipasi sitokrom P isoenzim450. Bagian utama dimetabolisme dengan partisipasi CYP2C19 membentuk hidroksi- dan metabolit demethylated dari esomeprazole. Metabolisme sisa isoenzim CYP3A4 oleh yang lain; dengan pembentukan sulfoderivatives esomeprazole, yang merupakan metabolit utama, ditentukan dalam plasma. Semua metabolit yang tidak aktif secara farmakologi. Pada pasien dengan aktif isoenzim CYP2C19 (pasien dengan metabolisme aktif) izin sistemik – 17 l / jam setelah dosis tunggal dan 9 l / – setelah beberapa dosis. T1/2 - 1.3 jam saat masuk reguler ke rejimen dosis 1 waktu / hari. Meningkat AUC terhadap latar belakang dari beberapa dosis (ketergantungan nonlinear dari dosis dan AUC saat masuk reguler, yang merupakan konsekuensi dari pengurangan metabolisme “pertama lulus” melalui hati, serta mengurangi izin sistemik, disebabkan oleh penghambatan esomeprazole enzim CYP2C19 dan / atau metabolit sulfosoderzhaschim nya). Tidak terakumulasi. Menampilkan up 80% Dosis sebagai metabolit ginjal (kurang 1% – dalam bentuk tidak berubah), sisa – empedu.
Pada pasien dengan metabolisme aktif (1-2%) metabolisme esomeprazole terutama dilakukan dengan partisipasi CYP3A4. Saat masuk reguler untuk dosis 40 mg 1 waktu / hari, AUC rata-rata untuk 100% melebihi nilai ini pada pasien dengan metabolisme aktif. Rata-rata C.max plasma pada pasien dengan peningkatan metabolisme aktif sekitar 60%.
Dalam insufisiensi hati berat tingkat metabolisme berkurang, disertai dengan peningkatan AUC 2 kali.
Kesaksian
Gastroesophageal reflux disease (GERD): erosif reflux esophagitis (pengobatan), pencegahan kambuh pada pasien dengan esofagitis sembuh, pengobatan simtomatik GERD.
Dalam terapi kombinasi: pemberantasan Helicobacter pylori, ulkus duodenum, berhubungan dengan Helicobacter pylori, pencegahan kekambuhan ulkus peptikum pada pasien dengan penyakit ulkus peptikum, terkait dengan Helicobacter pylori.
Dosis rejimen
Apakah dalam. Dosisnya 20-40 mg 1 waktu / hari. Durasi penerimaan tergantung pada bukti, rejimen, efektivitas.
Pada penyakit hati berat dosis maksimum – 20 mg / hari.
Efek samping
Sering: sakit kepala, sakit perut, diare, perut kembung, mual, muntah, sembelit.
Jarang: infeksi kulit, gatal, gatal-gatal, pusing, mulut kering.
Kontraindikasi
Laktasi, Hipersensitivitas terhadap ezomepromazolu.
Kehamilan dan menyusui
Data tentang keamanan esomeprazole pada kehamilan. Penggunaan mungkin dalam kasus, ketika manfaat yang diharapkan dari terapi untuk ibu melebihi potensi risiko pada janin.
IN penelitian eksperimental hewan tidak ditemukan adanya dampak negatif langsung maupun tidak langsung pada perkembangan embrio atau janin. Pengenalan bahan rasemat tidak mengerahkan efek buruk pada hewan pada usia kehamilan, saat melahirkan, dan selama perkembangan postnatal.
Perhatian
Jika Anda memiliki gejala seperti kehilangan spontan signifikan berat badan, sering muntah, disfagia, muntah darah atau melena, dan jika (atau dicurigai) sakit maag harus mengecualikan kemungkinan keganasan, sebagai pengobatan dengan esomeprazole dapat menyebabkan gejala dan smoothing, demikian, menunda diagnosis yang benar.
Ketika terapi jangka panjang harus secara teratur dipantau kondisi pasien.
Selama pengobatan dengan tingkat inhibitor pompa proton gastrin dalam plasma meningkat sebagai akibat dari berkurangnya sekresi intragastrik asam klorida. Pasien, mengambil inhibitor pompa proton untuk waktu yang lama, sering ditandai pembentukan kista di perut kelenjar. Fenomena ini disebabkan oleh perubahan fisiologis sebagai akibat dari penghambatan sekresi asam klorida.
Interaksi obat
Hal ini diyakini, bahwa, sementara aplikasi dapat meningkatkan konsentrasi plasma dan peningkatan efek imipramine, clomipramine, citalopram.
Hal ini diyakini, bahwa, sementara aplikasi dapat menurunkan konsentrasi plasma dan kemanjuran klinis ketokonazol dan itrakonazol.
Sedangkan penggunaan klaritromisin dijelaskan peningkatan yang signifikan dalam AUC esomeprazole karena penghambatan metabolisme di bawah pengaruh klaritromisin.
Dalam aplikasi dapat meningkatkan konsentrasi plasma dari diazepam dan fenitoin, apa, rupanya, tidak ada signifikansi klinis.
