Asam valproik

Ketika ATH:
N03AG01

Ciri.

Putih bubuk kristal. Mudah larut dalam air dan alkohol.

Aksi farmakologi.
Antiepilepsi, miorelaksiruyuschee, sedasi.

Aplikasi.

Berbagai bentuk kejang umum: Kecil (absen), besar (kejang) dan polimorfik; digunakan dalam kejang fokal, anak centang.

Kontraindikasi.

Hipersensitivitas, termasuk. "Keluarga" (kematian kerabat dekat pada pasien yang menerima asam valproat), hati dan pankreas (beberapa pasien mungkin penurunan yang signifikan dalam metabolisme di hati), diatyez gyemorragichyeskii.

Pembatasan berlaku.

Masa kanak-kanak (co-administrasi beberapa antikonvulsan), sumsum tulang aplasia.

Kehamilan dan menyusui.

Ini kontraindikasi pada trimester I kehamilan. Mungkin dalam II dan III trimester kehamilan, jika efek terapi melebihi potensi risiko pada janin.

Kategori tindakan menghasilkan FDA - D. (Ada bukti dari risiko efek samping obat pada janin manusia, diperoleh dalam penelitian atau praktek, Namun, potensi manfaat, terkait dengan obat dalam hamil, mungkin membenarkan penggunaannya, terlepas dari risiko yang mungkin, jika obat yang dibutuhkan dalam situasi yang mengancam jiwa atau penyakit yang parah, ketika agen lebih aman tidak boleh digunakan atau tidak efektif.)

Pada saat pengobatan harus berhenti menyusui.

Efek samping.

Mual, muntah, diare, sakit perut, Anoreksia atau nafsu makan meningkat, disfungsi hati, kantuk, gempa, paresthesia, kebingungan, edema perifer, pendarahan, leukopenia, trombositopenia. Dalam panjang penerimaan sementara rambut rontok.

Kerja sama.

Efek meningkatkan antikonvulsan lainnya, obat penenang dan opiat. Gangguan diare jarang mengembangkan pada latar belakang antispasmodik dan dana menyelimuti. Alkohol dan agen hepatotoksik lainnya meningkatkan kemungkinan kerusakan hati, antikoagulan atau asam asetilsalisilat adalah resiko pendarahan.

Dosis dan Administrasi.

Dalam, selama atau segera setelah makan. Asupan harian untuk orang dewasa di awal perawatan adalah 0,3-0,6 g, dalam 1-2 minggu itu secara bertahap meningkat menjadi 0.9-1.5 g, di bawah dosis dewasa adalah 0,3-0,45 g. Dosis harian untuk anak-anak adalah 15-50 mg/kg (di awal- 15 mg / kg, kemudian kenaikan bertahap 5-10 mg/kg/minggu).

Kerja sama

Zat aktif	Deskripsi interaksi
Alprazolam	FMR: sinergisme. Terhadap latar belakang asam valproik ditingkatkan depresi SSP.
Amitriptyline	FKV. Terhadap latar belakang asam valproik (mempercepat biotransformasi) menurun clearance dan meningkatkan kadar.
Asam asetilsalisilat	FKV. FMR. Hal ini meningkatkan tingkat fraksi bebas dalam plasma (menggantikan dari asosiasi dengan protein). Terhadap latar belakang asam valproik meningkatkan efek antiplatelet dan meningkatkan risiko perdarahan.
Buprenorfin	FMR: sinergisme. Terhadap latar belakang asam valproik meningkatkan depresi SSP.
Buspirone	FMR: sinergisme. Terhadap latar belakang asam valproik ditingkatkan depresi SSP.
Warfarin	FMR: sinergisme. Terhadap latar belakang asam valproik ditingkatkan efek antiplatelet.
Haloperidol	FMR: antagonizm. Melemah efek (dapat menurunkan ambang kejang). Memperkuat (gonta-ganti) efek depresif.
Gidroksizin	FMR: sinergisme. Terhadap latar belakang asam valproik ditingkatkan depresi SSP.
Diazepam	FKV. Terhadap latar belakang asam valproik meningkat hampir dua kali lipat konten fraksi bebas dari darah (Hal ini ditunjukkan pada sukarelawan sehat), penurunan clearance dan volume distribusi.
Droperidol	FMR: sinergisme. Terhadap latar belakang asam valproik ditingkatkan depresi SSP.
AZT	FKV. Terhadap latar belakang asam valproik, menghambat aktivitas glucuronosyltransferase, mengurangi izin (di 38%).
Zolpidem	FMR: sinergisme. Terhadap latar belakang asam valproik ditingkatkan depresi SSP.
Izofluran	FMR: sinergisme. Terhadap latar belakang asam valproik ditingkatkan depresi SSP.
Imipramine	FMR. Terhadap latar belakang asam valproik dapat menyebabkan kejang umum.
Carbamazepine	FKV. FMR. Menginduksi enzim mikrosomal hepatik, meningkatkan cukai dan menurunkan plasma. Terhadap latar belakang asam valproik, ингибирующей CYP3A4, zamedlyaetsya biotransformasi, peningkatan kadar metabolit aktif carbamazepine-10.11-epoxy (ditekan pembusukan nya).
Quetiapine	FMR: sinergisme. Terhadap latar belakang asam valproik ditingkatkan depresi SSP.
Ketamine	FMR: sinergisme. Terhadap latar belakang asam valproik ditingkatkan depresi SSP.
Klaritromisin	FKV. FMR: sinergisme. Sebagai inhibitor sistem enzim CYP450 memperlambat biotransformasi yang, Ini meningkatkan konsentrasi dalam darah dan meningkatkan efek.
Klozapyn	FMR: sinergisme. Ini menurunkan ambang batas untuk aktivitas kejang. Terhadap latar belakang asam valproik ditingkatkan depresi SSP.
Clonazepam	FMR. Co-administrasi dapat menyebabkan keadaan absensi (kejang pada pasien dengan riwayat jenis ini).
Kodein	FMR: sinergisme. Terhadap latar belakang asam valproik meningkatkan depresi SSP.
Lamotrigin	FKV. FMR. Terhadap latar belakang valproate meningkatkan T1/2 (karena penghambatan enzim hati dan metabolisme melambat) untuk 70 tidak (anak-anak-hingga h 45-55) dan meningkatkan efek, termasuk. sisi.
Levokarnitin	Terhadap latar belakang asam valproik meningkatkan kebutuhan karnitin.
Lorazepam	FKV. FMR. Terhadap latar belakang asam valproik ditingkatkan depresi SSP, hampir dua kali berkurang Cl dan lebih, dari dua kali tingkat glukuronida.
Maprotilin	FMR. Ini menurunkan ambang batas untuk aktivitas kejang. Memperkuat (gonta-ganti) efek depresif.
Mefloxin	FKV. Ini mempercepat biotransformasi dan cnizhaet kadar.
Midazolam	FMR: sinergisme. Terhadap latar belakang asam valproik ditingkatkan depresi SSP.
Morfin sulfat	FMR: sinergisme. Terhadap latar belakang asam valproik meningkatkan depresi SSP.
Oxazepam	FMR: sinergisme. Terhadap latar belakang asam valproik ditingkatkan depresi SSP.
Olanzapine	FMR: sinergisme. Terhadap latar belakang asam valproik ditingkatkan depresi SSP.
Perfenazyn	FMR: sinergisme. Terhadap latar belakang asam valproik ditingkatkan depresi SSP.
Prymydon	FKV. FMR. Terhadap latar belakang asam valproik, parah depresi CNS, disebabkan oleh pentobarbital, terbentuk dari primidona.
Prometazin	FMR: sinergisme. Terhadap latar belakang asam valproik ditingkatkan depresi SSP.
Propofol	FMR: sinergisme. Terhadap latar belakang asam valproik ditingkatkan depresi SSP.
Risperidone	FMR: sinergisme. Terhadap latar belakang asam valproik ditingkatkan depresi SSP.
Rifampisin	FKV. Menginduksi biotransformasi dan meningkatkan pembersihan.
Tioridazin	FMR: sinergisme. Terhadap latar belakang asam valproik ditingkatkan depresi SSP.
Topiramate	FKV. Beberapa berkurang (gonta-ganti) konsentrasi dalam darah.
Trifluoperazine	FMR: sinergisme. Terhadap latar belakang asam valproik ditingkatkan depresi SSP.
Fenitoin	FKV. FMR. Menginduksi enzim biotransformasi, terutama glucuronosyltransferase, meningkatkan cukai. Terhadap latar belakang asam valproik meningkatkan konsentrasi fraksi bebas dari darah (fenitoin dipindahkan dari hubungannya dengan protein) dan mengurangi laju degradasi. Jika digunakan bersamaan meningkatkan risiko kejang mendadak.
Fenobarbital	FKV. FMR. Menginduksi enzim hati, termasuk. glucuronosyltransferase, meningkatkan cukai. Terhadap latar belakang asam valproik menghambat biotransformasi yang, memanjangkan T1/2 dan mengurangi izin plasma. Ketika ada kebutuhan untuk berhati-hati — ada risiko CNS penindasan dinyatakan.
Fentanyl	FMR: sinergisme. Terhadap latar belakang asam valproik meningkatkan depresi SSP.
Flufenazin	FMR: sinergisme. Terhadap latar belakang asam valproik ditingkatkan depresi SSP.
Xlordiazepoksid	FMR: sinergisme. Terhadap latar belakang asam valproik ditingkatkan depresi SSP.
Klorpromazin	FKV. Meningkatkan kadar plasma. Terhadap latar belakang asam valproik ditingkatkan depresi SSP.
Chlorprothixene	FMR: sinergisme. Terhadap latar belakang asam valproik ditingkatkan depresi SSP.
Etanol	FMR. Ini meningkatkan kemungkinan kerusakan hati. Terhadap latar belakang asam valproik ditingkatkan depresi SSP.
Ethosuximide	FKV. Terhadap latar belakang asam valproik menghambat biotransformasi dan dapat meningkatkan kadar darah.