Olanzapine

Ketika ATH:
N05AH03

Ciri.

Atypical antipsikotik kelas tienobenzodiazepinov. Bahan kristal kuning, praktis tidak larut dalam air.

Aksi farmakologi.
Antipsikotik, neuroleptik.

Aplikasi.

Skizofrenia dan lainnya. gangguan psikotik dengan gejala produktif dan negatif ditandai, gangguan afektif (eksaserbasi pengobatan, perawatan dan pengobatan pencegahan jangka panjang), episode manic atau campuran akut pada gangguan bipolar dengan / tanpa gejala psikotik, dengan / tanpa bersepeda cepat.

Kontraindikasi.

Hipersensitivitas, laktasi.

Pembatasan berlaku.

Dan / atau insufisiensi hati ginjal, hipertrofi prostat jinak, sejarah Status kejang, Penyakit Parkinson, gangguan serebrovaskular, Penyakit Alzheimer, diabetes, eozinofilija, Penyakit mieloproliferatif, ileus paralitik, zakrыtougolynaya glaukoma, Penggunaan bersamaan obat, memperpanjang interval QT (terutama pada orang tua), degidratatsiya, gipovolemiя, infark miokard, gagal jantung, kanker payudara, termasuk. sejarah, kehamilan, Umur ke 18 tahun (Keamanan dan kemanjuran belum didirikan).

Kehamilan dan menyusui.

Ketika kehamilan - dengan hati-hati, membandingkan manfaat yang diharapkan kepada ibu dan potensi risiko pada janin. Pada saat pengobatan harus berhenti menyusui.

Efek samping.

Dari sistem saraf dan organ indera: pusing, sakit kepala, migrain, kelemahan, kelemahan, kantuk, insomnia, kegelisahan, permusuhan, ažitaciâ, euforia, amnesia, depersonalisasi, fobi, gejala obsesif-kompulsif, sakit saraf, paresis saraf wajah, gipesteziya, gangguan ekstrapiramidal, termasuk. pozdnyaya tardive, ataxia, leher kaku, vellication, gempa, akatisia, dysarthria, zaikanie, keadaan pingsan, igauan, kecenderungan bunuh diri, keadaan pingsan, koma, perdarahan subarachnoid, tak, nistagmo, diplopia, midriaz, deposisi pigmen dalam lensa, Katarak, xerophthalmia, pendarahan di mata, ccomodation, amblyopia, glaukoma, kornea, sakit mata, keratokonъyunktyvyt, .Aloe, kebisingan dan telinga sakit, keadaan tuli, dysgeusia.

Sistem cardio-vascular dan darah (hematopoiesis, hemostasis): hipotensi ortostatik, Ritual- dan bradikardi, denyut jantung, denyut prematur ventrikel, Perubahan EKG, gagal jantung, sianosis, vasodilatasi, leukopenia transien- dan neutropenia, eozinofilija, leukositosis, trombositopenia, sindrom hemorrhagic.

Dari sistem pernapasan: rhinitis, radang tekak, laringit, perubahan suara, peningkatan batuk, nafas yg sulit, apnea, asma bronkial, hiperventilasi.

Dari saluran pencernaan: nafsu makan meningkat sampai bulimia, haus, mulut kering, peningkatan air liur, seriawan, radang gusi, glositis, disfagia, sendawa, esophagitis, mual, muntah, radang perut, gastroenteritis, radang usus, tanah, pendarahan dubur, sembelit, perut kembung, scatacratia, peningkatan sementara transaminase hati, gamma-glutamil dan creatine phosphokinase, hepatitis.

Metabolisme: hiperprolaktinemia, meningkatkan (jarang menurunkan) berat badan, diabetes, giperglikemiâ, diabetic ketoacidosis, diabeticheskaya koma, gondok.

Dengan sistem genitourinari: dizurija (termasuk. poliuria), hematuria, piuria, albuminuria, inkontinensia urin, Infeksi saluran kemih, sistitis, penurunan libido, ketidakmampuan, ejakulasi normal, priapism, ginekomastia, galaktorea, nyeri payudara, fibrosis matki, sindrom pramenstruasi, Menno- dan metrorrhagia, amenore.

Pada bagian dari sistem muskuloskeletal: radang sendi, arthralgia, ʙursit, myasthenia, miopati, kram kaki, nyeri tulang.

Untuk kulit: fotosensitifitas, alopecia, girsutizm, xerosis, eksim, seborrhea, dermatitis kontak, lesi kulit ulseratif, livor, makulopapulleznaya ruam.

Reaksi alergi: gatal-gatal.

Lain: demam, panas dingin, gejala seperti flu, limfadenopati, nyeri di dada atau perut, edema perifer, penarikan, penyalahgunaan mungkin.

Kerja sama.

Karbon aktif (1 g) mengurangi C_.max dan AUC dari 60%. Dosis tunggal cimetidine (800 mg) aluminium atau- dan antasida magnesium tidak mempengaruhi bioavailabilitas olanzapine. Carbamazepine (400 mg / hari) meningkatkan di clearance 50%. Persiapan, aktivitas CYP1A2 dan glyukuroniltransferazy merangsang (omeprazole, rifampisin dan sejenisnya.), meningkatkan ekskresi olanzapine; penghambat CYP1A2 (fluvoxamine et al.) mengurangi. Fluoxetine (60 mg sekali atau 60 mg setiap hari untuk 8 hari-hari) meningkatkan C_.max olanzapine 16% dan mengurangi izin pada 16%. Dalam uji klinis menunjukkan, bahwa administrasi tunggal terapi olanzapine dengan imipramine, desipramine, varfarinom, teofilin atau diazepam tidak disertai dengan penghambatan metabolisme obat ini. Tidak ada bukti dari interaksi obat bila dikombinasikan dengan lithium atau biperidenom. Terhadap latar belakang konsentrasi kesetimbangan olanzapine tidak mengubah farmakokinetik etanol mencatat; sementara mengambil dapat meningkatkan efek farmakologi dari olanzapine, termasuk sedasi. Ketika bersamaan dengan diazepam, etanol dan obat antihipertensi meningkatkan risiko hipotensi ortostatik. Hal ini meningkatkan efek antikolinergik. Ini melemahkan efek levodopa dan agonis reseptor dopamin lainnya. Probabilitas hati yang tinggi transaminase meningkat sementara masuk ke agen hepatotoksik. Tidak ada interaksi farmakokinetik klinis yang signifikan antara olanzapine dan valproate tidak mungkin.

Overdosis.

Gejala: mual, Aspirasi, perangsangan, sikap agresif, kantuk, kebingungan, pidato, gangguan ekstrapiramidal, insufisiensi pernapasan (depresi pusat pernapasan), hiper arteri- atau hipotensi, takikardia, aritmia, serangan jantung dan pernafasan, gangguan kesadaran, Depresi SSP (dari sedasi koma), igauan, kejang, sindrom neuroleptik maligna. Minimum dosis untuk korban overdosis akut adalah 450 mg, dosis maksimum overdosis hasil yang menguntungkan (kelangsungan hidup) - 1500 mg.

Pengobatan: lavage lambung (artifisial menginduksi muntah tidak dianjurkan), pemberian arang aktif, obat pencahar, Pemantauan EKG, mempertahankan fungsi vital, IVL. Tidak ada obat penawar khusus. Dialisis nyeeffyektivyen. Jika perlu, terapi vasopressor harus dihindari dopamin, epinefrin dan simpatomimetik lainnya (memperkuat hipotensi karena penjumlahan dari efek beta-agonis dan alpha-adrenoseptor memblokir aksi olanzapine).

Dosis dan Administrasi.

Dalam, terlepas dari makanan, 1 sekali sehari. Skizofrenia: dosis awal 5-10 mg / hari. Mungkin peningkatan dosis pengobatan 4-5 hari ke 15-20 mg / hari. Mania akut di gangguan bipolar: dosis awal 15 mg / hari, Kisaran dosis harian - 5-20 mg. Untuk pasien dengan gagal ginjal berat, dengan hati kegagalan keparahan moderat dan dosis awal yang tua 5 mg / hari.

Kewaspadaan.

Dengan kombinasi faktor, memperlambat metabolisme olanzapine (pasien wanita, pikun, non-perokok), harus menerapkan dosis dikurangi. Memerlukan pengamatan yang cermat pasien dengan kecenderungan bunuh diri, terutama pada awal pengobatan. Selama pengobatan secara teratur harus memantau aktivitas transaminaz hati, terutama pada pasien dengan gangguan fungsi hati. Menjadi waspada menunjuk pengemudi kendaraan dan orang, kegiatan yang membutuhkan konsentrasi tinggi dan kecepatan reaksi psikomotorik. Selama pengobatan menghalangi penerimaan alkohol. Ketika gejala sindrom menunjukan neuroleptic ganas (demam, ketegangan otot, akinesia, takikardia, leukositosis, CPK) membutuhkan segera produk. Diberi kesempatan untuk mengembangkan akatizia, Ketika diminta untuk pengobatan kegelisahan motor, neusidčivosti, upaya terus-menerus terhadap gerakan untuk mengurangi dosis dan janji protivoparkinsoničeskih dana.