Danazol

Ketika ATH:
G03XA01

Ciri.

Androgen Sinteticheskiy, diperoleh dari ethisterone.

Putih atau kuning pucat bubuk kristal. Praktis tidak larut dalam air, larut dalam aseton dan kloroform. Meleleh pada suhu 225 ° C dengan sedikit dekomposisi. Berat molekul 337,45.

Aksi farmakologi.
Antigonadotropnoe.

Aplikasi.

Endometriosis dengan infertilitas bersamaan, tumor jinak payudara (termasuk. payudara shotty), Menorrhagia utama, sindrom pramenstruasi, pubertas dini primer, ginekomastia. Mencegah semua jenis (setiap, perut, berhubung dgn pangkal tenggorokan) eksaserbasi di angioedema herediter.

Kontraindikasi.

Hipersensitivitas, porfiria (mungkin memburuknya penyakit), kanker payudara, tumor tergantung androgen, termasuk. kanker prostat, tromboemboli, perdarahan genital (untuk memperjelas alasan mereka), ginjal akut dan / atau insufisiensi hati, gagal jantung parah, kehamilan, laktasi.

Pembatasan berlaku.

Diabetes, epilepsi, migrain, pelanggaran mekanisme plasma hemostasis, usia lanjut.

Kehamilan dan menyusui.

Dalam studi pada tikus hamil ketika diberikan secara oral pada dosis hingga danazol 250 mg / kg / hari (7-15 MRDCh) dari 6 sampai hari ke-15 kehamilan tidak mengungkapkan embryotoxicity dan teratogenik, perbedaan besarnya keturunan, kelangsungan hidup, berat badan keturunan dibandingkan dengan kontrol. Namun, studi pada kelinci setelah pemberian dosis oral 60 mg / kg / hari (2-4 MRDCh) dari 6 sampai hari ke-18 kehamilan ditunjukkan retardasi pertumbuhan.

Kontraindikasi pada kehamilan. Dampak danazol dalam kandungan dapat menyebabkan efek androgenik yang merugikan dalam janin perempuan.

Kategori tindakan mengakibatkan FDA - X. (Tes hewan atau uji klinis mengungkapkan pelanggaran janin dan / atau ada bukti risiko efek buruk pada janin manusia, diperoleh dalam penelitian atau praktek; risiko, terkait dengan penggunaan obat dalam kehamilan, lebih besar dari manfaat potensial.)

Selama periode menyusui untuk digunakan umumnya tidak dianjurkan, tk. Efek androgenik yang mungkin pada anak - seperti pubertas prekoks pada anak laki, virilisasi pada anak perempuan.

Efek samping.

Dari sistem saraf dan organ indera: pusing, pingsan, labilitas emosional, kegugupan, gerenyet, sakit kepala, hipertensi intrakranial, lyumbalgiya, parestesia, gangguan tidur, gangguan visual.

Dari saluran pencernaan: mual, disfungsi hati, meningkat reversibel transaminase hati, hepatitis, nyeri epigastrium, ikterus kolestatik, gepatoadenoma.

Pada bagian dari sistem endokrin: disfungsi menstruasi, termasuk. periode menstruasi yang tidak teratur, amenore; Gejala, menunjukkan penurunan kadar estrogen - pembilasan, meningkat berkeringat, kekeringan vagina, sensitivitas nyeri dan mengurangi ukuran payudara.

Reaksi alergi: gatal-gatal, gatal, dermatitis eksfoliatif; hidung tersumbat - jarang; kadang - ruam (makulopapular, vesikular, papular), petechiae.

Lain: efek androgen, termasuk. berat badan, seborrhea, jerawat, sedikit hirsutisme, pembengkakan, alopecia, brutalization suara (Mungkin mengambil bentuk suara serak), faringitis - dapat terus setelah penghentian terapi; jarang - hipertrofi klitoris. Gangguan moderat spermatogenesis pada pria, kelainan pada tes laboratorium (termasuk tingkat creatine phosphokinase, toleransi glukosa, tingkat globulin mengikat steroid), demam, nyeri punggung bawah, perubahan libido, trombositosis atau trombositopenia, эritrotsitoz, leukositosis, peningkatan risiko perdarahan pada pasien dengan hemofilia.

Kerja sama.

Dalam aplikasi bersama dengan derivatif antikoagulan coumarin, dan indandiona dapat meningkatkan efek antikoagulan (menurun sintesis hepatik faktor prokoagulan, mungkin pendarahan). Danazol dapat meningkatkan kadar glukosa darah dan resistensi insulin karena perubahan metabolisme karbohidrat (Anda mungkin perlu penyesuaian dosis agen hipoglikemik insulin dan). Jika Anda menggunakan dengan carbamazepine dapat menekan metabolisme carbamazepine, yang mengarah ke peningkatan konsentrasi darah dan toksisitas. Danazol dapat meningkatkan konsentrasi darah siklosporin dan tacrolimus (risiko nefrotoksisitas), glukagon.

Overdosis.

Gejala: sakit kepala, pusing, gempa, kejang, mual, muntah.

Pengobatan: lavage lambung, Terapi simptomaticheskaya.

Dosis dan Administrasi.

Dalam, 2-4 Kali sehari. Penerimaan dimulai pada hari pertama dari siklus menstruasi. Dalam endometriosis dosis awal 400 mg per hari, kemudian - untuk 800 mg, Tentu saja - 6 Bulan; sebagai persiapan pra operasi - 300-400 mg per hari selama 1-2 bulan sebelum operasi. Menorrhagia dan sindrom pramenstruasi - 100-400 mg per hari, Tentu saja - 3 Bulan. Ketika mastitis - 300 mg setiap hari selama 3-6 bulan. Anak-anak dengan pubertas prekoks dosis harian (dari 100 untuk 400 mg) dan durasi yang dipilih secara ketat individual. Untuk mencegah angioedema dosis awal 200 mg dengan penurunan konsekuen (tanpa eksaserbasi) di 1-3 bulan.

Kewaspadaan.

Anda harus secara berkala memantau tingkat transaminase hati dan serum bilirubin.

Jika kehamilan terjadi selama pengobatan dengan danazol diperlukan untuk menghentikan obat dan memperingatkan pasien tentang risiko yang mungkin untuk janin. Selama perawatan, dianjurkan untuk menggunakan metode non-hormonal kontrasepsi.

Bila diberikan kepada pasien dengan diabetes memerlukan penyesuaian dosis insulin.