Izosorʙida mononitrat
Ketika ATH:
C01DA14
Ciri.
Metabolit aktif utama isosorbid dinitrat. Kristal putih padat, tanpa bau, stabil di udara dan dalam larutan, dengan titik leleh sekitar 90 ° C. Mudah larut dalam air, etanol, methanol, xloroforme, etil asetat dan diklorometana.
Aksi farmakologi.
Antianginalnoe, vasodilator.
Aplikasi.
PJK (pengobatan jangka panjang), angina dan vasospastic (pencegahan serangan), pasca-MI angina, gagal jantung kongestif (terapi kombinasi), hipertensi pulmonal.
Kontraindikasi.
Hipersensitivitas, infark miokard akut dengan mengurangi tekanan pengisian ventrikel kiri, gagal ventrikel kiri akut, syok kardiogenik, kolaps pembuluh darah, hipotensi berat (Sad kurang dari 90 mmHg.), gipertroficheskaya obstruktivnaya cardiomyopathy, perikarditis konstriktif, tamponade jantung, perdarahan intrakranial, hipertensi tengkorak, anemia berat, glaukoma, kehamilan (Saya trimester) dan menyusui.
Pembatasan berlaku.
Infark miokard akut, angina tidak stabil, sindrom koroner akut, masa kanak-kanak (keamanan dan efektivitas pada anak-anak belum diteliti).
Kehamilan dan menyusui.
Penggunaan obat selama kehamilan hanya mungkin dalam kasus-kasus, ketika manfaat yang diharapkan lebih besar daripada efek negatif pada janin.
Kategori tindakan menghasilkan FDA - C. (Studi reproduksi pada hewan telah menunjukkan efek buruk pada janin, dan studi yang memadai dan terkendali dengan baik pada wanita hamil belum diadakan, Namun, potensi manfaat, terkait dengan obat dalam hamil, mungkin membenarkan penggunaannya, terlepas dari risiko yang mungkin.)
Pada saat pengobatan harus berhenti menyusui.
Efek samping.
Dari sistem saraf dan organ indera: "Nitrat" sakit kepala, kelemahan, perangsangan.
Sistem cardio-vascular dan darah (hematopoiesis, hemostasis): wajah kemerahan sementara; gipotenziya, termasuk. ortostatik (disertai takikardia refleks, keterlambatan, pusing, pucat, dan lain-lain.); hipotensi berat dapat meningkatkan gejala angina (efek paradoks nitrat) dan / atau bradikardia paradoks parah, keruntuhan, keadaan pingsan; metgemoglobinemiâ (pengobatan jangka panjang).
Dari saluran pencernaan: mulut kering, mual, muntah.
Reaksi alergi: terbakar dan gatal-gatal, dermatitis eksfoliatif.
Lain: Berkeringat, hipoksemia sementara, meningkatkan tingkat katekolamin dan asam suksinat vanilla-dalam urin.
Kerja sama.
Hal ini meningkatkan efek antihipertensi vasodilator, beta-blocker, antagonis kalsium, analgesik narkotik, neuroleptik, antidepresan trisiklik, Sildenafil Sitrat, alkohol. Ketika bersamaan dengan alkohol mengintensifkan kemampuan berkurang untuk respon mental dan motorik yang cepat. Barbiturat mempercepat biotransformasi dan mengurangi konsentrasi isosorbid mononitrat dalam darah. Ini melemahkan efek terapi norepinefrin. Ketika bersamaan dengan NSAID dapat melemahkan aksi mereka.
Overdosis.
Gejala: hipotensi ortostatik, perasaan kompresi kepala, sakit kepala berdenyut, berkeringat parah, kulit dingin, ditutupi dengan keringat lengket, atau eritematosa, denyut jantung, bradikardia, asequence (blokade), sesak napas, Pernapasan Kussmaul, fluks berdarah, muntah, pusing, kebingungan, keadaan pingsan, koma, demam, kelumpuhan, tunanetra.
Pengobatan: lavage lambung, memberikan posisi horizontal dengan kaki terangkat, / Dalam larutan infus drip, pemantauan tingkat methemoglobin dalam darah, ketika meningkat - penunjukan asam askorbat dengan dosis 1 g secara oral, methylthioninium klorida (Biru metilen) w / w untuk 50 ml 1% larutan, toluidin biru - 2-4 mg / kg berat badan / per cepat, jika perlu - re-dosis 2 mg / kg setiap 1 tidak, atau terapi oksigen, hemodialisis, exsanguinotransfusion.
Dosis dan Administrasi.
Dalam, tanpa mengunyah atau melanggar, minum sedikit cairan. Dosis ditentukan secara individual. Dosis awal - 10-20 mg 2 kali sehari atau 40-50 mg sekali sehari setelah sarapan (untuk bentuk berkepanjangan). Jika diperlukan, 3-5 hari dosis pengobatan dapat ditingkatkan menjadi 20-40 mg 2 kali per hari atau 80-100 mg sekali (untuk bentuk berkepanjangan). Pada penerimaan 2 dua kali sehari dianjurkan untuk "asimetris" skema: penerimaan pertama segera setelah bangun, kedua - setelah 7 tidak.
Kewaspadaan.
Dalam kasus hipotensi digunakan hanya di bawah pengawasan medis. Dalam menunjuk obat harus sangat berhati-hati pemantauan pasien dengan aorta dan / atau mitral stenosis. Tidak boleh digunakan untuk menghilangkan serangan angina. Hal ini tidak dianjurkan untuk mendorong dan terlibat dalam kegiatan yang berpotensi berbahaya lainnya selama pengobatan (dapat mengurangi konsentrasi dan kemampuan untuk respon mental dan motorik yang cepat). Terus digunakan dan berkepanjangan dosis tinggi dapat mengembangkan toleransi. Penghapusan obat harus bertahap untuk menghindari perkembangan penarikan.
Kerja sama
Zat aktif | Deskripsi interaksi |
Amlodipine | FMR: sinergisme. Memperkuat (gonta-ganti) Efek hipotensif; penunjukan gabungan meningkatkan risiko hipotensi ortostatik. |
Verapamil | FMR: sinergisme. Memperkuat (gonta-ganti) Efek hipotensif; penunjukan gabungan meningkatkan risiko hipotensi ortostatik. |
Diltiazem | FMR: sinergisme. Memperkuat (gonta-ganti) Efek hipotensif; penunjukan gabungan meningkatkan risiko hipotensi ortostatik. |
Nimodipin | FMR: sinergisme. Memperkuat (gonta-ganti) Efek hipotensif; penunjukan gabungan meningkatkan kemungkinan hipotensi ortostatik. |
Nitrogliserin | FMR. Terhadap latar belakang isosorbid mononitrat dapat mengurangi efek anti-angina. |
Nifedipine | FMR: sinergisme. Memperkuat (gonta-ganti) Efek hipotensif; penunjukan gabungan meningkatkan kemungkinan hipotensi ortostatik. |
Norepinefrin | FMR: antagonizm. Terhadap latar belakang isosorbid mononitrat efek dilemahkan. |
Sildenafil | FMR: sinergisme. Memperkuat (gonta-ganti) gipotenziю. |
Felodipin | FMR: sinergisme. Memperkuat (gonta-ganti) Efek hipotensif; penunjukan gabungan meningkatkan kemungkinan hipotensi ortostatik. |
Etanol | FMR: sinergisme. Meningkatkan efek hipotensi. Terhadap latar belakang isosorbid mononitrat adalah tingkat lebih berkurang tanggapan mental dan motorik; selama pengobatan harus ditinggalkan roh. |