Methylprednisolone (Ketika ATH H02AB04)

Ketika ATH:
H02AB04

Ciri.

Agen hormonal (glukokortikoid).

Dalam praktek medis menggunakan methylprednisolone (bentuk tablet), methylprednisolone acetate (untuk mereka, vnutrisustavnogo, peryartykulyarnoho, administrasi intrabursalnogo, dan memperkenalkan ke jaringan lunak, dalam fokus patologis, berangsur-angsur ke dalam rektum), methylprednisolone natrium suksinat (untuk di / dan / m).

Methylprednisolone - putih atau hampir putih, bubuk kristal;. Hal ini larut dalam etanol, dioksan dan metanol, sedikit larut dalam aseton dan kloroform, sangat sedikit larut dalam eter, praktis tidak larut dalam air. Berat molekul 374,47.

Methylprednisolone Asetat - putih atau hampir putih, bubuk kristal, yang meleleh pada sekitar 215 ° C (dimana tingkat kecil diurai). Solusi dioksan, itu larut dalam aseton, etanol, kloroform dan metanol, sedikit larut dalam eter, praktis tidak larut dalam air. Berat molekul 416,51.

Methylprednisolone natrium suksinat dan putih atau hampir putih, tanpa bau, hidroskopis, substansi amorf. Hal ini larut dalam air, etanol, sangat sedikit larut dalam aseton, larut dalam kloroform. Berat molekul 496,52. Methylprednisolone sodium suksinat sebagai sangat larut dalam air, yang dapat diperkenalkan dalam jumlah kecil pelarut dalam situasi, seperti yang ditunjukkan dalam / dalam pengenalan dan kebutuhan untuk menciptakan tingkat tinggi methylprednisolone darah.

Aksi farmakologi.
Glukokortikoid, anti-inflamasi, antiallergic, protivoshokovoe, imunosupresif.

Aplikasi.

Methylprednisolone, methylprednisolone acetate dan methylprednisolone natrium suksinat.

Untuk penggunaan sistemik (parenteral dan batin). Penyakit endokrin: insufisiensi adrenocortical primer atau sekunder (obat pilihan - hidrokortison atau kortison; jika perlu, analog sintetik dapat digunakan bersama dengan mineralokortikoid; dari penting adalah penambahan pediatrik mineralokortikoid), hiperplasia adrenal kongenital, purulen tiroiditis, hiperkalsemia keganasan; penyakit rematik (sebagai terapi tambahan pada eksaserbasi akut saat ini atau); collagenoses (eksaserbasi atau perawatan terapi), radang sendi (termasuk remaja - dalam beberapa kasus mungkin memerlukan terapi pemeliharaan dosis rendah), Penyakit jantung rematik akut, lupus eritematosus sistemik, dermatomiositis sistemik (polimiozit), arthritis psoriaticheskiy, arthritis gout akut, osteoarthritis posttravmaticheskiy, ankiloziruyushtiy spondylitis, bursitis akut atau subakut, tenosinovitis spesifik akut, sinovitis osteoartritis, epicondylitis; penyakit pada saluran pernafasan: sarkoidosis gejala, Sindrom Loffler adalah tidak setuju terhadap pengobatan dengan cara lain, berylliosis, petir atau disebarluaskan tuberkulosis paru dalam kombinasi dengan terapi anti-TB yang tepat, inhalasi pneumonia; penyakit hematologi: thrombocytopenic purpura idiopatik pada orang dewasa (Hanya di / pengantar, i / m administrasi merupakan kontraindikasi), trombositopenia sekunder pada orang dewasa, Diakuisisi (autoimmunnaâ) anemia gemoliticheskaya, erythroblastopenia, Bawaan (erythroid) anemia gipoplasticheskaya, agranulositosis, penyakit onkologi: leukemia dan limfoma pada orang dewasa, leukemia akut pada anak-anak, Myeloma, kanker paru-paru (dalam kombinasi dengan cytostatics); Sindrom edema (untuk merangsang produksi air seni atau mencapai regresi proteinuria pada pasien dengan sindrom nefrotik tanpa uremia, Jenis idiopatik, atau disebabkan oleh lupus eritematosus sistemik); penyakit gastrointestinal (untuk menghapus pasien dari keadaan kritis): yazvennыy kolitis, Penyakit Crohn, Enteritis lokal, hepatitis; penyakit saraf: eksaserbasi multiple sclerosis; myasthenia; meningitis TB dengan blok subarachnoid atau ancaman (dalam kombinasi dengan kemoterapi anti-tuberkulosis yang tepat); trichinosis dengan sistem saraf atau infark; penindasan kompatibilitas imunologi untuk transplantasi organ; mual dan muntah selama terapi sitostatik; penyakit kulit: pemfigus, bulosa dermatitis herpetiformis, Sindrom Stevens - Johnson, dermatitis eksfoliatif, infeksi jamur, psorias, dermatitis seboroik; kondisi alergi (Negara berat, di mana terapi konvensional tidak efektif): musiman atau rinitis alergi, serum sickness, asma bronkial, reaksi hipersensitivitas terhadap obat, dermatitis kontak, dermatitis atopik; anafilaksis dan reaksi anafilaktoid; penyakit mata (proses akut dan kronis alergi dan peradangan yang parah dengan mata): ulkus kornea alergi, oftalmia, menyebabkan penyakit herpes zoster, peradangan segmen anterior, difus uveitis posterior dan choroiditis, ditransfer Ophtalmia, alergi konjungtivitis, keratit, chorioretinitis, optik neuritis, Irit dan iridociklit.

Untuk methylprednisolone acetate dan methylprednisolone natrium suksinat lanjut: insufisiensi adrenal akut (Mungkin perlu untuk menambahkan mineralokortikoid); Reaksi pasca-transfusi seperti urtikaria; edema laring akut menular (obat pilihan - epinefrin).

Methylprednisolone sodium suksinat untuk lebih lanjut: kondisi akut, yang membutuhkan efek hormonal yang cepat dari intensitas maksimum, termasuk. syok, yang merupakan konsekuensi dari insufisiensi adrenal, atau sengatan, resisten terhadap pengobatan dengan metode konvensional, ketika kemungkinan adanya insufisiensi adrenal (termasuk. anafilaksis, ambustial, traumatis, kardiogenik); Pra operasi, dalam kasus cedera serius atau penyakit serius, pada pasien dengan insufisiensi adrenal diketahui atau diduga; cephaledema, cedera tulang belakang traumatik akut (pengobatan harus dimulai pada pertama 8 jam setelah cedera).

Untuk intra-artikular, peryartykulyarnoho, Penggunaan intrabursalnogo atau pengenalan ke dalam jaringan lunak (suspensi berair methylprednisolone acetate): sebagai terapi tambahan untuk penggunaan jangka pendek (untuk menghapus pasien dari keadaan akut atau eksaserbasi) penyakit berikut - sinovitis di osteoarthritis, radang sendi, bursitis akut dan subakut, arthritis gout akut, epicondylitis, tenosinovitis spesifik akut, osteoarthritis post-traumatic.

Untuk pengenalan fokus patologis (suspensi berair methylprednisolone acetate): bekas luka keloid dan fokus lokal peradangan di lichen planus (Wilson zoster), plak psoriasis, granuloma annulare, zoster kronis sederhana (neurodermatitis terbatas), diskoid lupus eritematosus, lipodistrofi diabetes, alopecia areata; fasia tumor kistik dan tendon.

Untuk berangsur-angsur ke dalam rektum (suspensi berair methylprednisolone acetate): yazvennыy kolitis.

Kontraindikasi.

Hipersensitivitas.

Untuk methylprednisolone, methylprednisolone acetate dan methylprednisolone natrium suksinat bila diberikan secara sistemik: penyakit bakteri atau virus akut dan kronis, Infeksi jamur sistemik, HIV atau AIDS, TB aktif dan laten (tanpa kemoterapi yang tepat), gagal jantung kongestif, hipertensi arteri, infark miokard (mungkin menyebar nekrosis, memperlambat pembentukan jaringan parut dan, dengan demikian, pecahnya otot jantung), disfungsi hati berat dan / atau ginjal, anastomosis usus (dalam sejarah langsung), esophagitis, radang perut, ulkus peptikum akut atau laten, diabetes, myasthenia gravis, glaukoma, osteoporosis parah, gipotireoz, gangguan mental, polio (kecuali bentuk bulbar-otak), Limfoma setelah vaksinasi BCG, selama vaksinasi.

Untuk suspensi methylprednisolone acetate: untuk digunakan intra-artikular: sendi buatan, pelanggaran pembekuan darah, fraktur intraartikular, proses infeksi periarticular (termasuk. sejarah); w / w dan intratekal.

Beberapa formulasi methylprednisolone acetate dan methylprednisolone natrium suksinat: (mungkin berisi benzyl alcohol, yang dapat menyebabkan "sindrom sesak napas» - terengah-engah sindrom dengan hasil yang fatal): menggunakan pada bayi prematur.

Kehamilan dan menyusui.

Penggunaan kortikosteroid selama kehamilan adalah mungkin, jika efek terapi melebihi potensi risiko pada janin (Studi yang memadai dan terkendali dengan baik dari keamanan tidak dilakukan). Wanita usia subur harus memperingatkan tentang potensi risiko pada janin (Kortikosteroid melewati plasenta). Ini harus hati-hati dipantau untuk bayi yang baru lahir, yang ibunya selama kehamilan diobati dengan kortikosteroid (insufisiensi adrenal dapat berkembang pada janin dan bayi baru lahir). Jangan gunakan sering, dosis besar, selama periode waktu yang panjang. Wanita menyusui harus berhenti menyusui setiap, atau penggunaan obat-obatan, terutama dalam dosis tinggi (kortikosteroid menembus ke dalam ASI dan dapat menghambat produksi kortikosteroid endogen, menekan pertumbuhan dan menyebabkan efek merugikan pada keturunannya).

Efek samping.

Frekuensi dan tingkat keparahan efek samping tergantung pada durasi penggunaan dan besarnya dosis yang digunakan.

Efek sistemik

Pada bagian dari sistem endokrin: Sindrom Cushing, atrofi korteks adrenal, insufisiensi hipotalamus-hipofisis (khususnya selama masa stres, seperti penyakit, trauma, intervensi bedah), mengurangi toleransi terhadap karbohidrat, diabetes steroidnыy, meningkatkan kebutuhan obat insulin atau hipoglikemik oral pada pasien dengan diabetes, glikosuria, gangguan menstruasi, girsutizm, ketidakmampuan, retardasi pertumbuhan pada anak-anak.

Metabolisme: keseimbangan nitrogen negatif, natrium dan air retensi, pembengkakan, hilangnya kalium, alkalosis hipokalemia, berat badan.

Dari saluran pencernaan: ulkus peptikum dengan kemungkinan perforasi dan perdarahan, mual, muntah, esofagitis ulseratif, pankreatitis, distensi abdomen.

Dari sistem saraf dan organ indera: sakit kepala, pusing, hipertensi intrakranial, pseudotumor otak, gangguan mental, kejang, peningkatan tekanan intraokular, exophthalmos.

Sistem cardio-vascular dan darah (hematopoiesis, hemostasis): hipertensi arteri, gagal jantung kongestif (pada pasien yang memiliki kecenderungan), aritmia, tromʙofilija. Ada laporan dari aritmia dan / atau pengembangan insufisiensi vaskular dan / atau serangan jantung setelah cepat pada / di dosis tinggi methylprednisolone sodium suksinat (pengenalan lebih 0,5 g kurang 10 m); selama atau setelah pemberian dosis tinggi methylprednisolone sodium suksinat ditandai bradikardia (Sehubungan dengan kecepatan dan durasi administrasi tidak didirikan).

Pada bagian dari sistem muskuloskeletal: kelemahan otot, steroidnaya miopati, massa otot berkurang, osteoporosis (khususnya di kalangan perempuan dan anak-anak); tendon pecah, terutama Achilles; fraktur kompresi vertebral, nekrosis aseptik kepala humerus dan femur, fraktur patologis dari tulang panjang.

Untuk kulit: menipis dan atrofi epidermis, dermis dan jaringan subkutan, degradasi regenerasi, penyembuhan lambat dari luka, petechiae, striae, Steroid jerawat, pioderma, kandidiasis, Hypo- dan hiperpigmentasi, ecchymosis,

Reaksi alergi: gatal-gatal, syok anafilaktik, bronkospasme.

Lain: mengurangi resistensi terhadap penyakit menular; reaksi di tempat suntikan: pembakaran, mati rasa, sakit, paresthesia, dan infeksi di tempat suntikan, Hiper- atau hipopigmentasi, jaringan parut di tempat suntikan; atrofi kulit dan jaringan subkutan, abses steril.

Kerja sama.

Penggunaan kombinasi metilprednisolon dan cyclosporine Hal ini saling membatasi metabolisme dan meningkatkan kemungkinan efek samping (aplikasi bersama methylprednisolone dan siklosporin laporan dari kejang). Fenobarbital, difengidramin, fenitoin, rifampisin dan induser lain dari enzim hati meningkatkan laju eliminasi dan mengurangi efektivitas terapi (Anda mungkin perlu penyesuaian dosis). Methylprednisolone dapat meningkatkan clearance asam asetilsalisilat, dikonsumsi dalam dosis tinggi untuk waktu yang lama, yang dapat mengurangi tingkat darah (penghapusan tingkat methylprednisolone asam asetilsalisilat dalam darah meningkat, dan meningkatkan risiko manifestasi dari efek samping). Ini harus digunakan dengan hati-hati bersama dengan asam asetilsalisilat pada pasien dengan gipoprotrombinemiey kortikosteroid. Methylprednisolone mempengaruhi aksi antikoagulan oral: mungkin sebagai penguatan, dan penurunan efek antikoagulan, diambil bersama-sama dengan metilprednisolon (untuk mempertahankan efek antikoagulan yang diinginkan dianjurkan memonitor parameter koagulasi). Dalam kombinasi dengan parasetamol Hal ini meningkatkan risiko hepatotoksisitas (induksi enzim hati dan pembentukan metabolit toksik parasetamol). Aksi memperkuat ACTH. Alkohol, antasida (menghambat penyerapan), NSAID, termasuk. salicilaty, ʙutadion, Indometasin meningkatkan kemungkinan ulserasi lambung dan perdarahan, hemat kalium obat - hiperkalemia berat, Amfoterisin B dan inhibitor anhydrase karbonat - hipokalemia, Gagal Jantung, osteoporosis, glikosida jantung - aritmia, mengandung natrium obat - edema dan hipertensi.

Ergokalsiferol dan paratgormon mencegah osteopati, disebut methylprednisolone. Dosis tinggi methylprednisolone mengurangi efisiensi somatotropin.

Mengurangi aktivitas agen antidiabetik oral, keampuhan vaksin (vaksin hidup dengan latar belakang methylprednisolone dapat menyebabkan penyakit). Mitotane dan inhibitor lainnya fungsi adrenokortikal mungkin memerlukan peningkatan dosis.

Overdosis.

Gejala: pembengkakan, penampilan protein urin, penurunan filtrasi, hipertensi arteri, Aritmia, kardiopatija, kaliopenia. Sering menggunakan berulang obat (kali sehari atau beberapa minggu) untuk waktu yang lama dapat menyebabkan perkembangan sindrom Cushing (mengharuskan penghentian).

Pengobatan: diurez, potasium klorida, depresi dan psikosis - dosis pengurangan atau penarikan obat dan penunjukan obat fenotiazin atau garam lithium (Antidepresan trisiklik tidak dianjurkan).

Dosis dan Administrasi.

Dalam, inaektsionno (I /, / M, epidural, di bursa dan vagina, rongga sendi, Kerusakan kulit) dan rektal. Cara pemberian dan regimen dosis yang dipilih secara individual tergantung pada sifat dan beratnya penyakit, usia dan kondisi pasien, respon terhadap pengobatan.

Dalam, dewasa: 4-60 Mg / hari dalam dosis tunggal atau terbagi; Biasanya, dosis awal - 4-48 mg / hari, dalam beberapa kasus - untuk 100 mg / hari; dosis pemeliharaan - 4-12 mg / hari. Bayi: dengan adrenal insufisiensi dalam 0,14 mg / kg atau 4 mg / m² sehari-hari 3 penerimaan, / M - dosis yang sama setelah dua hari atau 0,039-0,0585 mg / kg / hari setiap hari; untuk indikasi lain - dalam 0,417-1,67 mg / kg atau 12,5-50 mg / m² dalam tiga dosis terbagi, / M - 0,139-0,835 mg / kg atau 4,16-25 mg / m² setiap 12-24 jam.

/ M, dalam suspensi (depot) dewasa: 40-120 Mg untuk 1-4 minggu.

Jika penyakit, yang diarahkan terapi, juga mengalami gejala stres, dosis suspensi harus ditingkatkan. Jika Anda ingin mendapatkan efek yang cepat dan maksimal terapi hormon, Hal ini ditunjukkan dalam / dalam bentuk sediaan dengan kelarutan tinggi - methylprednisolone sodium suksinat.

B / ("Terapi Pulse") diperkenalkan 30 mg / kg methylprednisolone suksinat untuk 30 m, jika perlu - ulang setiap 6 tidak.

Vnutrisustavno, di bursa dan vagina - 20-60 mg, di dalam rongga perut dan dada - untuk 100 mg, epidural - untuk 80 mg, I / - 100-500 mg, kerusakan kulit - 20-60 mg.

Dengan retensi enema untuk ulcerative colitis diberikan 40-120 mg, untuk menghilangkan mual dan muntah: dewasa - di dosis 250 mg untuk 20 menit sebelum dan 6 jam setelah pemberian cytostatics, anak - setidaknya 25 mg / hari.

Setelah terjadinya perawatan remisi spontan dihentikan.

Kewaspadaan.

Sejak komplikasi pengobatan dengan glukokortikoid bergantung pada besarnya dosis terapan dan durasi pengobatan, dalam setiap kasus harus ditimbang rasio risiko / manfaat untuk keputusan tentang pengobatan dengan glukokortikoid, regimen dosis, durasi pengobatan. Setelah pengobatan dengan kortikosteroid menunjukkan peningkatan ALT, AST dan ALP dalam serum. Umumnya perubahan ini kecil, tidak terkait dengan sindrom klinis dan reversibel setelah penghentian pengobatan. Penggunaan berkepanjangan kortikosteroid dapat menyebabkan perkembangan katarak subkapsular posterior, glaukoma dengan kemungkinan kerusakan pada saraf optik, dapat meningkatkan kejadian infeksi virus atau jamur sekunder mata. Untuk pemberian parenteral kortikosteroid dapat mengembangkan miopati akut, dan paling sering - dengan dosis tinggi glukokortikoid pada pasien dengan gangguan transmisi neuromuskuler (myasthenia mis gravis) atau pada pasien, saat menerima relaksan otot perifer (misalnya bromida pankuroniya). Miopati akut ini umum, Hal ini dapat mempengaruhi otot-otot mata dan sistem pernapasan, mengarah pada pengembangan tetraparesis. Mungkin peningkatan creatine kinase. Dalam perbaikan ini klinis atau pemulihan setelah steroid penarikan dapat terjadi setelah beberapa minggu atau bahkan beberapa tahun. Ini harus menerapkan dosis terendah, memberikan efek terapi yang cukup. Lihat saja yang diperlukan, secara bertahap mengurangi dosis. Bentuk depot tidak memasukkan cara yang salah (termasuk. I /). Dengan penggunaan jangka panjang diperlukan untuk mengontrol fungsi aksis hipotalamus-hipofisis-adrenal, glukosa dalam serum darah, melakukan penelitian mata.

Jangan masuk ke dalam otot deltoid. Ketika w / dan / m pengenalan tempat suntikan harus diubah. Intra-aplikasi dilakukan tidak lebih 1 kali 3 Matahari.

Ini harus diperhitungkan, bahwa alkohol benzil dalam komposisi dosis tertentu membentuk methylprednisolone natrium suksinat dan asetat berpotensi berbahaya ketika dioleskan pada jaringan saraf.

Ini dapat menyebabkan penyebaran infeksi atau aksesi, disebabkan oleh virus, Jamur, protozoa dan parasit (cacing). Bahaya komplikasi ini meningkat dengan meningkatnya dosis metilprednisolon atau kombinasi dengan imunosupresif lainnya.

Pasien, menerima dosis imunosupresif metilprednisolon, Mereka harus memperingatkan tentang bahaya kontak dengan cacar air sakit atau campak.

Anak-anak di masa pertumbuhan glukokortikoid harus digunakan hanya jika benar-benar menunjukkan dan pengawasan medis-hati. Dengan penggunaan jangka panjang pada anak-anak mungkin perlambatan.

Pembatalan dapat disertai dengan sakit perut dan nyeri sendi, kelemahan, mual, sakit kepala, pusing, demam, kehilangan selera makan, penurunan berat badan.

Penggunaan jangka panjang harus mengurangi asupan kalori, meningkatkan asupan kalium, berkurang - natrium. Perhitungan dosis pada anak-anak yang terbaik adalah dilakukan tidak pada berat badan (kg), dan luas permukaan (m²). Formulasi untuk injeksi tidak disarankan untuk dicampur dengan solusi injeksi lainnya.