Estradiol

Ketika ATH:
G03CA03

Ciri.

Estradiol - agen estrogenik hormonal (17b-эстрадиол), identik эndogennomu эstradiolu, diproduksi oleh ovarium (terbentuk dalam tubuh wanita, awal periode menstruasi pertama dan berakhir dengan menopause). Synthetic estradiol - bubuk kristal putih. Praktis tidak larut dalam air; mudah larut dalam alkohol; larut dalam aseton, dioksan dan pelarut organik lainnya; itu larut dalam minyak nabati. Berat molekul 272,37.

Dalam praktek medis yang digunakan dalam bentuk estradiol hemihydrate dan ester (benzoat, dipropionat).

Эstradiola benzoat - vozduhe stabil; larut dalam alkohol, aseton, dioksane, sedikit larut dalam eter, minyak nabati; berat molekul 376,49.

Estradiol dipropionat - bubuk kristal putih, praktis tidak larut dalam air, itu larut dalam alkohol dan minyak nabati. Berat molekul 384,51.

Estradiol digunakan dalam berbagai bentuk sediaan: Transdermal Gel, solusi untuk minyak / m, semprot nazalynыy, tablet, dilapisi, Sistem terapi transdermal (TDTS).

Aksi farmakologi.
Estrogenik.

Aplikasi.

Defisiensi estrogen pada menopause dan menopause bedah, termasuk. diovariektomi, pengebirian radiasi; amenore primer dan sekunder, gipomenoreя, spanomenorrhea, dismenorea, defisiensi estrogen sekunder, alopecia di giperandrogenemii; hirsutisme pada sindrom ovarium polikistik, vaginitis (pada anak perempuan dan di usia tua), gipogenitalizm, infertilitas, inersia uterus, kehamilan berkepanjangan, untuk menekan laktasi, hipertrikosis virilnoe pada wanita; pencegahan osteoporosis postmenopausal pada wanita, Kanker payudara pada pria dan wanita dengan metastasis (Terapi palliativnaya), karsinoma prostat (Terapi palliativnaya), gangguan urogenital (dispareunia, Vulvovaginitis atrofi, uretrit, tryhonyt); sebagai sarana, merangsang hematopoiesis pada pria dengan cedera radiasi akut.

Kontraindikasi.

Hipersensitivitas, tergantung estrogen proses neoplastik atau diduga, tumor hati (termasuk. sejarah), drepanocytemia, sinanga, otosklerosis (termasuk. kejengkelan selama kehamilan), retinopati atau angiopati, ikterus kolestasis atau gatal persisten (termasuk. memperkuat gejala mereka selama kehamilan sebelumnya atau saat mengambil steroid), Penyakit kandung empedu dalam sejarah (terutama cholelithiasis), tidak biasa atau tidak terdiagnosis genital atau perdarahan uterus (penggunaan estrogen dapat menghambat diagnosis), tromboflebitis atau kondisi tromboemboli dalam fase aktif (kecuali untuk perawatan payudara atau prostat); tromboflebit, trombosis atau kondisi tromboemboli, terkait dengan mengambil estrogen (sejarah); penyakit radang organ genital perempuan (salpingo-oophoritis, endometritis); hiperkalsemia, terkait dengan metastasis tulang kanker payudara.

Hanya untuk pengobatan payudara dan prostat (tambahan): penyakit pembuluh koroner atau otak, tromboflebitis aktif atau penyakit tromboemboli (Dosis tinggi estrogen, digunakan untuk mengobati, meningkatkan risiko infark miokard, pembuluh paru, tromboflebita).

Pembatasan berlaku.

Asma bronkial, diabetes, migrain, epilepsi, hipertensi arteri, gagal jantung, PJK; gagal ginjal; penyakit hati akut atau kronis (termasuk. sejarah) Bila Anda mengubah parameter dari sampel hati fungsional, Hyperlipoproteinemia, Sindrom edema, endometriosis, payudara shotty, porfiria, hipofisis tumor, berdifusi penyakit jaringan ikat, Dubin-Johnson atau Rotor.

Kehamilan dan menyusui.

Kontraindikasi pada kehamilan, termasuk. dugaan (Estrogen mungkin memiliki efek embriotoksik). Penelitian menunjukkan hubungan cacat bawaan dengan penggunaan estrogen tertentu selama kehamilan.

Kategori tindakan menghasilkan FDA - X. (Tes hewan atau uji klinis mengungkapkan pelanggaran janin dan / atau ada bukti risiko efek buruk pada janin manusia, diperoleh dalam penelitian atau praktek; risiko, terkait dengan penggunaan obat dalam kehamilan, lebih besar dari manfaat potensial.)

Pada saat pengobatan harus berhenti menyusui (estrogen masuk ke dalam ASI).

Efek samping.

Dari sistem saraf dan organ indera: pusing, sakit kepala, migrain, depresi, xoreja, penglihatan kabur (perubahan kelengkungan kornea), ketidaknyamanan saat mengenakan lensa kontak.

Sistem cardio-vascular dan darah (hematopoiesis, hemostasis): peningkatan tekanan darah, tromboemboli.

Dari saluran pencernaan: mual, muntah (asal terutama pusat ketika menggunakan dosis tinggi), nyeri epigastrium, perut kembung, diare, anoreksia, ikterus kolestatik, cholelithiasis, hepatitis, pankreatitis, kišečnaâ dan bagaimana želčnaâ.

Dengan sistem genitourinari: perempuan - pendarahan "terobosan", perdarahan uterus etiologi tidak diketahui, perubahan sifat perdarahan uterus dan bercak, metrorragija (Gejala overdosis estradiol), sindrom pramenstruasi, amenore, dismenorea, meningkatkan ukuran fibroid atau leiomioma uterus, perubahan sekresi serviks, sifat perubahan keputihan, kandidiasis vagina, hiperplasia endometrium (penunjukan tanpa progestogen), endometrio kanker (wanita postmenopause dengan uterus yang utuh), gejala sistitis (tidak ada kontaminasi bakteri); penggunaan jangka panjang - sclerosis ovarium; rasa sakit, sensitivitas dan meningkatkan ukuran payudara, peningkatan libido; laki-laki - kelembutan dan sensitivitas payudara, ginekomastia, penurunan libido.

Untuk kulit: melasma atau chloasma, dermatitis kontak, Hemoragik ruam, uzlovataya эritema, eritema multiforme, alopecia, girsutizm, gatal dan kemerahan pada kulit (di situs patch aplikasi-TDTS).

Lain: perubahan berat, mengurangi toleransi terhadap karbohidrat, memburuknya porfiria, kram otot betis; penggunaan jangka panjang - metabolisme natrium, kalsium dan air untuk membentuk edema perifer.

Kerja sama.

Estradiol mengurangi aktivitas diuretik, antykoahulyantov, antihipertensi dan hipoglikemik agen. Ini mengurangi toleransi glukosa (mungkin memerlukan koreksi dosis obat hipoglikemik rejimen). Estradiol meningkatkan efektivitas obat penurun lipid.

Induktor enzim mikrosomal hati, seperti beberapa antikonvulsan dan antimikroba (termasuk. hydantoins, barbiturat, prymydon, Carbamazepine, rifampisin), dapat mempercepat metabolisme estradiol, meningkatkan clearance hormon seks dan mengurangi kemanjuran klinis.

Asam dan tiroid obat folat meningkatkan efek dari estradiol. Konsumsi besar alkohol selama pengobatan dapat menyebabkan peningkatan kadar estradiol beredar.

Overdosis.

Gejala: mual, muntah, dalam beberapa kasus - metrorrhagia.

Pengobatan: mempertahankan fungsi vital (dengan latar belakang penarikan obat), Terapi simptomaticheskaya.

Dosis dan Administrasi.

Dosis dan durasi terapi ditentukan secara individual. Dalam. Defisiensi estrogen primer dan sekunder - 2 mg 1 sekali sehari, setiap hari tanpa gangguan. Pengobatan wanita dengan histerektomi atau menopause wanita dapat memulai setiap hari; ketika siklus menstruasi disimpan mengambil pil pertama pada hari ke-5 dari siklus menstruasi. Lama pengobatan - 6 Bulan, dan kemudian dilakukan survei untuk memutuskan apakah akan melanjutkan terapi estrogen pengganti.

Lokal. Gel diterapkan 1 sekali sehari pada kulit di bagian bawah dinding perut, atau berbelok ke kanan atau pantat kiri. Awal dosis - 1 g gel (1 estradiol mg). Rata-rata dosis - 0,5-1,5 g gel per hari. Wilayah aplikasi yang sama besarnya 1-2 telapak tangan. Tambalan mengancing 1 seminggu sekali. Pengobatan dilakukan terus menerus atau 3 minggu saja dengan istirahat 1 Matahari. Di hadapan rahim pada saat yang sama meresepkan progesteron setiap bulan dalam 10-12 hari.

Intranasal, 1 sekali sehari. Dosis harian tergantung pada individu dan, biasanya, Ini bervariasi antara 150 untuk 600 g, Awal - 300 mg / hari, selama terapi harus mengambil dosis efektif minimum; tergantung pada efek terapi dari dosis pengobatan berkurang, atau meningkatkan.

/ M, 0,1% dilarutkan dalam minyak 1 ml 1 setiap 3-5 hari.

Kewaspadaan.

Sebelum memulai aplikasi yang diperlukan untuk melaksanakan pemeriksaan kesehatan dan ginekologi penuh umum, termasuk studi tentang rongga perut dan panggul, Payudara, pengukuran tekanan darah, Analisis sitologi endometrium. Hal ini diperlukan untuk mengecualikan kehamilan. Ketika terapi jangka panjang pengujian tersebut harus dilakukan setiap 6-12 bulan.

Selama 4-6 minggu sebelum operasi direncanakan dan selama imobilisasi berkepanjangan dianjurkan untuk mengganggu pengobatan untuk mencegah peristiwa trombotik.

Obat harus dihentikan segera dalam kasus berikut: deep vein thrombosis, Penyakit tromboemboli, peningkatan yang signifikan pada tekanan darah, penyakit kuning, penampilan migren, penglihatan kabur mendadak.

Sementara terapi hormon pengganti pada pasien, hipertensi, harus secara teratur memonitor tekanan darah.

Pada periode awal pengobatan, pasien dengan diabetes mellitus memerlukan pemantauan ketat karena kemungkinan penurunan toleransi glukosa.

Perubahan tingkat estrogen dalam darah dapat mempengaruhi kinerja dari analisis endokrin dan fungsi hati tertentu.

Estrogen dapat menyebabkan retensi cairan, Oleh karena itu, pasien dengan gangguan jantung atau fungsi ginjal memerlukan pemantauan hati.

Harap informasikan dokter tentang waktu mengambil sama barbiturat, fenilʙutazona, gidantoinov, rifampisin, penampilan perdarahan tidak teratur atau perdarahan yang luar biasa berat di antara penggunaan obat, ketidaknyamanan di daerah epigastrium.

Dalam kasus perdarahan uterus yang tidak teratur selama pengobatan harus dilakukan analisis sitologi endometrium.

Dalam pengobatan harus memperhitungkan, bahwa penggunaan jangka panjang estrogen hanya dalam menopause dapat menyebabkan hiperplasia endometrium dan meningkatkan risiko kanker endometrium. Untuk mengurangi risiko kanker endometrium membutuhkan asupan tambahan progestogen (biasanya dalam 10-12 hari per bulan), yang mengarah ke endometrium transisi dalam fase sekretori dari penolakan dan menstrualnopodobnoe berikutnya pendarahan setelah penghentian progestogen. Menstruasi tidak teratur ketika (pada wanita dengan uterus yang utuh) selama perawatan dengan estradiol diperlukan untuk melakukan kuretase diagnostik untuk menyingkirkan keganasan uterus.

Pada wanita pascamenopause,, panjang terapi sulih hormon, peningkatan risiko kanker payudara. Jika durasi pengobatan yang lebih 5 s perlu mempertimbangkan dengan hati-hati efek positif dari pengobatan dengan efek samping.

Pasien, adalah pengobatan jangka panjang, perlu pemeriksaan payudara secara teratur, termasuk. harus mengajar mereka sendiri biasa. Ini harus sangat berhati-hati dalam menunjuk wanita dengan estrogen, atau telah di perubahan rumit atau fibrokistik terakhir di payudara. Dalam kasus tersebut, pemantauan hati-hati dan mamografi rutin.

Perempuan, mengambil obat estrogenik menopause, ada peningkatan risiko penyakit batu empedu (Estrogen meningkatkan empedu lithogenicity).

Obat ini tidak kontrasepsi dan tidak mengembalikan kemampuan untuk membuahi.

Jangan menempatkan patch pada payudara atau pinggang. Jika patch diterapkan dengan benar, Anda dapat mengambil mandi atau shower, Namun, harus diperhitungkan, dalam air panas dapat datang dari patch.

Menghindari gel pada payudara dan selaput lendir vulva dan vagina.

Kerja sama