Meloxicam

Ketika ATH:
M01AC06

Ciri.

NSAID, oxicam derivatif. Cahaya kuning padat, praktis tidak larut dalam air, sangat larut dalam asam kuat dan basa, sangat kecil larut dalam metanol. Koefisien partisi tampak (log P)_app = 0,1 в n-октанол / pH буфер 7,4. Nilai PK_Sebuah meloxicam 1,1 dan 4,2. Berat molekul 351,41.

Aksi farmakologi.
Anti-inflamasi, analgesik, yg menurunkan suhu badan.

Aplikasi.

Penyakit sendi inflamasi dan degeneratif, disertai dengan sindrom nyeri: radang sendi, termasuk. radang sendi, osteoarthritis akut, polyarthritis kronis; ankiloziruyushtiy spondylitis (ankylosing spondylitis), nyeri pada osteoarthritis dan myelitis.

Kontraindikasi.

Hipersensitivitas (termasuk. untuk NSAID lainnya), "Aspirinovaâ" triad (kombinasi asma, poliposis hidung berulang, dan paranasal sinus dan intoleransi aspirin dan obat-obatan pirazolonovogo seri), ulkus lambung dan ulkus duodenum dalam tahap akut; gastrointestinal, serebrovaskular atau perdarahan lain / perdarahan; gagal jantung parah, gagal hati yang parah, insufisiensi ginjal berat (kecuali hemodialisis), kehamilan, laktasi, Umur ke 15 tahun.

Pembatasan berlaku.

Lesi erosif dan ulseratif pada saluran pencernaan dalam sejarah, Pasien usia lanjut. Untuk administrasi dubur (tambahan): penyakit radang rektum dan Departemen anal, pendarahan dubur atau anus (termasuk. sejarah).

Kehamilan dan menyusui.

Efek teratogenik. Meloxicam peningkatan kejadian cacat septum jantung (komplikasi yang jarang) menggunakan dosis oral 60 mg / kg / hari (di 64,5 kali dosis 15 mg / hari untuk orang dewasa dengan berat 50 kg berdasarkan luas permukaan tubuh) dan embrioletalnost di dosis oral ≥5 mg / kg / hari (di 5,4 kali dosis manusia, seperti dijelaskan di atas) kelinci, meloxicam dirawat selama organogenesis. Meloxicam tidak menunjukkan teratogenik pada tikus pada dosis oral 4 mg / kg / hari (tentang 2,2 kali dosis manusia, seperti dijelaskan di atas) selama periode organogenesis. Peningkatan frekuensi lahir mati diamati pada tikus pada dosis oral yang ≥1 mg / kg / hari selama organogenesis.

Efek Nonteratogenic. Meloxicam menyebabkan penurunan indikator ini, sebagai indeks kesuburan, viviparity, kelangsungan hidup neonatal dengan dosis oral ≥0,125 mg / kg / hari (tentang 0,07 kali dosis manusia, seperti dijelaskan di atas) tikus selama kehamilan dan menyusui.

Meloxicam melewati penghalang plasenta. Tidak ada studi yang memadai dan terkendali dengan baik pada wanita hamil belum diadakan. Aplikasi selama kehamilan adalah mungkin, jika efek terapi melebihi potensi risiko pada janin.

Penelitian, didedikasikan untuk menilai dampak dari meloxicam penutupan duktus arteriosus pada manusia, tidak dilakukan. Penggunaan meloxicam pada trimester III kehamilan harus dikecualikan.

Persalinan dan melahirkan. Dalam penelitian pada tikus menunjukkan, Chto meloxicam, serta sarana lainnya, sintesis ingibiruyushtie NG, meningkatkan jumlah lahir mati, Hal ini menyebabkan keterlambatan dalam persalinan di dosis oral ≥1 mg / kg / hari (tentang 0,5 kali dosis manusia, seperti dijelaskan di atas) dan mengurangi jumlah anjing yang masih hidup pada dosis dosis oral 4 mg / kg / hari (tentang 2,1 kali dosis manusia, seperti dijelaskan di atas) selama periode organogenesis. Pengamatan serupa dicatat pada tikus, diobati dengan dosis oral ≥0,125 mg / kg / hari (tentang 0,07 kali dosis manusia, seperti dijelaskan di atas) selama kehamilan dan menyusui.

Efek dari meloxicam pada persalinan pada manusia tidak diketahui.

Kategori tindakan menghasilkan FDA - Dengan. (Studi reproduksi pada hewan telah menunjukkan efek buruk pada janin, dan studi yang memadai dan terkendali dengan baik pada wanita hamil belum diadakan, Namun, potensi manfaat, terkait dengan obat dalam hamil, mungkin membenarkan penggunaannya, terlepas dari risiko yang mungkin.)

Penggunaan meloxicam, serta obat lainnya, blokiruyushtih sintesis NG, Hal ini dapat mempengaruhi kesuburan, sehingga tidak dianjurkan untuk wanita, yang ingin hamil.

Meloxicam diekskresikan ke dalam air susu tikus menyusui, Konsentrasi dalam susu melebihi konsentrasi plasma. Diketahui, Meloxicam menembus ke apakah ASI dari wanita, sehingga Anda harus berhenti menyusui selama pengobatan atau menghindari penggunaan meloxicam selama menyusui.

Efek samping.

Dari saluran pencernaan: >1% - Dispepsia, mual, muntah, sakit perut, sembelit / diare, perut kembung; 0,1-1% - Stomatitis, Perubahan sementara dalam tes fungsi hati (peningkatan transaminase atau bilirubin), sendawa, esophagitis, bisul perut, perdarahan gastrointestinal makroskopik terlihat atau tersembunyi; <0,1% - Perforasi gastrointestinal, radang usus besar, radang perut.

Dari sistem saraf dan organ indera: >1% - Sakit kepala, pusing; 0,1-1% - Vertigo, kantuk, kebisingan di telinga; <1% - Konjungtivitis, penglihatan kabur.

Sistem cardio-vascular dan darah (hematopoiesis, hemostasis): >1% - Pembengkakan, anemia; 0,1-1% - Peningkatan tekanan darah, denyut jantung, pembilasan, perubahan hemogram, termasuk. perubahan jumlah jenis tertentu sel darah putih, leukopenia, trombositopenia.

Dari sistem pernapasan: eksaserbasi asma, batuk.

Dengan sistem genitourinari: 0,1-1% - Perubahan fungsi ginjal (peningkatan serum kreatinin dan / atau urea darah); <1% - Gagal ginjal akut, nefritis interstitial, glomerulonefritis, ginjal nekrosis meduler, sindrom nefrotik.

Untuk kulit: >1% - Ruam kulit, gatal; 0,1-1% - Urtikaria; <0,1% - Fotosensitifitas, Reaksi bulosa, eritema multiforme, Stevens-Johnson syndrome, TEN.

Reaksi alergi: <0,1% - Angioedema, reaksi hipersensitif, termasuk anafilaksis dan anafilaktoid.

Lain: <0,1% - Bronkospasme, demam.

Kerja sama.

Dalam aplikasi dengan asam asetilsalisilat dan NSAID lainnya meningkatkan risiko erosi dan ulseratif lesi dan pendarahan dari saluran pencernaan. Sedangkan penggunaan obat antihipertensi dapat mengurangi efektivitas yang terakhir. Dalam sebuah aplikasi dengan kemungkinan penumpukan lithium lithium dan peningkatan aksi beracun (Ini direkomendasikan untuk mengontrol konsentrasi lithium dalam darah). Penggunaan bersamaan dengan methotrexate meningkatkan efek samping dari yang terakhir pada sistem hematopoietik (Ada risiko anemia dan leukopenia. Membutuhkan pemantauan berkala hitung darah).

Penggunaan kombinasi diuretik dan siklosporin meningkatkan risiko gagal ginjal.

Bila menggunakan kontrasepsi intrauterin dengan dapat menurunkan efektivitas yang terakhir. Sedangkan penggunaan antikoagulan (Heparin, tiklopidin, warfarin), serta agen trombolitik (streptokinase, fiʙrinolizin) Hal ini meningkatkan risiko perdarahan (harus memantau kinerja pembekuan darah secara berkala).

Penggunaan simultan dengan kolestiraminom meningkatkan ekskresi meloxicam melalui darah (oleh meloxicam mengikat).

Pada penerimaan simultan meloxicam dengan antasida interaksi farmakokinetik ditemukan.

Overdosis.

Gejala: efek samping meningkat.

Pengobatan: lavage lambung, pemberian arang aktif (dalam waktu satu jam), Terapi simptomaticheskaya. Cholestyramine mempercepat penghapusan obat dari tubuh. Paksa diuresis, alkalisasi urin, Hepatology - tidak efektif karena protein darah meloxicam menjunjung tinggi. Penangkal spesifik dan antagonis ditemukan.

Dosis dan Administrasi.

Dalam, / M, rektal. Dosis yang dipilih secara individual, diperlukan untuk menggunakan dosis efektif terendah untuk jangka waktu minimum. Dalam, sambil makan, tanpa mengunyah, dengan dosis 7,5-15 mg 1 sekali sehari. V administrasi / m digunakan hanya dalam beberapa hari pertama setelah pengobatan, kemudian pindah ke bentuk lisan. Ketika dikombinasikan janji (tablet dan solusi untuk / m) Dosis harian total tidak melebihi 15 mg. Dubur - satu lilin (15 mg) per hari.

Dosis harian maksimum - 15 mg, pada pasien dengan insufisiensi ginjal berat, hemodialisis - 7,5 mg. Dengan penurunan rendah atau sedang dalam fungsi ginjal (kreatinin >25 ml / menit), serta pada sirosis hati pada stabil klinis penyesuaian dosis kondisi diperlukan. Dosis awal pada pasien dengan risiko tinggi efek samping - 7,5 mg / hari.

Kewaspadaan.

Untuk menggunakan hati-hati dalam penyakit pada saluran pencernaan bagian atas dalam sejarah, dalam kombinasi dengan antikoagulan, obat myelotoxicity, termasuk. metotreksatom (mungkin sitopenia).

Munculnya ulkus lambung, Perdarahan GI, efek samping dari kulit dan selaput lendir berfungsi sebagai dasar untuk penarikan obat. Jika pengobatan mengalami reaksi alergi (gatal, ruam kulit, gatal-gatal, fotosensitifitas), Anda harus melihat dokter untuk mengatasi masalah penghentian obat.

Risiko komplikasi gastrointestinal. Efek samping yang serius dari saluran pencernaan, termasuk peradangan, pendarahan, ulserasi dan perforasi lambung atau usus, dapat terjadi setiap saat tanpa menggunakan gejala NSAID gemborkan. Sebuah risiko yang lebih tinggi komplikasi gastrointestinal serius pasien usia lanjut, probabilitas terjadinya komplikasi ini meningkat sebagai penggunaan jangka panjang.

Meloxicam, Seperti NSAID lainnya, mungkin menutupi gejala penyakit menular.

Pengangkatan NSAID pada pasien dengan penurunan aliran darah ginjal dan BCC dapat mempercepat dekompensasi ginjal (setelah penghentian fungsi ginjal NSAID biasanya dikembalikan ke tingkat sebelumnya). Risiko tinggi reaksi seperti pada pasien dengan gejala dehidrasi, Gagal jantung kongestif, sirosis hati, sindrom nefrotik dan penyakit ginjal berat, pasien, menerima diuretik, dan telah menjalani operasi yang signifikan, yang menyebabkan hipovolemia (dari awal pengobatan harus dimonitor diuresis dan fungsi ginjal). Dalam kasus yang jarang terjadi, NSAID dapat menyebabkan nefritis interstitial, glomerulonefritis, nekrosis medula ginjal atau sindrom nefrotik. Dengan deviasi yang signifikan dari tingkat normal transaminase serum dan indikator lainnya, ciri fungsi hati, menghentikan penggunaan dan menghabiskan studi laboratorium kontrol. Akan waspada menunjuk tua, pasien melemah dan habis.

Penggunaan meloxicam dapat menyebabkan terjadinya efek yang tidak diinginkan seperti, sakit kepala dan pusing, kantuk. Dalam hubungan ini, harus menyerah mengemudi, pemeliharaan mesin dan kegiatan lainnya, membutuhkan konsentrasi tinggi.

Kerja sama