Kotrimoksazol [Sulfametoksazol + Trimethoprim]
Ketika ATH:
J01EE01
Aksi farmakologi.
Antibakteri, spektrum antibakteri yang luas, bakterisida, protivoprotozoynymi.
Aplikasi.
Infeksi Saluran Pernapasan: bronkitis (tajam dan kronis, pencegahan kambuh), bronkiektasis, empyema, abses paru, pneumonia (Pengobatan dan Pencegahan), termasuk. menyebabkan Pneumocystis carinii Pasien AIDS; saluran kemih: uretrit, sistitis, pyelitis, pielonefritis, prostatitis, epididimitis; urogenital: kencing nanah, chancroid, limfogranuloma venereum, pelet inguinal; Prajurit: diare bakteri, disentri, kolera (dalam terapi kombinasi), tifoid dan paratifoid (termasuk. bacteriocarrier), kolesistitis, kholangit, gastroenteritis, disebabkan oleh strain enterotoksichnymi E.coli; kulit dan jaringan lunak: jerawat, furunkulosis, pioderma, mangkok, infeksi luka, abses jaringan lunak; THT: otitis media, radang dlm selaput lendir, laringit; Bedah; keracunan darah, radang selaput, osteomyelitis (akut dan kronis), encephalopyosis, ostrıy brucellosis, Blastomycosis Amerika Selatan, malaria (Plasmodium falciparum), Toksoplasmosis dan pertusis (dalam terapi kompleks).
Kontraindikasi.
Hipersensitivitas (termasuk. untuk sulfonamida atau trimetoprim), gagal hati atau ginjal, B12-anemia defitsitnaya, agranulositosis, leukopenia, defisiensi glukosa-6-fosfatdegidrogenazы, kehamilan, laktasi, masa kanak-kanak (untuk 2 bulan - untuk oral, untuk 6 s - untuk administrasi parenteral), hiperbilirubinemia pada anak-anak.
Efek samping.
Dari saluran pencernaan: pencernaan yg terganggu, mual, muntah, anoreksia, jarang - hepatitis kolestatik, dan necrotizing, peningkatan transaminase dan bilirubin, enterocolitis pseudomembran, pankreatitis, stomatitis, glositis.
Dari sisi hematopoiesis: agranulositosis, anemia aplasticheskaya, trombositopenia, anemia gemoliticheskaya, anemia megaloblasticheskaya, gipoprotrombinemii, metgemoglobinemiâ, eozinofilija.
Dari sistem kemih: kristallurija, gagal ginjal, nefritis interstitial, peningkatan kreatinin plasma, toksicheskaya nefropati oligouriey dan anuriey.
Reaksi alergi: gatal-gatal, ruam, TEN (Sindrom Lyell), Sindrom Stevens - Johnson, miokarditis alergi, eritema multiforme, dermatitis eksfoliatif, angioedema, gatal, kemerahan sclera, demam.
Lain: hiperkalemia, giponatriemiya, aseptik meningitis, neuritis perifer, sakit kepala, depresi, artralgii, mialgii, kelemahan, fotosensitifitas.
Kerja sama.
NSAID, obat antidiabetes (sulfonilurea), difenin, antikoagulan tidak langsung, diuretik thiazide, barbiturat meningkatkan terapi (dan dengan) Efek (pengungsi dari mengikat dengan protein plasma dan peningkatan konsentrasi darah), benzocaine dan prokain - mengurangi (tk. sebagai hasil dari hidrolisis mereka terbentuk PABA). Geksametilentetramin (urotropyn), asam askorbat meningkatkan kristaluria (menyebabkan pengasaman urin).
Meningkatkan efek fenitoin, difenina, varfarina. Mengurangi keandalan kontrasepsi oral (Ini menghambat mikroflora usus dan mengurangi senyawa sirkulasi hormonal enterohepatic). Pirimetamin (lebih 25 mg / Sun) Ini meningkatkan kemungkinan anemia megaloblastik.
Overdosis.
Gejala: anoreksia, mual, muntah, kelemahan, sakit perut, sakit kepala, kantuk, hematuria dan kristaluria.
Pengobatan: lavage lambung, Cairan IV, koreksi gangguan elektrolit. Jika perlu - hemodialisis.
Untuk overdosis kronis ditandai dengan penekanan sumsum tulang (pansitopenia). Pengobatan dan pencegahan: Penunjukan asam folat (5-15 Mg harian).
Dosis dan Administrasi.
Dalam, / M, / Drip. 2 sekali sehari (melalui 12 tidak). Dosis tunggal: orang dewasa dan anak di atas 12 tahun - 960 mg; anak 2-6 bulan - oleh 120 mg (atau 2,5 anak suspensi ml), 6 Bulan - 5 tahun - 240 mg (atau 5 anak suspensi ml), 6-12 Tahun - 480 mg (atau 10 anak suspensi ml).
Pengobatan infeksi akut berlanjut hingga hilangnya gejala klinis dan dalam berikutnya 2 hari, rata-rata durasi - tidak kurang dari 5 hari-hari; durasi kursus dengan infeksi saluran kemih, eksaserbasi bronkitis kronis, otitis media akut, chancroid, klamidia - 10-14 hari; shigellosis, diare - 5 hari-hari; infeksi tanpa komplikasi pada saluran kemih bagian bawah - 1-3 hari; Brucellosis akut - 3-4 minggu; paratifoid dan demam tifoid - 1-3 bulan; prostatitis kronis - 3 Bulan. Parenteral (pada infeksi berat): orang dewasa dan anak di atas 12 tahun - 3 ml / m 2 sekali sehari; anak 6-12 tahun - 1,5 ml / m 2 sekali sehari, atau / menetes 10-20 ml 250 ml 0,9% larutan natrium klorida atau 5% larutan glukosa 2 sekali sehari, anak 6-12 tahun - 18 mg (15 mg sulfametoksazol dan 3 trimethoprim mg) di 1 kg berat badan 2 sekali sehari. Rata-rata durasi - 5 hari-hari, kemudian - lisan.
Untuk mencegah terulangnya infeksi kronis dari sistem urin tanpa bakteriuria: orang dewasa dan anak di atas 12 tahun - 480 mg 1 sekali sehari di malam hari, Anak-anak sampai 12 tahun - 2 mg / kg berat badan per hari dan trimetoprim 10 mg / kg per hari sulfametoksazol, Durasi - 3-12 bulan.
Dalam pengobatan pneumonia, disebabkan oleh Pneumocystis carinii, menggunakan dosis yang lebih tinggi: 15-20 Mg / kg dan 75-100 mg trimetoprim / sulfametoksazol kg per hari 4 penerimaan, untuk 14-21 hari secara oral atau parenteral. Untuk pencegahan Pneumocystis carinii pneumonia - dosis biasa untuk periode kambuh mungkin.
Seiring Neoslojnennaya gonore 480 mg 2 sekali sehari, 2 hari, atau penerimaan pertama - 2,4 g (5 Meja.) dan dengan 8 h lebih 2,4 g, atau dosis tunggal 3,84 g (8 Meja.).
Jika infeksi gonokokal dari nasofaring - untuk 960 mg 3 kali / hari untuk 7 hari-hari.
Dalam malaria, menyebabkan Plasmodium falciparum, menunjuk 1,92 g (4 Meja.) 2 kali / hari untuk 2 hari-hari.
Kewaspadaan.
Pasien dengan gangguan fungsi ginjal pada Cl kreatinin 15-25 ml / menit ke diresepkan dalam dosis moderat untuk 3 hari-hari, lanjut - 50% dari dosis harian rata-rata; di nilai Cl kreatinin kurang dari 15 ml / menit digunakan (1/2 dosis menengah) Hanya dengan latar belakang hemodialisis. Untuk pemberian parenteral pada pasien dengan insufisiensi ginjal harus menentukan konsentrasi sulfametoksazol dalam plasma darah setiap 2-3 hari sampel, diambil sebelum pemerintahan berikutnya (pada konsentrasi di atas 150 ug / ml pengobatan dihentikan sebelum mencapai tingkat 120 ug / ml).
Hati-hati digunakan dalam kekurangan kemungkinan asam folat (termasuk. pada lansia, pasien dengan alkoholisme kronis, jika sindrom malabsorpsi - dalam kasus ini, di bawah tubuh berat menunjukkan suplementasi folat), sejarah alergi, asma, hati manusia dan tiroid.
Ketika ruam, Batuk, arthralgia dll. Gejala penerimaan harus dihentikan segera. Penunjukan jangka panjang dilakukan pada pemantauan berkala sel darah perifer, negara fungsional dari hati dan ginjal. Untuk mencegah kristaluria dianjurkan air alkali yang kaya (2Liter -3 per hari).
Hindari sinar matahari yang berlebihan dan radiasi UV. Risiko efek samping secara signifikan lebih tinggi pada pasien dengan AIDS. Co-administrasi pasien asam folat yang terinfeksi HIV meningkatkan kemungkinan mengembangkan resistensi terhadap sulfonamid strain Pneumocystis carinii.
Tidak dianjurkan untuk tonsilitis dan faringitis, disebabkan oleh beta-hemolitik streptokokus grup A karena strain resistensi luas.
Kerja sama
Zat aktif | Deskripsi interaksi |
Azathioprine | FMR. Terhadap latar belakang kotrimoksazol dapat diperburuk leukopenia, terutama pada pasien dengan transplantasi ginjal. |
Azitromisin | FMR. Dikombinasikan efek tumpukan aplikasi. |
Amantadin | FKV. FMR. Terhadap latar belakang kotrimoksazol, bersaing untuk sekresi ginjal, melambat, meningkat tingkat dalam jaringan dan meningkatkan risiko efek toksik; menggambarkan kasus psikosis akut pada pasien 84 tahun, timbul setelah tujuan gabungan. |
Vitamin C | FKV. FMR. Pengasaman urine dan meningkatkan kristaluria. |
Benzokain | FMR: antagonizm. Melemah efek (dibentuk oleh hidrolisis PABA). |
Warfarin | FMR: sinergisme. Terhadap latar belakang kotrimoksazol efek ditingkatkan. |
Prokayn | FMR: antagonizm. Melemah efek (dibentuk oleh hidrolisis PABA). |
Rifampisin | FKV. Pada latar belakang kotrimoksazol meningkatkan kadar darah. |
Fenitoin | FKV. FMR. Ini menggantikan karena protein plasma dan meningkatkan konsentrasi dalam darah, meningkatkan efek terapi dan samping. Terhadap latar belakang kotrimoksazol meningkatkan aktivitas antiepilepsi. |