Ketoprofen (Ketika ATH M01AE03)

Ketika ATH:
M01AE03

Ciri.

NSAID. Ketoprofen adalah campuran rasemat dari enantiomer, dimana aktivitas farmakologi dikaitkan dengan S-enantiomer. Putih atau hampir putih, halus-grained butiran atau bubuk, tanpa bau, tidak higroskopis. Praktis tidak larut dalam air pada 20 ° C, sedikit larut dalam etanol, xloroforme, aseton, eter, benzena dan kuat alkalis. Berat molekul 254,28.

Ketoprofen garam lisin: berat molekul 400,47.

Aksi farmakologi.
Analgesik, yg menurunkan suhu badan, anti-inflamasi, antiagregatine.

Aplikasi.

Untuk penggunaan sistemik (dalam, / M, I /, rektal)

Penyakit inflamasi dan degeneratif dari sistem muskuloskeletal, termasuk. radang sendi, spondylitis spesifik (ankiloziruyushtiy dan psoriaticheskiy spondylitis), arthritis podagricheskiy, pseudogout, osteoarthritis, ekstra-artikular rematik (tendinitis, ʙursit, kapsulit). Menghilangkan nyeri dari berbagai asal-usul, termasuk. Pascaoperasi, nyeri pasca trauma, işialgija, mialgia, radiculitis, memar dan strain otot, počečnaâ bagaimana, sindrom sakit gigi, berhubung dgn ginekologi, Neurologis, praktik onkologi. Pengobatan simtomatik nyeri akut pada penyakit inflamasi dari sistem muskuloskeletal (hanya untuk / m). Dismenore primer.

Untuk aplikasi topikal,:

bila diterapkan pada kulit - Akut dan penyakit peradangan kronis dari sistem muskuloskeletal (radang sendi, Spondylitis, arthrosis, osteochondrosis); menyakitkan inflamasi atau trauma (termasuk. olahraga) kerusakan sendi, tendon, ligamen dan otot (termasuk. radang sendi, parasynovitis, Tendinitis, tendosynovyt, ʙursit, cedera otot, keseleo, ligamen robek dan otot tendon, keseleo, lutut kerusakan meniskus, Kryvosheya, lyumbago), radang urat darah, dangkal vena tromboflebitis, limfangit, radang kulit;

sebagai solusi untuk membilas - Pengobatan simtomatik penyakit radang rongga mulut, faring dan laring (termasuk. sakit tenggorokan, laringit, radang tekak, stomatitis, glositis, radang gusi, periodontitis, parodontoz), analgesia untuk pengobatan atau penghapusan gigi (sebagai obat tambahan).

Kontraindikasi.

Hipersensitivitas (termasuk. untuk NSAID lainnya). Untuk penggunaan sistemik: «Aspirinovaya» asma, ulkus lambung dan ulkus duodenum (kekesalan), yazvennыy kolitis (kekesalan), Penyakit Crohn, diverticulitis, pepticheskaya ulkus, gangguan pembekuan darah (Ini juga dalam hemofilia), gagal ginjal dan hati, anak-anak dan remaja up 18 tahun, kehamilan (III Ditambah); Melalui dubur (tambahan): wasir, proctitis, proktorragii; untuk aplikasi kulit: dermatitis lembab, eksim, lecet terinfeksi, pelanggaran integritas kulit, Anak-anak sampai usia 6 tahun.

Ketoprofen tidak diindikasikan untuk menghilangkan rasa sakit selama operasi bypass koroner.

Kehamilan dan menyusui.

Efek teratogenik. Dalam studi pada tikus bila diberikan pada dosis up ketoprofen 12 mg / kg / hari (36 mg / m²/d) pada tikus pada dosis 9 mg / kg / hari (54 mg / m²/d), yang kira-kira setara 0,2 MRDC (185 mg / m²/d), Tidak ada efek teratogenik atau embriotoksik. Dalam studi terpisah pada kelinci dosis toksik untuk wanita yang berhubungan dengan embriotoksik, tapi tidak dengan teratogenicity. Namun, penelitian reproduksi pada hewan tidak selalu memprediksi efek pada manusia.

Efek Nonteratogenic. Karena diketahui pengaruh yang merugikan dari, ingibiruyushtih sintesis NG, pada sistem kardiovaskular janin (penutupan prematur duktus arteriosus), harus dihindari pada kehamilan (terutama pada tahap selanjutnya).

The menelan atau administrasi dubur selama kehamilan dapat mengganggu hemodinamik pada bayi baru lahir, yang disertai dengan gangguan berat fungsi pernafasan, dan penggunaan sesaat sebelum pengiriman dapat menyebabkan penundaan.

Tidak ada studi yang memadai dan terkendali dengan baik pada wanita hamil belum diadakan. Kehamilan trimester I dan II kemungkinan, jika efek terapi melebihi potensi risiko pada janin, pada trimester III (terutama setelah 36 Matahari) - Kontraindikasi karena kemungkinan dampak pada nada rahim.

Kategori tindakan menghasilkan FDA - C. (Studi reproduksi pada hewan telah menunjukkan efek buruk pada janin, dan studi yang memadai dan terkendali dengan baik pada wanita hamil belum diadakan, Namun, potensi manfaat, terkait dengan obat dalam hamil, mungkin membenarkan penggunaannya, terlepas dari risiko yang mungkin.)

Persalinan dan melahirkan. Efek dari ketoprofen pada persalinan pada manusia tidak diketahui. Studi pada tikus menunjukkan, Dosis ketoprofen 6 mg / kg (36 mg / m²/d), yang kira-kira setara 0,2 MRDC, Memperpanjang kehamilan, jika digunakan sebelum pengiriman.

Perempuan, perencanaan kehamilan, harus menahan diri dari penggunaan ketoprofen, tk. dengan latar belakang pengakuannya dapat menurunkan kemungkinan implantasi telur.

Diketahui, Apakah ketoprofen menembus ke dalam ASI manusia. Tikus pada dosis 9 mg / kg (54 mg / m²/d, tentang 0,3 MRDC) ketoprofen tidak berpengaruh pada perkembangan perinatal. Ketika diberikan kepada anjing menyusui ketoprofen konsentrasi dalam susu adalah 4-5% dari konsentrasi plasma. Seperti zat lain, yang diekskresikan ke dalam ASI, Ketoprofen tidak dianjurkan untuk ibu menyusui.

Efek samping.

Efek samping sistemik

Dalam uji klinis efek samping berikut dicatat (mungkin melibatkan penggunaan ketoprofen):

Dari saluran pencernaan: pencernaan yg terganggu (11%); 3-9% - Mual, sakit perut, diare / sembelit, perut kembung; >1% - Anoreksia, muntah, stomatitis; <1% - Meningkatkan nafsu makan, mulut kering, sendawa, radang perut, pendarahan dubur, tanah, perdarahan okultisme, drooling, pepticheskaya ulkus, perforasi saluran cerna, gematemezis, ulserasi usus, disfungsi hati, hepatitis, hepatitis kolestatik, penyakit kuning, hyperdipsia.

Dari sistem saraf dan organ indera: 3-9% - Sakit kepala, perangsangan (termasuk. insomnia, kegugupan, mimpi yang tidak biasa); >1% - Pusing, Depresi SSP (termasuk. kantuk, rasa tidak enak), tinnitus, penglihatan kabur; <1% - Amnesia, kebingungan, migrain, parestesia, rasa pusing, konjungtivitis, sakit mata, gangguan pendengaran, perdarahan retina dan perubahan warna, gangguan rasa.

Sistem cardio-vascular dan darah (hematopoiesis, hemostasis): <1% - Meningkatkan tekanan darah, denyut jantung, takikardia, memburuknya gagal jantung, Peripheral Vascular Disease, vasodilatasi, hypocoagulation, agranulositosis, anemia, gemoliz, trombositopenia.

Dari sistem pernapasan: >1% - Sesak, hemoptisis, mimisan, radang tekak, rhinitis, bronkospasme, edema laring.

Dengan sistem genitourinari: 3-9% - Disfungsi ginjal (pembengkakan, peningkatan nitrogen urea darah); >1% - Tanda-tanda dan gejala iritasi saluran kemih; <1% - Menometrorragija, hematuria, gagal ginjal, nefritis interstitial, sindrom nefrotik.

Untuk kulit: >1% - Ruam, alopecia, eksim, prurit, gatal-gatal, ruam bulosa, dermatitis eksfoliatif, fotosensitifitas, livor, onixolizis, TEN, eritema multiforme, Stevens-Johnson syndrome.

Lain: <1% - Kedinginan, pembengkakan wajah, infeksi, sakit, reaksi alergi, anafilaksis, berat badan, giponatriemiya, mialgia, purpura, meningkat berkeringat.

Efek samping, terjadi dengan frekuensi <1% (hubungan kausal dengan penggunaan ketoprofen tidak diinstal):

Sistem cardio-vascular dan darah (hematopoiesis, hemostasis): aritmia, infark miokard.

Dari saluran pencernaan: nekrosis bukal (bentuk lisan), yazvennыy kolitis, steatosis microvesicular, pankreatitis, memburuknya diabetes.

Dari sistem saraf dan organ indera: disforija, halusinasi, mimpi buruk, perubahan kepribadian, aseptik meningitis.

Lain: keracunan darah, syok, pelanggaran libido, tubulopathy akut, ginekomastia.

Garam lisin ketoprofen dibandingkan dengan ketoprofen menyebabkan efek samping yang kurang pada saluran pencernaan (karena, bahwa garam ketoprofen lisin memiliki pH netral dan, masing-masing, kurang mengiritasi lapisan lambung).

Efek samping lokal: bila diterapkan rektum - gatal, berat di daerah anorektal, kejengkelan wasir; saat aplikasi dermal - reaksi alergi pada kulit, fotosensitifitas, pengembangan efek samping sistemik (penggunaan jangka panjang di permukaan besar kulit); menggunakan solusi untuk membilas - sensitisasi (penggunaan jangka panjang).

Kerja sama.

Farmasi tidak kompatibel dengan larutan tramadol. Mengurangi efektivitas obat urikozuricheskih, meningkatkan efek antikoagulan, antiagregantov, fibrinolitikov, etanol, efek samping gluco- dan mineralokortikoid, estrogen; mengurangi efektivitas obat antihipertensi dan diuretik. Penerimaan bersama dengan NSAID lainnya, gljukokortikoidami, etanol, corticotropin dapat menyebabkan perkembangan ulkus dan perdarahan gastrointestinal, peningkatan risiko disfungsi ginjal. Tugas pembantuan dengan antikoagulan oral, geparinom, trombolitik, antiplatelet, cefoperazone, Tsefamandol tsefotetanom dan meningkatkan risiko perdarahan. Hal ini meningkatkan efek hipoglikemik insulin dan obat hipoglikemik oral (perhitungan dosis yang dibutuhkan). Induktor oksidasi mikrosomal di hati (fenitoin, etanol, barbiturat, rifampisin, fenilbutazon, antidepresan trisiklik) meningkatkan produksi metabolit aktif terhidroksilasi. Tugas pembantuan dengan natrium valproate menyebabkan gangguan agregasi platelet. Hal ini meningkatkan konsentrasi plasma verapamil dan nifedipin, persiapan lithium, methotrexate. Antasida (termasuk. aluminium- dan magnesium-) tidak mempengaruhi tingkat dan besarnya penyerapan ketoprofen. Obat myelotoxic meningkatkan ekspresi gematotoksichnosti.

Overdosis.

Gejala: kelesuan, pusing, mual, muntah, nyeri epigastrium - gejala biasanya reversibel. Mungkin mengalami gangguan pernapasan, koma, kejang. Jarang - perdarahan dari saluran cerna, hipotensi / hipertensi, gagal ginjal akut.

Pengobatan: Terapi simtomatik dan suportif, pemantauan sistem pernapasan dan kardiovaskular. Penangkal tertentu tidak ditemukan. Hemodialisis maloeffyektivyen.

Dosis dan Administrasi.

Dalam, / M, I /, rektal, sarung tangan bulu, lokal. Dosis mengambil individual, tergantung pada sifat dari penyakit, keparahan nyeri, pasien. Jika perlu, bentuk sediaan dapat digunakan dalam berbagai kombinasi, dimana total dosis harian dapat ditingkatkan sampai 300 mg atau dikurangi menjadi 100 mg. Pada awal pengobatan dosis harian - 300 mg 2-3 penerimaan, pemeliharaan - 150-200 mg / hari.

Kapsul, tablet, menyerpihkan dianjurkan untuk mengambil dengan makanan.

Melalui dubur: 1-2 Supositoria per hari.

/ M: 100 mg 1-2 kali sehari; setelah menghilangkan nyeri ditunjuk interior dan / atau rektal.

B /: 100-200 100-150 ml mg 0,9% larutan natrium klorida. Infus ketoprofen harus dilakukan hanya di rumah sakit.

Sarung tangan bulu: 2-4 Kali sehari gel / krim / semprot diterapkan pada kulit selama peradangan perapian dan lembut mengusap; mungkin pengenaan saus kering.

Lokal (solusi bilas): 2-3 Dibilas hari.

Garam Lysine ketoprofen: solusi untuk injeksi: / M atau / oleh 160 mg (2 ml) 13 kali per hari, solusi elektroforesis diterapkan pada kutub negatif. Suppozitorii: orang dewasa - 160 mg. Bayi dengan berat 15-30 kg - untuk 30 mg, lebih 30 kg - 60 mg 2-3 kali sehari. Butiran: orang dewasa - 80 mg, Anak-anak - 40 g dilarutkan dalam 1/2 segelas air dan diminum 2-3 kali sehari.

Kewaspadaan.

Perawatan harus diambil untuk melakukan pengawasan medis menyeluruh dengan sejarah reaksi alergi terhadap petunjuk pada obat "aspirin" seri, "Aspirin" triad, ulkus lambung dan ulkus duodenum, dengan anemia, alkoholisme, penggunaan tembakau, sirosis hati alkoholik, giperʙiliruʙinemii, insufisiensi hati, diabetes, degidratacii, keracunan darah, gagal jantung kronis, busung, hipertensi, penyakit darah (leukopenia termasuk, trombositopenia, melanggar pembekuan darah), definisi, glukosa-6-fosfatdegidrogenazы, Stomat; Perhatian dianjurkan bila digunakan secara eksternal - dengan kejengkelan porfiria hati, lesi erosif dan ulseratif pada saluran pencernaan, pelanggaran berat hati dan fungsi ginjal, gagal jantung kronis, asma, pada anak di bawah 12 tahun.

Ketika mengacu pada sejarah reaksi alergi terhadap NSAID digunakan hanya dalam kasus-kasus darurat.

Risiko kejadian kardiovaskular. NSAID dapat menyebabkan peningkatan risiko komplikasi kardiovaskular serius, termasuk. infark miokard dan stroke, yang dapat menyebabkan kematian, terutama dengan penggunaan jangka panjang. Pasien dengan penyakit atau faktor risiko kardiovaskular untuk risiko penyakit kardiovaskular sangat tinggi.

Risiko komplikasi gastrointestinal. NSAID menyebabkan peningkatan risiko efek samping yang serius dari saluran pencernaan, termasuk pendarahan, ulserasi dan perforasi lambung atau usus, yang bisa berakibat fatal, terutama dengan penggunaan jangka panjang. Komplikasi ini dapat terjadi kapan saja tanpa menggunakan gejala gemborkan. Lansia pasien berada pada risiko yang lebih besar dari komplikasi serius dari saluran pencernaan.

Penerimaan ketoprofen dapat menutupi gejala penyakit menular.

Selama perawatan membutuhkan pemantauan darah perifer dan negara fungsional dari hati dan ginjal. Jika Anda ingin menentukan obat 17-ketosteroids harus dihentikan untuk 48 jam sebelum tes.

Hindari kontak dengan mata dan bentuk selaput lendir lainnya untuk aplikasi kulit; Tidak berlaku untuk membuka luka atau kulit yang rusak.

Selama periode pengobatan harus berhati-hati saat berkendara dan pendudukan kegiatan yang berpotensi berbahaya lainnya, membutuhkan konsentrasi tinggi dan kecepatan reaksi psikomotorik.

Kerja sama