Saquinavir

Ketika ATH:
J05AE01

Aksi farmakologi.
Menghambat protease HIV.

Aplikasi.

Terapi kombinasi dari infeksi HIV dalam kombinasi dengan ARV.

Kontraindikasi.

Hipersensitivitas.

Pembatasan untuk penggunaan.

Kerusakan hati yang parah (dapat meningkatkan konsentrasi plasma), insufisiensi ginjal berat, Umur ke 16 dan lebih tua 65 tahun (keamanan dan kemanjuran pada kelompok usia ini tidak didefinisikan).

Kehamilan dan menyusui.

Selama kehamilan hanya mungkin dalam kasus luar biasa (tidak ada pengalaman klinis). Pada saat pengobatan harus berhenti menyusui.

Efek samping.

Dari sistem saraf dan organ indera: sakit kepala (8%), neuropati perifer (8%), parestesia (6%), mati rasa (5%), pusing (2%), depresi (≥ 2%), kelemahan (≥ 2%), Sindrom asthenic (≥ 2%), kebingungan, kantuk, ataxia, kejang, usaha bunuh diri.

Sistem cardio-vascular dan darah: hipertensi, gipotenziya, sianosis, keadaan pingsan, tromboflebit, anemia gemoliticheskaya, trombositopenia, neutropenia.

Dari saluran pencernaan: diare (17%), mual (8%), stomatitis ulseratif (6%), ketidaknyamanan perut (4%), muntah (3%), sakit perut (3%), perut kembung (2%), cheilitis, disfagia, pencernaan yg terganggu (≥ 5%), sembelit (≥ 2%), ileus, hepatitis, penyakit kuning, hipertensi portal.

Metabolisme: giperglikemiâ, diabetes, ketoasidosis obesitas, degidratatsiya.

Dengan sistem genitourinari: nefrolitiasis.

Untuk kulit: ruam kulit (5%), gatal (3%), infeksi kulit, эritema, Kutil, Sindrom Stevens - Johnson.

Lain: ossalgia, mialgia (≥ 2%), xerophthalmia, demam, peningkatan aktivitas transaminase dan creatine phosphokinase.

Terapi gabungan (tambahan):

Dengan zalzitabinom: insomnia, muntah, gangguan nafsu makan, gipoglikemiâ.

Dengan AZT: arus, pelanggaran pigmentasi kulit, euforia, insomnia, sifat lekas marah, mulut kering, anoreksia, gipermotorika usus, perubahan warna tinja, glositis, laringit, disuria, leukemia myelogenous.

Dengan zalcitabine dan AZT: insomnia, gangguan intelektual, sifat lekas marah, euforia, visi dan rasa kabur sensasi, membran mukosa, glositis, radang tekak, sesak napas, gangguan nafsu makan, pankreatitis, Berkeringat.

Kerja sama.

Kombinasi dengan ddC dan / atau AZT tidak mempengaruhi penyerapan mereka, metabolisme, ekskresi dan toksisitas profil.

Pengobatan secara bersamaan dengan ranitidin selama makan meningkatkan AUC oleh 67% dibandingkan dengan ketika hanya menerima makanan. Inhibitor dari enzim CYP3A4 (klaritromisin, ketoconazole, flukonazol, itrakonazol, Mikonazol, jus anggur) meningkatkan konsentrasi plasma, tanpa mempengaruhi T_1/2.

Induser enzim hati (rifampisin, rifabutin, fenobarbital, fenitoin, Carbamazepine, Deksametason) mengurangi konsentrasi dan aktivitas.

Dapat meningkatkan konsentrasi plasma dan toksisitas, dll. senyawa, adalah substrat untuk CYP3A4 (nifedipine, verapamil, diltiazem, dapson, klindamiцin, quinidine, alkaloid ergot). Pengobatan secara bersamaan dengan benzodiazepin, dimetabolisme oleh CYP3A4 (midazolam, triazolam), Ini mungkin terkait dengan perpanjangan sedasi.

Meningkat (gonta-ganti) AUC dan C_.max Ritonavir, Nevirapine, indinavir, Nelfinavir, klaritromisin, Terfenadine.

Overdosis.

Satu kasus penerimaan dengan dosis 8000 mg. Melalui 2 h setelah pemberian pasien disebabkan oleh muntah, tidak ada efek samping yang dicatat.

Dosis dan Administrasi.

Dalam, 1200 mg 3 sekali sehari (saquinavir mesylate - 600 mg 3 sekali sehari), selambat-lambatnya, dari 2 jam setelah makan. Dosis penunjukan kurang 3600 mg / hari (saquinavir mesylate - 1800 mg / hari) tidak direkomendasikan. Ketika dikombinasikan dengan protease inhibitor lain dapat mengurangi dosis.

Kewaspadaan.

Disarankan untuk mematuhi secara ketat untuk penerimaan. Dalam hal efek toksik yang berat, pengobatan harus terputus. Selama perawatan membutuhkan pemantauan kadar glukosa darah karena kemungkinan pengembangan hiperglikemia atau diabetes. Penyesuaian dosis pada pasien dengan ringan sampai sedang ginjal dan hati tidak diperlukan. Ada kasus-kasus kerusakan hati dan munculnya hipertensi portal pada pasien dengan hepatitis B atau C yang sudah ada, sirosis atau penyakit hati lainnya (hubungan kausal untuk penerimaan saquinavir tidak terinstal). Ketika ringan sampai sedang ginjal dan / atau perawatan insufisiensi hati tidak disertai dengan penurunan parameter laboratorium.

Pada pasien dengan jenis hemofilia A dan B meningkatkan risiko perdarahan spontan dan memar.

Mungkin redistribusi dan akumulasi lemak pada jenis obesitas sentral, deposisi lemak di bagian belakang leher ("Punuk klimakterik").

Perhatian.

Saquinavir tidak menyembuhkan infeksi HIV, selama pengobatan, Anda mungkin mengalami penyakit terkait AIDS, termasuk. infeksi oportunistik. Data pada efek pengobatan terhadap risiko penularan HIV yang absen.