Mycophenolate mofetil: petunjuk penggunaan obat, struktur, Kontraindikasi
Ketika ATH: L04AA06
Mycophenolate mofetil: efek farmakologis
Agen imunosupresif; morpholinoethyl ester asam mikofenolat, продуцируемой Penicillium stoloniferum. Ini melanggar sintesis nukleotida guanosin, ingiʙiruja inozinmonofosfatdegidrogenazu. Menghambat proliferasi T- dan B-limfosit, serta produksi antibodi.
Mycophenolate mofetil: farmakokinetik
Penyerapan – tinggi, ketika dimetabolisme “pertama lulus” melalui hati, membentuk metabolit aktif – asam mikofenolat.
Bioavailabilitas (metabolit aktivnogo) – 94%; Konsentrasi plasma berkurang 40% bila diberikan dengan makanan. Hubungan dengan protein plasma – 97%. Asam mikofenolat, dimetabolisme untuk membentuk glikuronida fenolik glikuroniltransferazoy, tidak memiliki aktivitas farmakologi.
Ekskresi terutama ginjal, Ini melihat di metabolit neaktivnogo (1% – dalam bentuk tidak berubah), melalui usus – 6%.
Pasien, baru-baru ini (kurang 40 hari-hari) Transplantasi ginjal, Cmax aktivnogo metabolit dalam plasma 50% di bawah, dari pada orang sehat atau pada pasien, lama-transplantasi.
Mycophenolate mofetil: kesaksian
Pencegahan dan pengobatan penolakan setelah transplantasi ginjal.
Mycophenolate mofetil: regimen dosis
Hanya digunakan dalam terapi kombinasi dengan siklosporin dan kortikosteroid. Untuk mencegah penolakan graft dosis pertama MMF diambil selama pertama 3 hari setelah operasi. Dosis konsumsi dianjurkan 2 g / hari, frekuensi pemberian – 2 kali / hari.
Untuk pengobatan reaksi penolakan – 3 g / hari.
Mycophenolate mofetil: efek samping
Dari sistem hematopoietik: leukopenia, trombositopenia, anemia.
Dari sistem kemih: ginjal nekrosis tubular, hematuria, albuminuria, disuria, hyperuricemia.
Sistem kardiovaskular: hipertensi atau hipotensi, Aritmia, pelanggaran sirkulasi koroner.
Metabolisme: Hiper- atau hipokalemia, gipofosfatemiя, Hiper- atau hipokalsemia, gipervolemia, Asidosis.
Dari sistem pencernaan: radang gusi, giperplaziya tepat, stomatitis ulseratif, mual, muntah, sakit perut, sembelit atau diare, esophagitis, radang perut, gastroenteritis, proctitis, hepatitis.
Dari sistem saraf pusat dan perifer: pusing, gempa, gangguan tidur, kegelisahan, depresi, kantuk, paresthesia, konjungtivitis, amblyopia, Katarak.
Pada bagian dari sistem endokrin: hiperglikemia hingga perkembangan diabetes, hiperkolesterolemia, hypoproteinemia, berat badan, gangguan fungsi kelenjar paratiroid.
Pada bagian dari sistem muskuloskeletal: mialgii, artralgii, kram otot kaki.
Sistem pernapasan: batuk, sesak napas, radang tekak, radang dlm selaput lendir, bronkospasme.
Reaksi dermatologis: girsutizm, alopecia, gatal, jerawat, ulserasi kulit, Neoplasma ganas kulit.
Sehubungan dengan efek imunosupresif dapat mengembangkan lesi menular dari berbagai organ, termasuk infeksi pada saluran kemih bagian bawah, kandidiasis dari selaput lendir saluran cerna, herpes dan infeksi cytomegalovirus, aspergillosis.
Mycophenolate mofetil: Kontraindikasi
Hipersensitivitas terhadap mycophenolate mofetil.
Mycophenolate mofetil: Instruksi khusus
Aplikasi simultan tidak dianjurkan dengan azathioprine.
Selama perawatan membutuhkan pemantauan berkala dari darah. Karena jumlah neutrofil sampai 1300 sel / mm harus mengurangi dosis MMF atau membatalkan.
Pasien, prinimayushtih mycophenolate mofetil, peningkatan risiko limfoma dan keganasan lainnya, khususnya, Kanker Kulit.
Mycophenolate mofetil: interaksi obat
Antasida mengurangi penyerapan; cholestyramine mengurangi konsentrasi metabolit aktif; tubular sekresi blocker meningkatkan konsentrasi metabolit tidak aktif.
Dengan penggunaan simultan mikofenolat mofetil dan asiklovir meningkatkan konsentrasi kedua obat dalam plasma.
Siklosporin A, gansiklovir, kotrimoksazol, kontrasepsi oral (administrasi akut) tidak mempengaruhi parameter farmakokinetik.
