La ciclosporina

Cuando ATH:
L04AD01

Acciones farmacológicas.
Inmunosupresores.

Solicitud.

Transplante de riñón, hígado, corazones, ligero, páncreas (Prevención de rechazo de trasplante, respuesta al tratamiento rechazo), médula ósea (prevención de la reacción de rechazo, Prevención y tratamiento de la enfermedad de injerto contra huésped.); uveítis aguda no infecciosa, amenazante para la visión, Uveítis de Behcet con inflamación recurrente y afectación de la retina., glomerulonefritis crónica, acompañado por el desarrollo del síndrome nefrótico., artritis reumatoide altamente activa, psoriasis, formas graves de dermatitis atópica.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad (incluido. al aceite de ricino polioxietileno), neoplasias malignas, enfermedad infecciosa grave, insuficiencia renal y/o hepática, hipertensión arterial, hiperuricemia, hiperpotasemia, embarazo, lactancia.

Embarazo y lactancia.

Categoría acciones resultan en FDA - C. (El estudio de la reproducción en animales han revelado efectos adversos en el feto, y los estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas no han celebrado, Sin embargo, los beneficios potenciales, asociados con las drogas en embarazada, pueden justificar su uso, a pesar de la posible riesgo.)

Efectos secundarios.

La insuficiencia renal aguda y crónica, fibrosis intersticial de los riñones, hipertensión arterial, temblor, debilidad, dolor de cabeza, parestesia, convulsiones, miopatía, función hepática anormal, pancreatitis, náusea, vómitos, anorexia, dolor abdominal, una sensación de pesadez en la región epigástrica, diarrea, giperplaziya derecho, retención de líquidos, dismenorrea y amenorrea reversibles, hypertryhoz, trombocitopenia, anemia, hiperpotasemia, hiperuricemia, mayor susceptibilidad a las infecciones.

Cooperación.

Melfalán aumenta la toxicidad, diltiazem, nikardipin, verapamilo, bloqueadores beta, fluconazol, derivados de imidazol, glucocorticoides, macrólidos - niveles plasmáticos. Aumenta el riesgo de miopatía y rabdomiólisis cuando se recetan medicamentos hipolipemiantes. (HMG-CoA reductasa), disfunción renal - debido a aminoglucósidos, anfotericina B, Trimetoprima, cotrimoxazol, ciprofloxacina, algunas cefalosporinas, AINE, propafenona. Fenitoína, Carbamazepina, barbitúricos, derivados de benzodiazepina, aminoglutetimida, medicamentos de estrógeno-progestina, progesterona, rifampicina, La isoniazida, metamizol sódico debilita el efecto - acelera la eliminación. Mejora el efecto de la quinidina., teofillina, valproato de sodio, así como suplementos de potasio y diuréticos ahorradores de potasio. (aumenta la probabilidad de hiperpotasemia).

Sobredosis.

Los síntomas: vómitos, somnolencia, dolor de cabeza, taquicardia, insuficiencia renal grave.

Tratamiento: Estimulación del vómito y lavado gástrico. (en las primeras horas después de la administración oral), mantenimiento de las funciones vitales; La diálisis y la hemoperfusión con carbón activado son ineficaces..

Dosificación y Administración.

Dentro, YO /. La dosis diaria se divide en 2 admisión. Se prepara una solución para perfusión intravenosa. tiempo, diluir el concentrado con una solución isotónica de cloruro de sodio o 5% solución de glucosa en la relación 1:20-1:100; administrado durante 2 a 6 horas. Dosis inicial: 3 a 5 mg/kg por día. Las aplicaciones intravenosas se consideran óptimas en la etapa inicial del tratamiento de pacientes con trasplante de médula ósea.. La solución oral se puede diluir en un vaso. (pero no de plastico) vaso de bebida de chocolate fría, leche, zumo de frutas (excepto pomelo), coca-cola, mezclar bien y beber inmediatamente. Las cápsulas deben tragarse enteras. Para trasplante de órganos: por vía oral a una dosis de 10 a 15 mg/kg, 4 a 12 horas antes de la cirugía, una vez, y luego con esta dosis diaria durante 1 a 2 semanas; posteriormente la dosis se reduce gradualmente hasta mantenimiento (generalmente 2 a 6 mg/kg). Para enfermedades autoinmunes: por vía oral en una dosis diaria de 2,5 a 5 mg/kg (a excepción de la uveítis endógena, en el que por un corto período es posible aumentar la dosis diaria a 7 mg / kg).

Precauciones.

El tratamiento debe ser realizado en un hospital especializado por médicos., con suficiente experiencia en terapia inmunosupresora. Se apreciará, que la ciclosporina aumenta la susceptibilidad a neoplasias linfoproliferativas, por lo tanto, antes de prescribirlo, es necesario decidir, ¿En qué medida el efecto beneficioso esperado justifica el riesgo de efectos indeseables?. El uso durante el embarazo está permitido sólo bajo indicaciones estrictas.. Dado que existe la posibilidad de desarrollar reacciones anafilactoides con la administración intravenosa., Se recomienda el uso profiláctico de antihistamínicos., y transferir al paciente a medicamentos orales lo más rápido posible. Se recomienda seleccionar la dosis en función del contenido en sangre.. Después del trasplante de riñón, los niveles plasmáticos se determinan durante las primeras 2 semanas. 2 veces a la semana, en 3 a 6 semanas - 1 Una vez a la semana, durante la observación ambulatoria - 1 una vez cada 2 o 3 meses. Es necesario un control regular de la concentración de creatinina plasmática; un aumento puede indicar una reacción de rechazo., o sobre nefrotoxicidad y solicitud (en este último caso) reducción de dosis: en 25% cuando la creatinina aumenta más de 30% empezando desde, y 50%, si su nivel se duplica; cuando la reducción de la dosis supera 4 semanas no conduce a una disminución de la creatinina, Se suspende la ciclosporina.. Se recomienda controlar la presión arterial., niveles de potasio en sangre, Ácido úrico, bilirrubina, transaminasas, perfil lipídico, Durante el período de tratamiento está contraindicada la inmunización con vacunas vivas atenuadas.. En el tratamiento de enfermedades autoinmunes, la falta de resultados positivos adecuados mediante 3 meses indica la necesidad de suspender el tratamiento.

Precauciones.

Es recomendable utilizar recipientes de vidrio para preparar la solución para perfusión..

Cooperación

Substancia activa	Descripción de la interacción
El aztreonam	No cambiar (mutuamente) Efectos; propósito combinado admisible.
El alopurinol	FKV. FMR. Inhibe CYP3A4, ralentiza la biotransformación, Aumenta la concentración en sangre, aumenta el riesgo de desarrollar efectos tóxicos.
La amiodarona	FKV. Puede aumentar los niveles séricos y causar nefrotoxicidad.; cuando se administran juntos, es necesario reducir la dosis.
Ampicilina	No afecta (mutuamente) para impresionar; el uso conjunto es aceptable.
La anfotericina B	FMR. Fortalece (mutuamente) probabilidad de disfunción renal.
Atsenokumarola	El efecto de la ciclosporina puede cambiar de forma impredecible.; con una advertencia nombramiento conjunto.
Aцetazolamid	FKV. FMR. Provoca un marcado aumento de los niveles séricos y puede precipitar nefrotoxicidad..
Ácido acetilsalicílico	No afecta (mutuamente) para impresionar; el uso combinado es aceptable.
Aciclovir	Puede aumentar los niveles sanguíneos, aumenta (mutuamente) el riesgo de disfunción renal.
Acitretin	FKV. La concentración 100 µmol inhibe la destrucción de los microsomas del hígado humano y la producción de metabolitos primarios (espectáculos in vitro).
Basiliximab	FMR: sinergismo. Aumentos (mutuamente) efecto.
Bromocriptina	FKV. Aumenta la concentración de plasma.
Valproato de sodio	FMR. El efecto se ve reforzado por la ciclosporina..
La vancomicina	FMR. Aumentos (mutuamente) El riesgo de desarrollar la GTR- y nefrotoxicidad; con uso simultáneo y/o secuencial, puede ser necesaria audiometría periódica y monitorización de la función renal..
Warfarina	El efecto de la ciclosporina puede cambiar de forma impredecible.; con una advertencia nombramiento conjunto.
El verapamilo	FKV. Inhibe CYP4503A, ralentiza la biotransformación y aumenta la concentración en los tejidos; cuando se combina, es necesario aumentar la dosis..
Vynblastyn	No cambiar (mutuamente) efecto; el uso combinado es aceptable.
vitamina e	FKV. Aumenta la absorción.
El ganciclovir	FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) el riesgo de daño renal; cuando se administra en combinación, es necesaria una monitorización constante de los niveles de creatinina sérica..
Gentamicina	FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) disfunción renal.
Glibenclamida	FKV. Aumentos (mutuamente) nivel de fracción libre en sangre (Desplazamiento (competencia) de los sitios de unión de las proteínas.).
La glipizida	FKV. FMR. Aumentos (mutuamente) nivel de fracción libre en sangre (Compite por los sitios de unión de las proteínas.); El uso combinado puede provocar hipoglucemia. (Se requiere monitorización de la glucosa plasmática.).
Daklizumaʙ	Puede exacerbar (mutuamente) efectos, incluido. lado.
Danazol	FKV. FMR. Inhibe CYP4503A, ralentiza la biotransformación, aumenta la concentración del tejido, aumenta el riesgo de hepatitis- y nefrotoxicidad; la cita conjunta debe opoczno dosis.
La digoxina	FKV. FMR. El aclaramiento disminuye con ciclosporina., El volumen aparente de distribución disminuye., aumenta el riesgo de intoxicación por glucósidos.
Diclofenac potásico	FKV. FMR. Aumentos (mutuamente) El riesgo de desarrollo de nefrotoxicidad. En el contexto de la ciclosporina, un aumento en (en 2 veces) niveles sanguíneos.
Diltiazem	FKV. FMR. Inhibe CYP4503A, ralentiza la biotransformación, puede aumentar la concentración plasmática; el uso combinado requiere aumentar la dosis.
La doxiciclina	FKV. Los aumentos en la concentración plasmática.
La doxorrubicina	FKV. En el contexto de la ciclosporina. (inhibe la biotransformación y reduce el aclaramiento) aumenta el AUC, La gravedad y la duración de la toxicidad hematológica aumentan., También son posibles convulsiones y coma..
Extracto de hierba de hierba de San Juan	FKV. FMR. Prolongado (dentro de unas pocas semanas) la aplicación reduce (mucho) nivel sérico (puede comenzar el rechazo del injerto).
Ibuprofeno	FMR. Aumentos (mutuamente) el riesgo de daño renal; Cuando se usan en combinación, es necesario controlar los niveles de creatinina sérica..
La isoniazida	FKV. FMR. Acelera la eliminación, reduce las concentraciones tisulares y debilita el efecto.
La isotretinoína	FKV. La concentración 100 µmol inhibe la destrucción de los microsomas del hígado humano y la producción de metabolitos primarios (espectáculos in vitro).
Sulfato de indinavir	FKV. Suprime la actividad de CYP3A, ralentiza la biotransformación, aumenta la concentración en los tejidos; con una advertencia nombramiento conjunto.
La indometacina	FMR. Aumentos (mutuamente) probabilidad de nefrotoxicidad; el uso combinado requiere un control constante de los niveles de creatinina sérica.
Captopril	FMR. Fortalece (mutuamente) probabilidad de desarrollar hiperpotasemia; El uso combinado requiere precaución y control de los niveles de potasio en sangre..
Carbamazepina	FKV. Induce CYP4503A, acelera biotransformación, reduce la concentración plasmática; cuando se combina, es necesario aumentar la dosis..
El ketoconazol	FKV. FMR. Inhibe CYP3A, ralentiza la biotransformación y puede aumentar las concentraciones plasmáticas.
El ketoprofeno	FMR. Aumentos (mutuamente) el riesgo de daño renal; Si se usan juntos, es necesario controlar la creatinina sérica..
Ketorolaco	FMR. Aumentos (mutuamente) el riesgo de daño renal; el uso combinado requiere el control de las concentraciones de creatinina sérica.
Klindamiцin	FKV. Puede reducir significativamente los niveles de tejido.; cuando se administran juntos, es necesario controlar el nivel de ciclosporina en la sangre..
Ácido clodrónico	No afecta la eficiencia; el nombramiento conjunto es aceptable.
Klonidin	FKV. Puede aumentar notablemente los niveles séricos.; cuando se administra en combinación, es necesario controlar el nivel de ciclosporina en la sangre..
El cotrimoxazol [Sulfametoxazol + Trimetoprima]	FMR. Aumentos (mutuamente) el riesgo de disfunción renal.
Lovastatina	FKV. FMR. Aumentos (mutuamente) riesgo de desarrollar miopatía. En el contexto de la ciclosporina, aumenta el contenido de metabolitos activos en plasma..
Melfalane	FMR: sinergismo. Aumentos (mutuamente) probabilidad de nefrotoxicidad; con un nombramiento conjunto es necesario controlar la función renal.
Metamizol	FKV. FMR. Acelera la eliminación, debilita el efecto.
La metilprednisolona	FKV. FMR. Inhibe CYP4503A, ralentiza (mutuamente) biotransformación, Aumenta la concentración en sangre.
Metoclopramida	FKV. Aumenta la absorción y eleva los niveles en sangre..
El metotrexato	FKV. FMR. Fortalece (mutuamente) efecto, incluido. riesgo de desarrollar efectos secundarios. Los niveles séricos aumentan moderadamente con ciclosporina..
Micofenolato mofetilo	FKV. FMR. Puede exacerbar (mutuamente) Inmunosupresión y riesgo de efectos secundarios.. Los niveles en sangre disminuyen con ciclosporina..
Minoksidil	FMR. Con ciclosporina, aumenta la probabilidad de desarrollar hipertricosis..
Morfina	FMR. Se puede desarrollar insomnio con ciclosporina., ansiedad, amnesia, afasia y confusión severa (se describe un solo caso).
Naproxeno	FMR. Fortalece (mutuamente) El riesgo de desarrollo de nefrotoxicidad; Cuando se combinan requiere monitoreo de la creatinina en suero.
El nelfinavir	FKV. Suprime la actividad de CYP3A, ralentiza la biotransformación, aumenta la concentración en los tejidos; con una advertencia nombramiento conjunto.
La nifedipina	FMR. La aparición de hiperplasia gingival aumenta con ciclosporina..
Octreotida	FKV. FMR. Induce CYP4503A, acelera biotransformación, reduce la concentración de tejido, reduce el efecto de (es decir,. puede comenzar el rechazo del injerto).
Omeprazol	FKV. Puede aumentar los niveles séricos. (descrito 2- y aumento de 1,5x).
Orlistat	FKV. FMR. Reduce la absorción y la concentración tisular.; cuando se usan juntos, el efecto puede reducirse: el desarrollo de una reacción aguda de rechazo del injerto.
Paclitaxel	FKV. En el contexto de la ciclosporina, los niveles plasmáticos aumentan..
Pantoprazol	No afecta la eficiencia; el uso combinado es aceptable.
Paracetamol	FKV. Aumenta la probabilidad de disfunción renal. (reduce ligeramente el aclaramiento de creatinina).
El perindopril	FMR: sinergismo. Aumentos (mutuamente) el riesgo de hiperpotasemia; El uso combinado requiere precaución y control de los niveles de potasio en sangre..
La pirazinamida	FMR. Puede aumentar la probabilidad de efectos secundarios. (Se ha informado miopatía tóxica.).
Piroxicam	FMR. Aumentos (mutuamente) El riesgo de desarrollo de nefrotoxicidad; Controle los niveles de creatinina sérica si se usan juntos..
Prazosin	En el contexto de la ciclosporina, disminuye. (insignificantemente) tasa de filtración glomerular en un riñón trasplantado.
La prednisolona	FKV. En dosis altas, puede aumentar las concentraciones en sangre.. El aclaramiento disminuye con ciclosporina..
Probucol	FKV. Reduce los niveles en sangre; el nombramiento combinada puede que tenga que aumentar la dosis.
Progesterona	FKV. FMR. Acelera la eliminación y debilita el efecto..
Propafenona	FKV. FMR. Aumenta las concentraciones plasmáticas y aumenta el riesgo de insuficiencia renal..
Ranitidina	FMR: sinergismo. Aumenta el riesgo de disfunción renal., hígado, profundiza la trombocitopenia.
Ritonavir	FKV. Suprime la actividad de CYP3A, ralentiza la biotransformación, aumenta la concentración en los tejidos; con una advertencia nombramiento conjunto.
Rifabutina	FKV. Induce CYP4503A, mejora la biotransformación y puede reducir el contenido de tejido; el uso combinado requiere controlar la concentración de ciclosporina en la sangre.
Rifampicina	FKV. Induce CYP4503A, Acelera la biotransformación y reduce la concentración en los tejidos.; cuando se administran juntos, se debe aumentar la dosis.
Saquinavir	FKV. Suprime la actividad de CYP3A, ralentiza la biotransformación, aumenta la concentración en los tejidos; con una advertencia nombramiento conjunto.
Siʙutramin	No cambiar (mutuamente) efecto; Compartir es aceptable.
Sirolimus	FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efecto (inmunosupresión), incluido. lado (manifestación de nefrotoxicidad, disminución de la tolerancia a las infecciones, etc.). En el contexto de la ciclosporina, los niveles séricos aumentan.. No se recomienda el uso conjunto a largo plazo..
Sulfadiazina	FKV. Reduce notablemente los niveles séricos..
Sulfametoxazol	FMR: sinergismo. Aumentos (mutuamente) disfunción renal.
La sulfasalazina	Informe de un caso de aumento de los niveles de ciclosporina en un paciente con trasplante renal tras la interrupción de la sulfasalazina.
Tacrolimus	FMR. Aumentos (mutuamente) riesgo de daño renal.
La teofilina	FMR. El efecto se ve reforzado por la ciclosporina..
La ticlopidina	FKV. Induce CYP4503A, acelera biotransformación, puede reducir las concentraciones tisulares.
La tobramicina	FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) El riesgo de nefrotoxicidad.
Trimetazidina	FMR. No afecta el efecto inmunosupresor., puede reducir el riesgo de citotoxicidad .
Trimetoprima	FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) disfunción renal.
Famotidin	FMR: sinergismo. Aumenta el riesgo de disfunción renal..
Fenilbutazona	FMR. Aumentos (mutuamente) el riesgo de daño renal; la coadministración requiere el control de los niveles de creatinina sérica..
Fenitoína	FKV. Induce CYP4503A, acelera biotransformación, reduce la concentración en los tejidos; el uso combinado requiere aumentar la dosis.
Fenobarbital	FKV. Induce CYP4503A, acelera biotransformación, reduce la concentración en los tejidos; la designación combinado es necesario aumentar la dosis.
El fluconazol	FMR. Inhibe CYP3A, ralentiza la biotransformación y puede aumentar las concentraciones plasmáticas.
Flurbyprofen	FMR. Aumentos (mutuamente) probabilidad de nefrotoxicidad; con un nombramiento conjunto necesaria supervisión de la creatinina sérica.
Quinidina	FMR. El efecto se ve reforzado por la ciclosporina..
El cloranfenicol	FKV. Puede aumentar los niveles séricos..
La cloroquina	FKV. FMR. Puede aumentar los niveles séricos y aumentar el riesgo de nefrotoxicidad..
Celecoxib	FMR. Aumentos (mutuamente) el riesgo de daño renal; el uso combinado requiere un control constante de los niveles de creatinina sérica.
Ceftazidime	FKV. FMR. Puede aumentar los niveles séricos y aumentar el riesgo de nefrotoxicidad..
Ceftriaxona	FKV. FMR. Puede aumentar los niveles séricos y aumentar el riesgo de nefrotoxicidad. (mutuamente).
La ciprofloxacina	FMR. Aumentos (mutuamente) El riesgo de desarrollo de nefrotoxicidad.
Enalapril	FMR. Aumentos (mutuamente) el riesgo de hiperpotasemia; La coadministración requiere precaución y control de los niveles plasmáticos de potasio..
Eritromicina	FKV. FMR. Retarda biotransformación, aumenta la concentración plasmática, aumenta el riesgo de hepatitis- y nefrotoxicidad; aplicación conjunta requiere cautela.
Etanol	Se conoce un caso de aumento notable del nivel de ciclosporina en el suero de un paciente después de beber alcohol..