La ciclosporina

Cuando ATH:
L04AD01

Acciones farmacológicas.
Inmunosupresores.

Solicitud.

Transplante de riñón, hígado, corazones, ligero, páncreas (Prevención de rechazo de trasplante, respuesta al tratamiento rechazo), médula ósea (prevención de la reacción de rechazo, Prevención y tratamiento de la enfermedad de injerto contra huésped.); uveítis aguda no infecciosa, amenazante para la visión, Uveítis de Behcet con inflamación recurrente y afectación de la retina., glomerulonefritis crónica, acompañado por el desarrollo del síndrome nefrótico., artritis reumatoide altamente activa, psoriasis, formas graves de dermatitis atópica.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad (incluido. al aceite de ricino polioxietileno), neoplasias malignas, enfermedad infecciosa grave, insuficiencia renal y/o hepática, hipertensión arterial, hiperuricemia, hiperpotasemia, embarazo, lactancia.

Embarazo y lactancia.

Categoría acciones resultan en FDA - C. (El estudio de la reproducción en animales han revelado efectos adversos en el feto, y los estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas no han celebrado, Sin embargo, los beneficios potenciales, asociados con las drogas en embarazada, pueden justificar su uso, a pesar de la posible riesgo.)

Efectos secundarios.

La insuficiencia renal aguda y crónica, fibrosis intersticial de los riñones, hipertensión arterial, temblor, debilidad, dolor de cabeza, parestesia, convulsiones, miopatía, función hepática anormal, pancreatitis, náusea, vómitos, anorexia, dolor abdominal, una sensación de pesadez en la región epigástrica, diarrea, giperplaziya derecho, retención de líquidos, dismenorrea y amenorrea reversibles, hypertryhoz, trombocitopenia, anemia, hiperpotasemia, hiperuricemia, mayor susceptibilidad a las infecciones.

Cooperación.

Melfalán aumenta la toxicidad, diltiazem, nikardipin, verapamilo, bloqueadores beta, fluconazol, derivados de imidazol, glucocorticoides, macrólidos - niveles plasmáticos. Aumenta el riesgo de miopatía y rabdomiólisis cuando se recetan medicamentos hipolipemiantes. (HMG-CoA reductasa), disfunción renal - debido a aminoglucósidos, anfotericina B, Trimetoprima, cotrimoxazol, ciprofloxacina, algunas cefalosporinas, AINE, propafenona. Fenitoína, Carbamazepina, barbitúricos, derivados de benzodiazepina, aminoglutetimida, medicamentos de estrógeno-progestina, progesterona, rifampicina, La isoniazida, metamizol sódico debilita el efecto - acelera la eliminación. Mejora el efecto de la quinidina., teofillina, valproato de sodio, así como suplementos de potasio y diuréticos ahorradores de potasio. (aumenta la probabilidad de hiperpotasemia).

Sobredosis.

Los síntomas: vómitos, somnolencia, dolor de cabeza, taquicardia, insuficiencia renal grave.

Tratamiento: Estimulación del vómito y lavado gástrico. (en las primeras horas después de la administración oral), mantenimiento de las funciones vitales; La diálisis y la hemoperfusión con carbón activado son ineficaces..

Dosificación y Administración.

Dentro, YO /. La dosis diaria se divide en 2 admisión. Se prepara una solución para perfusión intravenosa. tiempo, diluir el concentrado con una solución isotónica de cloruro de sodio o 5% solución de glucosa en la relación 1:20-1:100; administrado durante 2 a 6 horas. Dosis inicial: 3 a 5 mg/kg por día. Las aplicaciones intravenosas se consideran óptimas en la etapa inicial del tratamiento de pacientes con trasplante de médula ósea.. La solución oral se puede diluir en un vaso. (pero no de plastico) vaso de bebida de chocolate fría, leche, zumo de frutas (excepto pomelo), coca-cola, mezclar bien y beber inmediatamente. Las cápsulas deben tragarse enteras. Para trasplante de órganos: por vía oral a una dosis de 10 a 15 mg/kg, 4 a 12 horas antes de la cirugía, una vez, y luego con esta dosis diaria durante 1 a 2 semanas; posteriormente la dosis se reduce gradualmente hasta mantenimiento (generalmente 2 a 6 mg/kg). Para enfermedades autoinmunes: por vía oral en una dosis diaria de 2,5 a 5 mg/kg (a excepción de la uveítis endógena, en el que por un corto período es posible aumentar la dosis diaria a 7 mg / kg).

Precauciones.

El tratamiento debe ser realizado en un hospital especializado por médicos., con suficiente experiencia en terapia inmunosupresora. Se apreciará, que la ciclosporina aumenta la susceptibilidad a neoplasias linfoproliferativas, por lo tanto, antes de prescribirlo, es necesario decidir, ¿En qué medida el efecto beneficioso esperado justifica el riesgo de efectos indeseables?. El uso durante el embarazo está permitido sólo bajo indicaciones estrictas.. Dado que existe la posibilidad de desarrollar reacciones anafilactoides con la administración intravenosa., Se recomienda el uso profiláctico de antihistamínicos., y transferir al paciente a medicamentos orales lo más rápido posible. Se recomienda seleccionar la dosis en función del contenido en sangre.. Después del trasplante de riñón, los niveles plasmáticos se determinan durante las primeras 2 semanas. 2 veces a la semana, en 3 a 6 semanas - 1 Una vez a la semana, durante la observación ambulatoria - 1 una vez cada 2 o 3 meses. Es necesario un control regular de la concentración de creatinina plasmática; un aumento puede indicar una reacción de rechazo., o sobre nefrotoxicidad y solicitud (en este último caso) reducción de dosis: en 25% cuando la creatinina aumenta más de 30% empezando desde, y 50%, si su nivel se duplica; cuando la reducción de la dosis supera 4 semanas no conduce a una disminución de la creatinina, Se suspende la ciclosporina.. Se recomienda controlar la presión arterial., niveles de potasio en sangre, Ácido úrico, bilirrubina, transaminasas, perfil lipídico, Durante el período de tratamiento está contraindicada la inmunización con vacunas vivas atenuadas.. En el tratamiento de enfermedades autoinmunes, la falta de resultados positivos adecuados mediante 3 meses indica la necesidad de suspender el tratamiento.

Precauciones.

Es recomendable utilizar recipientes de vidrio para preparar la solución para perfusión..

Cooperación

Substancia activaDescripción de la interacción
El aztreonamNo cambiar (mutuamente) Efectos; propósito combinado admisible.
El alopurinolFKV. FMR. Inhibe CYP3A4, ralentiza la biotransformación, Aumenta la concentración en sangre, aumenta el riesgo de desarrollar efectos tóxicos.
La amiodaronaFKV. Puede aumentar los niveles séricos y causar nefrotoxicidad.; cuando se administran juntos, es necesario reducir la dosis.
AmpicilinaNo afecta (mutuamente) para impresionar; el uso conjunto es aceptable.
La anfotericina BFMR. Fortalece (mutuamente) probabilidad de disfunción renal.
AtsenokumarolaEl efecto de la ciclosporina puede cambiar de forma impredecible.; con una advertencia nombramiento conjunto.
AцetazolamidFKV. FMR. Provoca un marcado aumento de los niveles séricos y puede precipitar nefrotoxicidad..
Ácido acetilsalicílicoNo afecta (mutuamente) para impresionar; el uso combinado es aceptable.
AciclovirPuede aumentar los niveles sanguíneos, aumenta (mutuamente) el riesgo de disfunción renal.
AcitretinFKV. La concentración 100 µmol inhibe la destrucción de los microsomas del hígado humano y la producción de metabolitos primarios (espectáculos in vitro).
BasiliximabFMR: sinergismo. Aumentos (mutuamente) efecto.
BromocriptinaFKV. Aumenta la concentración de plasma.
Valproato de sodioFMR. El efecto se ve reforzado por la ciclosporina..
La vancomicinaFMR. Aumentos (mutuamente) El riesgo de desarrollar la GTR- y nefrotoxicidad; con uso simultáneo y/o secuencial, puede ser necesaria audiometría periódica y monitorización de la función renal..
WarfarinaEl efecto de la ciclosporina puede cambiar de forma impredecible.; con una advertencia nombramiento conjunto.
El verapamiloFKV. Inhibe CYP4503A, ralentiza la biotransformación y aumenta la concentración en los tejidos; cuando se combina, es necesario aumentar la dosis..
VynblastynNo cambiar (mutuamente) efecto; el uso combinado es aceptable.
vitamina eFKV. Aumenta la absorción.
El ganciclovirFMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) el riesgo de daño renal; cuando se administra en combinación, es necesaria una monitorización constante de los niveles de creatinina sérica..
GentamicinaFMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) disfunción renal.
GlibenclamidaFKV. Aumentos (mutuamente) nivel de fracción libre en sangre (Desplazamiento (competencia) de los sitios de unión de las proteínas.).
La glipizidaFKV. FMR. Aumentos (mutuamente) nivel de fracción libre en sangre (Compite por los sitios de unión de las proteínas.); El uso combinado puede provocar hipoglucemia. (Se requiere monitorización de la glucosa plasmática.).
DaklizumaʙPuede exacerbar (mutuamente) efectos, incluido. lado.
DanazolFKV. FMR. Inhibe CYP4503A, ralentiza la biotransformación, aumenta la concentración del tejido, aumenta el riesgo de hepatitis- y nefrotoxicidad; la cita conjunta debe opoczno dosis.
La digoxinaFKV. FMR. El aclaramiento disminuye con ciclosporina., El volumen aparente de distribución disminuye., aumenta el riesgo de intoxicación por glucósidos.
Diclofenac potásicoFKV. FMR. Aumentos (mutuamente) El riesgo de desarrollo de nefrotoxicidad. En el contexto de la ciclosporina, un aumento en (en 2 veces) niveles sanguíneos.
DiltiazemFKV. FMR. Inhibe CYP4503A, ralentiza la biotransformación, puede aumentar la concentración plasmática; el uso combinado requiere aumentar la dosis.
La doxiciclinaFKV. Los aumentos en la concentración plasmática.
La doxorrubicinaFKV. En el contexto de la ciclosporina. (inhibe la biotransformación y reduce el aclaramiento) aumenta el AUC, La gravedad y la duración de la toxicidad hematológica aumentan., También son posibles convulsiones y coma..
Extracto de hierba de hierba de San JuanFKV. FMR. Prolongado (dentro de unas pocas semanas) la aplicación reduce (mucho) nivel sérico (puede comenzar el rechazo del injerto).
IbuprofenoFMR. Aumentos (mutuamente) el riesgo de daño renal; Cuando se usan en combinación, es necesario controlar los niveles de creatinina sérica..
La isoniazidaFKV. FMR. Acelera la eliminación, reduce las concentraciones tisulares y debilita el efecto.
La isotretinoínaFKV. La concentración 100 µmol inhibe la destrucción de los microsomas del hígado humano y la producción de metabolitos primarios (espectáculos in vitro).
Sulfato de indinavirFKV. Suprime la actividad de CYP3A, ralentiza la biotransformación, aumenta la concentración en los tejidos; con una advertencia nombramiento conjunto.
La indometacinaFMR. Aumentos (mutuamente) probabilidad de nefrotoxicidad; el uso combinado requiere un control constante de los niveles de creatinina sérica.
CaptoprilFMR. Fortalece (mutuamente) probabilidad de desarrollar hiperpotasemia; El uso combinado requiere precaución y control de los niveles de potasio en sangre..
CarbamazepinaFKV. Induce CYP4503A, acelera biotransformación, reduce la concentración plasmática; cuando se combina, es necesario aumentar la dosis..
El ketoconazolFKV. FMR. Inhibe CYP3A, ralentiza la biotransformación y puede aumentar las concentraciones plasmáticas.
El ketoprofenoFMR. Aumentos (mutuamente) el riesgo de daño renal; Si se usan juntos, es necesario controlar la creatinina sérica..
KetorolacoFMR. Aumentos (mutuamente) el riesgo de daño renal; el uso combinado requiere el control de las concentraciones de creatinina sérica.
KlindamiцinFKV. Puede reducir significativamente los niveles de tejido.; cuando se administran juntos, es necesario controlar el nivel de ciclosporina en la sangre..
Ácido clodrónicoNo afecta la eficiencia; el nombramiento conjunto es aceptable.
KlonidinFKV. Puede aumentar notablemente los niveles séricos.; cuando se administra en combinación, es necesario controlar el nivel de ciclosporina en la sangre..
El cotrimoxazol [Sulfametoxazol + Trimetoprima]FMR. Aumentos (mutuamente) el riesgo de disfunción renal.
LovastatinaFKV. FMR. Aumentos (mutuamente) riesgo de desarrollar miopatía. En el contexto de la ciclosporina, aumenta el contenido de metabolitos activos en plasma..
MelfalaneFMR: sinergismo. Aumentos (mutuamente) probabilidad de nefrotoxicidad; con un nombramiento conjunto es necesario controlar la función renal.
MetamizolFKV. FMR. Acelera la eliminación, debilita el efecto.
La metilprednisolonaFKV. FMR. Inhibe CYP4503A, ralentiza (mutuamente) biotransformación, Aumenta la concentración en sangre.
MetoclopramidaFKV. Aumenta la absorción y eleva los niveles en sangre..
El metotrexatoFKV. FMR. Fortalece (mutuamente) efecto, incluido. riesgo de desarrollar efectos secundarios. Los niveles séricos aumentan moderadamente con ciclosporina..
Micofenolato mofetiloFKV. FMR. Puede exacerbar (mutuamente) Inmunosupresión y riesgo de efectos secundarios.. Los niveles en sangre disminuyen con ciclosporina..
MinoksidilFMR. Con ciclosporina, aumenta la probabilidad de desarrollar hipertricosis..
MorfinaFMR. Se puede desarrollar insomnio con ciclosporina., ansiedad, amnesia, afasia y confusión severa (se describe un solo caso).
NaproxenoFMR. Fortalece (mutuamente) El riesgo de desarrollo de nefrotoxicidad; Cuando se combinan requiere monitoreo de la creatinina en suero.
El nelfinavirFKV. Suprime la actividad de CYP3A, ralentiza la biotransformación, aumenta la concentración en los tejidos; con una advertencia nombramiento conjunto.
La nifedipinaFMR. La aparición de hiperplasia gingival aumenta con ciclosporina..
OctreotidaFKV. FMR. Induce CYP4503A, acelera biotransformación, reduce la concentración de tejido, reduce el efecto de (es decir,. puede comenzar el rechazo del injerto).
OmeprazolFKV. Puede aumentar los niveles séricos. (descrito 2- y aumento de 1,5x).
OrlistatFKV. FMR. Reduce la absorción y la concentración tisular.; cuando se usan juntos, el efecto puede reducirse: el desarrollo de una reacción aguda de rechazo del injerto.
PaclitaxelFKV. En el contexto de la ciclosporina, los niveles plasmáticos aumentan..
PantoprazolNo afecta la eficiencia; el uso combinado es aceptable.
ParacetamolFKV. Aumenta la probabilidad de disfunción renal. (reduce ligeramente el aclaramiento de creatinina).
El perindoprilFMR: sinergismo. Aumentos (mutuamente) el riesgo de hiperpotasemia; El uso combinado requiere precaución y control de los niveles de potasio en sangre..
La pirazinamidaFMR. Puede aumentar la probabilidad de efectos secundarios. (Se ha informado miopatía tóxica.).
PiroxicamFMR. Aumentos (mutuamente) El riesgo de desarrollo de nefrotoxicidad; Controle los niveles de creatinina sérica si se usan juntos..
PrazosinEn el contexto de la ciclosporina, disminuye. (insignificantemente) tasa de filtración glomerular en un riñón trasplantado.
La prednisolonaFKV. En dosis altas, puede aumentar las concentraciones en sangre.. El aclaramiento disminuye con ciclosporina..
ProbucolFKV. Reduce los niveles en sangre; el nombramiento combinada puede que tenga que aumentar la dosis.
ProgesteronaFKV. FMR. Acelera la eliminación y debilita el efecto..
PropafenonaFKV. FMR. Aumenta las concentraciones plasmáticas y aumenta el riesgo de insuficiencia renal..
RanitidinaFMR: sinergismo. Aumenta el riesgo de disfunción renal., hígado, profundiza la trombocitopenia.
RitonavirFKV. Suprime la actividad de CYP3A, ralentiza la biotransformación, aumenta la concentración en los tejidos; con una advertencia nombramiento conjunto.
RifabutinaFKV. Induce CYP4503A, mejora la biotransformación y puede reducir el contenido de tejido; el uso combinado requiere controlar la concentración de ciclosporina en la sangre.
RifampicinaFKV. Induce CYP4503A, Acelera la biotransformación y reduce la concentración en los tejidos.; cuando se administran juntos, se debe aumentar la dosis.
SaquinavirFKV. Suprime la actividad de CYP3A, ralentiza la biotransformación, aumenta la concentración en los tejidos; con una advertencia nombramiento conjunto.
SiʙutraminNo cambiar (mutuamente) efecto; Compartir es aceptable.
SirolimusFMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efecto (inmunosupresión), incluido. lado (manifestación de nefrotoxicidad, disminución de la tolerancia a las infecciones, etc.). En el contexto de la ciclosporina, los niveles séricos aumentan.. No se recomienda el uso conjunto a largo plazo..
SulfadiazinaFKV. Reduce notablemente los niveles séricos..
SulfametoxazolFMR: sinergismo. Aumentos (mutuamente) disfunción renal.
La sulfasalazinaInforme de un caso de aumento de los niveles de ciclosporina en un paciente con trasplante renal tras la interrupción de la sulfasalazina.
TacrolimusFMR. Aumentos (mutuamente) riesgo de daño renal.
La teofilinaFMR. El efecto se ve reforzado por la ciclosporina..
La ticlopidinaFKV. Induce CYP4503A, acelera biotransformación, puede reducir las concentraciones tisulares.
La tobramicinaFMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) El riesgo de nefrotoxicidad.
TrimetazidinaFMR. No afecta el efecto inmunosupresor., puede reducir el riesgo de citotoxicidad .
TrimetoprimaFMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) disfunción renal.
FamotidinFMR: sinergismo. Aumenta el riesgo de disfunción renal..
FenilbutazonaFMR. Aumentos (mutuamente) el riesgo de daño renal; la coadministración requiere el control de los niveles de creatinina sérica..
FenitoínaFKV. Induce CYP4503A, acelera biotransformación, reduce la concentración en los tejidos; el uso combinado requiere aumentar la dosis.
FenobarbitalFKV. Induce CYP4503A, acelera biotransformación, reduce la concentración en los tejidos; la designación combinado es necesario aumentar la dosis.
El fluconazolFMR. Inhibe CYP3A, ralentiza la biotransformación y puede aumentar las concentraciones plasmáticas.
FlurbyprofenFMR. Aumentos (mutuamente) probabilidad de nefrotoxicidad; con un nombramiento conjunto necesaria supervisión de la creatinina sérica.
QuinidinaFMR. El efecto se ve reforzado por la ciclosporina..
El cloranfenicolFKV. Puede aumentar los niveles séricos..
La cloroquinaFKV. FMR. Puede aumentar los niveles séricos y aumentar el riesgo de nefrotoxicidad..
CelecoxibFMR. Aumentos (mutuamente) el riesgo de daño renal; el uso combinado requiere un control constante de los niveles de creatinina sérica.
CeftazidimeFKV. FMR. Puede aumentar los niveles séricos y aumentar el riesgo de nefrotoxicidad..
CeftriaxonaFKV. FMR. Puede aumentar los niveles séricos y aumentar el riesgo de nefrotoxicidad. (mutuamente).
La ciprofloxacinaFMR. Aumentos (mutuamente) El riesgo de desarrollo de nefrotoxicidad.
EnalaprilFMR. Aumentos (mutuamente) el riesgo de hiperpotasemia; La coadministración requiere precaución y control de los niveles plasmáticos de potasio..
EritromicinaFKV. FMR. Retarda biotransformación, aumenta la concentración plasmática, aumenta el riesgo de hepatitis- y nefrotoxicidad; aplicación conjunta requiere cautela.
EtanolSe conoce un caso de aumento notable del nivel de ciclosporina en el suero de un paciente después de beber alcohol..

 

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