La metilprednisolona (Cuando D07AA01 ATH)

Cuando ATH:
D07AA01

Característica.

Agentes hormonales (glucocorticoides).

En la práctica médica el uso de metilprednisolona (forma de tableta), acetato de metilprednisolona (para ellos, vnutrisustavnogo, peryartykulyarnoho, administración intrabursalnogo, y la introducción en el tejido blando, en el foco patológico, instilación en el recto), succinato sódico de metilprednisolona (para en / y la / m).

La metilprednisolona - blanco o casi blanco, polvo cristalino;. Es soluble en etanol, dioxano y metanol, ligeramente soluble en acetona y cloroformo, muy ligeramente soluble en éter, prácticamente insoluble en agua. Peso molecular 374,47.

La metilprednisolona Acetato - blanco o casi blanco, polvo cristalino;, que funde a aproximadamente 215 ° C (en el que un pequeño grado se descompone). Solución de dioxano, es soluble en acetona, etanol, cloroformo y metanol, ligeramente soluble en éter, prácticamente insoluble en agua. Peso molecular 416,51.

Succinato sódico de metilprednisolona y blanco o casi blanco, sin olor, higroscópico, sustancia amorfa. Es soluble en agua, etanol, muy poco soluble en acetona, insoluble en cloroformo. Peso molecular 496,52. La metilprednisolona succinato de sodio como altamente soluble en agua, que se pueden introducir en una pequeña cantidad de disolvente en situaciones, como se muestra en / en la introducción y la necesidad de crear un alto nivel de metilprednisolona sangre.

Acciones farmacológicas.
Glucocorticoides, anti-inflamatoria, antialérgico, protivoshokovoe, inmunosupresor.

Solicitud.

La metilprednisolona, acetato de metilprednisolona y succinato sódico de metilprednisolona.

Para uso sistémico (parenteral y por dentro). Enfermedades endocrinas: insuficiencia adrenocortical primaria o secundaria (fármacos de elección - hidrocortisona o la cortisona; si es necesario, análogos sintéticos pueden ser utilizados en conjunción con mineralocorticoides; de particular importancia es la adición de pediátrica de mineralocorticoides), Hiperplasia suprarrenal congénita, tiroiditis purulenta, hipercalcemia maligna; enfermedades reumáticas (como terapia adyuvante en la exacerbación aguda de la actual o); colagenosis (terapia exacerbación o el mantenimiento), artritis reumatoide (incluyendo menores - en algunos casos puede requerir terapia de mantenimiento a dosis bajas), Cardiopatía reumática aguda, lupus eritematoso sistémico, dermatomiositis sistémica (polimiozit), artritis psoriaticheskiy, artritis gotosa aguda, osteoartritis posttravmaticheskiy, espondilitis ankiloziruyushtiy, bursitis aguda o subaguda, tenosinovitis inespecífica aguda, sinovitis de osteoartritis, epicondilitis; enfermedades del tracto respiratorio: sarcoidosis sintomática, Síndrome de Loffler no son susceptibles de tratamiento por otros medios, beriliosis, rayo o difunda la tuberculosis pulmonar en combinación con una terapia antituberculosa apropiada, neumonía por inhalación; enfermedades hematológicas: púrpura trombocitopénica idiopática en adultos (Sólo / introducción, i / m administración está contraindicada), trombocitopenia secundaria en adultos, Adquirido (autoimmunnaâ) anemia gemoliticheskaya, eritroblastopenia, Congénito (eritroide) anemia gipoplasticheskaya, agranulocitosis, enfermedades oncológicas: leucemias y linfomas en adultos, leucemia aguda en niños, Mieloma, cáncer de pulmón (en combinación con citostáticos); síndrome edematoso (para estimular la producción de orina o lograr la regresión de la proteinuria en pacientes con síndrome nefrótico sin uremia, tipo idiopático, o causado por el lupus eritematoso sistémico); enfermedades gastrointestinales (para eliminar el paciente desde el estado crítico): yazvennыy colitis, Enfermedad de Crohn, Enteritis local, hepatitis; enfermedades neurológicas: exacerbación de la esclerosis múltiple; miastenia; meningitis tuberculosa con bloqueo subaracnoideo o su amenaza (en combinación con una quimioterapia antituberculosa apropiada); triquinosis con el sistema nervioso o infarto; supresión de la compatibilidad inmunológica para el trasplante de órganos; náuseas y vómitos durante el tratamiento citostático; Enfermedades de la piel: pénfigo, dermatitis herpetiforme bullosa, Síndrome de Stevens - Johnson, dermatitis exfoliativa, infecciones fúngicas, psoriasis, dermatitis seborreica; condiciones alérgicas (Estado pesada, en el que la terapia convencional es ineficaz): rinitis alérgica estacional o perenne, enfermedad del suero, asma bronquial, reacciones de hipersensibilidad a los fármacos, dermatitis de contacto, dermatitis atópica; reacciones anafilácticas y anafilactoides; enfermedades de los ojos (severos procesos agudos y crónicos alérgicas e inflamatorias con ocular): úlceras de la córnea alérgicas, oftalmía, causado infección de herpes, inflamación del segmento anterior, uveítis posterior difusa y coroiditis, oftalmía transferido, conjuntivitis alérgica, keratit, coriorretinitis, neuritis óptica, Irit y iridociklit.

Para acetato de metilprednisolona y succinato sódico de metilprednisolona más: insuficiencia suprarrenal aguda (Puede ser necesario añadir mineralocorticoides); reacciones después de la transfusión, como la urticaria; edema laríngeo no infecciosa aguda (el fármaco de elección - epinefrina).

Succinato sódico de metilprednisolona para mayor: condiciones agudas, que requieren efecto hormonal rápida de máxima intensidad, incluido. choque, que es una consecuencia de la insuficiencia adrenal, o descarga, resistente al tratamiento por métodos convencionales, cuando sea posible presencia de insuficiencia suprarrenal (incluido. anafiláctico, ambustial, traumático, cardiogénico); Preoperatoria, en el caso de lesión grave o enfermedad grave, en pacientes con insuficiencia suprarrenal conocida o sospechada; cephaledema, lesión medular traumática aguda (el tratamiento debe comenzar en la primera 8 h después de la lesión).

Para intraarticular, peryartykulyarnoho, uso intrabursalnogo o introducción en el tejido blando (suspensión acuosa de acetato de metilprednisolona): como terapia adyuvante para el uso a corto plazo (para retirar al paciente de un estado de aguda o exacerbación de) las siguientes enfermedades - sinovitis en la osteoartritis, artritis reumatoide, bursitis aguda y subaguda, artritis gotosa aguda, epicondilitis, tenosinovitis inespecífica aguda, artrosis postraumática.

Para una introducción al enfoque patológico (suspensión acuosa de acetato de metilprednisolona): cicatrices queloides y focos localizados de la inflamación en el liquen plano (Wilson zoster), placas psoriásicas, granuloma anular, sencilla zoster crónica (neurodermatitis limitado), lupus eritematoso discoide, lipodistrofia diabética, alopecia areata; fascia tumor quístico y tendones.

Para la instilación en el recto (suspensión acuosa de acetato de metilprednisolona): yazvennыy colitis.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad.

Para metilprednisolona, acetato de metilprednisolona y succinato sódico de metilprednisolona cuando se administra sistémicamente: enfermedades bacterianas o virales agudas y crónicas, Las infecciones fúngicas sistémicas, VIH o SIDA, tuberculosis activa y latente (sin quimioterapia apropiada), insuficiencia cardíaca congestiva, hipertensión arterial, infarto de miocardio reciente (puede extenderse necrosis, retardando la formación de tejido de cicatriz y, de este modo, ruptura del músculo del corazón), disfunción hepática grave y / o de los riñones, anastomosis intestinal (en la historia inmediata), esofagitis, gastritis, úlcera péptica aguda o latente, diabetes, miastenia miastenia, glaucoma, osteoporosis severa, gipotireoz, desordenes mentales, polio (excepto formularios bulbar cerebrales), Linfoma después de la vacunación con BCG, durante la vacunación.

A una suspensión de acetato de metilprednisolona: para uso intraarticular: articulación artificial, violación de la coagulación sanguínea, fractura intraarticular, proceso infeccioso periarticular (incluido. historia); w / w e intratecal.

Algunas formulaciones de acetato de metilprednisolona y succinato sódico de metilprednisolona: (pueden contener alcohol bencílico, que podría causar un "síndrome de dificultad respiratoria» - síndrome de jadeo con desenlace fatal): utilizar en recién nacidos prematuros.

Embarazo y lactancia.

El uso de corticosteroides durante el embarazo es posible, si el efecto de la terapia supera el riesgo potencial para el feto (estudios adecuados y bien controlados de la seguridad de no realizarse). Las mujeres en edad fértil deben ser advertidos sobre el riesgo potencial para el feto (Los corticosteroides atraviesan la placenta). Se debe monitorizar cuidadosamente a los recién nacidos, cuyas madres durante el embarazo fueron tratados con corticosteroides (insuficiencia suprarrenal se puede desarrollar en el feto y el recién nacido). No utilice a menudo, dosis grandes, durante un largo período de tiempo. Las mujeres lactantes deben dejar cualquier tipo de lactancia, o uso de drogas, especialmente en dosis altas (corticosteroides penetran a la leche materna y pueden inhibir la producción de corticosteroides endógenos, suprimir el crecimiento y causar efectos adversos en la descendencia).

Efectos secundarios.

La frecuencia y gravedad de los efectos secundarios dependen de la duración del uso y la magnitud de la dosis utilizada.

Efectos sistémicos

Por parte del sistema endocrino: Síndrome de Cushing, atrofia de la corteza adrenal, insuficiencia hipotálamo-hipófisis (sobre todo en momentos de estrés, tales como enfermedad, trauma, Intervención quirúrgica), reducción de la tolerancia a los carbohidratos, diabetes steroidnыy, aumentar la necesidad de insulina o hipoglucemiantes orales medicamentos en pacientes con diabetes, glucosuria, trastornos menstruales, girsutizm, impotencia, retraso del crecimiento en niños.

Metabolismo: balance negativo de nitrógeno, la retención de sodio y agua, hinchazón, la pérdida de potasio, alcalosis hipocaliémica, aumento de peso.

Desde el tracto digestivo: úlcera péptica con posible perforación y hemorragia, náusea, vómitos, esofagitis ulcerosa, pancreatitis, distensión abdominal.

Desde el sistema nervioso y los órganos sensoriales: dolor de cabeza, mareo, hipertensión intracraneal, pseudotumor cerebral, desordenes mentales, convulsiones, aumento de la presión intraocular, exoftalmos.

Sistema cardio-vascular y la sangre (hematopoyesis, hemostasia): hipertensión arterial, insuficiencia cardíaca congestiva (en pacientes predispuestos), arritmia, tromʙofilija. Hay informes de arritmias y / o el desarrollo de insuficiencia vascular y / o paro cardíaco tras el rápido sobre / en el succinato sódico de metilprednisolona de dosis alta (la introducción de más 0,5 g por menos 10 m); durante o después de la administración de altas dosis de succinato sódico de metilprednisolona marcada bradicardia (relación con la velocidad y la duración de la administración no se establece).

En la parte del sistema músculo-esquelético: debilidad muscular, steroidnaya miopatía, masa muscular reducida, osteoporosis (especialmente entre las mujeres y los niños); ruptura del tendón, especialmente de Aquiles; Las fracturas vertebrales por compresión, necrosis aséptica de la cabeza humeral y el fémur, fracturas patológicas de los huesos largos.

Para la piel: adelgazamiento y atrofia de la epidermis, dermis y el tejido subcutáneo, la degradación de la regeneración, curación lenta de las heridas, petequias, estrías, Acné esteroides, pioderma, candidiasis, Hypo- e hiperpigmentación, equimosis,

Reacciones alérgicas: urticaria, choque anafiláctico, broncoespasmo.

Otro: reducción de la resistencia a las enfermedades infecciosas; reacciones en el sitio de inyección: ardor, entumecimiento, dolor, parestesias, e infección en el sitio de la inyección, Hyper- o hipopigmentación, cicatricial en el sitio de la inyección; atrofia de la piel y del tejido subcutáneo, absceso estéril.

Cooperación.

El uso combinado de metilprednisolona y ciclosporina Es inhibición mutua del metabolismo y aumentar la probabilidad de efectos secundarios (la aplicación conjunta de metilprednisolona y ciclosporina han habido reportes de convulsiones). Fenobarbital, difengidramin, fenitoína, rifampicina y otros inductores de enzimas hepáticas aumentan la velocidad de eliminación y reducen la eficacia terapéutica (Usted puede necesitar un ajuste de dosis). La metilprednisolona puede aumentar el aclaramiento ácido acetilsalicílico, toma en dosis altas durante mucho tiempo, que pueden reducir su nivel en la sangre (la supresión de los niveles de metilprednisolona de ácido acetilsalicílico en la sangre aumenta, y aumenta el riesgo de manifestación de sus efectos secundarios). Se debe utilizar con precaución en combinación con ácido acetilsalicílico en pacientes con gipoprotrombinemiey corticosteroide. La metilprednisolona afecta a la acción de los anticoagulantes orales: tal vez como el fortalecimiento, y una disminución en el efecto de los anticoagulantes, tomado junto con metilprednisolona (para mantener el efecto anticoagulante deseado se recomienda un control constante de los parámetros de coagulación). En combinación con paracetamol Aumenta el riesgo de hepatotoxicidad (inducción de enzimas hepáticas y la formación de metabolitos tóxicos de paracetamol). Acción refuerza ACTH. Alcohol, antiácidos (inhibir la absorción), AINE, incluido. salicilaty, ʙutadion, La indometacina aumenta la probabilidad de ulceración de estómago y sangrado, medicamentos ahorradores de potasio - hiperpotasemia severa, La anfotericina B y los inhibidores de la anhidrasa carbónica - hipopotasemia, Insuficiencia Cardíaca, osteoporosis, glucósidos cardíacos - arritmias, medicamentos que contienen sodio - edema e hipertensión.

Ergocalciferol y paratgormon prevenir la osteopatía, llamado metilprednisolona. Altas dosis de metilprednisolona a reducir la eficiencia somatotropina.

Reduce la actividad de los agentes antidiabéticos orales, eficacia de la vacuna (vacunas vivas contra el telón de fondo de metilprednisolona puede causar enfermedad). Mitotano y otros inhibidores de la función de la corteza suprarrenal pueden hacer necesario aumentar la dosis.

Sobredosis.

Los síntomas: hinchazón, la aparición de proteínas en orina, disminución de la filtración, hipertensión arterial, Arritmia, kardiopatija, kaliopenia. El uso frecuente repetido de la droga (varias veces al día o una semana) durante un largo tiempo puede conducir al desarrollo del síndrome de Cushing (hace necesario la interrupción).

Tratamiento: diurez, cloruro de potasio, reducción o retirada de la dosis droga y el nombramiento de los medicamentos de fenotiazina o sales de litio - la depresión y la psicosis (No se recomiendan los antidepresivos tricíclicos).

Dosificación y Administración.

Dentro, inaektsionno (YO /, / M, epidural, en la bursa y la vagina, una cavidad articular, El daño a la piel) y rectal. La vía de administración y régimen de dosificación se seleccionan individualmente dependiendo de la naturaleza y gravedad de la enfermedad, la edad y condición del paciente, la respuesta al tratamiento.

Dentro, adulto: 4-60 Mg / día en dosis únicas o divididas; Típicamente, la dosis inicial - 4 a 48 mg / día, en algunos casos - a 100 mg / día; dosis de mantenimiento - 12.4 mg / día. Los bebés: con insuficiencia suprarrenal en el interior 0,14 mg / kg o 4 mg / m² diario 3 admisión, / M - la misma dosis después de dos días o 0,039-0,0585 mg / kg / día cada día; para otras indicaciones - dentro 0,417-1,67 mg / kg o 12,5 a 50 mg / m² en tres dosis divididas, / M - 0,139-0,835 mg / kg o 4,16-25 mg / m² cada 12-24 horas.

/ M, en suspensión (depósito) adulto: 40-120 Mg durante 1-4 semanas.

Si la enfermedad, para los que la terapia dirigida, también desarrollar síntomas de estrés, dosis de la suspensión se debe aumentar. Si usted quiere conseguir un efecto rápido y máximo de la terapia hormonal, Se muestra en / en una forma de dosificación con alta solubilidad - succinato sódico de metilprednisolona.

B / ("La terapia de pulso") introducido 30 mg / kg de metilprednisolona succinato de 30 m, si es necesario - re cada 6 no.

Vnutrisustavno, en la bursa y la vagina - 20-60 mg, en la cavidad abdominal y el pecho - a 100 mg, epidural - a 80 mg, I / - de 100-500 mg, a daños en la piel - 20 a 60 mg.

Con enema de retención para la colitis ulcerosa se administran de 40-120 mg, para el alivio de las náuseas y los vómitos: adultos - en una dosis 250 mg para 20 minutos antes y 6 horas después de la administración de citostáticos, los niños - al menos 25 mg / día.

Tras la aparición de tratamiento remisión espontánea se detiene.

Precauciones.

Dado que las complicaciones del tratamiento con glucocorticoides son dependientes de la magnitud de la dosis aplicada y la duración del tratamiento, en cada caso debe ser la relación riesgo / beneficio pesado para una decisión sobre el tratamiento con glucocorticoides, régimen de dosificación, la duración del tratamiento. Después del tratamiento con corticosteroides mostraron un aumento de la ALT, AST y ALP en suero. En general, estos cambios son menores, no asociado con cualquier síndrome clínico y son reversibles al suspender el tratamiento. El uso prolongado de corticosteroides puede conducir al desarrollo de cataratas subcapsulares posteriores, glaucoma con posible lesión en el nervio óptico, puede aumentar la incidencia de infecciones virales o fúngicas secundarias de los ojos. Para la administración parenteral de corticosteroides puede desarrollar miopatía aguda, y con más frecuencia - con altas dosis de glucocorticoides en pacientes con alteración de la transmisión neuromuscular (miastenia ejemplo miastenia) o en pacientes, mientras recibe los relajantes musculares periféricos (por ejemplo bromuro de pankuroniya). Esta miopatía aguda es generalizada, Puede afectar los músculos de los ojos y las vías respiratorias, conducir al desarrollo de tetraparesia. Tal vez el aumento de la creatina quinasa. En esta mejoría clínica o la recuperación después de la retirada de esteroides puede ocurrir sólo después de varias semanas o incluso unos pocos años. Se debe aplicar la dosis más baja, proporcionar efecto terapéutico suficiente. Echa un vistazo a el curso necesario, la reducción gradual de la dosis. Las formas de depósito no entran de manera incorrecta (incluido. YO /). Con el uso prolongado es necesario controlar la función del eje hipotálamo-hipófisis-suprarrenal, glucosa en el suero sanguíneo, realizar investigación oftálmica.

No entre en el músculo deltoides. Cuando w / y / m la introducción del sitio de la inyección debe cambiarse. Intra-aplicación se lleva a cabo no más 1 veces una 3 Sol.

Debe tenerse en cuenta, que el alcohol bencílico en la composición de cierta forma de dosificación de succinato sódico de metilprednisolona y acetato es potencialmente peligroso cuando se aplica tópicamente al tejido nervioso.

Puede contribuir a la propagación de las infecciones o la adhesión, causada por los virus, Hongos, protozoos y parásitos (lombrices). El peligro de estas complicaciones aumenta con el aumento de dosis de metilprednisolona o combinación con otro inmunosupresor.

Pacientes, que reciben dosis inmunosupresoras de metilprednisolona, Ellos deben ser advertidos sobre los peligros del contacto con la varicela o el sarampión enfermo.

Los niños en el período de crecimiento de los glucocorticoides deben utilizarse sólo si es absolutamente indicado y supervisión médica especial cuidado. Con el uso prolongado en niños puede desaceleración.

La cancelación puede ir acompañada de dolor abdominal y dolor en las articulaciones, debilidad, toshnotoy, dolor de cabeza, mareo, fiebre, pérdida de apetito, pérdida de peso.

El uso prolongado debería reducir la ingesta de calorías, aumentar la ingesta de potasio, reducida - sodio. Cálculo de la dosis en los niños es mejor no se hace en el peso corporal (kg), y el área superficial (m²). No se recomienda formulaciones para inyección para ser mezclado con otras soluciones inyectables.