Fenobarbital

Cuando ATH:
N03AA02

Característica.

Derivados del ácido barbitúrico. El sabor slabogorkogo polvo cristalino blanco, sin olor. Muy ligeramente soluble en agua fría, duro - en agua hirviendo (1:40) y cloroformo, soluble en alcohol, éter, soluciones alcalinas.

Acciones farmacológicas.
Anticonvulsivante, snotvornoe, sedación.

Solicitud.

Epilepsia, xoreja, parálisis espástica, espasmo arterial periférica, eclampsia, excitación, insomnio, enfermedad hemolítica del recién nacido.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad (incluido. otros barbitúricos), historia de porfiria se manifiesta o latente (los síntomas pueden aumentar debido a la inducción enzimática, responsable de la síntesis de la porfirina), enfermedades respiratorias, acompañada de falta de aliento, o obstrucción de vía aérea, insuficiencia hepática y / o renal, miastenia, alcoholismo, o adicción a las drogas, incluido. historia, embarazo (En especial me Trimestre), lactancia.

Se aplican restricciones.

La depresión y / o suicidas, historial de asma, disfunción hepática y / o renal, hiperquinesia, hipertiroidismo (pueden aumentar los síntomas, tk. barbitúricos desplazan tiroxina, unido a proteínas plasmáticas), hipoadrenalismo (posible debilitamiento de los efectos sistémicos de hidrocortisona exógeno y endógeno bajo la influencia de los barbitúricos), dolor agudo o persistente (pueden experimentar excitación paradójica o pueden enmascarar los síntomas importantes), embarazo (II y III trimestre), infancia.

Embarazo y lactancia.

Es contraindicada en I trimestre de embarazo (los posibles efectos teratogénicos). Aplicación durante el embarazo es posible sólo bajo estrictas condiciones, si usted no puede utilizar otros medios.

Los resultados de los estudios retrospectivos controlados han demostrado, que tomando barbitúricos mujeres embarazadas es la causa del aumento de la frecuencia de anomalías fetales.

Los recién nacidos, madres tomaron fenobarbital en el trimestre III del embarazo, pueden desarrollar dependencia física y síndrome de abstinencia (han informado del desarrollo de síndrome de abstinencia aguda, que se manifiesta en los ataques epilépticos y la excitabilidad excesiva inmediatamente después del nacimiento o dentro de 14 día neonatales, larga exposición en el útero barbitúricos).

Hay evidencia, que el uso de fenobarbital como un anticonvulsivo durante el embarazo conduce a la interrupción de la coagulación de la sangre (debido a una deficiencia de la vitamina K) en el recién nacido, que puede causar sangrado en el período neonatal (generalmente el primer día después del nacimiento).

El uso durante el parto puede causar depresión respiratoria en el recién nacido, especialmente prematura (en relación con la función del hígado nedorazvitiem).

En el momento del tratamiento debe dejar de amamantar (Se pasa a la leche materna y puede causar depresión del sistema nervioso central en los niños).

Efectos secundarios.

Desde el sistema nervioso y los órganos sensoriales: somnolencia, letargo, depresión del centro respiratorio, mareo, dolor de cabeza, nerviosismo, alarma, alucinaciones, ataxia, pesadillas, giperkineziya (niños), violación del proceso de pensamiento, reacción paradójica (excitación inusual, insomnio) - Sobre todo en los niños, los pacientes ancianos y debilitados, después del efecto (astenia, una sensación de debilidad, a medias, reducción de las reacciones psicomotoras y concentración).

Sistema cardio-vascular y la sangre (hematopoyesis, hemostasia): agranulocitosis, trombocitopenia, hipotensión, y anemia megaloblástica (el uso prolongado), bradicardia, colapso vascular.

Desde el tracto digestivo: náuseas, vómitos, estreñimiento.

Reacciones alérgicas: erupciones en la piel o urticaria, Hinchazón local (especialmente la edad, mejillas o labios), dermatitis exfoliativa (Síndrome de Stevens - Johnson, necrólisis epidérmica tóxica); posible muerte.

Otro: uso a largo plazo - daño hepático (piel amarilla o la esclerótica), La deficiencia de ácido fólico, hipocalcemia, osteomalacia, violación de la libido, impotencia.

Adictivo (Reveló aproximadamente 2 semanas de tratamiento), drogodependencia (mental y física), retirada y "retroceso" (cm. Precauciones).

Cooperación.

Mejora el metabolismo de los fármacos, biotransformado en el hígado (por la activación de las enzimas de oxidación microsomales) y reduce el efecto de: anticoagulantes, incluido. varfarina, atsenokumarola, fenindiona, etc.. (disminuye los anticoagulantes sanguíneos, mientras que el nombramiento se requiere monitoreo periódico del tiempo de protrombina para corregir las dosis de anticoagulante), corticosteroides, Preparados digitálicos, cloranfenicol, metronidazola, doxiciclina (reduce T_1/2 doxiciclina, Este efecto puede persistir durante 2 semanas después de la interrupción de un barbitúrico), antidepresivos tricíclicos, estrógeno, salitsilatov, paracetamol, etc.. El fenobarbital disminuye la absorción de griseofulvina y su nivel en la sangre.

El efecto de los barbitúricos sobre el metabolismo de los anticonvulsivantes - derivados de hidantoína (incluido. fenitoína) impredecible (posible disminuir o aumentar la concentración de fenitoína en la sangre, requiere un seguimiento de las concentraciones plasmáticas). Ácido valproico, aumento de valproato de sodio en los niveles sanguíneos de fenobarbital. El fenobarbital reduce la concentración plasmática de carbamazepina, clonazepam.

Aunque el uso de otros medios, Depresores del SNC (incluido. sedativnыe, hipnóticos, Algunos antihistamínicos, ansiolíticos), y el alcohol es posible efecto inhibidor aditivo. Inhibidores de la MAO prolongar el efecto de fenobarbital (probablemente, debido a la inhibición de su metabolismo).

Sobredosis.

Los síntomas de envenenamiento tóxico pueden no aparecer durante varias horas después de tomar fenobarbital. Dosis tóxica varía considerablemente. Ingestión 1 Sr. causar intoxicación grave en adultos, Recepción 02/10 d suele causar la muerte. Niveles terapéuticos de fenobarbital en la sangre humana es de 5-40 mcg / ml, letal - 100 a 200 mg / ml. Intoxicación de barbitúricos debe diferenciarse de la intoxicación por alcohol, bromuros intoxicación, con una variedad de trastornos neurológicos.

Los síntomas de la intoxicación aguda: nistagmo, movimientos oculares inusuales, ataxia, debilidad expresada y somnolencia, confusión severa, dificultad para hablar, excitación, mareo, dolor de cabeza, depresión respiratoria, Cheyne - Stokes, debilitamiento o ausencia de reflejos, constricción pupilar (En la intoxicación severa extensión paralítica alterna), oligurija, taquicardia, gipotenziya, gipotermiя, cianosis, pulso bajo, piel fría y húmeda, gemorragii (presionando los puntos), coma.

En la intoxicación severa pueden desarrollar edema pulmonar, colapso vascular con una reducción en el tono vascular periférica, apnea, paro respiratorio y el corazón; posible muerte.

Si una sobredosis de amenaza para la vida puede suprimir la actividad eléctrica del cerebro (EEG puede ser "plana"), que no debe ser considerado como la muerte clínica, tk. Este efecto es completamente reversible, si no desarrollado daño, asociado con la hipoxia.

Una sobredosis puede causar la aparición de complicaciones como la neumonía, arritmia, insuficiencia cardíaca congestiva, fallo renal.

El tratamiento de la sobredosis aguda: acelerar la eliminación de fenobarbital y el mantenimiento de las funciones vitales.

Para reducir la absorción (Si fenobarbital no está completamente absorbido desde el tracto gastrointestinal) - La inducción del vómito (Si el paciente está consciente y no ha perdido el reflejo nauseoso) seguido por el nombramiento de carbón activado, Es necesario tomar medidas para prevenir la aspiración del vómito. Si está contraindicada la inducción de vómitos, necesario llevar a cabo un lavado gástrico.

Para acelerar la eliminación de la droga ha crecido profunda nombrar laxantes salinos, llevar a cabo la diuresis forzada (con función renal conservada), soluciones alcalinas utilizadas (para la alcalinización de la orina).

Llevar a cabo el seguimiento de los signos vitales y balance hídrico.

Las medidas de apoyo: necesaria para asegurar la vía aérea, Es posible utilizar la ventilación mecánica y el uso de oxígeno; analeptikov nombramiento no recomienda (En la intoxicación severa puede empeorar); mantenimiento de la presión normal de la sangre (con hipotensión - uso de vasoconstrictores) y la temperatura corporal; si es necesario - la terapia de fluidos u otro. medidas anti-choque; deben tomar medidas para prevenir la neumonía hipostática (incluido. realizar terapia física en el área del pecho), úlceras por presión, aspiraciones, etc.. complicaciones; con sospecha de neumonía - antibióticos; Se aconseja evitar la sobrecarga de líquidos, o sodio, especialmente en violación del sistema cardiovascular.

En la intoxicación severa, desarrollo de anuria o choque, podrá llevar a cabo la diálisis peritoneal o hemodiálisis (durante y después de las concentraciones de diálisis de la sangre fenobarbital seguimiento necesario).

Los síntomas de toxicidad crónica: irritabilidad constante, el debilitamiento de la capacidad de evaluar críticamente, alteración del sueño, somnolencia, apatía, debilidad, desequilibrio, el habla confusa, mareo, confusión expresada. Hay alucinaciones, excitación, convulsiones, disfunción del tracto gastrointestinal, cardiovascular y renal.

Tratamiento de la toxicidad crónica: reducción gradual de la dosis (para evitar el desarrollo de síntomas de abstinencia) hasta la retirada completa de la droga, tratamiento simptomaticheskoe y psicoterapia.

Dosificación y Administración.

Dentro. El modo ajustado estrictamente en función de forma individual en las indicaciones, la enfermedad, Portabilidad, edad, etc.. El tratamiento debe comenzar con la dosis efectiva más baja, correspondiente formulario específico de la patología. En pacientes con hígado y / o riñón alterada, el tratamiento de pacientes ancianos debilitados y se debe iniciar con dosis más bajas.

Como alivio - para adultos 0,1 hasta 0,2 g de 0,5-1 horas antes de acostarse; como un sedante y antiespasmódico - 0,01-0,03-0,05 g 2-3 veces al día (por lo general en combinación con antiespasmódicos, vasodilatadores et al.); epilepsia: adultos - 0,05 a 0,1 g 2 veces por día con incremento gradual de la dosis hasta que el efecto clínico.

La dosis máxima única para adultos - 0,2 g , máximo diario - 0,5 g.

La dosis para niños recogió individualmente en función de la edad, el peso corporal del niño.

Precauciones.

Cuando complicaciones dermatológicas fenobarbital debe abolirse. Las reacciones de hipersensibilidad son más comunes con antecedentes de asma, krapivnicы, angioedema etc..

Se apreciará, que los pacientes ancianos debilitados y en dosis normales pueden expresarse excitación, depresión o confusión. Niños barbitúricos pueden causar excitación inusual, irritabilidad, hiperactividad.

Con el cuidado prescribir para la depresión (posible deterioro, especialmente en pacientes de edad avanzada).

El riesgo de dependencia aumenta cuando se utilizan grandes dosis y al aumentar la duración de la administración, así como en pacientes con adicción a las drogas y el alcohol en la historia. El uso constante de los barbitúricos en dosis, 3-4 veces superiores a terapéutica, Esto conduce al desarrollo de dependencia física en 75% pacientes.

Abolición debe ser gradual, mediante la reducción de las dosis durante un largo tiempo, para reducir el riesgo de síntomas de abstinencia y el "retorno". Un síndrome de abstinencia puede ocurrir dentro de 8-12 horas después de la última dosis, y por lo general se manifiesta en la siguiente secuencia (Pequeñas señales): alarma, vellication, apretón de manos, debilidad progresiva, mareo, discapacidad visual, náusea, vómitos, alteración del sueño, hipotensión ortostática (mareo, insensibilidad). En los casos graves, los síntomas pueden ser más importantes (convulsiones, delirio), surja durante 16 horas y dura hasta 5 días después de la retirada brusca. La intensidad de la retirada disminuye gradualmente durante aproximadamente 15 día. El riesgo de delirio y convulsiones e incluso la muerte más alto con la cancelación abrupta después de un uso prolongado en personas con drogodependencia. Interrupción repentina de la epilepsia puede causar convulsiones o estado epiléptico.

Cuando se aplica para el tratamiento de la epilepsia fenobarbital recomendaron hacer un seguimiento de su nivel en la sangre. El tratamiento prolongado es necesaria la determinación periódica de la concentración de folato en la sangre, el control de la imagen de la sangre periférica, la función hepática y renal.

Si es necesario, se recomienda el uso de barbitúricos durante el parto al nacer en un equipo de reanimación disposición.

En el período de tratamiento es el consumo inaceptable de bebidas alcohólicas.

No se debe utilizar durante los conductores de vehículos y personas, cuyo trabajo requiere reacciones físicas y mentales rápidos, y está asociada con una alta concentración de la atención.

Precauciones.

Actualmente fenobarbital como hipnótico prácticamente utilizado.