Naproxeno
Cuando ATH: M01AE02
Naproxeno – Característica
AINE. Naproxeno - blanco o casi blanco, polvo cristalino;. Soluble en lípidos, prácticamente insoluble en agua a pH bajo, totalmente soluble en agua a pH alto. Octanol / agua a pH 7,4 Es 1.6 a 1.8. Peso molecular 230,26.
El naproxeno sódico - blanco cristalino de color blanco crema sólida o, totalmente soluble en agua a pH neutro. Peso molecular 252,24.
Acciones farmacológicas
Anti-inflamatorio, analgésico, pirético, antiagregatine.
Solicitud
Las enfermedades inflamatorias y degenerativas del sistema musculoesquelético, incluido. artritis reumatoide, osteoartritis, espondilitis ankiloziruyushtiy, síndrome articular en la exacerbación de la gota, artritis reumatoide juvenil; síndrome de dolor: neuralgia, mialgia, ossalgia, radiculitis, dolor de cabeza y dolor de muelas, Tendinitis, dolor en oncología, dolor postoperatorio, acompañado por inflamación, lesiones del sistema musculoesquelético y del tejido blando, anexitis, dismenorrea primaria; el dolor y la fiebre en enfermedades infecciosas e inflamatorias del tracto respiratorio superior (en la terapia compleja).
Contraindicaciones
Hipersensibilidad, «Aspirinovaya» asma, Tríada "Aspirinovaâ" (una combinación de asma, poliposis nasal recurrente y senos paranasales e intolerancia de la aspirina y fármacos pirazolonovogo serie), lesiones erosivas y ulcerosas del tracto gastrointestinal en la fase aguda, hemodyscrasia, insuficiencia hepática y / o renal, Los niños hasta la edad 1 año.
Se aplican restricciones
Insuficiencia cardíaca severa, adolescencia (a 16 años).
Embarazo y lactancia
Efectos teratogénicos. En los estudios de reproducción en animales cuando se administra a ratas en dosis de naproxeno 20 mg / kg / día (125 mg / m2/d), que es más o menos equivalente 0,23 MRDC, conejos - 20 mg / kg / día (220 mg / m2/d), o 0,27 MRDC, ratones - 170 mg / kg / día (510 mg / m2/d), o 0,28 MRDC, no había pruebas de la fertilidad deteriorada o daño al feto.
Sin embargo, los estudios de reproducción en animales no siempre predicen efectos en los seres humanos. No hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas no han mantenido. Aplicación durante el embarazo es posible, si el efecto de la terapia supera el riesgo potencial para el feto.
Efectos no teratogénicos. Puesto que se sabe, esto significa, síntesis ingibiruyushtie GN, utilizado para retrasar el parto prematuro, aumenta el riesgo de complicaciones neonatales, como la enterocolitis necrotizante, ductus arterioso permeable, hemorragia intracraneal. El uso de naproxeno al final del embarazo puede dar lugar a retrasar el parto, hipertensión pulmonar persistente, disfunción renal, Los niveles anormales de prostaglandina E en recién nacidos prematuros. Dado que los efectos conocidos de este tipo de sustancias en el sistema cardiovascular del feto (conducto arterioso cerrar), Uso en III trimestre excluido.
Categoría acciones resultan en FDA - C. (El estudio de la reproducción en animales han revelado efectos adversos en el feto, y los estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas no han celebrado, Sin embargo, los beneficios potenciales, asociados con las drogas en embarazada, pueden justificar su uso, a pesar de la posible riesgo.)
El naproxeno se determina en la leche materna de las mujeres (concentración es de aproximadamente 1% suero). Debido a los posibles efectos adversos de las sustancias, GN síntesis ingibiruyushtih, en el recién nacido, las madres lactantes no deben utilizarse naproxeno.
Efectos secundarios
Efectos secundarios, más comúnmente encontrado en los ensayos clínicos (posiblemente implique el uso de naproxeno):
Desde el tracto digestivo: 3-9% - Acidez, dolor abdominal, náusea, estreñimiento; >1% - Diarrea, dispepsia, estomatitis; <1% - La flatulencia, sangrado / perforación, Úlceras GI (gastro-duodenal'nye), vómitos, aumento de las transaminasas hepáticas.
Desde el sistema nervioso y los órganos sensoriales: 3-9% - Dolor de cabeza, somnolencia, mareo, tynnyt, visión borrosa, pérdida de la audición; >1% - Vértigo.
Sistema cardio-vascular y la sangre (hematopoyesis, hemostasia): >1% - Palpitaciones; <1% - Anemia, aumento en el tiempo de sangrado.
Desde el sistema respiratorio: 3-9% - Disnea.
Para la piel: 3-9% - Ekximoz.
Con el sistema genitourinario: <1% - Disfunción renal.
Reacciones alérgicas: 3-9% - Comezón, erupciones en la piel, reacciones anafilácticas.
Otro: 3-9% - Edema; >1% - La sudoración excesiva, púrpura, sed.
Efectos secundarios, se produce con una frecuencia <1% en los ensayos clínicos y estudios post-comercialización (posiblemente implique el uso de naproxeno):
Desde el tracto digestivo: colitis, gematemezis, ictericia, pancreatitis, suelo.
Con el sistema genitourinario: nefritis glomerular, hematuria, hiperpotasemia, nefritis intersticial, síndrome nefrótico, fallo renal, necrosis papilar renal.
Sistema cardio-vascular y la sangre (hematopoyesis, hemostasia): agranulocitosis, eozinofilija, granulocitopenia, leucopenia, trombocitopenia.
Desde el sistema nervioso y los órganos sensoriales: depresión, sueños inusuales, incapacidad para concentrarse, insomnio, malestar, mialgia, debilidad muscular.
Efectos secundarios, se produce con una frecuencia <1% (una relación causal con el uso de naproxeno no está instalado):
Sistema cardio-vascular y la sangre (hematopoyesis, hemostasia): anemia aplasticheskaya, anemia gemoliticheskaya.
Desde el sistema nervioso y los órganos sensoriales: meningitis aséptica, disfunción cognitiva.
Desde el tracto digestivo: ulceración gastrointestinal nepepticheskoe, estomatitis ulcerosa.
Reacciones alérgicas: necrólisis epidérmica, eritema multiforme, Síndrome de Stevens-Johnson, urticaria; reacción de fotosensibilidad, epidermólisis ampollosa como porfiricheskomu.
Otro: vasculitis, hiper / hipoglucemia, alopecia, fotodermatitis.
Cooperación
Aumenta hidantoína toxicidad, anticoagulantes, sulfonamidas, metotrexato (bloquea la secreción tubular). Reduce el efecto natriurético y diurético de la furosemida, gipotenziю, causada por los beta-bloqueantes. Reduce la excreción de sales de litio y aumenta su concentración en plasma. Los antiácidos, que contiene magnesio y aluminio, y sucralfato puede reducir la absorción de naproxeno.
Sobredosis
Los síntomas: somnolencia, flojedad, mareo, dolor epigástrico, malestar abdominal, acidez, dispepsia, náusea, disfunción hepática transitoria, gipoprotrombinemii, disfunción renal, acidosis metabólica, apnea, desorientación, vómitos; posible sangrado en el tracto gastrointestinal; Rara vez - la hipertensión, fallo renal agudo, depresión respiratoria, coma.
Tratamiento: lavado gástrico, inducción del vómito y / o administración de carbón activado (60100 g - adultos, 1-2 G / kg - niños) y / o el nombramiento de los laxantes osmóticos, tratamiento sintomático y de apoyo. El antídoto específico no se encuentra. La diuresis forzada, alcalinización urinaria o la hemodiálisis no es eficaz debido a la alta unión a proteínas.
Dosificación y Administración
Dentro, la dosis media para adultos - 250-500 mg 2 una vez al dia, La dosis máxima única - 500 mg, máximo diario - 1750 mg 2 admisión (por la mañana y por la noche).
La ingesta media diaria para los niños 1 Año a 5 s - 2,5 a 10 mg / kg de peso corporal en la recepción 1.3, niños mayores 5 años - 10 mg / kg por día 2 admisión, duración habitual del tratamiento - 2 Sol (forma de dosificación preferido es una suspensión para los niños); en la artritis juvenil en niños mayores 5 dosis diaria de s 10 mg / kg.
Precauciones
Con el uso prolongado es necesario controlar la función hepática y renal, la sangre periférica.
Si desea determinar los 17-CS o 5 tratamiento con ácido oxyindoleacetic debe ser suspendido por 48 h antes de la prueba.
Cooperación
| Substancia activa | Descripción de la interacción |
| Amoksiцillin | FMR. Se puede aumentar el riesgo de disfunción renal (se describe el caso de la nefritis intersticial con síndrome nefrótico, causado por el uso de la articulación, que requiere de diálisis y trasplante renal). |
| Ácido acetilsalicílico | FMR. Fortalece (mutuamente) efectos; el uso concomitante puede agravar la hemorragia, o conducir a debilitar las funciones renales. |
| Betaksolol | FMR: antagonizm. En el contexto de naproxeno (Inhibe la síntesis de prostaglandinas en los riñones e inhibe de sodio y fluido) reducido efecto hipotensor. |
| Bisoprolol | FMR: antagonizm. En el contexto de naproxeno (Inhibe la síntesis de prostaglandinas en los riñones e inhibe de sodio y fluido) reducido efecto hipotensor. |
| Warfarina | FMR: sinergismo. En el contexto de una mayor efecto de naproxeno; En una advertencia aplicación conjunta. |
| Gidroxlorotiazid | FMR: antagonizm. En el contexto de naproxeno reducida diurético, efectos natriuréticos y hipotensores. |
| La glimepirida | FMR: sinergismo. En el contexto del efecto de naproxeno se mejora y aumenta la probabilidad de toxicidad. |
| La glipizida | FMR: sinergismo. En el contexto del efecto de naproxeno se mejora y aumenta la probabilidad de toxicidad. |
| Dalteparina sódica | FMR: sinergismo. En el contexto de naproxeno aumenta el riesgo de complicaciones hemorrágicas; aplicación conjunta requiere cautela. |
| Captopril | FMR. En el contexto de naproxeno (Se inhibe las prostaglandinas renales una reducción en el flujo sanguíneo renal y retención de sodio y fluidos) atenuado el efecto hipotensor. El uso combinado puede aumentar el riesgo de insuficiencia renal, especialmente en pacientes con hipovolemia. |
| Lisinopril | FMR. En el contexto de naproxeno se reduce el efecto hipotensor (en consecuencia, la inhibición de las prostaglandinas disminuye el flujo sanguíneo renal y la retención renal de sodio y fluidos). El uso combinado aumenta el riesgo de insuficiencia renal, especialmente en pacientes con hipovolemia. |
| El carbonato de litio | FKV. En el fondo de naproxeno puede aumentar el nivel de equilibrio en el plasma. |
| Óxido de magnesio | FKV. Los aumentos en el pH del estómago y la absorción lenta; No se recomienda el uso concomitante. |
| Metoprolol | FMR: antagonizm. En el contexto de naproxeno reduce el efecto hipotensor (consecuencia de la supresión de la síntesis de prostaglandinas en los riñones con sodio y retención de líquidos). |
| El metotrexato | FKV. FMR. En el contexto de naproxeno (bloquea la secreción tubular) ralentiza, aumento de la concentración en los tejidos, Aumenta el riesgo de efectos tóxicos. |
| Moexipril | FMR. En el contexto de debilitar el efecto hipotensor de naproxeno (en consecuencia, la inhibición de las prostaglandinas disminuye el flujo sanguíneo renal y la retención renal de sodio y fluidos). El uso combinado aumenta el riesgo de insuficiencia renal, especialmente en pacientes con hipovolemia. |
| Nadolol | FMR: antagonizm. En el contexto de naproxeno se reduce efecto antihipertensivo. |
| La ofloxacina | FMR: sinergismo. En el contexto de naproxeno aumenta el riesgo de excitación del SNC y convulsiones de. |
| El perindopril | FMR: sinergismo. En el contexto de naproxeno se reduce el efecto hipotensor. El uso combinado aumenta el riesgo de insuficiencia renal. |
| Pindolol | FMR: antagonizm. En el contexto de naproxeno (Inhibe la síntesis de prostaglandinas en los riñones e inhibe de sodio y fluido) reducido efecto hipotensor. |
| Propranolol | FMR: antagonizm. En el contexto de naproxeno se reduce efecto antihipertensivo. |
| Ramipril | FMR. Aumentos (mutuamente) riesgo de insuficiencia renal e hiperpotasemia. En el contexto de naproxeno reduce el efecto hipotensor. |
| Repaglinida | FMR: sinergismo. En el contexto de una mayor efecto de naproxeno. |
| Sotalol | FMR: antagonizm. En el contexto de naproxeno (Inhibe la síntesis de prostaglandinas en los riñones e inhibe de sodio y fluido) reducido efecto hipotensor. |
| Espirapril | FMR. En el contexto de naproxeno se reduce el efecto hipotensor. El uso combinado aumenta el riesgo de insuficiencia renal. |
| Sulfametoxazol | FMR: sinergismo. En el contexto de naproxeno aumenta la probabilidad de toxicidad. |
| La ticlopidina | FMR: sinergismo. Aumenta ticlopidina (mutuamente) efecto antiplaquetario. |
| Timolol | FMR: antagonizm. En el contexto de naproxeno (Inhibe la síntesis de prostaglandinas en los riñones e inhibe de sodio y fluido) reducido efecto hipotensor. |
| Trandolapril | FMR. En el contexto de naproxeno se reduce el efecto hipotensor. El uso combinado aumenta el riesgo de insuficiencia renal. |
| Fenitoína | FMR: sinergismo. En el contexto de naproxeno aumentó el riesgo de toxicidad. |
| Fosinopril | FMR. En el contexto de naproxeno se reduce el efecto hipotensor (en consecuencia, la inhibición de las prostaglandinas disminuye el flujo sanguíneo renal y la retención renal de sodio y fluidos). El uso combinado aumenta el riesgo de insuficiencia renal, especialmente en pacientes con hipovolemia. |
| Furosemid | FMR: antagonizm. En el contexto de naproxeno reducida natiyuretichesky, efectos diuréticos y antihipertensivos. |
| La ciclosporina | FMR. En el contexto de naproxeno aumenta el riesgo de daño renal; la asignación combinada requiere un control de la creatinina sérica. |
| Enalapril | FMR. En el contexto de naproxeno se reduce el efecto hipotensor (en consecuencia, la inhibición de las prostaglandinas disminuye el flujo sanguíneo renal y la retención renal de sodio y fluidos). El uso combinado aumenta el riesgo de insuficiencia renal, especialmente en pacientes con hipovolemia. |
| Enalaprilato | FMR. En el contexto de naproxeno se reduce el efecto hipotensor. El uso combinado aumenta el riesgo de insuficiencia renal. |
| Esmolol | FMR: antagonizm. En el contexto de naproxeno (Inhibe la síntesis de prostaglandinas en los riñones e inhibe de sodio y fluido) reducido efecto hipotensor. |
| Ácido etacrínico | FMR: antagonizm. En el contexto de naproxeno reducida diurético, efectos natriuréticos y hipotensores. |
