Captopril

Cuando ATH:
C09AA01

Característica.

Polvo blanco o no blanco cristalino con débil olor a azufre, contiene el balance de sul′fgidril′nyj. Soluble en agua (160 mg / ml), metanol y el etanol (96%). Poco soluble en cloroformo y acetato de etilo., insoluble en éter.

Acciones farmacológicas.
Gipotenzivnoe, vazodilatirtee, kardioprotektivnoe, natriurético.

Solicitud.

La hipertensión arterial (mono- y la terapia de combinación), insuficiencia cardíaca congestiva, cardiomiopatía, disfunción del ventrículo izquierdo en condición estable en pacientes después de un infarto de miocardio, Nefropatía diabética por diabetes mellitus tipo. 1 (si la albuminuria más 30 mg / día).

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad, presencia de información anamnésica sobre el desarrollo de edema de Quincke con prescripción previa de inhibidores de la ECA, angioedema hereditario o idiopático, hiperaldosteronismo primario, embarazo, lactancia.

Se aplican restricciones.

La evaluación de la relación riesgo-beneficio en los siguientes casos: leucopenia, trombocitopenia, estenosis aórtica u otros cambios obstructivos, impedir la salida de la sangre desde el corazón; Miocardiopatía hipertrófica con bajo gasto cardíaco.; expresado por el riñón humano; estenosis de la arteria renal bilateral o estenosis de la arteria de un único riñón; el riñón trasplantado; hiperpotasemia; infancia.

Embarazo y lactancia.

Está contraindicado en el embarazo.

Categoría acciones resultan en FDA - C (I Trimestre). (El estudio de la reproducción en animales han revelado efectos adversos en el feto, y los estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas no han celebrado, Sin embargo, los beneficios potenciales, asociados con las drogas en embarazada, pueden justificar su uso, a pesar de la posible riesgo.)

Categoría acciones resultan en FDA - D (II y III trimestres).

En el momento del tratamiento debe dejar de amamantar.

Efectos secundarios.

Desde el sistema nervioso y los órganos sensoriales: fatigabilidad, mareo, dolor de cabeza, Depresión del SNC, somnolencia, confusión, depresión, ataxia, convulsiones, entumecimiento u sensación de hormigueo en las extremidades, alteraciones de la visión y/o el olfato.

Sistema cardio-vascular y la sangre (hematopoyesis, hemostasia): gipotenziya, incluido. ortostática, angina, infarto de miocardio, alteración del ritmo cardíaco (pryedsyerdnaya Rituales- o bradicardia, fibrilación auricular), latido del corazón, accidente cerebrovascular isquémico agudo, edema periférico, linfadenopatía, anemia, dolor de pecho, embolia pulmonar, neutropenia, agranulocitosis (0,2% - en pacientes con insuficiencia renal, 3,7% - en el contexto de la colagenosis), trombocitopenia, eozinofilija.

Desde el sistema respiratorio: broncoespasmo, disnea, neumonitis intersticial, bronquitis, tos no productiva.

Desde el tracto digestivo: anorexia, alteración del gusto, estomatitis, Lesiones ulcerosas de la mucosa oral y gástrica., xerostomía, glositis, control de peso dificultad, náusea, vómitos, dispepsia, flatulencia, dolor abdominal, estreñimiento o diarrea, pancreatitis, hígado (colestasis, hepatitis colestásica, necrosis hepatocelular).

Con el sistema genitourinario: violación de la función renal, oligurija, proteinuria, impotencia.

Para la piel: enrojecimiento de la piel, erupción, picazón, dermatitis exfoliativa, necrólisis epidérmica tóxica, pénfigo, herpes, alopecia, fotodermatitis.

Reacciones alérgicas: Síndrome de Stevens - Johnson, urticaria, angioedema, shock anafiláctico, etc..

Otro: fiebre, escalofríos, septicemia, artralgia, hiperpotasemia, ginecomastia, enfermedad del suero, aumento de los niveles de enzimas hepáticas en la sangre, BUN, Acidosis, reacción positiva a la prueba de anticuerpos contra el antígeno nuclear.

Cooperación.

Potencia el posible efecto hipotensor de los anestésicos.. Reduce el hiperaldosteronismo secundario y la hipopotasemia, causada por los diuréticos. Aumenta las concentraciones plasmáticas de litio y digoxina.. Los efectos se ven potenciados por otros fármacos antihipertensivos., incluyendo beta-bloqueantes, incluido. con absorción sistémica a partir de formas farmacéuticas oftálmicas, diuréticos, klonidin, analgésicos narcóticos, antipsicóticos, alcohol, debilitar - estrógenos, AINE, simpaticomimética, antiácidos (reducir la biodisponibilidad por 45%). Diuréticos ahorradores de potasio, ciclosporina, kalisodergaszczye medicamentos y suplementos, sustitutos de la sal, leche con un bajo contenido en sal aumenta el riesgo de hiperpotasemia. Preparativos, deprime la función de la médula ósea (inmunosupresores, citostáticos y/o alopurinol), aumentar el riesgo de neutropenia y / o agranulocitosis fatal. Amortiguación efecto del alcohol sobre el sistema nervioso central. Probenecid ralentiza la excreción de captopril en la orina..

Sobredosis.

Los síntomas: hipotensión grave, accidente cerebrovascular, infarto de miocardio, tromboembolismo, angioedema.

Tratamiento: reducción de la dosis o la eliminación completa de la droga; lavado gástrico, Transferir al paciente a una posición horizontal, introducir medidas para aumentar la BCC (solución de cloruro sódico isotónica, transfusiones, etc.. líquidos de la sangre), terapia simptomaticheskaya: epinefrina (n / a o I /), antihistamínicos, gidrokortizon (YO /). Hemodiálisis, si es necesario, uso de un marcapasos artificial.

Dosificación y Administración.

Dentro, para 1 hora antes de las comidas. Cuando la hipertensión: la dosis inicial - 12,5 mg 2 una vez al dia, si es necesario, la dosis única se aumenta a 50 mg 3 una vez al día a intervalos de 2 a 4 semanas; dosis de mantenimiento 25 mg 2-3 veces un día; La dosis máxima diaria - 150 mg. Para la hipertensión renovascular y renal.: la dosis inicial - 6,25 mg 3 una vez al dia, apoyo - 25 mg 3 una vez al dia. En la insuficiencia cardiaca crónica, en el período post-infarto: la dosis inicial - 6,25 mg 3 una vez al día con aumento posterior (cada 2-3 semanas) hasta dosis de mantenimiento 25 mg 2 a 3 veces al día o hasta 50 mg 3 una vez al dia (en el período post-infarto). La dosis máxima diaria - 150 mg. Si la función renal: la dosis inicial 6,25 mg 2-3 veces al día con aumento posterior, La dosis máxima depende del aclaramiento de creatinina.: con un espacio libre de 35 a 130 ml/min/1,73 m² - 150 mg, 20–35 ml/min/1,73 m² - 75 mg, Menos 20 ml / min / 1,73 m² - 37,5 mg.

Precauciones.

El tratamiento se lleva a cabo bajo supervisión médica regular. Antes del tratamiento (para 1 Sol) Se debe suspender el tratamiento antihipertensivo previo.. En pacientes con hipertensión maligna, cada 24 h aumentar gradualmente la dosis hasta lograr el efecto máximo bajo control de la presión arterial. Durante el tratamiento requiere un seguimiento de la presión arterial, Sangre periférica (antes del tratamiento, en los primeros 3 a 6 meses de tratamiento y a intervalos periódicos posteriormente hasta 1 año, especialmente en pacientes con un mayor riesgo de neutropenia), los niveles de proteína, Plasma de potasio, BUN, creatinina, la función renal, peso corporal, dieta. Con el desarrollo de hiponatremia., la deshidratación requiere corrección del régimen de dosificación (reducción de la dosis). Maculopapular o urticaria (menos frecuente) erupción se produce durante la primera 4 semanas de tratamiento, desaparece con dosis decrecientes, abstinencia de drogas y administración de antihistamínicos.. Neutropenia relacionada con la dosis se desarrolla con el 3 meses después de la iniciación de la terapia (la disminución máxima en el número de leucocitos se observa dentro de los 10 a 30 días y persiste durante aproximadamente 2 Semanas después de la interrupción del medicamento.). Tos (más común en mujeres) aparece con más frecuencia durante la primera semana (de 24 h a varios meses) terapia, persiste durante el tratamiento y se detiene unos días después del final de la terapia. La alteración del gusto y la pérdida de peso son reversibles y se restablecen después de 2 a 3 meses de tratamiento.. Se debe tener cuidado durante las intervenciones quirúrgicas (incluyendo cirugía dental), especialmente cuando se utilizan anestésicos generales, efecto hipotensor. El tratamiento debe suspenderse si se desarrolla ictericia colestásica y progresa la necrosis hepática fulminante.. Debe evitarse la hemodiálisis a través de membranas de poliacrilonitrilo metalil sulfato de alto rendimiento. (por ejemplo,, AN69), gemofilytratsii o LDL aféresis (pueden desarrollar reacciones anafilácticas o anafilactoides). La terapia antisensibilizante puede aumentar el riesgo de reacciones anafilácticas.. Se recomienda que el uso de alcohol durante el tratamiento. Tenga cuidado con los durante los conductores de vehículos y personas, habilidades se relacionan con la alta concentración de la atención.

Precauciones.

Si se omite una dosis, la dosis siguiente no se duplica.. Al realizar una prueba de acetonuria, es posible un resultado positivo..

Cooperación

Substancia activa	Descripción de la interacción
El alopurinol	FMR. Aumenta el riesgo de desarrollar neutropenia y/o agranulocitosis. (incluido. Fatal).
Amilnitrito	FMR. Fortalece (mutuamente) efectos hipotensivos y antianginosos.
Atenolol	FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efecto hipotensor.
Betaksolol	FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efecto hipotensor.
Bisoprolol	FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efecto hipotensor.
Bumetanid	FMR: sinergismo. Mejora el efecto hipotensor.
El verapamilo	FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efecto hipotensor.
Gidroxlorotiazid	FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efecto hipotensor. Captopril reduce la pérdida de potasio.
La digoxina	FKV. En el contexto de captopril, las concentraciones plasmáticas aumentan..
Ibuprofeno	FMR. Inhibe las prostaglandinas renales, Reduce el flujo sanguíneo renal con retención de sodio., líquidos y debilita el efecto hipotensor.. El uso combinado puede aumentar el riesgo de insuficiencia renal, especialmente en pacientes con hipovolemia.
Isosorbida dinitrato	FMR. Fortalece (mutuamente) efecto hipotensor.
Izosorʙida mononitrat	FMR. Fortalece (mutuamente) efecto hipotensor.
Indapamid	FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efecto hipotensor (, Hipotensión severa).
La indometacina	FMR: antagonizm. Se debilita el efecto hipotensor.
Cloruro de potasio	FKV. En el contexto de captopril, el contenido de potasio en el suero alcanza valores más altos..
El carbonato de litio	FKV. FMR. En el contexto de captopril, aumentan las concentraciones plasmáticas y aumenta el riesgo de manifestaciones tóxicas..
Metoprolol	FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efecto hipotensor.
Minoksidil	FMR. Fortalece (mutuamente) efecto hipotensor.
Nadolol	FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efecto hipotensor.
La nitroglicerina	FMR. Fortalece (mutuamente) efectos hipotensivos y antianginosos.
Pentaэritritila tetranitrato	FMR. Fortalece (mutuamente) efecto hipotensor.
Pindolol	FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efecto hipotensor.
Prazosin	FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efecto hipotensor; la designación conjunta de precaución.
Propranolol	FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efecto hipotensor.
Risperidona	FMR: sinergismo. Mejora el efecto hipotensor.
Sotalol	FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efecto hipotensor.
Terazosin	FKV: sinergismo. FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efecto hipotensor. En el contexto de captopril, la Cmax aumentamáximo.
Timolol	FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efecto hipotensor.
Fenilbutazona	FMR: antagonizm. Se debilita el efecto hipotensor.
Furosemid	FMR. Fortalece (mutuamente) efecto hipotensor. Captopril reduce la pérdida de potasio.
Xlortalidon	FKV. FMR. Fortalece (mutuamente) efecto hipotensor. Captopril reduce la pérdida de potasio.
Celecoxib	FMR: antagonizm. Se debilita el efecto hipotensor.
La ciclosporina	FMR. Aumentos (mutuamente) el riesgo de hiperpotasemia.
Esmolol	FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efecto hipotensor.
Ácido etacrínico	FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efecto hipotensor. Captopril reduce la pérdida de potasio.
Etanol	FMR: sinergismo. Mejora la hipotensión; Durante el tratamiento es necesario dejar de consumir bebidas alcohólicas..