Bisoprolol

Cuando ATH:
C07AB07

Característica

Beta cardioselectivos1-adrenoblokator, No tiene actividad simpaticomimética intrínseca y la estabilización de la membrana. Bisoprolol fumarato - un polvo cristalino blanco. Es soluble en agua, metanol, etanol, xloroforme. Peso molecular 766,97.

Acciones farmacológicas

Gipotenzivnoe, antianginalnoe, antiarrítmico.

Solicitud

La hipertensión arterial, angina, período post-infarto, Arritmia, insuficiencia cardíaca congestiva (moderadamente expresado, estable sin alcanzar un máximo durante la última 6 Sol).

Contraindicaciones

Hipersensibilidad, sinusovaya bradicardia (menos de 45-50 latidos. / min), síndrome del seno enfermo, степени синоатриальная и AV блокада II-III, shock cardiogénico, aguda y refractarios al tratamiento de la insuficiencia cardíaca severa, infarto agudo de miocardio, hipotensión (Triste por debajo 90 mm Hg. Art.), insuficiencia respiratoria obstructiva severa, embarazo, lactancia.

Se aplican restricciones

Enfermedad pulmonar obstructiva crónica, asma grave, angina variante (Princmetala), tendencia a la bradicardia, AV блокада me степени, la circulación de la sangre periférica (incluido. Síndrome de Raynaud), diabetes, gipoglikemiâ, tirotoxicosis, psoriasis, del hígado y los riñones, Acidosis, infancia (la seguridad y la eficacia en niños no han identificado).

Embarazo y lactancia

Puede Ser, si el efecto de la terapia para la madre supera el riesgo potencial para el feto y el niño (estudios adecuados y bien controlados de la seguridad de su uso en mujeres embarazadas y lactantes no han realizado). Debido al riesgo de bradicardia, gipotenzii, trastornos hipoglucemia y respiratorias (asfixia neonatal) en el recién nacido, tratamiento fumarato de bisoprolol se debe interrumpir 48-72 horas antes de la entrega. Si esto no es posible, lactante debe mantenerse bajo observación médica estrecha durante 48-72 horas después del nacimiento. No se estudió la distribución de la leche materna bisoprolol fumarato, pero debido a que se secreta en la leche materna en ratas (Menos 2%), los niños deben estar bajo supervisión médica.

Categoría acciones resultan en FDA - C. (El estudio de la reproducción en animales han revelado efectos adversos en el feto, y los estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas no han celebrado, Sin embargo, los beneficios potenciales, asociados con las drogas en embarazada, pueden justificar su uso, a pesar de la posible riesgo.)

Efectos secundarios

La frecuencia de los efectos secundarios mencionados en dosis, que no exceda 40 mg.

Desde el sistema nervioso y los órganos sensoriales: mareo (3,5%), insomnio (2,5%), astenia (1,5%), gipestezii (1,5%), depresión (0,2%), somnolencia, ansiedad, parestesia (sensación de frío en las extremidades), alucinaciones, aphronia, enfoque, orientación en el tiempo y en el espacio, equilibrio, labilidad emocional, ruido en los oídos, conjuntivitis, alteraciones visuales, reducción de la secreción de líquido lagrimal, convulsiones.

Sistema cardio-vascular y la sangre (hematopoyesis, hemostasia): bradicardia (0,5%), arritmia, latido del corazón, DE блокада, gipotenziya, insuficiencia cardíaca, violación de la microcirculación en el miocardio y las extremidades, claudicación intermitente, vasculitis, agranulocitosis, trombocitopenia, púrpura trombotsitopenicheskaya.

Desde el tracto digestivo: diarrea (3,5%), náusea (2,2%), vómitos (1,5%), boca seca (1,3%), dispepsia, estreñimiento, colitis ishemicheskiy, trombosis de la arteria mezenteryalnoy.

Desde el sistema respiratorio: tos (2,5%), disnea (1,5%), ʙronxo- y laringoespasmo, faringitis (2,2%), rinitis (4%), sinusitis (2,2%), infecciones de las vías respiratorias (5%), síndrome de dificultad respiratoria.

Con el sistema genitourinario: edema periférico (3%), disminución de la libido, impotencia, Enfermedad de Peyronie, cistitis, počečnaâ cómo.

Para la piel: erupción, acné, reacción ekzemopodobnye, prurigo, enrojecimiento de la piel, hiperhidrosis, dermatitis, alopecia.

Metabolismo: aumento de la concentración de las enzimas hepáticas (ES, ORO), hiperglucemia o aumento de la tolerancia a la glucosa, hiperuricemia, cambio en la concentración de potasio en la sangre.

Otro: síndrome de dolor (dolor de cabeza - 10,9%, artralgia - 2,7%, mialgia, dolor abdominal, pecho - 1,5%, ojos, orejas), aumento de peso.

Cooperación

Probabilidad de violaciónes de la automaticidad, conducción y aumenta la contractilidad cardíaca (mutuamente) en el contexto de la amiodarona, diltiazema, verapamilo, quinidina medicamentos, glucósidos cardíacos, reserpina, alfa metildofy. La administración conjunta de antagonistas del calcio dihidropiridínicos, especialmente en pacientes con insuficiencia cardiaca latente, Aumenta el riesgo de hipotensión y descompensación cardíaca. Reduce eficazmente las xantinas y simpaticomiméticos, рифампицин уменьшает T1/2, derivados de la ergotamina potencian la circulación de la sangre periférica. Incompatible con inhibidores de la MAO.

Sobredosis

Los síntomas: bradicardia, arritmia, gipotenziya, insuficiencia cardíaca (respiración dificultosa, acrocianosis, hinchazón), gipoglikemiâ, en casos graves - colapso.

Tratamiento: lavado gástrico y el nombramiento del absorbente, terapia simptomaticheskaya: atropyn, beta-agonistas (Isoprenalina), sedativnыe (diazepam, Lorazepam) y cardíaca (doʙutamin, La dopamina, epinefrina, norepinefrina) preparativos, glucósidos cardíacos, Diurético, glucagón, etc.. Con bloqueo cardíaco - estimulación transvenosa, marcapasos conexión.

Dosificación y Administración

Dentro, sin masticar, beber una pequeña cantidad de líquido, en la mañana con el estómago vacío o durante el desayuno 1,25-10 mg 1 una vez al dia. Dosis régimen individual, aumentar la dosis bajo el control de la presión arterial y la frecuencia cardíaca. La hipertensión arterial y la angina: 5-10 Mg; hipertensión leve (Papá menos 105 mmHg.): 2,5 mg; insuficiencia cardíaca congestiva: por 1,25 mg / día (durante 1 Sol), a continuación, con una buena dosis de resistencia al aumento 2,5 mg / día (1 Sol), 3,75 mg / día (1 Sol), 5 mg / día (4 Sol), 7,5 mg / día (4 Sol), en lo sucesivo, 10 mg / día (dosis objetivo). La dosis máxima diaria para adultos - 20 mg.

Precauciones

Tenga en cuenta la posibilidad de enmascarar los síntomas de hipoglucemia y el hipertiroidismo durante el tratamiento. Historia alérgica Quizás la mayor gravedad de las reacciones de hipersensibilidad y la falta de efecto de dosis convencionales de epinefrina con agravantes. En la disfunción hepática grave, Fallo renal agudo (Creatinina Cl menos de 20 ml / min), enfermo, situado en la hemo- o diálisis peritoneal, la dosis debe reducirse. Cuando feocromocitoma no se debe dar sin la introducción de alfa-bloqueantes. Bisoprolol reduce las reacciones cardiovasculares compensatorias en respuesta al uso de los anestésicos generales y agentes de contraste que contienen yodo. Es necesario detener el fármaco durante 48 horas antes de la anestesia o elegir anestesia con los efectos inotrópicos negativos mínimos. El tratamiento debe interrumpirse gradualmente, por alrededor 2 Sol (posible retirada). Tenga cuidado con los durante los conductores de vehículos y personas, habilidades se relacionan con la alta concentración de la atención. Es necesario excluir el uso de bebidas alcohólicas durante el tratamiento (el riesgo de hipotensión ortostática).

Precauciones

Usted puede cambiar los resultados de las pruebas en el laboratorio.

Cooperación

Substancia activaDescripción de la interacción
AkarʙozaFMR. En el contexto de una mayor efecto de bisoprolol y enmascarar algunas de las manifestaciones de la hipoglucemia.
La amiodaronaFMR: sinergismo. Aumentos (mutuamente) la probabilidad de violaciónes de la automaticidad, conducción y contractilidad miocárdica.
AtenololFMR: sinergismo. Efectos que se refuerzan mutuamente; uso combinado está contraindicado.
BetaksololFMR: sinergismo. Efectos que se refuerzan mutuamente; uso combinado está contraindicado.
El verapamiloFMR: sinergismo. Aumentos (mutuamente) La probabilidad de trastornos del miocardio (reducción de la contractilidad, ralentiza la conducción AV).
La glimepiridaFMR. En el contexto de una mayor efecto de bisoprolol y enmascarar algunas de las manifestaciones de la hipoglucemia.
La glipizidaFMR: sinergismo. En el contexto de una mayor efecto de bisoprolol, también es posible enmascaramiento de los primeros síntomas de la hipoglucemia.
DiltiazemFMR: sinergismo. Aumentos (mutuamente) La probabilidad de trastornos del miocardio (reducción de la contractilidad, ralentiza la conducción AV).
La indometacinaFMR: antagonizm. Reduce el efecto hipotensor (en consecuencia suprimir la síntesis de prostaglandinas en el riñón, y sodio y retención de líquidos).
La insulina aspartFMR: sinergismo. En el contexto de una mayor efecto de bisoprolol, posible el enmascaramiento de las primeras manifestaciones de la hipoglucemia.
La insulina glarginaFMR. En el contexto de una mayor efecto de bisoprolol, posibilidad de enmascarar algunas manifestaciones de hipoglucemia.
Dvuhfaznыy insulina [ingeniería genética humana]FMR: sinergismo. En el contexto de una mayor efecto de bisoprolol, puede ocultar los síntomas iniciales de la hipoglucemia.
La insulina lisproFMR. En el contexto de una mayor efecto de bisoprolol, posibilidad de enmascarar algunas manifestaciones de hipoglucemia.
Solubles de insulina [monocomponente de cerdo]FMR. En el contexto de una mayor efecto de bisoprolol, posibilidad de enmascarar algunas manifestaciones de hipoglucemia.
KlonidinFMR. Aplicación conjunta viola la regulación de la presión arterial, exacerba bradicardia, Aumenta la probabilidad de bloqueo AV; bisoprolol tiene que cancelar un par de días antes de la cita de la clonidina.
LidokainFKV. En el contexto de bisoprolol ralentiza la eliminación y aumentar el riesgo de efectos tóxicos; el uso combinado es necesario controlar la concentración de lidocaína en la sangre.
MetildopaFMR: sinergismo. Se potencia el efecto hipotensor y aumenta la probabilidad de violaciónes de la automaticidad, conducción y contractilidad miocárdica; No se recomienda el uso combinado.
MetoprololFMR: sinergismo. Efectos que se refuerzan mutuamente; uso combinado está contraindicado.
MetforminaFMR: sinergismo. En el contexto de una mayor efecto de bisoprolol, también puede ocultar algunos de los síntomas de la hipoglucemia (en particular, taquicardia).
NadololFMR: sinergismo. Efectos que se refuerzan mutuamente; uso combinado está contraindicado.
OctreotidaFMR: sinergismo. Mejora los efectos terapéuticos y secundarios: la posibilidad de bradicardia excesiva, arritmias y trastornos de la conducción, que requiere una reducción de la dosis de.
PindololFMR: sinergismo. Efectos que se refuerzan mutuamente; uso combinado está contraindicado.
PioglitazonaFMR. En el contexto de una mayor efecto de bisoprolol, posibilidad de enmascarar algunas manifestaciones de hipoglucemia.
PropranololFMR: sinergismo. Efectos que se refuerzan mutuamente; uso combinado está contraindicado.
RepaglinidaFMR: sinergismo. En el contexto de una mayor efecto de bisoprolol, también puede ocultar algunos de los síntomas de la hipoglucemia (en particular taquicardia).
RisperidonaFMR: sinergismo. Mejora el efecto hipotensor.
RifampicinaFKV. Acelera biotransformación, reduce los niveles de plasma y T1/2.
RosiglitazonaFMR. En el contexto de una mayor efecto de bisoprolol, posibilidad de enmascarar algunas manifestaciones de hipoglucemia (en particular taquicardia).
SotalolFMR: sinergismo. Efectos que se refuerzan mutuamente; uso combinado está contraindicado.
TimololFMR: sinergismo. Efectos que se refuerzan mutuamente; uso combinado está contraindicado.
QuinidinaFMR: sinergismo. Aumentos (mutuamente) la probabilidad de violaciónes de la automaticidad, conducción y contractilidad miocárdica.
La epinefrinaFMR: antagonizm. En el contexto de efecto debilitada de bisoprolol, en particular en pacientes con atópica o reacciones anafilácticas graves historia, posible falta de respuesta a la convencional, utilizado para tratar las reacciones anafilácticas, dosis.
EsmololFMR: sinergismo. Efectos que se refuerzan mutuamente; uso combinado está contraindicado.

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