Sotalol
Cuando ATH:
C07AA07
Característica.
Clorhidrato de sotalol - sustancia cristalina blanca, soluble en agua, propilenglicol y alcohol, ligeramente soluble en cloroformo. Peso molecular 308,8.
Farmacológico acción.
Antiarrítmico, antianginalnoe, gipotenzivnoe.
Solicitud.
Las arritmias ventriculares: fibrilación, refrakternыe formы, taquicardia (permanente y paroxística, durante la estimulación eléctrica programada del corazón); Anomalías taquicardia alternativo AV del sistema de conducción del corazón (Síndrome de WPW, la disociación del nodo AV); arritmias supraventriculares (incluido. prevención); taquicardia, tirotoxicosis; angina, especialmente cuando se combina con taquiarritmias; hipertensión arterial; gipertroficheskaya cardiomiopatía, Prolapso de la válvula mitral, prevención y tratamiento de infarto de miocardio (cuando la condición del paciente estable).
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad, etapa insuficiencia cardiaca NYHA IV de, Блокада AV II-III степени, bloqueo sinoatrialynaya, síndrome del seno enfermo, shock cardiogénico, hipotensión grave, Prolongación del intervalo QT, sinusovaya bradicardia (Menos 50 u. / min), expresado por trastornos circulatorios periféricos, edema laríngeo, rinitis alérgica grave.
Se aplican restricciones.
Obstrucción bronquial (bronquitis crónica, enfisema), psoriasis, diabetes, gipoglikemiâ, feocromocitoma, fallo renal, acidosis metabólica, kaliopenia, gipomagniemiya, edad avanzada, infarto de miocardio, historia allerholohycheskyy otyahoschennыy, edad avanzada, embarazo, amamantamiento.
Embarazo y lactancia.
Puede Ser, si el efecto de la terapia supera el riesgo potencial para el feto. En el momento del tratamiento debe dejar de amamantar.
Efectos secundarios.
Reacciones alérgicas: fotosensibilidad, erupción eritematosa (2%), angioedema, anafilaxia.
Desde el sistema nervioso y los órganos sensoriales: mareo (7%), dolor de cabeza (4%), astenia (4%), irritabilidad (2%), depresión (1%), alteración del sueño (1%), parestesia (1%), visión reducida (1%), keratokonъyunktyvyt (1%), disminución de lagrimeo (1%), fatigabilidad, confusión, labilidad emocional, violación de la sensibilidad y la coordinación, neuropatía periférica.
Sistema cardio-vascular y la sangre (hematopoyesis, hemostasia): vыrazhennaya bradicardia (8%), latido del corazón (3%), gipotenziya (3%), insuficiencia cardíaca (2%), síncope (1%), la circulación de la sangre periférica (1%), Prolongación del intervalo QT, efecto pro-arrítmico (incluido. Tipo de arritmia "pirueta") - Menos 1%, hipertensión (Menos 1%), DE блокада, colapso, leucopenia, eozinofilija.
Desde el sistema respiratorio: disnea (5%), dolor de pecho (4%), edema pulmonar, broncoespasmo.
Desde el tracto digestivo: náuseas y vómitos (5%), dispepsia (2%), diarrea (2%), trastornos del apetito (1%), cambio de peso (1%), dolor abdominal (Menos 1%), boca seca, anorexia.
En la parte del sistema músculo-esquelético: artralgia (1%), dolor de espalda (1%), artritis, debilidad muscular, convulsiones.
Con el sistema genitourinario: edema periférico (2%), impotencia (1% casos), violación de las funciones urogenitales (1%), disminución de la libido.
Otro: alopecia, prurigo, triglicéridos elevados, gipoglikemiâ, retirada.
Cooperación.
La hipotensión aumentar antidepresivos tricíclicos, barbitúricos, fenotiazinas, analgésicos narcóticos, haloperidol, vasodilatadores, Diurético. En combinación con los inhibidores de la MAO y la norepinefrina posible aumento brusco de la presión arterial, con tubokurarinom - profundización del bloqueo neuromuscular. Glucósidos cardíacos, reserpina, klonidin, alfa-metildopa, guanfacina potenciar el enlentecimiento de la frecuencia cardíaca y la desaceleración de la conducción intracardíaca, antagonistas del calcio - bloqueo de los receptores beta-adrenérgicos, La amiodarona - riesgo arrítmico; proizvodnyye sulifonilmochyeviny gipoglikyemiyu; quinolonas - aumentar la biodisponibilidad de. Se reduce el efecto de la teofilina y beta efecto2-adrenomimetikov. Aumenta flecainida y lidocaína en plasma.
Sobredosis.
Los síntomas: debilidad, midriaz, pérdida de consciencia, sacudidas mioclónicas generalizadas, gipotenziya, broncoespasmo, bradicardia (C asistoliyei), taquicardia ventricular atípica, síntomas de shock cardiogénico y hipovolémico, insuficiencia cardíaca, gipoglikemiâ.
Tratamiento: lavado gástrico, hemodiálisis; terapia simptomaticheskaya: atropyn, La dopamina, Isoprenalina, epinefrina, glucagón.
Dosificación y Administración.
Dentro, ayuno, con un poco de agua. Hipertensión - Por 80 mg 2 una vez al dia, si es necesario, para 160 a 240 mg / día en 2-3 horas. Cuando las arritmias - Por 80 mg 2 una vez al dia, mantenimiento - 160-320 mg / día en 2-3 horas. Cuando arritmias ventriculares refractarias - A 640 mg / día. B /, a paroxismos de taquiarritmias ventriculares (en particular, tirotoxicosis) primero con 20 mg lentamente, durante 5 m, mediante 20 m 20 mg a una velocidad 1 mg / min, a continuación, cuando el efecto (mediante 1 no) Usted puede ir a una recepción en el interior. La dosis total - 1,5 mg / kg (Se puede administrar durante 5-15 minutos como parte de la estimulación eléctrica programada). La duración del tratamiento - a partir de varias semanas a varios meses. En pacientes con insuficiencia renal que aumentar el intervalo entre dosis y dosis más baja: la creatinina Cl más 60 ml / min - cada 12 no, 30-60 Ml / min - cada 24 no, 10-30 Ml / min - cada 36-48 horas en medio dosis, Menos 10 ml / min - disminución de la dosis 4 y los intervalos de tiempos seleccionados individualmente administrados (aumentar la dosis sólo después de 5-6 recepciones).
Precauciones.
El nombramiento debe ser cancelado otros fármacos antiarrítmicos - una rotura en el tratamiento debe ser de al menos 2.3 periodo T1/2 más reciente. Después de la amiodarona, sotalol sólo podrá utilizarse si el intervalo QT normalizado. La probabilidad más alta de acción arritmogénica marcó el comienzo del tratamiento y cada vez que se aumenta la dosis, por lo que se recomienda aumentar gradualmente, a intervalos de 2-3 días. La terapia requiere monitoreo de recursos humanos, DE, интервала QT (cuando más de elongación 550 ms extremo receptor), respiración, seguimiento periódico de la sangre periférica. Los pacientes con diabetes deben controlar el azúcar en la sangre, contra el telón de fondo de diuréticos - potasio plasmático.
Se apreciará, Las dosis 320 mg o más reacciones psicomotoras a entorpecer. Es necesario disminuir las dosis (hasta que se cancele) en pacientes de edad avanzada, la presencia de enfermedad pulmonar obstructiva o falta de aliento, gipotenzii, ʙradikardii. Cancelación debe ser gradual, la reducción de la dosis durante 1-2 semanas (debido al riesgo de arritmias). Cuando sotalol embarazo se cancelan durante 2-3 días antes de la entrega, excepcionalmente recién nacido dentro de 48-72 horas después del nacimiento debe ser bajo supervisión médica.
En pacientes con feocromocitoma cita única junto con alfa-bloqueantes. En el contexto de la historia alérgica agravantes pueden aumentar la severidad de las reacciones de hipersensibilidad y la falta de efecto terapéutico de dosis convencionales de epinefrina.
Durante la cirugía de elección debe ser la anestesia con los efectos inotrópicos negativos mínimos. Debe abstenerse del uso en la práctica pediátrica, debido a que la seguridad y la eficacia de su uso en niños no se identifica. Tenga cuidado con los durante los conductores de vehículos y personas, habilidades se relacionan con la alta concentración de la atención. Se recomienda que el uso de alcohol durante el tratamiento (evolución probable ortostaticheskoy gipotenzii).
Cooperación
Substancia activa | Descripción de la interacción |
Azitromicina | FMR. Удлиняет интервал QT; No se recomienda el uso concomitante. |
Akarʙoza | FMR. En el contexto de una mayor efecto de sotalol, puede enmascarar los primeros síntomas de la hipoglucemia; nombramiento requiere el control combinado de los niveles de glucosa en sangre. |
La amiodarona | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efectuar y mejora (especialmente cuando en / in) la posibilidad de desarrollar una bradicardia profunda, supresión del ritmo sinusal y bloqueo AV; No se recomienda el uso concomitante. |
La amitriptilina | FMR: sinergismo. Mejora el efecto hipotensor, удлиняет интервал QT; No se recomienda el uso concomitante. |
Amlodipino | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efectos; posible profundización de la hipotensión, deterioro de la conducción AV y la contractilidad ventricular. |
El verapamilo | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) gipotenziю, Contribuye a los efectos negativos sobre la frecuencia cardiaca, La conducción AV y / o la contractilidad cardíaca: la posibilidad de bradicardia excesiva, DE блокада, hasta un paro cardíaco completo. |
Haloperidol | FMR: sinergismo. Mejora el efecto hipotensor. |
La glimepirida | FMR. En el contexto de una mayor efecto de sotalol, puede enmascarar los primeros síntomas de la hipoglucemia; nombramiento requiere el control combinado de los niveles de glucosa en sangre. |
La glipizida | FMR: sinergismo. En el contexto de una mayor efecto de sotalol, puede enmascarar los primeros síntomas de la hipoglucemia (tales como taquicardia); el nombramiento combinado requiere una monitorización de la glucosa en sangre. |
Guanfaцin | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efectos, incluido. lado; y usugubitysya ou bradicardia, desarrollar el bloqueo de la conducción intracardiaca. |
La digoxina | FMR. Empeora (mutuamente) Conducción AV. |
Diltiazem | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) gipotenziю, Contribuye a los efectos negativos sobre la frecuencia cardiaca, La conducción AV y / o la contractilidad cardíaca: la posibilidad de bradicardia excesiva, DE блокада, hasta un paro cardíaco completo. |
La imipramina | FMR. Удлиняет интервал QT; No se recomienda el uso combinado. |
La indometacina | FMR: antagonizm. Reduce el efecto hipotensor (Inhibe la síntesis de prostaglandinas en los riñones e inhibe de sodio y fluido). |
La insulina aspart | FMR: sinergismo. En el contexto de una mayor efecto de sotalol, posible el enmascaramiento de las primeras manifestaciones de la hipoglucemia; el nombramiento combinado requiere supervisión constante de glucosa en la sangre. |
Dvuhfaznыy insulina [ingeniería genética humana] | FMR: antagonizm. En el contexto de una mayor efecto de sotalol, puede ocultar los síntomas iniciales de la hipoglucemia; el nombramiento combinado requiere supervisión constante de glucosa en la sangre. |
La claritromicina | FMR. Удлиняет интервал QT; No se recomienda el uso concomitante. |
La clomipramina | FMR. Удлиняет интервал QT; No se recomienda el uso concomitante. |
Klonidin | FMR. Fortalece (mutuamente) efectos, incluido. lado: más disminuciones significativas en la presión arterial, bradicardia agravado y bloqueo AV aumenta la probabilidad. |
Lidokain | FKV. En un contexto de aumento de los niveles plasmáticos de sotalol. |
Óxido de magnesio | FKV. FMR. Se retrasa y reduce la absorción de su integridad, reduce Cmáximo y AUC - el efecto cae; el intervalo entre las dosis cita combinada debe ser por lo menos 2 no. |
Maprotilin | FMR. Удлиняет интервал QT; No se recomienda el uso concomitante. |
Metildopa | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efecto hipotensor, exacerba bradicardia, Aumenta la probabilidad de bloqueo AV. |
Metformina | FMR: sinergismo. En el contexto de una mayor efecto de sotalol, posible el enmascaramiento de los primeros síntomas de la hipoglucemia, en particular, taquicardia; la designación combinado es necesario controlar el nivel de glucosa en la sangre. |
Nimodipino | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efectos, incluido. negativo (posible deterioro de la conducción AV y la contractilidad ventricular, desarrollo de hipotensión); No se recomienda el uso combinado. |
La nifedipina | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efectos, incluido. negativo (posible deterioro de la conducción AV y la contractilidad ventricular, desarrollo de hipotensión); No se recomienda el uso combinado. |
La norepinefrina | FMR. El nombramiento conjunto eleva la presión arterial, pueden desarrollar bradicardia excesiva. |
Octreotida | FMR: sinergismo. Puede mejorar el tratamiento terapéutico y lado (bradicardia empeoramiento, Arritmia, trastornos de la conducción) efectos; con una cita necesaria reducción conjunta de dosis. |
Perfenazyn | FMR. Удлиняет интервал QT; No se recomienda el uso concomitante. |
Pioglitazona | FMR. En el contexto de una mayor efecto de sotalol, puede enmascarar los primeros síntomas de la hipoglucemia (taquicardia); el nombramiento combinado requiere monitoreo de la concentración de glucosa en la sangre. |
Prokaynamyd | FMR: sinergismo. El fondo sotalol período significativo prolongiruetsя refrakternый; No se recomienda el uso concomitante. |
Prometazina | FMR. Aumentos (mutuamente) los niveles plasmáticos, Aumenta la probabilidad de efectos adversos en el sistema cardiovascular (Prolongación del intervalo QT, arritmias ventriculares, excesiva hipotensión et al.); No se recomienda el uso concomitante. |
Repaglinida | FMR: sinergismo. En el contexto de una mayor efecto de sotalol, posible el enmascaramiento de los primeros síntomas de la hipoglucemia, en particular, taquicardia; con un nombramiento conjunto requiere un seguimiento constante de la glucosa en sangre. |
Risperidona | FMR: sinergismo. Mejora el efecto hipotensor. |
Rifampicina | FKV. Intensifitsiruet biotransformatsiyu (mientras que el nombramiento de los metabolitos sotalol son no más de 1%) y disminuye los niveles de sangre. |
Rosiglitazona | FMR. En el contexto de una mayor efecto de sotalol, pueden enmascarar los síntomas de hipoglucemia temprana (taquicardia); el nombramiento combinado requiere monitoreo de glucosa en la sangre. |
Salmeterol | FMR: antagonizm. En el contexto de efecto broncodilatador debilitada de sotalol; el nombramiento combinado puede requerir dosis más altas. |
La teofilina | FMR: antagonizm. En el contexto del efecto de sotalol se debilita. |
Tioridazin | FMR. Удлиняет интервал QT; No se recomienda el uso concomitante. |
Trifluoperazina | FMR. Удлиняет интервал QT; No se recomienda el uso concomitante. |
Felodipino | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) gipotenziю, ralentiza la conducción AV y el deterioro de la contractilidad ventricular. |
Flufenazin | FMR. Удлиняет интервал QT; No se recomienda el uso concomitante. |
Quinidina | FMR: sinergismo. El fondo sotalol período significativo prolongiruetsя refrakternый; No se recomienda el uso concomitante. |
La clorpromazina | FMR. Удлиняет интервал QT; No se recomienda el uso concomitante. |
La epinefrina | FMR: antagonizm. En el contexto del efecto de sotalol se debilita; Se requiere el uso combinado de dosis altas. |
Eritromicina | FMR. Удлиняет интервал QT; No se recomienda el uso concomitante. |
La efedrina | FMR: antagonizm. En el contexto del efecto de sotalol se debilita; Se requiere el uso combinado de dosis altas. |