Metildopa

Cuando ATH:
C02AB02

Característica.

Antihipertensivo. Polvo blanco o blanco amarillento;. Soluble en agua.

Acciones farmacológicas.
Gipotenzivnoe.

Solicitud.

Arterial hipertensión, leve a moderada.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad, hepatitis, cirrosis del higado, fallo renal, feocromocitoma, depresión, infarto agudo de miocardio, enfermedades cerebrovasculares, enfermedad de la arteria coronaria grave, autoimmunnaya gemoliticheskaya anemia, colagenasa, parkinsonizm, porfiria, El uso simultáneo de inhibidores de la MAO, levodopa.

Se aplican restricciones.

Hepatitis (historia), insuficiencia ventricular izquierda aguda, síndrome diencefálico.

Embarazo y lactancia.

En experimentos con conejos, Los ratones y las ratas, dosificado hasta 1000 mg / kg / día (en 16,6 veces mayor que MRDC), se detectaron efectos adversos. Metildopa pasa por la placenta. No hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres dopegyt acciones I y II trimestre de embarazo no ha sido llevado a cabo. En el estudio de la utilización de metildopa en el trimestre III de efectos adversos fueron encontrados. Aplicación durante el embarazo es posible (en condiciones estrictas).

Categoría acciones resultan en FDA - B. (El estudio de la reproducción en animales no reveló riesgo de efectos adversos en el feto, y los estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas no han hecho.)

Tenga cuidado con la lactancia (Metildopa pasa a la leche materna).

Efectos secundarios.

Desde el sistema nervioso y los órganos sensoriales: debilidad, astenia, somnolencia, mareo, dolor de cabeza (ocurrir en las primeras etapas de tratamiento y suelen desaparecer pronto), letargo, ansiedad, parkinsonizm, La parálisis de Bell, horeoatetoidnye movimiento espontáneo, parestesia, tambaleándose al caminar, deterioro de la inteligencia, síntomas de insuficiencia cerebrovascular, cambios en el estado mental (incluyendo pesadillas o sueños inusualmente vívidas, la depresión o la ansiedad).

Sistema cardio-vascular y la sangre (hematopoyesis, hemostasia): bradicardia, hipotensión ortostática, edema periférico, enrojecimiento de la piel de la mitad superior del cuerpo, aumento de la angina de pecho, empeoramiento de los síntomas de la insuficiencia cardíaca; Rara vez - la miocarditis, perikardit, obratimaya leykopeniya y trombocitopenia, autoimmunnaya gemoliticheskaya anemia, eozinofilija.

Desde el tracto digestivo: boca seca, náusea, vómitos, estreñimiento / diarrea, glossalgiya, inflamación de las glándulas salivales, estomatitis, pancreatitis, colitis (diarrea o calambres estomacales severos o prolongados), la función hepática anormal con el desarrollo de la colestasis, ictericia, hepatitis.

Con el sistema genitourinario: hiperprolactinemia, ginecomastia, galactorrea, amenorrea, aumento de nitrógeno ureico en sangre, disminución de la libido, impotencia.

Reacciones alérgicas: erupción, necrólisis epidérmica tóxica.

Otro: artralgia, mialgia, Síndrome febril, congestión nasal, síndrome similar al lupus.

Cooperación.

El efecto antihipertensivo de la reducción de agonistas y AINE. En una solicitud conjunta con haloperidol posible efecto adverso sobre la actividad psihicheckuyu, en particular, la aparición de procesos de desorientación y desaceleración / dificultad para pensar. Aumenta el riesgo de efectos tóxicos de sales de litio (incluso mientras se mantiene la concentración de litio en suero de la sangre en los niveles terapéuticos recomendados).

No se debe utilizar en combinación con inhibidores de la MAO (incluyendo furazolidona, procarbazina y selegilina), porque, Primero, metildopa puede causar hiperexcitabilidad en pacientes, inhibidores de la MAO y que reciben, En segundo lugar, hay informes de los dolores de cabeza, hipertensión y alucinaciones severas. El nombramiento conjunto con antidepresivos tricíclicos pueden reducir el efecto antihipertensivo de metildopa (La supervisión cuidadosa de los pacientes). Si el uso concomitante de levodopa puede variar efecto antiparkinsoniano de la levodopa, y, posiblemente, una acción tóxica aditivo sobre el sistema nervioso central, En particular, la psicosis desarrollo. Para mejorar el efecto hipotensor es aconsejable utilizar al mismo tiempo con hidralazina, diuréticos y nifedipina. También es posible usar verapamil, captopril.

La combinación con ansiolíticos potencia el efecto hipotensor. Al aumentar el pH de la orina mientras está tomando el paciente orina PM alcalinizante, mejorada metildopa acción, tk. concentración en la sangre se mantiene a un nivel alto durante un tiempo más largo, debido al aumento de la reabsorción en los túbulos renales. Cuando la acidificación de la orina disminuye la acción de metildopa.

Tenga cuidado con nombrar a los pacientes, metildopa recibir, Fármacos para la anestesia general (halotano y tiopental sódico); éster etílico está contraindicado. Pacientes, metildopa recibir, durante la anestesia general pueden desarrollar Estado collaptoid (es aconsejable dejar su recepción 7-10 días antes de la anestesia general).

Sobredosis.

Los síntomas: hipotensión grave, bradicardia, letargo, mareo, temblor, somnolencia, náusea, vómitos, estreñimiento / diarrea, flatulencia, atonía intestinal.

Tratamiento: lavado gástrico recomendada o la inducción del vómito, diurez, agonistas de citas (norepinefrina, epinefrina). Necesario para monitorear el ritmo cardíaco, OCK, el equilibrio de electrolitos, la función renal, y el sistema nervioso central.

Dosificación y Administración.

Dentro. Dosis recogió de forma individual. Por lo general, la dosis inicial para adultos - 250 mg / día (primera recepción - noche, antes de la hora de dormir), entonces cada 2 aumentar la dosis del día 250 mg dependiendo de la gravedad del efecto terapéutico, La dosis máxima diaria - 3 g. Al alcanzar el efecto hipotensor estable deseada para reducir la dosis al mantenimiento eficaz más baja 250 mg cada 2 día. Para las personas mayores de la dosis inicial - 125 mg 1-2 veces un día, La dosis máxima diaria - 2 g 2 admisión.

Precauciones.

Para prevenir el desarrollo de síntomas de abstinencia, se recomienda una reducción gradual de la dosis. Los pacientes con insuficiencia renal es necesario reducir la dosis única.

Es necesario tener en cuenta, que después de la interrupción del efecto antihipertensivo relativamente terminado rápidamente, aumento de la presión arterial por lo general ocurre dentro de 48 no. El monitoreo de la terapia requerida de la función hepática y el patrón de sangre periférica. Cuando la terapia a largo plazo en los primeros 6 a 10 semanas de tratamiento, y luego cada 6 a 12 meses se recomienda Coombs; Una prueba de Coombs directa positiva y anemia hemolítica requiere la eliminación y el tratamiento de los glucocorticoides. En el caso de la retención de líquidos y la apariencia edema prescribir diuréticos, en el que la dosis se reduce. En combinación con otros agentes antihipertensivos para reducir la dosis diaria recomendada.

Puede enmascarar el aumento de la temperatura en las enfermedades infecciosas. La droga y sus metabolitos reaccionan con los agentes químicos estándar, utilizado para la determinación de catecolaminas. Los cambios fisiológicos de indicadores / pruebas de laboratorio para el ácido úrico, creatinina sérica y algunas otras sustancias. La orina de los pacientes durante el tratamiento, mientras que de pie hace de noche.

Al inicio del tratamiento no está permitido para conducir un vehículo, y las otras clases, potencialmente peligrosas y requieren actividades de atención. En el futuro, el grado de limitación se determina dependiendo de la tolerancia individual de drogas. Durante el tratamiento excluye la ingesta de alcohol.

Cooperación

Substancia activa	Descripción de la interacción
Amlodipino	FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efecto hipotensor.
Atenolol	FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efecto antihipertensivo.
Aцetazolamid	FMR: sinergismo. Se aumenta la probabilidad de eventos adversos (Utilizar con precaución).
Betaksolol	FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efecto hipotensor. En el contexto de la metildopa se agrava bradicardia y bloqueo AV aumenta la probabilidad.
Valsartán	FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efecto antihipertensivo.
El verapamilo	FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efecto hipotensor.
Haloperidol	FMR. En el contexto de la metildopa aumenta la probabilidad de efectos no deseados en la actividad mental (la aparición de desorientación y disminución o procesos de dificultad de pensar).
Gidroxlorotiazid	FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efecto hipotensor.
Gidroxlorotiazid + Captopril	FMR. Aumenta la probabilidad de hemólisis de los glóbulos rojos.
La digoxina	FMR: sinergismo. En el contexto de la metildopa aumenta la probabilidad de desarrollar (en ancianos) síndrome del seno enfermo.
Diltiazem	FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efecto antihipertensivo.
Doksazozin	FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efecto hipotensor.
Izofluran	FMR: sinergismo. En el contexto de una mayor efecto de la metildopa: La anestesia puede necesitar una dosis menor.
Irbesartán	FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efecto hipotensor.
Cïleksetïl candesartán	FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efecto antihipertensivo.
Captopril	FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efecto hipotensor.
La ketamina	FMR: sinergismo. En el contexto de una mayor efecto de la metildopa: La anestesia puede necesitar una dosis menor.
Klonidin	FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efecto antihipertensivo.
Lisinopril	FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efecto hipotensor.
Lozartan	FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efecto antihipertensivo.
Metoprolol	FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efecto hipotensor. En el contexto de la metildopa se agrava bradicardia y bloqueo AV aumenta la probabilidad.
Minoksidil	FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efecto antihipertensivo.
Moclobemide	FMR: sinergismo. Realza el efecto antihipertensivo; al mismo tiempo, casos descritos de crisis hipertensiva con agitación psicomotriz; No se recomienda la administración conjunta.
Moexipril	FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efecto hipotensor.
Nadolol	FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efecto antihipertensivo.
La nitroglicerina	FMR: sinergismo. Mejora el efecto hipotensor.
La nifedipina	FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efecto hipotensor.
El perindopril	FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efecto antihipertensivo.
Pindolol	FMR: sinergismo. Mejora el efecto hipotensor. En el contexto de la metildopa se agrava bradicardia y bloqueo AV aumenta la probabilidad.
Prazosin	FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efecto antihipertensivo.
Prokaynamyd	FMR: sinergismo. Aumentos (mutuamente) Los posibles efectos secundarios; la designación conjunta de precaución.
Procarbazina	Inhibe la MAO impredecible y puede mejorar el efecto de; uso concomitante está contraindicado.
Propofol	FMR: sinergismo. En el contexto de una mayor efecto de la metildopa: La anestesia puede necesitar una dosis menor.
Propranolol	FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efecto antihipertensivo.
Ramipril	FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efecto antihipertensivo.
Risperidona	FMR: sinergismo. Mejora el efecto hipotensor.
La selegilina	Inhibe la MAO impredecible y puede mejorar el efecto de; uso concomitante está contraindicado.
Sotalol	FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efecto hipotensor. En el contexto de la metildopa aumenta la probabilidad de violaciónes de la automaticidad, conducción y contractilidad miocárdica.
Espirapril	FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efecto antihipertensivo.
Telmisartán	FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efecto hipotensor.
Terazosin	FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efecto hipotensor.
Timolol	FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efecto hipotensor. En el contexto de la metildopa se agrava bradicardia y bloqueo AV aumenta la probabilidad.
Trandolapril	FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efecto antihipertensivo.
Felodipino	FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efecto antihipertensivo.
Fosinopril	FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efecto hipotensor.
Furosemid	FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efecto antihipertensivo.
Quinidina	FMR: sinergismo. Aumentos (mutuamente) Los posibles efectos secundarios; la designación conjunta de precaución.
Xlortalidon	FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efecto antihipertensivo.
Enalapril	FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efecto hipotensor.
Enalaprilato	FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efecto antihipertensivo.
Esmolol	FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efecto hipotensor. En el contexto de la metildopa se agrava bradicardia y bloqueo AV aumenta la probabilidad.