Esmolol

Cuando ATH:
C07AB09

Característica.

Эсмолола гидрохлорид — белый или почти белый кристаллический порошок. Является относительно гидрофильным соединением, хорошо растворимым в воде и легко растворимым alcohol. Factor de distribución (октанол/вода) при pH 7,0 es 0,42. Peso molecular - 331,8. Имеет один асимметричный центр и существует как энантиомерная пара.

Acciones farmacológicas.
Gipotenzivnoe, antiarrítmico, antianginalnoe.

Solicitud.

La hipertensión arterial, taquicardia sinusal, суправентрикулярная тахикардия и тахиаритмия (включая фибрилляцию и трепетание предсердий, incluido. во время и после операций), infarto de miocardio, angina inestable, crisis tirotóxica, feocromocitoma.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad, sinusovaya bradicardia (Menos 45 u. / min), shock cardiogénico, Блокада AV II-III степени, insuficiencia cardíaca grave, síndrome del seno enfermo, bloqueo sinoatrialynaya, hipotensión (Triste por debajo 90 mm Hg. Art., дАД ниже 50 mm Hg. Art.), sangría, gipovolemiя.

Se aplican restricciones.

Asma bronquial, эmfizema, bronquitis obstructiva crónica, insuficiencia cardíaca congestiva, diabetes, deterioro de la función renal; hipertensión secundaria, обусловленная вазоконстрикцией на фоне гипотермии, во время или после операций; embarazo, lactancia, infancia (la seguridad y la eficacia en niños no han identificado), edad avanzada.

Embarazo y lactancia.

Cuando el embarazo es posible, si el efecto de la terapia supera el riesgo potencial para el feto. Хотя адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено, при использовании эсмолола в последнем триместре беременности и в период родов сообщалось о развитии брадикардии у плода, продолжавшейся после окончания инфузии ЛС. Не рекомендуется применять в период кормления грудью (отсутствуют данные о проникновении в грудное молоко).

Efectos secundarios.

Частота побочных эффектов при использовании эсмолола оценивалась у 369 пациентов с суправентрикулярной тахикардией и более чем у 600 пациентов во время или после операций, включенных в клинические испытания. Большинство отмеченных эффектов были слабо выраженными и транзиторными. Наиболее существенным побочным эффектом была гипотензия (cm. Precauciones). В период проведения постмаркетинговых исследований сообщалось о летальных исходах, встречавшихся при клинических состояниях, когда эсмолол был, probablemente, использован для контроля частоты желудочковых сокращений (cm. Precauciones).

Desde el sistema nervioso y los órganos sensoriales: mareo (3%), somnolencia (3%), dolor de cabeza (2%), ažitaciâ (2%), confusión (2%), sensación de cansancio (1%); Menos 1% — легкое головокружение, astenia, parestesia, depresión, alarma, convulsiones, aphronia, sabor, зрения и речи.

Sistema cardio-vascular y la sangre (hematopoyesis, hemostasia): симптоматическая гипотензия (сопровождающаяся обильным потоотделением, mareo) - 12% (терапия была прекращена примерно у 11% pacientes, у половины из которых отмечалась симптоматическая гипотензия), бессимптомная гипотензия — 25%, la circulación de la sangre periférica (1%); Menos 1% — бледность, enrojecimiento, bradicardia (Menos 50 ударов/мин), dolor de pecho, latido del corazón, síncope, DE блокада, edema pulmonar. En 2 пациентов без суправентрикулярной тахикардии, но с тяжелой ИБС (состояние после инфаркта миокарда или нестабильная стенокардия) развились обратимые (при прекращении лечения) тяжелая брадикардия/синусовая пауза/асистолия.

Desde el tracto digestivo: náusea (7%), vómitos (1%); Menos 1% — сухость во рту, dispepsia, anorexia, estreñimiento, malestar abdominal.

Desde el sistema respiratorio: Menos 1% — заложенность носа, хрипы в грудной клетке, respiración dificultosa, disnea, broncoespasmo.

Para la piel: reacciones a la infusión, включая воспаление и индурацию в месте введения (en 8% casos); Menos 1% — отек, эritema, изменение окраски кожных покровов, ardor en el lugar de la inyección, necrosis de la piel (cuando la extravasación).

Otro: Menos 1% - Fiebre, Transpiración, escalofríos, retención urinaria, боль в межлопаточной области, похолодание кистей и стоп, retirada.

Cooperación.

Потенцирует эффект недеполяризующих миорелаксантов, кардиодепрессивное действие хинидина, prokaynamyda, дизопирамида и верапамила. Повышает риск развития брадикардии и гипотензии на фоне резерпина. Симпатомиметики и производные ксантина ослабляют (mutuamente) efectos; другие гипотензивные препараты — усиливают гипотензию. Увеличивает уровень дигоксина в плазме; warfarina, морфин и сукцинилхолин повышают плазменную концентрацию. Несовместим в одном шприце с другими средствами, incluido. de 5% solución de bicarbonato de sodio.

Sobredosis.

Los síntomas: reducción excesiva de la presión arterial, bradicardia, PVC, insuficiencia cardíaca, broncoespasmo. Передозировка эсмолола может вызвать остановку сердца.

Tratamiento: придание больному положения Тренделенбурга, oxigenoterapia, en / en un líquido (если отсутствует отек легких); terapia simptomaticheskaya: при брадикардии — введение атропина сульфата, изопротеренола или добутамина (возможно применение эпинефрина или проведение трансвенозной электрокардиостимуляции); при сердечной недостаточности — в/в назначение сердечных гликозидов и/или диуретиков; при гипотензии — сосудосуживающих средств (epinefrina, norepinefrina, La dopamina, doʙutamin) bajo el control de la presión arterial; желудочковые экстрасистолы купируются в/в введением лидокаина или фенитоином, бронхоспазм — в/в введением бета₂-adrenomimetikov (izoproterenol) или производных ксантина. Возможно в/в назначение глюкагона для устранения брадикардии или гипотензии.

Dosificación y Administración.

B /. Дозу устанавливают путем введения серий нагрузочных и поддерживающих доз.

При аритмии — в/в инфузионно 0,5 мг/кг/мин в течение 1 m (dosis de carga), entonces - 0,05 мг/кг/мин в течение 4 m (dosis de mantenimiento). Если ответ адекватен, дозу сохраняют и периодически в случае необходимости корректируют; при отсутствии эффекта к концу 5 мин — проводят повторную проверку: в/в инфузионно 0,5 мг/кг/мин в течение 1 m (dosis de carga), entonces - 0,1 мг/кг/мин в течение 4 m (dosis de mantenimiento) и далее повторяют последовательность инфузий с увеличением каждой поддерживающей дозы на 0,05 мг/кг/мин до получения желаемого эффекта. После достижения эффекта нагрузочную дозу можно не вводить, а увеличение поддерживающей снизить до 0,025 mg / kg 1 мин или менее. Интервал между увеличениями доз возможно удлинить до 10 m.

При гипертензии или аритмии во время либо после операций — в/в 0,25–0,5 мг/кг/мин (la dosis inicial) и в/в инфузионно — 0,05 мг/кг/мин в течение 4 m (dosis de mantenimiento). При отсутствии эффекта повторно, a 4 tiempo, соблюдая последовательность инфузий и увеличивая каждую следующую поддерживающую дозу на 0,05 mg / kg. Максимальная поддерживающая доза для взрослых 0,2 mg/kg/min. Los bebés при наджелудочковой аритмии в/в инфузионно 0,05 мг/кг/мин с последующим увеличением при необходимости каждые 10 minutos a 0,3 mg/kg/min.

Precauciones.

При применении эсмолола необходим тщательный и постоянный врачебный контроль и мониторинг ЭКГ, DE, ЧСС и других показателей.

Gipotenziya. В клинических исследованиях у 25–50% пациентов, леченных эсмололом, наблюдалась гипотензия, обычно определяемая как сАД ниже 90 mm Hg. Artículo. и/или дАД ниже 50 mm Hg. Artículo. Sobre 12% пациентов имели в основном симптоматическую гипертензию (преимущественно обильное потоотделение, mareo). Гипотензия могла наблюдаться при любых дозах, но являлась дозозависимой, поэтому дозы свыше 200 мкг/кг/мин не рекомендуются. Особенно тщательный контроль АД необходим у пациентов с исходно низким АД до лечения. При снижении дозы или окончании инфузии гипотензия исчезает, típicamente para 30 m.

La insuficiencia cardíaca. При первых признаках или симптомах сердечной недостаточности эсмолол следует отменить и, si es necesario, провести специфическую терапию. Использование эсмолола для контроля частоты желудочковых сокращений у пациентов с суправентрикулярной аритмией должно проводиться с осторожностью, если у пациента нарушена гемодинамика или в случае приема других веществ, которые снижают периферическое сопротивление, сердечное наполнение, сердечную сократимость, распространение электрического импульса в миокарде, porque, несмотря на быстрое начало действия и развитие эффекта эсмолола, сообщалось о нескольких летальных случаях при применении эсмолола, вероятно для контроля частоты желудочковых сокращений.

Тахикардия и/или гипертензия во время и после операции. Эсмолол не рекомендуется применять у больных со вторичной гипертензией, связанной с вазоконстрикцией вследствие гипотермии.

Бронхоспастические заболевания. Поскольку эсмолол является кардиоселективным блокатором, его можно использовать у пациентов с бронхоспастическими заболеваниями, но с осторожностью, тщательно титруя дозу до достижения наименьшей эффективной. В случае бронхоспазма инфузию следует прекратить немедленно; si es necesario, могут быть использованы бета₂-стимулирующие вещества, но с очень большой осторожностью, если у пациентов уже отмечался быстрый желудочковый ритм.

Сахарный диабет и гипогликемия. Следует учитывать возможность маскировки признаков гипогликемии (taquicardia, hipertensión) pacientes con diabetes. На фоне отягощенного аллергологического анамнеза возможно более тяжелое проявление реакций гиперчувствительности и отсутствие лечебного эффекта от обычных доз эпинефрина. При концентрации свыше 10 мг/мл возможно раздражение ткани. Если при инфузии возникает местная реакция, введение необходимо прекратить и возобновить в другом месте.

Precauciones.

Раствор в концентрации 250 мг/мл перед применением необходимо разбавить. Solución de infusión (concentración 10 mg / ml) готовят путем добавления 5 g (20 мл раствора с концентрацией 250 mg / ml) эсмолола во флакон с жидкостью для в/в введения объемом 500 ml (предварительно в асептических условиях из него удаляют 20 ml). Приготовленный раствор хранится 24 hora a temperatura ambiente; его не следует замораживать. Не рекомендуется пользоваться иглами-бабочками.

Cooperación