Esmolol

Cuando ATH:
C07AB09

Característica.

El clorhidrato de esmolol es un polvo cristalino blanco o casi blanco.. Es un compuesto relativamente hidrófilo., altamente soluble en agua y fácilmente soluble alcohol. Factor de distribución (octanol/agua) a pH 7,0 es 0,42. Peso molecular - 331,8. Tiene un centro asimétrico y existe como un par enantiomérico..

Acciones farmacológicas.
Gipotenzivnoe, antiarrítmico, antianginalnoe.

Solicitud.

La hipertensión arterial, taquicardia sinusal, taquicardia supraventricular y taquiarritmia (incluyendo fibrilación auricular y aleteo, incluido. durante y después de las operaciones), infarto de miocardio, angina inestable, crisis tirotóxica, feocromocitoma.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad, sinusovaya bradicardia (Menos 45 u. / min), shock cardiogénico, Блокада AV II-III степени, insuficiencia cardíaca grave, síndrome del seno enfermo, bloqueo sinoatrialynaya, hipotensión (Triste por debajo 90 mm Hg. Art., dBP es más bajo 50 mm Hg. Art.), sangría, gipovolemiя.

Se aplican restricciones.

Asma bronquial, эmfizema, bronquitis obstructiva crónica, insuficiencia cardíaca congestiva, diabetes, deterioro de la función renal; hipertensión secundaria, causado por vasoconstricción debido a hipotermia, durante o después de las operaciones; embarazo, lactancia, infancia (la seguridad y la eficacia en niños no han identificado), edad avanzada.

Embarazo y lactancia.

Cuando el embarazo es posible, si el efecto de la terapia supera el riesgo potencial para el feto. Aunque no se han realizado estudios adecuados y estrictamente controlados sobre la seguridad del uso en mujeres embarazadas., Se ha informado bradicardia en el feto cuando se usa esmolol en el último trimestre del embarazo y durante el parto., continuó después del final de la infusión del medicamento. No recomendado para su uso durante la lactancia. (no hay datos disponibles sobre la penetración en la leche materna).

Efectos secundarios.

La incidencia de efectos secundarios con el uso de esmolol se ha evaluado en 369 pacientes con taquicardia supraventricular y más de 600 pacientes durante o después de la cirugía, incluido en ensayos clínicos. La mayoría de los efectos observados fueron leves y transitorios.. El efecto secundario más significativo fue la hipotensión. (cm. Precauciones). Se han informado muertes durante los estudios posteriores a la comercialización., encontrado en condiciones clínicas, cuando era esmolol, probablemente, utilizado para controlar la frecuencia ventricular (cm. Precauciones).

Desde el sistema nervioso y los órganos sensoriales: mareo (3%), somnolencia (3%), dolor de cabeza (2%), ažitaciâ (2%), confusión (2%), sensación de cansancio (1%); Menos 1% - ligero mareo, astenia, parestesia, depresión, alarma, convulsiones, aphronia, sabor, visión y habla.

Sistema cardio-vascular y la sangre (hematopoyesis, hemostasia): hipotensión sintomática (acompañado de sudoración profusa, mareo) - 12% (El tratamiento se suspendió aproximadamente 11% pacientes, la mitad de los cuales tenía hipotensión sintomática), hipotensión asintomática - 25%, la circulación de la sangre periférica (1%); Menos 1% - palidez, enrojecimiento, bradicardia (Menos 50 latidos/min), dolor de pecho, latido del corazón, síncope, DE блокада, edema pulmonar. En 2 pacientes sin taquicardia supraventricular, pero con cardiopatía isquémica grave (condición después de un infarto de miocardio o angina inestable) reversible (al finalizar el tratamiento) bradicardia grave/pausa sinusal/asistolia.

Desde el tracto digestivo: náusea (7%), vómitos (1%); Menos 1% - boca seca, dispepsia, anorexia, estreñimiento, malestar abdominal.

Desde el sistema respiratorio: Menos 1% - congestión nasal, sibilancias en el pecho, respiración dificultosa, disnea, broncoespasmo.

Para la piel: reacciones a la infusión, incluyendo inflamación e induración en el lugar de la inyección (en 8% casos); Menos 1% - hinchazón, эritema, cambio en el color de la piel, ardor en el lugar de la inyección, necrosis de la piel (cuando la extravasación).

Otro: Menos 1% - Fiebre, Transpiración, escalofríos, retención urinaria, dolor en el área interescapular, manos y pies frios, retirada.

Cooperación.

Potencia el efecto de los relajantes musculares no despolarizantes., efecto cardiodepresivo de la quinidina, prokaynamyda, disopiramida y verapamilo. Aumenta el riesgo de bradicardia e hipotensión con reserpina.. Los simpaticomiméticos y los derivados de xantina debilitan (mutuamente) efectos; otros medicamentos antihipertensivos: aumentan la hipotensión. Aumenta los niveles plasmáticos de digoxina.; warfarina, La morfina y la succinilcolina aumentan las concentraciones plasmáticas.. Incompatible con otros productos en la misma jeringa, incluido. de 5% solución de bicarbonato de sodio.

Sobredosis.

Los síntomas: reducción excesiva de la presión arterial, bradicardia, PVC, insuficiencia cardíaca, broncoespasmo. La sobredosis de esmolol puede provocar un paro cardíaco.

Tratamiento: colocar al paciente en posición de Trendelenburg, oxigenoterapia, en / en un líquido (si no hay edema pulmonar); terapia simptomaticheskaya: para bradicardia: administración de sulfato de atropina, isoproterenol o dobutamina (Posible uso de epinefrina o estimulación transvenosa); para insuficiencia cardíaca: administración intravenosa de glucósidos cardíacos y/o diuréticos; para hipotensión - vasoconstrictores (epinefrina, norepinefrina, La dopamina, doʙutamin) bajo el control de la presión arterial; Las extrasístoles ventriculares se detienen mediante la administración intravenosa de lidocaína o fenitoína., broncoespasmo - administración intravenosa de beta₂-adrenomimetikov (izoproterenol) o derivados de xantina. Posible administración intravenosa de glucagón para eliminar la bradicardia o la hipotensión..

Dosificación y Administración.

B /. La dosis se establece administrando una serie de dosis de carga y de mantenimiento..

En caso de arritmias: infusión intravenosa. 0,5 mg/kg/min para 1 m (dosis de carga), entonces - 0,05 mg/kg/min para 4 m (dosis de mantenimiento). Si la respuesta es adecuada, la dosis se mantiene y se ajusta periódicamente si es necesario; sin efecto al final 5 min - volver a comprobar: infusión intravenosa 0,5 mg/kg/min para 1 m (dosis de carga), entonces - 0,1 mg/kg/min para 4 m (dosis de mantenimiento) y luego repetir la secuencia de infusiones con cada dosis de mantenimiento aumentando en 0,05 mg/kg/min hasta obtener el efecto deseado. Una vez conseguido el efecto, no se podrá administrar la dosis de carga., y reducir el aumento del apoyo a 0,025 mg / kg 1 mínimo o menos. El intervalo entre aumentos de dosis puede ampliarse a 10 m.

Para hipertensión o arritmia durante o después de la cirugía: IV 0,25 a 0,5 mg/kg/min (la dosis inicial) e infusión intravenosa - 0,05 mg/kg/min para 4 m (dosis de mantenimiento). Si no hay efecto, repita, a 4 tiempo, observando la secuencia de las infusiones y aumentando cada dosis de mantenimiento posterior en 0,05 mg / kg. Dosis máxima de mantenimiento para adultos 0,2 mg/kg/min. Los bebés con arritmias supraventriculares infusión intravenosa 0,05 mg/kg/min, seguido de aumentos si es necesario cada 10 minutos a 0,3 mg/kg/min.

Precauciones.

Cuando se utiliza esmolol, se requiere supervisión médica cuidadosa y constante y monitorización del ECG., DE, Frecuencia cardíaca y otros indicadores..

Gipotenziya. En estudios clínicos en 25-50% de los pacientes., tratado con esmolol, se observó hipotensión, generalmente se define como PAS a continuación 90 mm Hg. Artículo. y/o papá a continuación 50 mm Hg. Artículo. Sobre 12% los pacientes tenían en su mayoría hipertensión sintomática (sudoración predominantemente profusa, mareo). La hipotensión puede ocurrir con cualquier dosis., pero dependía de la dosis, por lo tanto las dosis son mayores 200 mcg/kg/min no recomendado. Es necesario un control especialmente cuidadoso de la presión arterial en pacientes con presión arterial inicialmente baja antes del tratamiento.. Cuando se reduce la dosis o se suspende la infusión, la hipotensión desaparece., típicamente para 30 m.

La insuficiencia cardíaca. Ante los primeros signos o síntomas de insuficiencia cardíaca, se debe suspender el tratamiento con esmolol y, si es necesario, llevar a cabo una terapia específica. El uso de esmolol para controlar la frecuencia ventricular en pacientes con arritmia supraventricular debe realizarse con precaución., si el paciente tiene problemas hemodinámicos o en caso de tomar otras sustancias, que reducen la resistencia periférica, llenado del corazón, contractilidad cardiaca, Propagación de un impulso eléctrico en el miocardio., porque, a pesar del rápido inicio de acción y desarrollo del efecto del esmolol, Se han reportado varias muertes con el uso de esmolol., probablemente para controlar la frecuencia ventricular.

Taquicardia y/o hipertensión durante y después de la cirugía.. No se recomienda el uso de esmolol en pacientes con hipertensión secundaria., asociado con vasoconstricción debido a hipotermia.

Enfermedades broncoespásticas. Dado que el esmolol es un bloqueador cardioselectivo, Puede usarse en pacientes con enfermedades broncoespásticas., pero con precaución, ajustar cuidadosamente la dosis hasta alcanzar la dosis efectiva más baja. En caso de broncoespasmo, la perfusión debe interrumpirse inmediatamente.; si es necesario, se puede utilizar beta₂-estimulantes, pero con mucha cautela, si los pacientes ya tienen una frecuencia ventricular rápida.

Diabetes mellitus e hipoglucemia.. Se debe considerar la posibilidad de enmascarar los signos de hipoglucemia. (taquicardia, hipertensión) pacientes con diabetes. En el contexto de una historia alérgica agobiada, es posible una manifestación más grave de reacciones de hipersensibilidad y la ausencia de un efecto terapéutico de las dosis normales de epinefrina.. En concentraciones superiores 10 mg/ml posible irritación del tejido. Si se produce una reacción local durante la perfusión., la administración debe detenerse y reanudarse en otro lugar.

Precauciones.

Solución en concentración 250 mg/ml debe diluirse antes de su uso. Solución de infusión (concentración 10 mg / ml) preparado añadiendo 5 g (20 ml de solución con concentración 250 mg / ml) esmolol en un frasco con líquido para administración intravenosa en volumen 500 ml (se retira previamente del mismo en condiciones asépticas 20 ml). La solución preparada se almacena. 24 hora a temperatura ambiente; no debe estar congelado. No se recomienda utilizar agujas de mariposa..

Cooperación