Metoprolol

Cuando ATH:
C07AB02

Característica.

Tartrato de metoprolol: blanco, polvo cristalino prácticamente inodoro, soluble en agua, cloruro de metileno, cloroformo y alcohol, ligeramente soluble en acetona, insoluble en éter. Succinato de metoprolol: polvo cristalino blanco, fácilmente soluble en agua, Soluble en metanol, escasamente soluble en etanol, ligeramente soluble en diclorometano y 2-propanol, prácticamente insoluble en acetato de etilo, acetona, dietil éter y heptano.

Acciones farmacológicas.
Gipotenzivnoe, antianginalnoe, antiarrítmico.

Solicitud.

La hipertensión leve a moderada (monoterapia o en combinación con otros antihipertensivos), CHD, síndrome cardíaco hipercinético, ritmo cardíaco irregular (taquicardia sinusal, ventricular y arritmias supraventriculares, incluyendo taquicardia paroxística, supraventrykulyarnuyu taquicardia, extrasístole, aleteo auricular y la fibrilación auricular, taquicardia auricular), gipertroficheskaya cardiomiopatía, Prolapso de la válvula mitral, infarto de miocardio (Prevención y tratamiento), migraña (prevención), tirotoxicosis (Terapia De Combinación); tratamiento de la acatisia, inducida por neurolépticos.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad, Блокада AV II и III степени, bloqueo sinoatrialynaya, aguda o crónica (descompensada) insuficiencia cardíaca, síndrome del seno enfermo, bradicardia vыrazhennaya sinusovaya (HR menos 60 u. / min), shock cardiogénico, hipotensión (Triste menos de 100 mm Hg. Art.), expresado por trastornos circulatorios periféricos, embarazo, lactancia.

Se aplican restricciones.

Diabetes, gipoglikemiâ, historia allerholohycheskyy otyahoschennыy, acidosis metabólica, asma bronquial, эmfizema, bronquitis no alérgica, hipertiroidismo, psoriasis, feocromocitoma, disfunción hepática y / o renal, miastenia, depresión, anestesia general, las personas de edad y la edad de los niños.

Embarazo y lactancia.

Puede Ser, si el efecto de la terapia supera el riesgo potencial para el feto. En el momento del tratamiento debe dejar de amamantar.

Efectos secundarios.

Desde el sistema nervioso y los órganos sensoriales: no menos 10% -debilidad; 1-9.9% es mareo y dolor de cabeza; 0,1concentración de-0.9%-Reduced, somnolencia / insomnio, pesadillas, depresión, calambres musculares, parestesia; 0,01-0.09%-nervousness, alarma, el debilitamiento de la libido, visión borrosa, xeroftalmia, conjuntivitis; Menos 0,01% es el letargo, fatiga, ansiedad, confusión, Amnesia / pérdida de memoria a corto plazo, alucinaciones, ruido en los oídos, disgeusia.

Sistema cardio-vascular y la sangre (hematopoyesis, hemostasia): 1-9.9%-Bradycardia, latido del corazón, gipotenziya, extremidades frías; en la insuficiencia 0.1-0.9%-heart, DE блокада, síndrome edematoso, dolor de pecho; en 0.01-0.09% disminución del ataque de sokratimosti, Arritmia, Menos 0,01% - Gangrena (en pacientes con trastornos circulatorios periféricos severos); trastornos de la conducción de miocardio, síncope, trombocitopenia, leucopenia, agranulocitosis.

Desde el tracto digestivo: 1-9.9%, náuseas, dolor abdominal, diarrea o estreñimiento; 0,1-0.9%-vomiting; 0,01-0.09% de sequedad en la boca, función hepática anormal; flatulencia, dispepsia, acidez, hepatitis.

Desde el sistema respiratorio: disnea (1-9,9%), broncoespasmo (0,1-0,9%), rinitis vasomotora (0,01-0,09%), disnea.

Para la piel: 0,1-0.9%-rash, cambios en la piel distróficos; 0,01alopecia-0.09%-obratimaya; Menos 0,01% - Fotosensibilidad, exacerbación de la psoriasis; picazón, эritema, urticaria, hiperhidrosis.

Otro: pérdida de peso (0,1-0,9%), artralgia, artritis, mialgia, debilidad muscular, Enfermedad de Peyronie.

Cooperación.

Gipotenziю potenciruюt simpaticolítico, nifedipina, nitroglicerina, Diurético, antihipertensivos hidralazina y otras. Agentes antiarrítmicos y anestésicos aumentan el riesgo de bradicardia, Arritmia, gipotenzii. Medicamentos digitálicos potencian la conducción AV lenta. Simultánea I / verapamil y diltiazem administración pueden causar un paro cardíaco. Agonista beta-adrenérgico, aminofillin, cocaína, Los estrógenos, indometacina y otros AINE debilitan el efecto antihipertensivo. Aumenta y prolonga el efecto de los relajantes musculares antidepolyarizuyuschih. La combinación de alcohol conduce a un refuerzo mutuo de efecto inhibidor sobre el SNC. Alérgenos aumentan el riesgo de reacciones alérgicas sistémicas severas o anafilaxia. Se cambia la eficacia de los agentes antidiabéticos orales y de insulina y aumenta el riesgo de hipoglucemia. Los antiácidos, anticonceptivos orales, cimetidina, ranitidina, fenotiazina, aumentar el nivel de metoprolol en la sangre, rifampicina reduce. Disminuye el aclaramiento de lidocaína, efectividad de la beta₂-adrenomimetikov (necesario aumentar la dosis de este último). Incompatible con MAO tipo inhibidores A.

Sobredosis.

Los síntomas: hipotensión, insuficiencia cardiaca aguda, bradicardia, paro cardíaco, DE блокада, shock cardiogénico, broncoespasmo, insuficiencia respiratoria y la conciencia / coma, náusea, vómitos, convulsiones generalizadas, cianosis (manifestado a través de 20 min - 2 h después de la administración).

Tratamiento: lavado gástrico, terapia simptomaticheskaya: sulfato de atropina (E / rápidas 0,5-2 mg) — Cuando la bradicardia y la violación de la conducción AV; glucagón (1-10 mg en, entonces en / gotea en 2-2, 5 mg/h) y, en el caso de la dobutamina reduce el ataque de sokratimosti; adrenomimetikov (noradrenalina, adrenalina y otros.) — Cuando la hipotensión arterial; diazepam (en / lento) para prevenir calambres; beta-agonistas inhalados o / bolo de aminofilina para reacciones broncoespásticas alivio; kardiostimuljaцija.

Dosificación y Administración.

Dentro, YO /. Como antianginalnogo, antihipertensivo y antiarrítmico, con el síndrome hipercinético de tartrato de metoprolol nombrar hacia adentro en una dosis de 100-200 mg en 2-3 recepción, si es necesario, dosis con intervalos de una semana hasta 450 mg / día. En la fase aguda del infarto de miocardio bajo la vigilancia de la presión arterial, ritmo cardíaco y ECG llevaron a cabo 3 bolo en/de la inyección de 5 roturas de dvuhminutnymi mg (dosis total 15 mg), con buena resistencia a través 15 minutos después de la última inyección nombrar hacia el interior a 25-50 mg cada 6 h para 48 no, y entonces en 50-100 mg 2 una vez al dia (por la mañana y por la tarde) durante 3 Meses - 3 años. Al trasladarse a dosis succinato de metoprolol sigue siendo el mismo. Para la prevención de la migraña, dentro de 50-100 mg 2 - 4 veces al día.

Succinato de metoprolol en CAD, hipertensión, aritmijax, trastornos funcionales de la actividad cardíaca, acompañado por palpitaciones nombrar hacia adentro en una dosis de 50-100 mg 1 una vez al dia, para la profilaxis de la migraña: 200 mg 1 una vez al dia. La dosis se aumentó no antes, de 1 Sol, es decir,. después de que el desarrollo del efecto máximo.

Precauciones.

En pacientes con insuficiencia cardíaca crónica puede deteriorarse la contractilidad miocárdica, que impliquen la utilización de glucósidos cardiacos y / o diuréticos, con un estrecho seguimiento de la situación hemodinámica. En el caso de aumento de bradicardia o bloqueo AV es necesario reducir la dosis o / atropina. La diabetes mellitus e hipertiroidismo metoprolol puede enmascarar la taquicardia, causar hipoglucemia o hipertiroidismo. Los pacientes con diabetes necesitan ajustar la dosis de los medicamentos antidiabéticos, y una cuidadosa monitorización de los niveles de glucosa en la sangre. Durante la cirugía en el tratamiento, el fármaco de elección debe ser el anestésico con los efectos inotrópicos negativos menos. Tal vez más importante el desarrollo de reacciones de hipersensibilidad y la falta de efecto terapéutico de dosis convencionales de epinefrina con historia alérgica agravado. A la terminación del tratamiento simultáneo con clonidina, metoprolol levantó poco a poco, varios días antes de la clonidina, debido al riesgo de grave crisis hipertensiva. En pacientes con feocromocitoma aplicación sólo es posible junto con alfa-adrenolíticos. Parada metoprolol durante 2-3 días antes de la entrega (el riesgo de bradicardia, hipotensión e hipoglucemia en el recién nacido), en casos excepcionales, el recién nacido después de la entrega debe ser dentro de las 48-72 horas estar bajo supervisión médica. Debe abstenerse del uso en la práctica pediátrica, debido a que la seguridad y la eficacia de su uso en niños no se identifica. Si cancela es necesario el tratamiento para reducir la dosis gradualmente durante un período de 10 a 14 días. Los pacientes con enfermedad arterial coronaria en este período deben estar bajo estrecha supervisión médica. Tenga cuidado con los durante los conductores de vehículos y personas, habilidades se relacionan con la alta concentración de la atención.

Precauciones.

Durante el tratamiento puede cambiar los resultados de las pruebas en los estudios de laboratorio (aumento de la urea, transaminasas, fosfataz, LDH).

Cooperación