Ranitidina

Cuando ATH:
A02ba02

Característica.

Antagonista de histamina N₂-receptores.

Ranitidina Clorhidrato es un polvo granulado blanco o amarillo pálido, sabor ligeramente amargo, con olor a azufre. Higroscópico, sensible a la luz. Fácilmente soluble en ácido acético y agua., Soluble en metanol, escasamente soluble en etanol, prácticamente insoluble en cloroformo, pH 1% solución 4.5-6.0. pKa 8, 2 y 2,7. Peso molecular 350,87.

Acciones farmacológicas.
Antiulceroso.

Solicitud.

Tratamiento y prevención: úlcera péptica de estómago y duodeno, AINE gastropatía, acidez (asociado con hiperclorhidria), hipersecreción de jugo gástrico, úlceras gastrointestinales sintomáticas, esofagitis erosiva, esofagitis por reflujo, Zollinger-Ellison, mastocitosis sistémica, adenomatosis endocrina múltiple; dispepsia crónica, caracterizado por dolor epigástrico o retroesternal, relacionados con la comida o perturbadores del sueño; tratamiento de hemorragias del tracto gastrointestinal superior, Prevención de la recurrencia del sangrado gástrico en el postoperatorio., prevención de la aspiración gástrica en pacientes, que son operados bajo anestesia general (Síndrome de Mendelson), neumonitis por aspiración (prevención).

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad.

Se aplican restricciones.

Cirrosis hepática con antecedentes de encefalopatía portosistémica, insuficiencia renal y / o hepática, porfiria aguda (incluido. historia), infancia (a 12 años).

Embarazo y lactancia.

En experimentos en ratas y conejos., que recibieron ranitidina en dosis, a 160 veces la dosis humana, efectos adversos sobre el feto no revelaron.

La ranitidina atraviesa la placenta. Aplicación durante el embarazo es posible sólo en el caso de, si el efecto de la terapia supera el riesgo potencial para el feto (No se han realizado estudios adecuados y bien controlados de la seguridad de su uso en mujeres embarazadas).

Categoría acciones resultan en FDA - B. (El estudio de la reproducción en animales no reveló riesgo de efectos adversos en el feto, y los estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas no han hecho.)

La ranitidina pasa a la leche materna y, quizás, crea concentraciones más altas allí, que en el plasma de la sangre. No recomendado para usar durante la lactancia. Si es necesario, la cita debe decidir sobre la terminación de la lactancia..

Efectos secundarios.

Desde el sistema nervioso y los órganos sensoriales: dolor de cabeza, sensación de cansancio, mareo, somnolencia, insomnio, vértigo, alarma, depresión; Rara vez - la confusión, alucinaciones (especialmente en pacientes ancianos y debilitados), visión borrosa reversible, ojo ccomodation.

Sistema cardio-vascular y la sangre (hematopoyesis, hemostasia): arritmia, taquicardia / bradicardia, DE блокада, disminución de la presión arterial; leucopenia reversible, trombocitopenia, granulocitopenia; raramente - agranulocitosis, pancitopenia, a veces con hipoplasia de médula ósea, anemia aplasticheskaya; a veces anemia hemolítica inmunitaria.

Desde el tracto digestivo: náusea, vómitos, estreñimiento / diarrea, malestar / dolor abdominal; raramente - pancreatitis. A veces hepatocelular, hepatitis colestásica o mixta con o sin ictericia (En tales casos, debe dejar de tomar ranitidina inmediatamente.). Estos efectos suelen ser reversibles, pero en casos raros, la muerte es posible. También ha habido casos raros de insuficiencia hepática.. En voluntarios sanos, la concentración de AST aumentó, Al menos, en 2 tiempos en relación con el nivel antes del tratamiento en 6 de 12 hombre, recepción 100 mg 4 veces i / v durante 7 día, y 4 de 24 gente, recepción 50 mg 4 veces i / v durante 5 día.

En la parte del sistema músculo-esquelético: raramente artralgia, mialgia.

Reacciones alérgicas: erupción cutanea, broncoespasmo, fiebre, eozinofilija; mnogoformnaya raramente eritema, choque anafiláctico, angioedema.

Otro: raramente - alopecia, vasculitis; en algunos casos, ginecomastia, menor potencia y / o libido. Con un uso prolongado, el desarrollo de B₁₂-La anemia por deficiencia.

Cooperación.

Los antiácidos, sucralfato en dosis altas (2 g) ralentizar la absorción de ranitidina (con el uso simultáneo, el intervalo entre la toma de antiácidos y ranitidina debe ser de al menos 1-2 horas). Fumar disminuye la eficacia de la ranitidina.. Se ha informado un alargamiento adicional de la PV cuando se coadministra ranitidina con warfarina; sin embargo, en estudios farmacocinéticos en humanos a una dosis de ranitidina 400 mg / día no se observó interacción; La ranitidina no tuvo ningún efecto sobre la warfarina y el aclaramiento de PT.; la posibilidad de interacción con warfarina a dosis más altas 400 mg / día no se ha estudiado. Con ranitidina dos veces al día y triazolam, las concentraciones plasmáticas de triazolam fueron mayores, que cuando se toma triazolam solo. Los valores de AUC del triazolam en personas de 18 a 60 años fueron 10 y 28% más alto después de tomar tabletas de ranitidina 75 y 150 mg, que después de tomar triazolam solo. Los pacientes mayores 60 años, los valores de AUC fueron aproximadamente 30% más alto después de tomar pastillas 75 y 150 mg de ranitidina. La ranitidina aumenta el AUC (en 80%) y concentración (en 50%) metoprolol sérico, mientras T_1/2 metoprolol aumenta con 4,4 a 6,5 no. Reduce la absorción de itraconazol y ketoconazol. (La ranitidina debe tomarse a través de 2 h después de tomarlos). Inhibe el metabolismo de la fenazona., geksoʙarʙitala, glipizida, ʙuformina, BCC. Compatible con 0,9% solución de cloruro de sodio, 5% dextrosa, 0,18% solución de cloruro de sodio y 4% dextrosa, 4,2% solución de bicarbonato de sodio. Cuando se toma simultáneamente con medicamentos, depresores de la médula ósea, aumento del riesgo de neutropenia. Posible interacción con el alcohol..

Sobredosis.

Los síntomas: convulsiones, bradicardia, arritmias ventriculares.

Tratamiento: inducción del vómito o lavado gástrico, terapia simptomaticheskaya. Para convulsiones - diazepam IV, en bradicardia - atropina, con arritmias ventriculares - lidocaína.

Dosificación y Administración.

Dentro, parenteral (YO /, / M). El régimen de dosificación y la duración del tratamiento se establecen individualmente.. Dentro, diario, normalmente 300 mg en 1-2 dosis, la dosis máxima permitida para adultos - 6 g / día. Para la prevención de la recurrencia de enfermedades. 150 mg por la noche; para pacientes fumadores - 300 mg por la noche.

Niños: 1,25-2,5 mg / kg (la dosis máxima - 300 mg / día) 1-2 de recepción.

/ M, YO / (bolo e infusión) por 50 mg cada 6-8 horas. Niños: goteo intravenoso 0,75-1,5 mg / kg (máxima: 0,4 g / día).

Los pacientes con insuficiencia renal requiere modo de corrección. Si aclaramiento de creatinina <50 ml / min con administración parenteral - 50 mg cada 18-24 horas; si es necesario, la frecuencia de administración se aumenta a 2 una vez al día cada 12 ho más; cuando se toma por vía oral - 150 mg / día. Si hay disfunción hepática concomitante, puede ser necesaria una reducción adicional de la dosis.. Pacientes, hemodiálisis, la siguiente dosis se prescribe inmediatamente después de la hemodiálisis.

Precauciones.

Antes de que tratamiento se debe descartar un tumores malignos en el estómago y el duodeno (puede enmascarar los síntomas del cáncer de estómago). El riesgo de efectos cardiotóxicos aumenta en pacientes con enfermedades cardíacas., con administración intravenosa rápida y uso en dosis altas. No es deseable cancelar abruptamente la ranitidina debido al peligro de exacerbación de la afección.. Con el tratamiento prolongado de pacientes debilitados en condiciones de estrés, es posible que se produzcan lesiones bacterianas del estómago con la posterior propagación de la infección..

Puede aumentar la actividad de la glutamil transpeptidasa. Cuando se trata con ranitidina, es posible una reacción falsa positiva al realizar una prueba de proteínas en la orina.

Cooperación