El ketoconazol (Cuando ATH J02AB02)

Cuando ATH:
J02AB02

Característica.

Polvo blanco;, soluble en ácidos en. Peso molecular 531,44.

Acciones farmacológicas.
Antifúngica, fungistático, fungicidnoe, anti-androgénico.

Solicitud.

Micosis de la piel, cabello y las uñas, causada por dermatofitos y / o levaduras (dermatofitosis, onixomikoz, kandidoznaja paronixija, pitiriasis versicolor, foliculitis, trihofitii), micosis gastrointestinales, ojos fungoide, juccuya, dermatitis seborreica, causado Pityrosporum ovale, micosis sistémica (candidiasis, parakokcidiomikoz, histoplasmosis, coccidiomicosis, blastomicosis), sepsis hrybkovыy, candidiasis vaginal (recurrente aguda y crónica); micosis en pacientes inmunocomprometidos (prevención).

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad, enfermedad hepática aguda, embarazo, lactancia.

Se aplican restricciones.

Reducción de la función de la corteza suprarrenal y pituitaria, renal grave e insuficiencia hepática, el uso concomitante de fármacos potencialmente hepatotóxicos, infancia (a 2 años).

Embarazo y lactancia.

Categoría acciones resultan en FDA - C. (El estudio de la reproducción en animales han revelado efectos adversos en el feto, y los estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas no han celebrado, Sin embargo, los beneficios potenciales, asociados con las drogas en embarazada, pueden justificar su uso, a pesar de la posible riesgo.)

Efectos secundarios.

Disminución del apetito, náusea, vómitos, diarrea, dolor abdominal, hepatitis tóxica, aumento de las enzimas hepáticas en la sangre, ictericia, hepatitis (alta mortalidad, el riesgo aumenta con el uso de más 14 Noches), trombocitopenia, dolor de cabeza, mareo, somnolencia, parestesia, fotofobia, ginecomastia, disminución de la libido, impotencia, oligospermatism, irregularidades menstruales, perdida de cabello, reacciones alérgicas (urticaria, picazón), artralgia, fiebre; Las reacciones locales - enrojecimiento e irritación de la mucosa vaginal, picazón de la vagina (suppozitorii); irritación local de la piel, ardor, erupción, dermatitis de contacto (crema, ungüento); irritación, comezón y ardor de la piel, El aumento de grasitud o sequedad del cabello, perdida de cabello (champú).

Cooperación.

Se debilita el efecto de la anfotericina B. Incompatible con terfenadina, astemizolom, alcohol. Los antiácidos, anticolinérgicos, H2-bloqueadores reducen significativamente la absorción, rifampicina e isoniacida - concentración en la sangre. Inhibe la oxidación microsomal ambos fármacos prescritos y aumenta su concentración, mejora la fenitonina toxicidad. Se reduce el efecto estimulante sobre la corticotropina adrenal. La administración concomitante de anticonceptivos orales con niveles bajos de la hormona causa sangrado por disrupción.

Dosificación y Administración.

Dentro, Mientras comé, adultos y niños que pesen más de 30 kg - para 200 mg 1 una vez al dia, la ineficacia - 400 mg 1 una vez al dia; niños con un peso de 15 a 30 kg - 100 mg 1 tiempo. Cuando el uso profiláctico en pacientes inmunocomprometidos prescrita para adultos 400 mg / día, Niños - 4.8 mg / kg / día. Externamente, crema o pomada se aplica a las zonas afectadas 1 una vez al dia. El champú se aplica a la piel afectada y el cabello, a continuación, después de 3-5 minutos lavar con agua. Intravaginal - Por 1 supl. dentro de 3-5 días. El tratamiento se prolonga durante al menos una semana después de la desaparición de todos los síntomas de la enfermedad.

Cooperación

Substancia activaDescripción de la interacción
AkarʙozaFMR: sinergismo.

En el contexto de ketoconazol, biotransformación retardando, efecto mejorado.

Algeldrat + El hidróxido de magnesioFKV. Retarda la absorción (el intervalo entre las dosis debería ser por lo menos 2 no).
La anfotericina BFMR: antagonizm. En el contexto de ketoconazol, retardar la síntesis de ergosterol (polienos captura a la membrana de los hongos), atenuado efecto y aumenta la probabilidad de aparición de cepas resistentes. La terapia de combinación debe administrarse con precaución, especialmente en pacientes inmunocomprometidos.
AtropynFKV. Se reduce la acidez del contenido gástrico y ralentiza la absorción; no debe ser tomada antes 2 horas después de tabletas ketoconazol.
BiperidenoFKV. Se reduce la acidez del contenido gástrico y ralentiza la absorción; no debe ser tomada antes 2 horas después de ketoconazol.
La glimepiridaFMR: sinergismo.

En el contexto de ketoconazol, biotransformación retardando, efecto mejorado.

La glipizidaFMR: sinergismo.

En el contexto de ketoconazol, biotransformación retardando, efecto mejorado.

La digoxinaFKV. En un contexto de aumento de ketoconazol (algunas veces) La concentración plasmática (que necesita monitorización).
La isoniazidaFKV. Se reduce la concentración en la sangre.
Bromuro de IpratropiyaFKV. Se reduce la acidez gástrica y retarda la absorción; no debe ser tomada antes 2 horas después de tabletas ketoconazol.
CarbamazepinaFKV. FMR. En el contexto de ketoconazol (inhibe CYP3A4) zamedlyaetsya biotransformación, aumento de las concentraciones plasmáticas y aumenta el riesgo de efectos tóxicos.
ClonazepamFKV. En el contexto de ketoconazol (inhibidor de CYP3A4) retarda la eliminación; con una advertencia nombramiento conjunto.
La metilprednisolonaFKV. En el contexto de ketoconazol (inhibe CYP3A) desaceleración biotransformación y la depuración reducida (pueden ocurrir efectos tóxicos).
MetforminaFKV.

En el contexto de ketoconazol, biotransformación retardando, efecto mejorado.

MidazolamFKV. FMR. En un contexto de creciente con ketoconazolmáximo (más que 300%), ABC (casi 1500%), reducción del aclaramiento plasmático, amplificada y sedación prolongada.
Natriya carbonatoFKV. Inhibe la absorción; no debe ser tomada antes 2 horas después de tabletas ketoconazol.
NevirapinaFKV. Reduce significativamente la concentración plasmática. En el contexto de ketoconazol, inhibición de la oxidación microsomal, redujo significativamente la formación de metabolitos hidroxilados. El uso combinado no recomendado.
OmeprazolFKV. Se reduce la acidez del contenido gástrico y ralentiza la absorción.
PaclitaxelFKV. En un contexto de desaceleración de la biotransformación ketoconazol.
PioglitazonaFKV. En presencia de ketoconazol inhibió significativamente la degradación (datos in vitro).
RepaglinidaFKV. FMR. En un contexto de desaceleración de la biotransformación ketoconazol y aumenta el efecto.
RifampicinaFKV. Se acelera la biotransformación y reduce significativamente la concentración en la sangre.
RosiglitazonaFMR: sinergismo.

En el contexto de ketoconazol, biotransformación retardando, efecto mejorado.

SiʙutraminFKV. En el contexto de ketoconazol (inhibe CYP3A4) zamedlyaetsya biotransformación, aumentos moderados de AUC y Cmáximo, aclaramiento reducido.
SimvastatinaFKV. FMR. En el contexto de ketoconazol (inhibidor de CYP3A4) zamedlyaetsya biotransformación, aumento de los niveles plasmáticos y aumenta el riesgo de miopatía y rabdomiólisis.
FexofenadinaFKV. En un contexto de aumento de la absorción de ketoconazol, desaceleración de biotransformación y aumenta los niveles plasmáticos.
FenitoínaFKV. FMR. En el contexto de ketoconazol (inhibe CYP3A4) zamedlyaetsya biotransformación, aumento de las concentraciones plasmáticas y aumenta el riesgo de efectos tóxicos.
CelecoxibFKV. En el contexto de ketoconazol (Inhibe CYP3A4) zamedlyaetsya biotransformación, aumento de la concentración plasmática; En el intercambio de precaución.
La ciclosporinaFKV. FMR. En el contexto de ketoconazol (un inhibidor de la CYP3A4) zamedlyaetsya biotransformación, aumento de la concentración en los tejidos, Se aumenta la probabilidad de insuficiencia renal.
EʙastinFMR. En el contexto de ketoconazol (inhibidor de CYP3A4) biotransformación se desacelera y aumenta la concentración en la sangre; con un nombramiento conjunto (no recomendado) Se puede prolongar el intervalo QT.
EtanolFMR. En el contexto de ketoconazol puede causar reacciones disulfirampodobnyh (enrojecimiento y erupciones, edema periférico, náusea, dolor de cabeza y así sucesivamente.).


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