Carbamazepina

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Cuando ATH:
N03AF01

Característica.

Polvo cristalino blanco o casi blanco. Prácticamente insoluble en agua, soluble en etanol y acetona. Peso molecular 236,27.

Acciones farmacológicas.
Anticonvulsivante, antiepiléptico, antipsicótico, timolepticheskoe, normotimicheskoe, analgésico.

Solicitud.

Epilepsia (excepto petit mal), manía, prevención del trastorno maníaco-depresivo, Abstinencia alcohólica, trigémino y lenguaje-faríngea del nervio, neuropatía diabética.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad (incluido. los antidepresivos tricíclicos), DE блокада, mielosupresión o la historia porfiria aguda.

Embarazo y lactancia.

Categoría acciones resultan en FDA - D. (Hay evidencia del riesgo de efectos adversos de los fármacos sobre el feto humano, obtenido en la investigación o en la práctica, Sin embargo, los beneficios potenciales, asociados con las drogas en embarazada, pueden justificar su uso, a pesar de la posible riesgo, si se necesita la droga en situaciones que amenazan la vida o enfermedad grave, cuando los agentes más seguros no deben ser utilizados o son ineficaces.)

Efectos secundarios.

Mareo, excitación, alucinaciones, depresión, comportamiento violento, psicosis activación, dolor de cabeza, diplopía, alteraciones de la acomodación, catarata, nistagmo, conjuntivitis, ruido en los oídos, cambio en el sabor, trastornos del habla (disartria, algarabía), movimientos involuntarios anormales, neuritis periférica, parestesia, debilidad muscular y síntomas de la parálisis, DE блокада, insuficiencia cardíaca congestiva, Hyper- o hipotensión, tromboembolismo, disfunción renal, nefritis intersticial, náusea, vómitos, enzimas hepáticas elevadas, ictericia, hepatitis, osteomalacia, disfunción sexual, leucopenia moderada, trombocitopenia, violación de la hematopoyesis, giponatriemiya, multiorgánica hipersensibilidad de tipo retardado, dermatitis exfoliativa, síndrome similar al lupus (erupción cutanea, urticaria, hipertermia, dolor de garganta, articulaciones, debilidad), Síndrome de Stevens-Johnson, Layella, reacciones anafilácticas.

Cooperación.

Incompatible con inhibidores de la MAO. Aumenta la hepatotoxicidad de la isoniazida. Reduce los efectos de los anticoagulantes, anticonvulsivos (derivados de hidantoína, o succinimidas), ʙarʙituratov, clonazepam, prymydona, ácido valproico. Fenotiazinы, pimozid, tioksantena mejorar depresión del SNC; cimetidina, claritromicina, diltiazem, verapamilo, Eritromicina, metabolismo impair propoxifeno (aumento del riesgo de toxicidad). Se disminuye la actividad de los corticosteroides, estrógenos y anticonceptivos orales estrogensoderjath, xinidina, glucósidos cardíacos (inducción del metabolismo). En el contexto de los inhibidores de la anhidrasa carbónica aumentar el riesgo de osteopenia.

Sobredosis.

Los síntomas: desorientación, somnolencia, excitación, alucinaciones y coma, visión borrosa, disartria, nistagmo, ataxia, discinesia, hiper / hiporreflexia, convulsiones, mioclonías, gipotermiя; depresión respiratoria, edema pulmonar; taquicardia, hipo / hipertensión, paro cardíaco, acompañado por pérdida de la conciencia; vómitos, reducción de la motilidad del colon; retención de líquidos, oliguria o anuria, cambios en los parámetros de laboratorio: giponatriemiya, posible acidosis metabólica, giperglikemiâ, aumento muscular fracción fosfoquinasa de creatinina.

Tratamiento: inducción del vómito o lavado gástrico, el nombramiento de carbón activado y un laxante salino, diurez. Para mantener la permeabilidad de las vías aéreas, intubación traqueal, respiración artificial y (o) uso de oxígeno. Si la hipotensión o choque-plazmozameniteli, dopamina o dobutamina, con la aparición de convulsiones-introducción de las benzodiazepinas (diazepam) u otro. anticonvulsivos (los niños pueden aumentar la depresión respiratoria, en el desarrollo de giponatriemii: restricción de líquidos, cauteloso en / infusión de solución isotónica de cloruro sódico. Con la combinación de la intoxicación severa con insuficiencia renal muestra diálisis renal. El antídoto específico está ausente. Se prevé la re-fortalecimiento de los síntomas de sobredosis en el segundo y tercero día después de su inicio, debido a la lenta absorción de la droga.

Dosificación y Administración.

Dentro, adultos-100-1600 mg al día (dependiendo de la indicación y de la gravedad de la enfermedad), niños: 10-20 mg/kg/día en algunas recepciones.

Precauciones.

Antes y durante la terapia se recomienda exámenes de sangre regulares (elementos celulares) y la orina, control de las pruebas de función hepática. Desconfíe equipada, con una historia de enfermedad cardíaca, problemas hepáticos o renales, trastornos hematológicos cuando, aumento de la presión intraocular, psicosis latente, respuesta inadecuada a los estímulos externos, excitación, enfermedades, caracterizado por espasmos de carácter mixto, en la vejez, los conductores de vehículos y personas, explotando mecanismos. No deje de repente tratamiento. Las mujeres se recomienda la ingesta adicional de ácido fólico (antes del embarazo o durante); con el fin de prevenir el sangrado excesivo durante las últimas semanas del embarazo y del recién nacido puede utilizar la vitamina K.

Cooperación

Substancia activa	Descripción de la interacción
Aminofillin	FKV. Как индуктор CYP3A4 увеличивает (mutuamente) tasa de degradación y reduce el nivel de plasma.
Aцetazolamid	FMR. Aumentos (mutuamente) El riesgo de desarrollar efectos tóxicos.
Ácido valproico	Ингибируя CYP3A4, ralentiza la biotransformación, incluido. Activo metabolita-10.11-epoxi (su nivel en plasma se eleva), Esto también aumenta el riesgo de efectos tóxicos sobre el hígado. En el contexto de la carbamazepina aumenta el aclaramiento y disminuye los niveles sanguíneos. El uso combinado puede alterar la función tiroidea.
El verapamilo	FKV. FMR. Biotransformación Inhibe, Aumenta la concentración en el plasma y promueve efectos tóxicos.
Haloperidol	FKV. Puede reducir el umbral convulsivo y efecto anticonvulsivante relajante (con un nombramiento conjunto requiere una dosis aumentada). En el contexto de la carbamazepina mayor depresión del SNC.
Halotano	En el contexto de la carbamazepina, inductores de enzimas de biotransformación, posible aumento de la producción de metabolitos de halotano, afecta el hígado.
Gestrinona	FKV. En el contexto de la carbamazepina aumentado la tasa de destrucción.
Dakarʙazin	FKV. FMR. En el contexto de la carbamazepina (inductor mikrosomalynыh fermentov) acelerar y reducir el efecto de biotransformación; el nombramiento combinado puede requerir dosis más altas.
Danazol	FKV. Ингибируя CYP3A4, unas semanas después del inicio de la administración, ralentiza la biotransformación, aumenta los niveles de plasma y aumenta la gravedad de los efectos, incluido. por; el nombramiento combinado puede requerir reducción de la dosis.
Desogestrel	FKV. FMR. En el contexto de la carbamazepina, la inducción de la actividad hepática de CYP450, disminuye los niveles plasmáticos, puede disminuir la fiabilidad de la anticoncepción. Cuando se combina con el nombramiento de un mayor riesgo de hemorragia por disrupción.
La desmopresina	En el contexto de la carbamazepina puede aumentar la acción antidiurética; el nombramiento combinado puede requerir reducción de la dosis.
Diltiazem	FKV. Inhibe CYP3A4, reduce la tasa de destrucción, aumenta los niveles de plasma y contribuye a la manifestación de la toxicidad.
La doxorrubicina	FKV. Disminuye (mutuamente) concentración plasmática (induce CYP3A4), acelera biotransformación.
La isoniazida	FKV. FMR. Aumenta la concentración de plasma y contribuye a la manifestación del efecto tóxico. En el contexto de la carbamazepina, la inducción de enzimas microsomales, aumenta la formación de metabolitos activos, causando la interrupción del hígado.
La quetiapina	FMR. Puede reducir el umbral convulsivo y efecto anticonvulsivante relajante (un nombramiento conjunto en la dosis más alta requerida). En el contexto de la carbamazepina mayor depresión del SNC.
La claritromicina	FKV. Retarda la biotransformación y aumenta la concentración en la sangre; con un nombramiento conjunto con el fin de evitar efectos tóxicos debe monitorizarse los niveles plasmáticos de carbamazepina.
Clonazepam	FKV. En el contexto de la carbamazepina, actividad de las enzimas microsomales inducir, uskoryaetsya biotransformación, disminuye la concentración en sangre y la duración T_1/2; el nombramiento combinado se debe aumentar para reducir la dosis o el intervalo entre las dosis.
La levotiroxina sódica	FKV. En el contexto de la carbamazepina, la inducción de enzimas microsomales y aumenta la biotransformación, efecto reducido; mientras que la cita puede ser necesario aumentar la dosis.
Maprotilin	Baja el umbral convulsivo y debilita el efecto anticonvulsivante; con un nombramiento conjunto puede ser necesario aumentar la dosis.
Meʙendazol	FKV. FMR. En el fondo de la concentración plasmática de carbamazepina reducida y efecto terapéutico.
Mianserina	En el contexto de acelerada biotransformación carbamazepina, disminución de la concentración plasmática.
Moclobemide	FMR. Como inhibidor de la MAO incrementa la probabilidad de efectos secundarios; co-administración está contraindicada.
La nicotinamida	FKV. Ингибируя CYP3A4, ralentiza la degradación y aumenta los niveles plasmáticos de.
Olanzapina	FKV. FMR. En el contexto de acelerada biotransformación carbamazepina, aumenta 1,5 tiempos de despacho, disminución de la concentración plasmática.
Paracetamol	FKV. FMR. En el contexto de la carbamazepina, la inducción de las enzimas hepáticas, acelerado biotransformación y reducido efecto terapéutico; al mismo tiempo mejora la formación de metabolitos de paracetamol, violar la función del hígado.
Perfenazyn	FKV. FMR. En el contexto de acelerada biotransformación carbamazepina.
El praziquantel	En el contexto de la carbamazepina, microsomales induktsiruyuschego enzimas del citocromo P450, concentración plasmática se reduce 10 tiempo (la designación conjunta de una dosis más alta).
Prymydon	FKV. FMR. Como acelera inductores de CYP3A4 (mutuamente) biotransformación y reduce los niveles plasmáticos; aplicación conjunta puede alterar la función tiroidea.
Procarbazina	FMR. Inhibe la MAO y provoca el desarrollo de efectos secundarios; co-administración está contraindicada.
Risperidona	FKV. FMR. En el contexto de acelerada biotransformación carbamazepina, aumento de la depuración y la reducción de la concentración plasmática.
Rifabutina	FKV. Como activador reduce CYP3A4 (mutuamente) concentración plasmática.
Rifampicina	FKV. Como acelera inductores de CYP3A4 (mutuamente) biotransformación y disminuye los niveles plasmáticos.
La selegilina	FMR. Inhibidor de la MAO aumenta significativamente el riesgo y la severidad de los eventos adversos; co-administración está contraindicada.
La teofilina	FKV. Como inductor de CYP3A4 aumenta la velocidad y reduce la degradación en el plasma.
Toremifeno	FKV. En el contexto de acelerada biotransformación carbamazepina.
Tramadol	FKV. FMR. En el contexto de biotransformación acelerado de la carbamazepina y el efecto reducido.
Trifluoperazina	FKV. FMR. En el contexto de acelerada biotransformación carbamazepina.
Fenitoína	FKV. FMR. En el contexto de acelerada biotransformación carbamazepina. La administración concomitante puede alterar la función tiroidea.
Fenobarbital	FKV. FMR. Como inductor de CYP3A4 acelera biotransformación y por lo tanto reduce los niveles plasmáticos de; uso combinado puede alterar la función tiroidea.
La fluvoxamina	FKV. Inhibe la biotransformación y aumenta (en 3 veces) concentración plasmática.
La fluoxetina	FKV. Como inhibidor de CYP3A4 inhibe la biotransformación y aumenta en el plasma.
Flufenazin	FKV. FMR. En el contexto de acelerada biotransformación carbamazepina.
Ácido fólico	En el contexto de la carbamazepina puede aumentar la necesidad de folato.
Quinidina	En el contexto de la carbamazepina, la inducción de enzimas microsomales hepáticas, efecto reducido; con un nombramiento conjunto puede ser necesario aumentar la dosis.
La cloroquina	FMR: antagonizm. Reduce el efecto anticonvulsivante.
La clorpromazina	FKV. FMR. En el contexto de acelerada biotransformación carbamazepina.
Clorprotixeno	FKV. FMR. En el contexto de acelerada biotransformación carbamazepina.
La ciclosporina	Contra el telón de fondo de la carbamazepina, acelera la destrucción está disminuido el efecto; con un nombramiento conjunto puede ser necesario aumentar la dosis.
Eritromicina	FKV. FMR. Biotransformación Inhibe, Se aumenta las concentraciones en sangre y promueve efectos tóxicos.
Etanol	Aumenta el riesgo de efectos secundarios y su gravedad. En el contexto de la carbamazepina disminuye la tolerancia al alcohol (a abstenerse del uso de bebidas que contengan alcohol durante el tratamiento).

Vladímir Andreevich Didenko

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