La claritromicina

Cuando ATH:
J01FA09

Característica.

Antibiótico macrólido semisintético.

Polvo cristalino blanco o casi blanco, soluble en acetona, ligeramente soluble en metanol, etanol, acetonitrilo y prácticamente insoluble en agua. Peso molecular 747,96.

Acciones farmacológicas.
Antibacterial, bacteriostático, bactericida.

Solicitud.

Las infecciones bacterianas, causado por microorganismos susceptibles: infección del tracto respiratorio superior (laringit, faringitis, amigdalitis, sinusitis), tracto respiratorio inferior (bronquitis, incluido. exacerbación de la bronquitis crónica, neumonía, SARS), piel y tejidos blandos (foliculitis, forunculosis, impétigo, infección de la herida), otitis media; úlcera gástrica y úlcera duodenal (éradikaciâ Helicobacter pylori en una terapia de combinación), micobacteriosis (incluido. atípico, en combinación con etambutol y rifabutina), La clamidia.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad (incluido. eritromicina y otros macrólidos), porfiria, el uso concomitante de cisaprida, pimozida, astemizola, La terfenadina (cm. "Interacción").

Se aplican restricciones.

/ O insuficiencia renal y hepática, bebés y niños de hasta 6 Meses (de seguridad no se han establecido).

Embarazo y lactancia.

Cuando el embarazo es posible sólo en casos, cuando el efecto de la terapia supera el riesgo potencial para el feto, en ausencia de un tratamiento alternativo adecuado (No se han realizado estudios adecuados y bien controlados de la seguridad de su uso en mujeres embarazadas). Si el embarazo es el período de tratamiento con claritromicina, El paciente debe ser informado del riesgo potencial para el feto. En el momento del tratamiento debe dejar de amamantar (claritromicina y su metabolito activo a la leche materna, seguridad de la lactancia no se ha establecido).

Efectos secundarios.

Desde el sistema nervioso y los órganos sensoriales: dolor de cabeza, mareo, ansiedad, miedo, insomnio, pesadillas, ruido en los oídos, cambio en el sabor; REER - desorientación, alucinaciones, psicosis, despersonalización, confusión; en casos raros - pérdida de la audición, que tiene lugar después de la abolición de las drogas; hay informes de casos raros de parestesia.

Desde el tracto digestivo: disfunción del tracto gastrointestinal (náusea, vómitos, stomachalgia / malestar abdominal, diarrea), estomatitis, glositis, aumento transitorio de las transaminasas hepáticas, ictericia colestásica; enterocolitis pseudomembranosa - raramente; hay informes de casos raros de hepatitis; En casos excepcionales, se observó insuficiencia hepática.

Sistema cardio-vascular y la sangre (hematopoyesis, hemostasia): una rara - trombocitopenia (sangrado inusual, hemorragia), leucopenia; prolongación del intervalo QT - raramente, arritmia ventricular, incluido. taquicardia ventricular, auricular / fibrilación ventricular.

Con el sistema genitourinario: se ha comunicado raramente aumento de la concentración de creatinina sérica, desarrollo de nefritis intersticial, fallo renal.

Reacciones alérgicas: erupción cutanea, picazón, eritema exudativo maligna (Síndrome de Stevens - Johnson), reacciones anafilácticas.

Otro: el desarrollo de resistencia; en casos raros - hipoglucemia (durante el tratamiento con hipoglucemiantes orales e insulina).

Cooperación.

Cuando concomitantemente con cisaprida, pimozidom, astemizolom, terfenadina posible extensión del intervalo QT, el desarrollo de arritmias cardíacas (taquicardia ventricular, fibrilación, auricular / fibrilación ventricular). El uso concomitante de claritromicina y ergotamina o dihidroergotamina algunos pacientes causó ergotaminovuyu intoxicación aguda, vasoespasmo periférico manifestada y disestesia. La claritromicina aumenta la concentración de sangre (aumenta los efectos de) Primer ministro, metabolizado en el hígado con la participación de enzimas del citocromo P450: warfarina y otros anticoagulantes (Hay algunos informes posteriores a la comercialización, en caso de combinación con anticoagulantes orales claritromicina puede potenciar su efecto, en el caso de una solicitud conjunta debe ser controlada cuidadosamente PV), karʙamazepina, teofillina, astemizola, cisaprida, triazolama, midazolama, ciclosporina, digoksina, fenitoína, alcaloides del cornezuelo del centeno, etc.. (mientras que se recomienda la aplicación para medir su concentración en la sangre). En la recepción simultánea de inhibidores de la HMG-CoA reductasa (lovastatina, simvastatina) posible rabdomiólisis. Claritromicina reduce el aclaramiento de triazolam (mejora sus efectos farmacológicos para el desarrollo de somnolencia y confusión).

En una aplicación dentro de la claritromicina y zidovudina en pacientes adultos infectados por el VIH disminución de las concentraciones de equilibrio de zidovudina. En la recepción 500 mg de claritromicina AUC de zidovudina dos veces al día en el estado estacionario disminuyó en promedio 12% (n = 4). Los valores individuales oscilaron entre una baja de 34% mejorar 14%. Datos limitados, obtenido de 24 pacientes, claritromicina que tomó 2-4 horas antes de la ingestión de zidovudina, espectáculo, que la concentración de equilibrio de zidovudina (C_máximo) Se incrementó aproximadamente 2 veces, sin cambios AUC. El uso concomitante de claritromicina y didanosina en 12 Pacientes infectados por el VIH no resultaron en cambios estadísticamente significativos en la farmacocinética de didanosina.

Al mismo tiempo tomando claritromicina y ritonavir (n = 22) aumento de AUC de claritromicina (en 77%) y el AUC disminuyó 14-OH claritromicina (en 100%). Por lo tanto claritromicina se puede aplicar a dosis convencionales (pero no por encima 1 g / día) en pacientes con función renal normal, ritonavir recibir. Sin embargo, en pacientes con insuficiencia renal, la dosis de claritromicina a reducir la creatinina Cl de 30-60 ml / min 50%, Menos 30 ml / min - para 75%.

El uso simultáneo 200 mg diarios de fluconazol 500 mg de claritromicina 2 una vez al dia 21 voluntarios sanos resultaron en un aumento del equilibrio C_min и AUC кларитромицина на 33 y 18% respectivamente, en el que la concentración de equilibrio de 14-OH claritromicina no cambió.

Tal vez el desarrollo de resistencia cruzada entre claritromicina y otros antibióticos macrólidos, y lincosamidas (Lincomicina y clindamicina).

Cuando se toma diaria 500 mg de claritromicina cada 8 horas en combinación con omeprazol 40 mg en voluntarios sanos aumenta la importancia de los parámetros farmacocinéticos de omeprazol en el estado de equilibrio: concentración plasmática (C_máximo) - En 30%, ABC_0-24 - En 89%, T_1/2 - En 34%. El pH en el estómago durante 24 h era 5,2 tras la recepción de omeprazol y 5,5 cuando se administra conjuntamente con claritromicina omeprazol. Al compartir un niveles plasmáticos elevados de claritromicina y su metabolito activo - claritromicina: C_máximo - En 10%, C_min - En 27%, ABC_0-8 - En 15%, para el 14-OH claritromicina: C_máximo - En 45%, C_min - En 57%, ABC_0-8 - En 45%; Concentraciones de claritromicina en los tejidos y la mucosa del estómago teniendo también una mayor.

El uso combinado de claritromicina y bismuto ranitidina citrato resultó en un aumento de las concentraciones plasmáticas de ranitidina (en 57%), bismuto (en 48%) y 14-OH claritromicina (en 31%), Estos efectos no fueron clínicamente significativos.

Sobredosis.

Los síntomas: disfunción del tracto gastrointestinal (náusea, vómitos, diarrea, dolor abdominal), dolor de cabeza, confusión.

Tratamiento: lavado gástrico, terapia simptomaticheskaya. La hemodiálisis y la diálisis peritoneal no son eficaces.

Dosificación y Administración.

Dentro, YO /. El régimen de dosificación y duración del tratamiento se determinan tomando individualmente en cuenta las indicaciones, gravedad de la infección, susceptibilidad. Dentro, adultos y niños mayores 12 años - 250-500 mg 2 una vez al dia; curso del tratamiento - 6-14 días. En el tratamiento de las infecciones, causado Mycobacterium avium, Seno, infecciones graves, incluido. causado Haemophilus influenzae, - De 500-1000 mg 2 una vez al dia; la dosis máxima diaria 2 g. Los niños de hasta 12 años - basada 7,5 mg / kg de peso corporal cada 12 no; la dosis máxima diaria 500 mg. En pacientes con insuficiencia renal (si Cl creatinina inferior a 30 ml / min o más en la concentración de creatinina en suero 3,3 mg / 100ml) la dosis debe reducirse a 2 veces. La duración máxima del tratamiento de los pacientes en este grupo - no más de 14 día.

B / goteo, 1000 mg / día 2 introducción.

Precauciones.

Con el cuidado prescribir medicamentos en el fondo, metabolizado en el hígado (Se recomienda medir su concentración en la sangre).

La claritromicina de liberación modificada está contraindicado en pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina inferior a 30 ml / min), estos pacientes claritromicina prescrito comprimidos de liberación inmediata.

Es necesario tener en cuenta la posibilidad de resistencia cruzada entre claritromicina y otros antibióticos macrólidos, Lincomicina y clindamicina. El uso prolongado o repetido de la droga pueden desarrollar superinfección (crecimiento insensible de bacterias y hongos). En el caso de severa, diarrea prolongada, que pueden indicar el desarrollo de colitis pseudomembranosa, tiene que dejar de tomar el medicamento y consulte con un médico.

Cooperación