La fluvoxamina

Cuando ATH: N06AB08

Característica.

Inhibidor de la recaptación de serotonina. La fluvoxamina maleato - blanco o casi blanco, polvo cristalino;. Es soluble en etanol y cloroformo, poco soluble en agua, casi insoluble en éter dietílico. Lipófilo.

Acciones farmacológicas.
Antidepresivo.

Solicitud.

Depresión diferente génesis, desorden obsesivo compulsivo.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad, insuficiencia hepática, recepción simultánea de astemizol, cisaprida, La terfenadina, medio, inhibir la MAO (incluido. furazolidona, procarbazina, selegilina), amamantamiento, Los niños hasta la edad 8 años.

Se aplican restricciones.

Epilepsia, embarazo; drogodependencia, manía, hipomanía, condiciones convulsivos o infarto de miocardio.

Embarazo y lactancia.

Tenga cuidado con el embarazo, comparar el beneficio esperado para la madre y el riesgo potencial para el feto.

Categoría acciones resultan en FDA - C. (El estudio de la reproducción en animales han revelado efectos adversos en el feto, y los estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas no han celebrado, Sin embargo, los beneficios potenciales, asociados con las drogas en embarazada, pueden justificar su uso, a pesar de la posible riesgo.)

En el momento del tratamiento debe dejar de amamantar.

Efectos secundarios.

Desde 1087 Los pacientes con trastorno obsesivo-compulsivo y la depresión, recibir los ensayos clínicos fluvoxamina controlada en América del Norte, 22% de los pacientes interrumpieron el tratamiento debido a los efectos secundarios desarrollados,. Entre ellos se observaron (en paréntesis indica el porcentaje de aparición en el grupo de placebo):

Desde el sistema nervioso y los órganos sensoriales: dolor de cabeza 3% (1%), mareo 2% (Menos 1%), astenia 2% (Menos 1%), insomnio 4% (1%), somnolencia 4% (Menos 1%), nerviosismo 2% (Menos 1%), ansiedad 1% (Menos 1%), ažitaciâ 2% (Menos 1%).

En la parte del tracto digestivo: náusea 9% (1%), anorexia 1% (Menos 1%), boca seca 1% (Menos 1%) dispepsia 1% (Menos 1%), vómitos 2% (Menos 1%), diarrea 1% (Menos 1%), dolor abdominal 1% (0%).

En los ensayos controlados con placebo en pacientes con trastorno obsesivo-compulsivo, fluvoxamina-tratado a una dosis de 100-300 mg / día para 10 Sol, y la depresión, fluvoxamina-tratado en la misma dosis durante 6 Sol, con una frecuencia de más de 1% Los siguientes efectos adversos observados (en paréntesis indica el porcentaje de aparición en el grupo de placebo):

Desde el sistema nervioso y los órganos sensoriales: dolor de cabeza 22% (20%), mareo 11% (6%), astenia 14% (6%), somnolencia 22% (8%), insomnio 21% (10%), nerviosismo 12% (5%), ansiedad 5% (3%), ažitaciâ 2% (1%), depresión 2% (1%), Estimulación del SNC 2% (1%), temblor 5% (1%), cambio en el sabor 3% (1%), ambliopía 3%(2%).

Sistema cardio-vascular y la sangre (hematopoyesis, hemostasia): latido del corazón 3% (2%), vasodilatación 3% (1%), hipertensión arterial 2% (1%).

Desde el sistema respiratorio: infección del tracto respiratorio superior 9% (5%), disnea 2% (1%), zevota 2% (0%).

Desde el tracto digestivo: anorexia 6% (2%), boca seca 14% (10%), daño a los dientes 3% (1%), disfagia 2% (1%), dispepsia 10% (5%), náusea 40% (14%), flatulencia 4% (3%), diarrea 11% (7%), estreñimiento 10% (8%), vómitos 5% (2%).

Con el sistema genitourinario: eyaculación anormal 8% (1%), disminución de la libido 2%(1%), impotencia 2% (1%), anorgazmija 2% (0%), micción frecuente 3% (2%), retención urinaria 1% (0%).

Otro: síntomas similares a la gripe 3% (2%), escalofríos 2% (1%), Transpiración 7% (3%).

Cooperación.

Incompatible con los medios, inhibir la MAO, incluido. furazolidonom, procarbazina y selegilina (el riesgo del síndrome de la serotonina y la muerte). El desarrollo del síndrome de la serotonina (escalofríos, hipertermia, rigidez muscular, mioclonías, labilidad vegetativa, crisis hipertensiva, excitación, temblor, inquietud, convulsiones, diarrea, estado eufórico) posiblemente en los pacientes que reciben fármacos con actividad serotoninérgica (triptófano, compuestos de litio). Aumenta la concentración en plasma propranolol (en 5 tiempo), metoprolol y otros beta-bloqueantes, anticoagulantes, incluido. varfarina (en 98%), karʙamazepina, clozapina (en 3 veces), antidepresivos tricíclicos (amitriptillin, clomipramina, imipramina). La fluvoxamina Simultaneidad con butirofenona grupo de los antipsicóticos, incluyendo haloperidol, Esto conduce a un aumento de las concentraciones plasmáticas o aumento 2-10 veces en el contenido de fluvoxamina. Es capaz de inhibir la biotransformación de fármacos, метаболизирующихся при участии изоферментов CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, P450 CYP2D6 цитохрома (fenitoína, quinidina, teofilina, la cafeína y otros.), aumentando el riesgo de reacciones adversas. La fluvoxamina en el fondo de astemizol, cisaprida o terfenadina pueden dar lugar a una marcada prolongación del intervalo QT y la aparición de arritmias como "pirueta" (posible muerte). Cuando de forma concomitante con diltiazem pueden desarrollar bradicardia, con sumatriptán - debilidad, hiperreflexia y la coordinación pobre de movimientos. Se reduce la excreción de benzodiazepinas (alprazolam, bromazepam, diazepam, midazolam, triazolam), haciendo que la acumulación; No afecta a la eliminación de Lorazepam, oxazepam y el temazepam. Mejora los efectos secundarios de alcohol.

Sobredosis.

Los síntomas: mareo, somnolencia, boca seca, náusea, vómitos, diarrea, Barbas- o taquicardia, hipotensión, Cambios en el ECG, función hepática anormal, midriaz, temblor, mioclonías, convulsiones, oligurija, coma. Muertes descritas.

Tratamiento: estimulación del vómito o lavado gástrico, administración de carbón activado, La monitorización del ECG, mantenimiento de las funciones vitales, terapia simptomaticheskaya. No hay antídoto específico. Diálisis y diuresis forzada no son eficaces (debido a la gran volumen de distribución).

Dosificación y Administración.

Dentro, adulto, sin masticar, con un poco de agua. La dosis inicial de 50-100 mg / día (por la tarde), si se tolera, aumentar la dosis de 150 a 200 mg / día en 2-3 horas. La dosis máxima diaria - 300 mg.

Precauciones.

El intervalo entre la cancelación de los inhibidores de la MAO y empezar a tomar fluvoxamina o su cancelación y el inicio de la recepción de los inhibidores de la MAO no debe ser inferior a 14 día. La supervisión cuidadosa de los pacientes con tendencias suicidas, especialmente al comienzo del tratamiento. Los pacientes ancianos fluvoxamina se debe dar en una dosis reducida. Tenga cuidado con los conductores de vehículos y personas, actividades que requieren alta concentración y la velocidad de las reacciones psicomotoras. Durante el tratamiento se debe evitar el alcohol.

Los estudios en animales no han revelado el desarrollo de la drogodependencia. Estudios similares en los seres humanos no ha sido. Se debe utilizar con precaución en pacientes, con una historia de dependencia de las drogas o el abuso.

Cooperación