Olanzapina

Cuando ATH:
N05AH03

Característica.

Atípico tienobenzodiazepinov clase antipsicótico. El material cristalino amarillo, prácticamente insoluble en agua.

Acciones farmacológicas.
Antipsicóticos, neuroléptico.

Solicitud.

Esquizofrenia y otros. trastorno psicótico con síntomas productivos y negativos marcados, trastornos afectivos (exacerbaciones de tratamiento, mantenimiento y tratamiento preventivo a largo plazo), episodios maníacos o mixtos agudos del trastorno bipolar con / sin síntomas psicóticos, sin / con ciclos rápidos.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad, lactancia.

Se aplican restricciones.

/ O insuficiencia renal y hepática, hipertrofia prostática benigna, historial de estado convulsivo, Enfermedad de Parkinson, trastornos cerebrovasculares, La enfermedad de Alzheimer, diabetes, eozinofilija, enfermedades mieloproliferativas, íleo paralítico, zakrыtougolynaya glaucoma, el uso concomitante de fármacos, prolongar el intervalo QT (especialmente en los ancianos), degidratatsiya, gipovolemiя, infarto de miocardio, insuficiencia cardíaca, cáncer de mama, incluido. historia, embarazo, Edad de 18 años (Seguridad y eficacia no han sido establecidas).

Embarazo y lactancia.

Cuando el embarazo - con precaución, comparar el beneficio esperado para la madre y el riesgo potencial para el feto. En el momento del tratamiento debe dejar de amamantar.

Efectos secundarios.

Desde el sistema nervioso y los órganos sensoriales: mareo, dolor de cabeza, migraña, debilidad, astenia, somnolencia, insomnio, ansiedad, hostilidad, ažitaciâ, euforia, amnesia, despersonalización, fobia, síntomas obsesivo-compulsivos, neuralgia, paresia del nervio facial, gipesteziya, trastornos extrapiramidales, incluido. pozdnyaya discinesia, ataxia, rigidez en el cuello, vellication, temblor, acatisia, disartria, zaikanie, síncope, delirio, Tendencias suicidas, estupor, coma, hemorragia subaracnoidea, carrera, nistagmo, diplopía, midriaz, la deposición de pigmento en la lente, Catarata, xeroftalmia, sangrado en el ojo, ccomodation, ambliopía, glaucoma, corneal, dolor en los ojos, keratokonъyunktyvyt, .Aloe, ruido y dolor de oído, sordera, disgeusia.

Sistema cardio-vascular y la sangre (hematopoyesis, hemostasia): hipotensión ortostática, Rituales- y bradicardia, latido del corazón, extrasístoles ventriculares, Cambios en el ECG, paro cardíaco, cianosis, vasodilatación, leucopenia transitoria- y neutropenia, eozinofilija, leucocitosis, trombocitopenia, síndrome hemorrágico.

Desde el sistema respiratorio: rinitis, faringitis, laringit, alteración de la voz, aumento de la tos, disnea, apnea, asma bronquial, hiperventilación.

Desde el tracto digestivo: aumento del apetito hasta bulimia, sed, boca seca, aumento de la salivación, tordo, gingivitis, glositis, disfagia, eructos, esofagitis, náusea, vómitos, gastritis, gastroenteritis, enteritis, suelo, sangrado rectal, estreñimiento, flatulencia, scatacratia, aumento transitorio de las transaminasas hepáticas, gamma-glutamil y creatina fosfoquinasa, hepatitis.

Metabolismo: hiperprolactinemia, aumentar (rara vez disminuir) peso corporal, diabetes, giperglikemiâ, cetoacidosis diabética, diabeticheskaya coma, bocio.

Con el sistema genitourinario: dizurija (incluido. poliuria), hematuria, piuria, albuminuria, incontinencia urinaria, infección del tracto urinario, cistitis, disminución de la libido, impotencia, eyaculación anormal, priapismo, ginecomastia, galactorrea, dolor en los senos, matki fibrosis, síndrome premenstrual, Menno- y metrorragia, amenorrea.

En la parte del sistema músculo-esquelético: artritis, artralgia, ʙursit, miastenia, miopatía, calambres en las piernas, dolor de huesos.

Para la piel: fotosensibilidad, alopecia, girsutizm, xerosis, eczema, seborrea, dermatitis de contacto, lesiones cutáneas ulcerativas, livor, makulopapulleznaya erupción.

Reacciones alérgicas: urticaria.

Otro: fiebre, escalofríos, síntomas similares a la gripe, linfadenopatía, dolor en el pecho o el abdomen, edema periférico, retirada, posible abuso.

Cooperación.

Carbón activado (1 g) reduce C_máximo и на AUC 60%. Una dosis única de cimetidina (800 mg) aluminio o- y antiácidos de magnesio no afecta a la biodisponibilidad de la olanzapina. Carbamazepina (400 mg / día) aumenta en el aclaramiento 50%. Preparativos, la actividad de CYP1A2 y glyukuroniltransferazy induciendo (omeprazol, rifampicina y similares.), aumentar la excreción de olanzapina; ингибиторы CYP1A2 (fluvoxamina et al.) reducirlo. La fluoxetina (60 mg una vez o 60 mg al día durante 8 día) aumenta C_máximo de olanzapina 16% y reduce su aclaramiento en 16%. En los ensayos clínicos muestran, que una sola administración de la terapia de la olanzapina con imipramina, desipramina, varfarinom, teofilina o diazepam no fue acompañada por la inhibición del metabolismo de estos fármacos. No hubo evidencia de interacciones con otros medicamentos cuando se combina con litio o biperidenom. En el contexto de la concentración de equilibrio de olanzapina no cambió la farmacocinética de etanol observaron; mientras que la toma puede aumentar los efectos farmacológicos de la olanzapina, incluyendo la sedación. Cuando concomitantemente con diazepam, etanol y fármacos antihipertensivos aumenta el riesgo de hipotensión ortostática. Se aumenta el efecto de los anticolinérgicos. Se debilita el efecto de la levodopa y otros agonistas de receptores de dopamina. La probabilidad de hígado elevada transaminasas aumenta mientras que la admisión a agentes hepatotóxicos. Sin interacción farmacocinética clínicamente significativa entre la olanzapina y el valproato es poco probable.

Sobredosis.

Los síntomas: náusea, Aspiración, excitación, agresividad, somnolencia, confusión, habla, trastorno extrapiramidal, insuficiencia respiratoria (depresión del centro respiratorio), hiper arterial- o hipotensión, taquicardia, arritmia, paro cardíaco y respiratorio, alteración de la conciencia, Depresión del SNC (desde la sedación hasta el coma), delirio, convulsiones, síndrome neuroléptico maligno. La dosis mínima de muertes por sobredosis agudas era 450 mg, la dosis máxima de una sobredosis de un resultado favorable (supervivencia) - 1500 mg.

Tratamiento: lavado gástrico (inducir artificialmente el vómito no se recomienda), administración de carbón activado, laxantes, La monitorización del ECG, mantenimiento de las funciones vitales, IVL. No hay antídoto específico. Nyeeffyektivyen Diálisis. Si es necesario, tratamiento vasopresor debe evitarse la dopamina, epinefrina y otros simpaticomiméticos (el fortalecimiento de la hipotensión debido a la suma de los efectos de los beta-agonistas y alfa-adrenérgicos bloquean la acción de la olanzapina).

Dosificación y Administración.

Dentro, independientemente de la comida, 1 una vez al dia. Esquizofrenia: dosis inicial de 5 a 10 mg / día. Tal vez un aumento en la dosis de tratamiento de 4-5 días a 15-20 mg / día. Manía aguda en el trastorno bipolar: la dosis inicial 15 mg / día, intervalo de dosificación diaria - 20.5 mg. Para los pacientes con insuficiencia renal grave, con insuficiencia hepática moderada y los ancianos la dosis inicial es 5 mg / día.

Precauciones.

Con la combinación de factores, ralentiza el metabolismo de la olanzapina (pacientes de sexo femenino, senil, los no fumadores), Se debe utilizar en dosis reducida. La supervisión cuidadosa de los pacientes con tendencias suicidas, especialmente al comienzo del tratamiento. Durante el tratamiento deben revisar constantemente la actividad de las transaminasas hepáticas, especialmente en pacientes con insuficiencia hepática. Sé controladores designan cautelosos de vehículos y personas, actividades que requieren alta concentración y la velocidad de las reacciones psicomotoras. Durante el tratamiento excluye la ingesta de alcohol. Cuando los síntomas de síndrome neuroléptico maligno (fiebre, tension muscular, acinesia, taquicardia, leucocitosis, aumento de la creatina fosfoquinasa) exigir la retirada inmediata de la droga. Dado el potencial para el desarrollo de acatisia, cuando un motor durante el tratamiento de la ansiedad, neusidčivosti, compromiso permanente con el movimiento para reducir la dosis, y el nombramiento de antiparkinsoniano.