La indometacina (Cuando ATH S01BC01)

Cuando ATH:
S01BC01

Característica.

AINE, derivado de ácido indol acético.

Polvo blanco o ligeramente amarillento, sin olor o casi inodoro. Prácticamente insoluble en agua. Moderadamente soluble etanol, xloroforme, éter. Soluble en soluciones alcalinas.

Acciones farmacológicas.
Anti-inflamatorio, pirético, analgésico.

Solicitud.

Para uso sistémico (dentro, / M, rectal)

Las enfermedades inflamatorias y degenerativas del sistema musculoesquelético: reumatoide, psoriásica, artritis crónica juvenil, la artritis, la enfermedad de Paget y Reiter, amiotrofia neurálgica (bolyezni Pyersonyeidja Ternera), espondilitis anquilosante (espondilitis anquilosante), artritis podagricheskiy, reumatismo. Síndrome de dolor: dolor de cabeza (incluido. síndrome menstrual) y el dolor de muelas, lyumbago, ciática, neuralgia, mialgia, después de lesiones y cirugías, acompañado por inflamación, bursitis y tendinitis (Es más eficaz en la localización del hombro y el antebrazo). Algomenorrhea, para mantener el embarazo, Síndrome de Bartter (hiperaldosteronismo secundario), perikardit (tratamiento sintomático), entrega (como analgésico y tokoliticheskogo parto prematuro), procesos inflamatorios en la pelvis, incluido. anexitis, conducto arterioso leporino. Enfermedades infecciosas-inflamatorias de los órganos otorrinolaringológicos con síndrome de dolor marcado (en la terapia compleja): faringitis, amigdalitis, otitis. Síndrome Febril (incluido. con clamidia, otros linfomas y metástasis hepáticas de tumores sólidnyh) - En caso de fallo de ácido acetilsalicílico y paracetamol.

Para la aplicación tópica, (cuando se aplica a la piel)

Debido a la inflamación traumática de los tendones, ligamentos, músculos y articulaciones (por el estiramiento, dislocación, después del ejercicio y lesiones). Formas localizadas de la inflamación de los tejidos blandos, incluido. tendinitis, Tendinitis, síndrome de "hombro-mano", ʙursit, mialgia; radiculitis (ciática, lyumbago). Las enfermedades inflamatorias y degenerativas del sistema musculoesquelético (artrosis deformante, artritis revmaticheskiy, artritis psoriaticheskiy, artritis reumatoide, hombro congelado, espondilitis anquilosante, osteocondrosis con síndrome radicular) excepto enfermedad degenerativa de las articulaciones de la cadera.

En oftalmología (gotas para los ojos): inhibición de la miosis durante la cirugía de cataratas; proceso inflamatorio, causado por la cirugía; prevención y tratamiento de edema macular cistoide después de la cirugía de cataratas; tratamiento y prevención de procesos inflamatorios del globo ocular; conjuntivitis no infecciosa.

En odontología (aplicación sistémica y cutánea): la artritis y la artrosis de la articulación temporomandibular, enfermedades inflamatorias del tejido oral, mialgia, neuralgia, postoperatorio.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad.

Para uso sistémico: Tríada "Aspirinovaâ" (una combinación de asma, poliposis nasal recurrente, y los senos paranasales, y la intolerancia de la aspirina y medicamentos pirazolonovogo serie), úlcera gástrica y úlcera duodenal, yazvennыy colitis, sangría (incluido. intracraneal o gastrointestinal), cardiopatía congénita, donde es necesario el conducto arterioso para el mantenimiento del flujo sanguíneo pulmonar o sistémica, incluido. coartación severa de la aorta, atresia pulmonar, tetrada Fallo; deterioro de la visión del color, enfermedades del nervio óptico, asma bronquial, cirrosis hepática con hipertensión portal, insuficiencia cardíaca congestiva, hinchazón, hipertensión arterial, el fracaso de la coagulación (incluido. hemofilia, sangrado prolongado, tendencia al sangrado), insuficiencia hepática, falla renal cronica, pérdida de la audición, patología del aparato vestibular, deficiencia de glucosa-6-fosfatdegidrogenazы; violación de la hematopoyesis (leucopenia y anemia), embarazo, lactancia, infancia (a 14 años); Rectal (además): sangrado rectal, proctitis, hemorroides; para aplicación cutánea: embarazo (Trimestre III - para su aplicación en grandes superficies), violación de la integridad de la piel, Los niños hasta la edad 1 año.

Se aplican restricciones.

Para uso cutáneo: embarazo (Yo и II триместры), lactancia, Los niños hasta la edad 6 años.

En oftalmología (gotas para los ojos): queratitis herpética epitelial (incluido. historia), embarazo, lactancia, infancia.

Embarazo y lactancia.

Efectos teratogénicos. Teratogenicidad Investigación, llevado a cabo en ratas y ratones a dosis 0,5; 1,0; 2,0 y 4,0 mg / kg / día, se muestra, a una dosificación 4 mg / kg / día no hubo un aumento en la frecuencia de malformaciones en comparación con el grupo control, excepto por retraso en la osificación en fetos (Se ve como secundaria para reducir el peso medio de los frutos). En otros estudios en ratones con dosis más altas (5-15 Mg / kg / día) Se descubrió toxicidad y mortalidad para las mujeres, aumento de la resorción y fetales malformaciones. Estudio comparativo en roedores utilizando dosis altas de aspirina mostraron efectos similares en las mujeres y sus fetos. Sin embargo, los estudios de reproducción en animales no siempre predicen efectos en los seres humanos. No hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas no han mantenido.

Efectos no teratogénicos. Como es bien sabido los efectos adversos de los AINE sobre el sistema cardiovascular del feto (cierre prematuro del conducto arterioso), debe evitarse en el embarazo (especialmente en las etapas posteriores).

Efectos de la indometacina y otros medicamentos de esta clase en el feto humano en el trimestre III del embarazo incluyen: cierre intrauterino del conducto arterioso, válvula tricúspide y la hipertensión pulmonar; ductus arterioso sin cerrar en el período postnatal, Resistencia a la corrección médica; cambios degenerativos en el miocardio, trastornos plaquetarios, dando lugar a hemorragias, hemorragia intracraneal, disfunción renal o insuficiencia, fracaso / malformación renal, que puede conducir a insuficiencia renal, oligogidramnion, hemorragia digestiva o perforación, aumento del riesgo de enterocolitis necrotizante.

En estudios en ratas y ratones, tratados con indometacina a dosis 4 mg / kg / día en el último 3 días de embarazo, hubo una reducción en el peso corporal de las hembras y un pequeño número de muertos y fetos femeninos. Se observó aumento en la incidencia de necrosis neuronal en el diencéfalo en fetos nacidos vivos. A una dosis de 2,0 mg / kg / día para aumentar la frecuencia de necrosis neuronal en comparación con el grupo de control no fue. Introducción 0,5 o 4,0 mg / kg / día en la primera 3 vida día no causa un aumento en la frecuencia de necrosis neuronal.

Trabajo y entrega. En estudios realizados en ratas muestran, AINE, así como otros medios, síntesis ingibiruyushtie GN, aumentar el número de casos de parto obstruido, causando retraso en el inicio del trabajo de parto y el parto, disminuir en el número de cachorros que sobreviven.

Categoría acciones resultan en FDA - Con. (El estudio de la reproducción en animales han revelado efectos adversos en el feto, y los estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas no han celebrado, Sin embargo, los beneficios potenciales, asociados con las drogas en embarazada, pueden justificar su uso, a pesar de la posible riesgo.)

La indometacina pasa a la leche materna, por lo que debe interrumpir la lactancia durante el tratamiento o evitar el uso de indometacina durante la lactancia.

Efectos secundarios.

Los efectos secundarios sistémicos

Desde el sistema nervioso y los órganos sensoriales: dolor de cabeza, mareo, vértigo, excitación, irritabilidad, fatiga excesiva, somnolencia, depresión, perifericheskaya neuropatía, alteración del gusto, pérdida de la audición, ruido en los oídos, diplopía, visión borrosa, Aglia, conjuntivitis.

Sistema cardio-vascular y la sangre (hematopoyesis, hemostasia): desarrollo (agravación) insuficiencia cardíaca crónica, tegumentos, síndrome edematoso, aumento de la presión arterial, sangría (desde el tracto gastrointestinal, gingival, Real, hemorroidal), anemia (incluido. hemolítica autoinmune y aplásica), leucopenia, trombocitopenia, eozinofilija, agranulocitosis, púrpura trombotsitopenicheskaya.

Desde el tracto digestivo: AINE gastropatía, náusea, vómitos, dolor abdominal, acidez, disminución del apetito, diarrea, función hepática anormal (aumento de las transaminasas hepáticas, giperʙiliruʙinemija); uso a largo plazo a altas dosis - lesiones erosivas y ulcerosas del tracto gastrointestinal.

Con el sistema genitourinario: deterioro de la función renal, proteinuria, hematuria, nefritis intersticial, síndrome nefrótico, necrosis papilar.

Reacciones alérgicas: picazón, erupción, urticaria, dermatitis exfoliativa, uzlovataya эritema, choque anafiláctico, broncoespasmo, angioedema, necrólisis epidérmica tóxica (Síndrome de Lyell).

Otro: giperglikemiâ, glucosuria, hiperpotasemia, fotosensibilidad; meningitis aséptica (con más frecuencia en pacientes con enfermedades autoinmunes), aumento de la sudoración; reacciones locales en el rectal: ardor, picazón en la piel, pesadez en el área anorrectal, empeoramiento de las hemorroides.

Cuando se aplica a la piel: reacciones alérgicas; picor y enrojecimiento de la piel, erupción en el lugar de aplicación, xerosis, ardor; en casos raros - exacerbación de la psoriasis; uso a largo plazo - manifestaciones sistémicas.

Cuando inculcado en el ojo: reacciones alérgicas; uso a largo plazo - opacidad de la córnea, conjuntivitis, efectos secundarios sistémicos.

Cooperación.

Reduce el efecto diurético de ahorradores de potasio, tiazida y diuréticos de asa. Aumentos (mutuamente) el riesgo de efectos secundarios (lesiones principalmente gastrointestinales) otros AINE. Los aumentos en la concentración plasmática de digoxina, metotrexato y las drogas Li⁺, lo que puede conducir a un aumento de la toxicidad. Compartiendo con paracetamol aumenta el riesgo de manifestaciones nefrotoxicidad. Etanol, La colchicina, corticotropina y glucocorticoides aumenta el riesgo de sangrado en el tracto gastrointestinal. Mejora el efecto hipoglucemiante de la insulina y fármacos hipoglucemiantes orales; Se aumenta el efecto de los anticoagulantes indirectos, antiagregantov, fibrinolitikov (alteplaza, estreptoquinasa y uroquinasa) y aumenta el riesgo de sangrado. En el contexto de la utilización de diuréticos ahorradores de potasio aumenta el riesgo de hiperpotasemia; reduce la eficacia de los fármacos antihipertensivos y urikozuricheskih (incluido. bloqueadores beta); Se intensifica los efectos secundarios de la mineralogía- y glucocorticoides, estrógeno. La ciclosporina y fármacos aumentan la nefrotoxicidad de oro (debido a la supresión de la síntesis de PG en los riñones). Цefamandol, cefoperazona, cefotetan, ácido valproico - aumentar la frecuencia de gipoprotrombinemii y el riesgo de sangrado. Los antiácidos y colestiramina reducen la absorción de indometacina. Aumenta la toxicidad de la zidovudina (mediante la inhibición del metabolismo), en lactantes aumenta el riesgo de efectos tóxicos de los aminoglucósidos (tk. reducción del aclaramiento renal y aumenta la concentración en la sangre). Mielotóxicos drogas aumentan la expresión gematotoksichnosti.

Sobredosis.

Los síntomas: náusea, vómitos, Fuerte dolor de cabeza, mareo, deterioro de la memoria, desorientación; en casos graves - parestesia, entumecimiento y calambres.

Tratamiento: terapia simptomaticheskaya. Nyeeffyektivyen Hemodiálisis.

Dosificación y Administración.

Dentro, / M, rectal, guantes de piel, konъyunktyvalno. El modo de ajustarse individualmente dependiendo de la evidencia, gravedad de la enfermedad y otros factores.

Dentro: adultos administrados en una dosis inicial de 25 mg 2-3 veces un día, En caso de magnitud insuficiente del efecto - para 50 mg 3 una vez al dia, tabletas retard (75 mg) - 1-2 veces al día, La dosis máxima diaria - 200 mg. Con el uso prolongado de la dosis diaria máxima no debe exceder 75 mg. Al llegar el efecto del tratamiento se continuó durante 4 semanas en el mismo o una dosis reducida.

Para el tratamiento de condiciones agudas o edema exacerbación de proceso crónico se introduce en / m 60 mg 1-2 veces al día durante 7-14 días, y luego transferido a la ingestión o administración rectal. Rectal: después de la liberación del intestino, por 50 mg 1-3 veces al día, o 100 mg al acostarse; La dosis máxima diaria - 200 mg. Los niños mayores 14 años - 1.5 a 2.5 mg / kg / día.

Guantes de piel: frotar una capa delgada de la piel sobre las partes dolorosas del cuerpo (Sólo se aplican a las zonas no dañadas) 3-4 Tiempos diarios.

Konъyunktyvalno: para la inhibición de la miosis intraoperatoria inculcar 1 una gota en el saco conjuntival para 2 intervalos h 30 m (4 veces) antes de la operación. Si otras indicaciones - para 1 caer 3-4 veces al día.

En odontología: dentro, adultos - 25-50 mg 3-4 veces al día; locales - 10% ungüento frota en la piel (Sólo se aplican a las zonas no dañadas) 3-4 Tiempos diarios.

Precauciones.

Se requiere supervisión médica particularmente cercano al especificar un historial de reacciones alérgicas a la serie "aspirina" droga, Tríada "aspirina", úlcera gástrica y úlcera duodenal, así como trastornos de la coagulación de la sangre, giperʙiliruʙinemii, trombocitopenia, epilepsia, parkinsonizme, depresión, en la infancia y la vejez.

El riesgo de eventos cardiovasculares. AINE, incluido. indometacina, puede causar un mayor riesgo de complicaciones cardiovasculares graves, incluido. infarto de miocardio y accidente cerebrovascular, que puede llevar a la muerte, especialmente con el uso prolongado. Los pacientes con factores de riesgo cardiovascular o enfermedad de riesgo de enfermedad cardiovascular es particularmente alta.

El riesgo de complicaciones gastrointestinales. AINE, incluido. indometacina, causar mayor riesgo de efectos secundarios graves en el tracto gastrointestinal, incluyendo sangrado, ulceración y perforación del estómago o los intestinos, que puede ser fatal, especialmente con el uso prolongado. Estas complicaciones pueden ocurrir en cualquier momento sin el uso de los síntomas que anuncia. Los pacientes ancianos tienen mayor riesgo de complicaciones graves en el tracto gastrointestinal.

Cuando se hace referencia a una historia de reacciones alérgicas a los AINE utilizados sólo en casos de emergencia.

Durante el tratamiento requiere un seguimiento de la sangre periférica y el estado funcional del hígado y los riñones. Si desea determinar el fármaco 17-cetosteroides debe interrumpirse para 48 h antes de la prueba.

Gotas Para Los Ojos: después de la eliminación de lentes de contacto producida por vertedero 5 m. En presencia de la infección o la amenaza del desarrollo, al mismo tiempo nombrar a un tratamiento antibacteriano locales.

Evitar contacto visual, en las membranas mucosas y heridas abiertas forma de aplicación cutánea.

Durante el período de tratamiento hay que tener cuidado al conducir y ocupación de otras actividades potencialmente peligrosas, requieren alta concentración y la velocidad de las reacciones psicomotoras.

Precauciones.

Durante un ataque agudo de gota preferido formas de dosificación rápidos.

Cooperación

Substancia activa	Descripción de la interacción
Algeldrat + El hidróxido de magnesio	FKV. Retarda la absorción (el intervalo entre las dosis debería ser por lo menos 2 no).
Gidroxlorotiazid + Lisinopril	FMR. En el contexto de la indometacina redujo efecto antihipertensivo y un mayor riesgo de disfunción renal.
La glipizida	FMR: sinergismo. En el contexto de una mayor efecto de la indometacina.
Dalteparina sódica	FMR: sinergismo. En el contexto de una mayor efecto de la indometacina; mayor riesgo de hemorragia.
La digoxina	FKV. FMR: sinergismo. En el fondo de la indometacina disminuye aclaramiento y / o volumen de distribución y el aumento de la concentración plasmática, aumento del riesgo de toxicidad; Se recomienda el nombramiento combinado para reducir la dosis de digoxina en 50%.
El metotrexato	FKV. En el contexto de idometatsina, reducción de la secreción tubular, el aumento de la concentración en la sangre, mayor riesgo de efectos tóxicos.
El perindopril	FMR: sinergismo. Los aumentos en los niveles séricos de potasio, aumenta (mutuamente) el riesgo de hiperpotasemia.
Ramipril	FMR. Mejora la retención de potasio, aumenta (mutuamente) el riesgo de hiperpotasemia. En el contexto del efecto antihipertensivo de indometacina atenuada.
La ticlopidina	FMR: sinergismo. En el contexto de una mayor efecto de la indometacina.
Furosemid	FMR: antagonizm. En el contexto de los efectos debilitantes de la indometacina.
Enalaprilato	FMR. En el contexto de la indometacina atenúa el efecto hipotensor y aumenta la probabilidad de desarrollar disfunción renal.