Orlistat

Cuando ATH:
A08AB01

Característica.

Blanco o blanquecino polvo cristalino. Prácticamente insoluble en agua, totalmente soluble en cloroformo, ligeramente soluble en metanol y etanol. No tiene paquete_la en el rango de pH fisiológico.

Acciones farmacológicas.
Lipasa gastrointestinal inhibitoria.

Solicitud.

Данным По Physician Desk Reference (2003), Orlistat está indicado para el tratamiento de la obesidad, incluido. reducir y mantener el peso corporal, en conjunto con una dieta baja en calorías. También se muestra Orlistat para reducir el riesgo de aumento de peso después de la reducción inicial re. Orlistat está indicado para pacientes con índice de masa corporal de la obesidad (IMC, su cálculo, ver. "Precauciones") ≥30 kg / m² o ≥27 kg / m² en la presencia de otros factores de riesgo (diabetes, hipertensión arterial, dislipidemia).

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad, síndrome de malabsorción crónica, colestasis.

Se aplican restricciones.

Infancia (Seguridad y eficacia no han sido establecidas), historia hiperoxaluria, nefrolitiasis (cálculos de oxalato de calcio).

Embarazo y lactancia.

Estudios adecuados bien controlados de orlistat en mujeres embarazadas no ha sido. Desde el animal los datos no siempre se puede predeterminar la respuesta en humanos, Orlistat no se recomienda para su uso durante el embarazo. Desconocido, si orlistat se secreta en la leche materna, no se debe utilizar en mujeres lactantes.

Efectos secundarios.

De acuerdo con la doble ciego, ensayos clínicos controlados con placebo, pacientes, tomar orlistat 120 mg 3 dos veces al día por la dieta, durante el primer y segundo año de seguimiento común (con frecuencia de ≥5%) y al menos 2 veces más probabilidades, que el placebo, efectos secundarios observados desde el tracto gastrointestinal, que reflejan el mecanismo de acción del fármaco. Junto al nombre contiene la frecuencia de este efecto secundario en el primer segundo año / de observaciones en el grupo de orlistat, entre paréntesis - los mismos datos en el grupo de placebo.

Desde el tracto digestivo: descarga aceitosa 26,6%/4,4% (1,3%/0,2%), hinchazón y el gas de emisión 23,9%/2,1% (1,4%/0,2%), urgencia de defecar 22,1%/2,8% (6,7%/1,7%), graso / taburete aceitoso 20,0%/5,5% (2,9%/0,6%), taburete aceitoso 11,9%/2,3% (0,8%/0,2%), aumento de la frecuencia de las deposiciones 10,8%/2,6% (4,1%/0,8%), scatacratia 7,7%/1,8% (0,9%/0,2%).

Estas y otras reacciones adversas comúnmente observados fueron en su mayoría moderada y transitoria, su frecuencia disminuyó en el segundo año de tratamiento. En general, el primer episodio de efectos secundarios observados durante la 3 Meses de tratamiento. Duración 50% todos de efectos secundarios gastrointestinales, asociada con el tratamiento con orlistat, es menos que 1 Sol, en la mayoría de los casos, no más de 4 Sol. Sin embargo, los efectos secundarios del tracto gastrointestinal, algunos pacientes pueden desarrollar con el 6 y más meses de tratamiento.

En ensayos clínicos controlados interrumpir el tratamiento debido a los efectos secundarios se han visto obligados 8,8% pacientes, orlistat prinimavshih, en comparación con 5,0% placebo. En el grupo de orlistat más frecuentemente interrumpido el tratamiento debido a los efectos secundarios en el tracto gastrointestinal.

Siete multicéntrico, doble ciego, estudios controlados con placebo en pacientes, tomar orlistat 120 mg 3 dos veces al día en combinación con una dieta para 2 años, con una frecuencia ≥2% y mayor que los del grupo placebo (en combinación con dieta), Se observaron los siguientes efectos secundarios. Junto al nombre contiene la frecuencia de este efecto secundario en el primer segundo año / de observaciones en el grupo de orlistat, entre paréntesis - los mismos datos en el grupo de placebo (N significa que no hay informes de frecuencia característica ≥2% y supera el placebo).

Desde el sistema nervioso y los órganos sensoriales: dolor de cabeza 30,6% / N (27,6%/norte), mareos 5,2% / N (5,0%/norte), fatigabilidad 7,2%/3,1% (6,4%/1,7%), trastornos del sueño 3,9% / N (3,3%/norte), ansiedad 4,7%/2,8% (2,9%/2,1%), Depresión N / 3,4% (N / 2,5%).

Desde el sistema respiratorio: infección del tracto respiratorio superior 38,1%/26,1% (32,8%/25,8%), infecciones respiratorias inferiores 7,8% / N (6,6%/norte), síntomas de la ENT 2,0% / N (1,6%/norte), otitis 4,3%/2,9% (3,4%/2,5%).

Desde el tracto digestivo: dolor / malestar abdominal 25,5% / N (21,4%/norte), náusea 8,1%/3,6% (7,3%/2,7%), diarrea infecciosa 5,3% / N (4,4%/norte), dolor / malestar en el recto 5,2%/3,3% (4,0%/1,9%), enfermedad dental 4,3%/3,1% (2,9%/2,3%), Enfermedad de las encías 4,1%/2,0% (2,9%/1,5%), vómitos 3,8% / N (3,5%/norte).

Con el sistema genitourinario: нерегулярный менструальный цикл 9,8% / N (7,5%/norte), vaginitis 3,8%/2,6% (3,6%/1,9%), infección del tracto urinario 7,5%/5,9% (7,3%/4,8%).

En la parte del sistema músculo-esquelético: dolor de espalda 13,9% / N (12,1%/norte), dolor en las extremidades inferiores N / 10,8% (N / 10,3%), артрит 5,4% / N (4,8%/norte), mialgia 4,2% / N (3,3%/norte), disfunción de las articulaciones 2,3% / N (2,2%/norte), тендинит N / 2,0% (N / 1,9%).

Para la piel: erupción 4,3% / N (4,0%/norte), xeroderma 2,1% / N (1,4%/norte).

Otro: Gripe 39,7% / N (36,2%/norte), hinchazón de pies N / 2,8% (N / 1,9%).

Hay informes poco frecuentes de reacciones de hipersensibilidad a orlistat, incluyendo picazón, erupción, krapivnicu, edema angioneurótico y anafilaxia.

Cooperación.

Orlistat no afecta a la pravastatina farmakokinetiku, alcohol, digoksina (asignado en una sola dosis) y la fenitoína (asignado en una sola dosis 300 mg), sobre la biodisponibilidad de la nifedipina (comprimidos de liberación sostenida), actividad ovulatoria de supresión de los anticonceptivos orales, farmakokinetiku (tanto R-, y S-enantiómero) y la farmacodinámica (tiempo de protrombina y el factor VII niveles) varfarina. El alcohol no afectó la farmacodinamia (la excreción de grasa en las heces) y la exposición sistémica de orlistat.

De acuerdo con información preliminar, mientras que el uso de los niveles de orlistat y la ciclosporina en el plasma de las últimas gotas (orlistat y ciclosporina no deben tomarse al mismo tiempo; para reducir la posibilidad de interacciones medicamentosas se debe tomar la ciclosporina a 2 horas antes o después de 2 h después de la administración orlistata). Orlistat reduce la absorción de beta-caroteno, contenida en los complementos alimenticios, en 30% y que inhibe la absorción de la vitamina E (en forma de acetato de tocoferol) aproximadamente 60%. Efecto de orlistat en la absorción de la vitamina D, LA, aditivos contenidos, fecha desconocida. Aunque el nivel de osteocalcina carboxilada, Marcador de la ingesta dietética de vitamina K, mientras toma orlistat no ha cambiado, aquellas personas que toman orlistat revelan una tendencia a disminuir en el contenido de vitamina K.

Sobredosis.

Dosis única 800 mg orlistata o su dosis repetidas para 400 mg 3 dos veces al día para 15 la gente día con peso corporal normal y la obesidad no fue acompañada por efectos secundarios significativos.

Si has encontrado una sobredosis importante de orlistat, Debe monitorear al paciente durante 24 no. Según estudios en animales y humanos, efectos sistémicos, propiedades relacionadas de lipazingibiruyuschimi orlistat, debe ser rápidamente reversible.

Dosificación y Administración.

Dentro, con cada comida principal, que contiene grasas, durante las comidas oa más tardar, de 1 horas después de las comidas, por 120 mg 3 una vez al dia. Dejando pasar el orlistat, si había perdido una comida o alimento no contiene grasa.

Precauciones.

Antes de la cita de orlistat debe excluir causas orgánicas de la obesidad, tales como hipotiroidismo. En el momento del tratamiento se recomienda una dieta equilibrada baja en calorías, en el que las grasas proporcionan menos de 30% calorías. La probabilidad de efectos secundarios en el tracto gastrointestinal se incrementa por un alto contenido de grasa en los alimentos (Más 30% calorías diarias). La ingesta diaria de grasas, carbohidratos y proteínas debe distribuirse entre las tres comidas principales. Debido a orlistat reduce la absorción de ciertas vitaminas solubles en grasa, para asegurar una ingesta adecuada de sus pacientes deben tomar preparados multivitamínicos, que contiene vitaminas liposolubles. Además, vitamina D, y beta-caroteno en pacientes obesos pueden ser más bajos, que los seres humanos, no obesos. Los multivitamínicos deben ser 2 horas antes o después de 2 h después de la administración orlistata, como antes de ir a la cama. Dosis Orlistat, superior 120 mg 3 una vez al dia, No proporciona un efecto adicional. Pacientes, odnovremenno orlistat prinimayushtih y ciclosporina, Se requiere un seguimiento más frecuente de plasma de ciclosporina.

Pacientes, no recibieron suplementos de vitamina profilácticos, cuando dos o más visitas consecutivas al médico durante el primer y segundo año de tratamiento con orlistat se registró una disminución de los niveles plasmáticos de vitaminas en el siguiente porcentaje de casos (Los datos entre paréntesis en el grupo placebo): La vitamina A 2,2% (1,0%), vitamina D 12,0% (6,6%), La vitamina E 5,8% (1,0%), betacaroteno 6,1% (1,7%). En algunos pacientes que tienen un fondo de orlistat puede aumentar oxalato urinario. Como con otros fármacos para la reducción de peso, en algunos grupos de pacientes (tales como la anorexia nerviosa o la bulimia) hay una posibilidad de abuso de orlistat.

Dado que la absorción de la vitamina K mientras toma orlistat puede disminuir, pacientes, recibir orlistat en el contexto de un uso continuo de largo de la warfarina, deben vigilar estrechamente los parámetros de coagulación de la sangre.

Inducción pérdida de peso orlistat puede estar asociada con un mejor control metabólico de la diabetes, que requieren la reducción de la dosis de los agentes hipoglucemiantes orales (derivados de sulfonilurea, metformina, etc ..) o insulina.

Precauciones.

El grado de obesidad se evaluó mediante el índice de masa corporal (IMC), que se calcula por la fórmula: ИМТ = M / P², donde M es la masa del cuerpo, kg; P-crecimiento, m.

Cooperación