Ketorolaco

Cuando ATH:
M01AB15

Característica.

AINE. KETOROLACO TROMETAMINA es mezcla de razemical (-)S y (+)Formas de R. KETOROLACO TROMETAMINA puede existir en tres formas cristalinas. Todas las formas son igualmente soluble en agua. KETOROLACO TROMETAMINA tiene pKa 3,5 y coeficiente de partición n-octanol/agua 0,26. Peso molecular 376,41.

Acciones farmacológicas.
Analgésico, anti-inflamatoria, pirético, antiagregantnoe.

Solicitud.

Síntomas moderados y severos del síndrome de dolor, incluido. después de la operación (Después de los abdominales, ginecológica, Ortopédica, urológicas y otras operaciones), síndrome de dolor en trauma (dislocación, fractura, roturas y esguinces), síndrome de dolor en osteoartrosis, osteocondrosis, neuralgia, dolor en oncología, dolor de muelas, dolor después de las intervenciones dentales, en perikoronite, pulpitis, dolor de espalda y dolores musculares.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad (incluido. a otros AINEs), «Aspirinovaya» asma (una combinación de asma, poliposis nasal recurrente, y los senos paranasales, y la intolerancia de la aspirina y medicamentos pirazolonovogo serie), broncoespasmo, angioedema, lesiones erosivas y ulcerosas del tracto gastrointestinal en la fase aguda, úlceras pépticas, gipovolemiя, degidratatsiya, hipocoagulación (incluido. hemofilia), alto riesgo de sangrado o su repetición (incluido. después de la cirugía), hemodyscrasia, accidente cerebrovascular hemorrágico (confirmado o sospechado), diatyez gyemorragichyeskii, insuficiencia renal y / o hepática (creatinina plasmática por encima 50 mg / l), recepción simultánea con otros AINE, trabajo y entrega, Edad de 16 años. No utilice para el dolor antes y durante la cirugía debido al alto riesgo de sangrado, y para el tratamiento del dolor crónico.

Se aplican restricciones.

Asma bronquial, colecistitis, colestasis, hepatitis activa, insuficiencia cardíaca congestiva, hipertensión arterial, deterioro de la función renal (creatinina plasmática por debajo 50 mg / l), septicemia, lupus eritematoso sistémico, los pólipos son de membrana de mucosas nasal y silla, edad avanzada (mayor 65 años).

Embarazo y lactancia.

Efectos teratogénicos. Estudios de reproducción, realizadas durante el período de la organogénesis., usando dosis diarias orales de ketorolaco trometamina 3,6 mg / kg (0,37 MRDC) en conejos, y 10 mg / kg (1,0 MRDC) las ratas han sido acción tertogennogo detectado en el feto. Sin embargo, los estudios de reproducción en animales no siempre predicen efectos en los seres humanos.

No hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas no han mantenido. Aplicación durante el embarazo es posible, si el efecto de la terapia supera el riesgo potencial para el feto.

Efectos no teratogénicos. Como es bien sabido los efectos adversos de los AINE sobre el sistema cardiovascular del feto (cierre prematuro del conducto arterioso), debe evitarse en el embarazo (especialmente en las etapas posteriores). Dosis orales de ketorolaco trometamina 1,5 mg / kg (0,14 MRDC) ratas, utilizar después de 17 días de embarazo, trabajo de parto obstruido causado y aumento de la mortalidad de terneros.

Trabajo y entrega. El uso de ketorolaco trometamina contraindicado, porque, mediante la inhibición de la síntesis de prostaglandinas, Puede afectar la circulación de la sangre del feto y reducir oxitócicos de actividad uterina, aumenta el riesgo de sangrado uterino.

Categoría acciones resultan en FDA - Con. (El estudio de la reproducción en animales han revelado efectos adversos en el feto, y los estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas no han celebrado, Sin embargo, los beneficios potenciales, asociados con las drogas en embarazada, pueden justificar su uso, a pesar de la posible riesgo.)

Después de una sola administración oral 10 concentración máxima en mg ketorolaco trometamina, determinó en la leche materna en seres humanos, es 7,3 ng / ml, máxima proporción de leche/plasma: 0,037; Después de la admisión de un solo día (4 una vez al dia) cifras similares son 7,9 ng / ml, después 0,025. Desde HP, síntesis ingibiruyushtie GN, puede causar efectos adversos en los recién nacidos, en el momento del tratamiento debe dejar de amamantar.

Efectos secundarios.

La frecuencia de efectos secundarios aumenta con la dosis. En la realización de ensayos clínicos, se han observado los siguientes efectos secundarios, posiblemente asociados con el uso de ketorolaco trometamina:

Desde el tracto digestivo: gastralgia (13%), náusea (12%), dispepsia (12%), diarrea (7%); >1% - Estreñimiento, flatulencia, una sensación de plenitud, vómitos, estomatitis; ≤ 1%-gastritis, eructos, anorexia, aumento del apetito, boca seca.

Desde el sistema nervioso y los órganos sensoriales: dolor de cabeza (17%), mareo (7%), somnolencia (6%); ≤ 1%-astenia, temblor, sueños inusuales, insomnio, alucinaciones, euforia, síntomas extrapiramidales, vértigo, parestesia, depresión, nerviosismo, trastornos del pensamiento, incapacidad para enfocar, hiperquinesia, estupor, hyperdipsia, alteraciones del gusto, visión borrosa (incluido. visión borrosa), pérdida de la audición, tinnitus.

Sistema cardio-vascular y la sangre (hematopoyesis, hemostasia): >1% - Aumento de la presión arterial; ≤ 1%-latido, palidez, desmayo, anemia, eozinofilija.

Desde el sistema respiratorio: ≤ 1%-disnea, rinitis, edema pulmonar, tos.

Con el sistema genitourinario: ≤ 1%-hematuria, proteinuria, oligurija, retención urinaria, micción frecuente.

Para la piel: >1% - Picor, erupción.

Reacciones alérgicas: <1% - Urticaria.

Otro: hinchazón (4%), >1% -Púrpura, aumento de la sudoración; ≤ 1% de las hemorragias nasales, sangrado rectal, aumento de peso, fiebre, infección.

Las reacciones locales: dolor en el sitio de inyección (2% — Introducción repetida).

En postmarketingovyh estudios han observado los siguientes efectos secundarios:

Desde el tracto digestivo: lesiones erosivas y ulcerosas del tracto gastrointestinal (incluido. con perforación o sangrado es el dolor abdominal, espasmo, o una sensación de ardor en la región epigástrica, suelo, vómitos de tipo "café", náusea, la acidez y otros.), ictericia colestásica, función hepática anormal, hepatitis, gepatomegaliya, pancreatitis aguda.

Desde el sistema nervioso y los órganos sensoriales: convulsiones, psicosis, meningitis aséptica (fiebre, Fuerte dolor de cabeza, convulsiones, cuello y / o espalda rígida).

Sistema cardio-vascular y la sangre (hematopoyesis, hemostasia): gipotenziya, enrojecimiento, trombocitopenia, leucopenia.

Desde el sistema respiratorio: ≤ 1%-asma, broncoespasmo.

Con el sistema genitourinario: fallo renal agudo, dolor lumbar con o sin hematuria o азотемии, El síndrome urémico hemolítico (anemia gemoliticheskaya, fallo renal, trombocitopenia), giponatriemiya, hiperpotasemia, jade, edema de origen renal.

Para la piel: Síndrome de Lyell, Síndrome de Stevens-Johnson, dermatitis exfoliativa, makulopapulleznaya erupción, urticaria.

Reacciones alérgicas: reacciones anafilaktoidnыe o anafilaxia, edema laríngeo, hinchazón de la lengua, angioedema.

Otro: sangrado de la herida quirúrgica, mialgia.

Cooperación.

Uso simultáneo con ácido acetilsalicílico u otros AINEs, gljukokortikoidami, etanol, corticotropina puede provocar úlceras y desarrollo de hemorragia gastrointestinal gastrointestinales. Cita conjunta con paracetamolom aumenta nefrotoksicnosti, con metotrexato es hígado- y nefrotoxicidad. El nombramiento simultáneo de ketorolaco trometamina y metotrexato sólo es posible cuando se utiliza dosis bajas de estos últimos (Es necesario controlar la concentración de metotrexato en plasma). Con el uso de ketorolaco trometamina puede reducir la depuración de metotrexato y litio y la toxicidad de estas sustancias. Probenecid reduce la depuración plasmática y volumen de distribución de ketorolaco trometamina, aumenta su concentración en el plasma sanguíneo y la T_1/2. Reduce el efecto de furosemida dioreticeski en personas con normovolemiej. La cita simultánea con antikoagulyantami indirecto, geparinom, trombolíticos, antiplaquetario, cefoperazona, cefotetanom y pentoksifillinom aumenta el riesgo de sangrado. Reduce el efecto de los diuréticos antihipertensivos (disminuye la síntesis de los GEI en los riñones). Junto con el uso de inhibidores de la ECA aumenta la probabilidad de la función renal. En combinación con analgésicos opioides dosis última pueden ser reducido sustancialmente.

Medios de los antiácidos no afectan la totalidad de ketorolaco trometamina succión. Aumenta el efecto hipoglucemiante de la insulina y drogas hipoglicemiantes orales (nuevo cálculo de la dosis necesaria). La administración concomitante con valproato de sodio provoca una alteración de la agregación plaquetaria. Aumenta la concentración en el plasma sanguíneo de nifedipina y verapamilo. En el momento de la cita con otra nefrotoksicnami HP (incluido. con el oro drogas) Aumenta el riesgo de nefrotoxicidad. Primer ministro, secreción tubular bloque, reducir la depuración de ketorolaco y aumentar su concentración en el plasma sanguíneo.

Inyectable no debe mezclarse en la misma jeringa con sulfato de morfina, prometazina y Hidroxizina de precipitación. Pharmaceutical incompatible con una solución de tramadol, preparaciones de litio. Inyectable es compatible con un número de soluciones, incluido. salina, 5% dextrosa, Campanero, así como soluciones de infusión, contiene aminofilina, Clorhidrato de lidocaína, clorhidrato de dopamina, De acción corta sal insulina y heparina sódica humana.

En estudios de postmarketingovyh informados sobre la posible interacción de ketorolaco trometamina (YO /, / M) con nedepoliarizutmi muscular relaksantami, causas de apnea (Estudios especiales, que esta interacción no).

Sobredosis.

Los síntomas: flojedad, somnolencia, náusea, vómitos, dolor abdominal, la aparición de úlceras crónicas de estómago o gastritis erosiva, deterioro de la función renal, acidosis metabólica.

Tratamiento: terapia simptomaticheskaya, mantenimiento de las funciones vitales del cuerpo. El antídoto específico no se encuentra. No se visualiza de manera suficiente por diálisis.

Dosificación y Administración.

Dentro, / M, YO /. Niños sólo por inyección. Dosis recogió de forma individual, dado el síndrome de dolor. Una dosis única de 10-30 mg, la frecuencia es de hasta 4 una vez al dia (cada 6-8 horas). La dosis máxima diaria para los pacientes ancianos es 60 mg. Solución prescrita en / m o-386-1989 para el tratamiento del dolor agudo y severo durante un período de no más de 5 día, los niños - 2 día. La píldora se utiliza no más de 5-7 días.

Precauciones.

Pacientes, recibir AINE, incluido. ketorolaka trometamin, posibles complicaciones del tratamiento, como el tracto digestivo de las picaduras, hemorragia y perforación, sangrado postoperatorio, fallo renal agudo, reacciones anafilácticas y anafilactoides, insuficiencia hepática.

El riesgo de complicaciones aumenta con la terapia de drogas ampliar tratamiento y mejora de la dosificación oral más 40 mg / día. Pacientes con alteración de coagulación nombrar sólo manteniendo el número de plaquetas, Esto es especialmente importante para el postoperatorio de pacientes, que requieren cuidadosa hemostasia. La hipovolemia aumentar el riesgo de reacciones adversas de los riñones. No utilizar simultáneamente con paracetamol más 5 d. Se recomienda no utilizar la droga para el parto dolor (la falta de investigación adecuada y el posible efecto de los AINE sobre la contractilidad del útero).

Posible aparición durante el tratamiento de la somnolencia, mareo, insomnio o depresión requiere cumplimiento con precaución durante actividades potencialmente peligrosas de las clases, requieren una mayor velocidad de las reacciones de atención y psicomotoras (conducción de vehículos).

Cooperación