El ketoprofeno (Cuando ATH M01AE03)

Cuando ATH:
M01AE03

Característica.

AINE. El ketoprofeno es una mezcla racémica de enantiómeros, en el que la actividad farmacológica se asocia con el S-enantiómero. Blanco o casi blanco, de grano fino granular o en polvo, sin olor, no higroscópico. Prácticamente insoluble en agua a 20 ° C, ligeramente soluble en etanol, xloroforme, acetona, éter, benceno y álcalis fuertes. Peso molecular 254,28.

Ketoprofeno sal de lisina: peso molecular 400,47.

Acciones farmacológicas.
Analgésico, pirético, anti-inflamatoria, antiagregatine.

Solicitud.

Para uso sistémico (dentro, / M, YO /, rectal)

Las enfermedades inflamatorias y degenerativas del sistema musculoesquelético, incluido. artritis reumatoide, espondilitis inespecífica (ankiloziruyushtiy y psoriaticheskiy espondilitis), artritis podagricheskiy, pseudogota, osteoartritis, reumatismo extraarticular (tendinitis, ʙursit, kapsulit). Alivio del dolor de diversos orígenes, incluido. Postoperatorio, dolor postraumático, işialgija, mialgia, radiculitis, contusiones y distensiones musculares, počečnaâ cómo, síndromes de dolor dental, ginecológico, Neurológico, la práctica de oncología. Tratamiento sintomático del dolor agudo en enfermedades inflamatorias del sistema músculo-esquelético (sólo para los / m). La dismenorrea primaria.

Para la aplicación tópica,:

cuando se aplica a la piel - Aguda y enfermedades inflamatorias crónicas del sistema musculoesquelético (artritis reumatoide, Espondilitis, artrosis, osteocondrosis); inflamatoria dolorosa o traumática (incluido. deporte) daño en las articulaciones, tendones, ligamentos y músculos (incluido. artritis, parasynovitis, Tendinitis, tendosynovyt, ʙursit, lesiones musculares, esguinces, ligamentos y tendones músculos, esguinces, daños menisco de la rodilla, Kryvosheya, lyumbago), flebitis, tromboflebitis venosa superficial, limfangit, inflamación de la piel;

como una solución para enjuagar - El tratamiento sintomático de las enfermedades inflamatorias de la cavidad oral, faringe y laringe (incluido. dolor de garganta, laringit, faringitis, estomatitis, glositis, gingivitis, periodontitis, parodontoz), analgesia para el tratamiento o eliminación de los dientes (como fármaco auxiliar).

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad (incluido. a otros AINEs). Para uso sistémico: «Aspirinovaya» asma, úlcera gástrica y úlcera duodenal (exacerbación), yazvennыy colitis (exacerbación), Enfermedad de Crohn, diverticulitis, pepticheskaya úlcera, trastornos de la coagulación de la sangre ('S también en la hemofilia), insuficiencia renal y hepática, la infancia y la adolescencia hasta 18 años, embarazo (III Plus); Rectal (además): hemorroides, proctitis, proktorragii; para aplicación cutánea: dermatitis húmeda, eczema, abrasiones infectadas, violación de la integridad de la piel, Los niños hasta la edad 6 años.

El ketoprofeno no está indicado para el alivio del dolor durante la cirugía de bypass coronario.

Embarazo y lactancia.

Efectos teratogénicos. En estudios en ratones cuando se administra en dosis de hasta ketoprofeno 12 mg / kg / día (36 mg / m²/d) en ratas a dosis 9 mg / kg / día (54 mg / m²/d), que es más o menos equivalente 0,2 MRDC (185 mg / m²/d), No se observaron efectos teratogénicos o embriotóxicos. En estudios separados en conejos dosis tóxica para las mujeres asociado con embriotóxico, pero no con la teratogenicidad. Sin embargo, los estudios de reproducción en animales no siempre predicen efectos en los seres humanos.

Efectos no teratogénicos. Puesto que se conoce la influencia adversa de la, GN síntesis ingibiruyushtih, en el sistema cardiovascular del feto (cierre prematuro del conducto arterioso), debe evitarse en el embarazo (especialmente en las etapas posteriores).

La ingestión o administración rectal durante el embarazo pueden afectar la hemodinámica en el recién nacido, que se acompaña de trastornos graves de la función respiratoria, y el uso poco antes de la entrega puede llevar a retrasos.

No hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas no han mantenido. Embarazo I y II trimestre posible, si el efecto de la terapia supera el riesgo potencial para el feto, en el trimestre III (particularmente después 36 Sol) - Contraindicado debido al posible impacto en el tono del útero.

Categoría acciones resultan en FDA - C. (El estudio de la reproducción en animales han revelado efectos adversos en el feto, y los estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas no han celebrado, Sin embargo, los beneficios potenciales, asociados con las drogas en embarazada, pueden justificar su uso, a pesar de la posible riesgo.)

Trabajo y entrega. Los efectos de ketoprofeno en el parto en los seres humanos es desconocida. Los estudios en ratas han demostrado, dosis ketoprofeno 6 mg / kg (36 mg / m²/d), que es más o menos equivalente 0,2 MRDC, prolonga el embarazo, si se utiliza antes de la entrega.

Mujer, planificación del embarazo, deben abstenerse del uso de ketoprofeno, tk. en el contexto de su ingreso puede disminuir la probabilidad de la implantación del óvulo.

Desconocido, Haga ketoprofeno penetra en la leche materna humana. Las ratas a dosis 9 mg / kg (54 mg / m²/d, acerca de 0,3 MRDC) ketoprofeno no tuvo ningún efecto sobre el desarrollo perinatal. Cuando se administra a los perros lactantes ketoprofeno concentración en la leche fue de 4-5% de la concentración plasmática. Al igual que otras sustancias, que se excretan en la leche materna, El ketoprofeno no se recomienda para las madres lactantes.

Efectos secundarios.

Los efectos secundarios sistémicos

En los ensayos clínicos se observaron los siguientes efectos secundarios (posiblemente implique el uso de ketoprofeno):

Desde el tracto digestivo: dispepsia (11%); 3-9% - Náusea, dolor abdominal, diarrea / estreñimiento, flatulencia; >1% - Anorexia, vómitos, estomatitis; <1% - Aumento del apetito, boca seca, eructos, gastritis, sangrado rectal, suelo, hemorragia oculta, babeo, pepticheskaya úlcera, perforación del tracto gastrointestinal, gematemezis, ulceración del intestino, disfunción hepática, hepatitis, hepatitis colestásica, ictericia, hyperdipsia.

Desde el sistema nervioso y los órganos sensoriales: 3-9% - Dolor de cabeza, excitación (incluido. insomnio, nerviosismo, sueños inusuales); >1% - Mareos, Depresión del SNC (incluido. somnolencia, malestar), tinnitus, visión borrosa; <1% - Amnesia, confusión, migraña, parestesia, vértigo, conjuntivitis, dolor en los ojos, pérdida de la audición, hemorragia retiniana y la decoloración, alteraciones del gusto.

Sistema cardio-vascular y la sangre (hematopoyesis, hemostasia): <1% - Aumento de la presión arterial, latido del corazón, taquicardia, empeoramiento de insuficiencia cardiaca, Enfermedad Vascular Periférica, vasodilatación, hipocoagulación, agranulocitosis, anemia, gemoliz, trombocitopenia.

Desde el sistema respiratorio: >1% - Disnea, hemoptisis, sangrado por la nariz, faringitis, rinitis, broncoespasmo, edema laríngeo.

Con el sistema genitourinario: 3-9% - Disfunción renal (hinchazón, aumento de nitrógeno ureico en sangre); >1% - Los signos y síntomas de la irritación de las vías urinarias; <1% - Menometrorragija, hematuria, fallo renal, nefritis intersticial, síndrome nefrótico.

Para la piel: >1% - Erupciones, alopecia, eczema, prurit, urticaria, erupción bullosa, dermatitis exfoliativa, fotosensibilidad, livor, onixolizis, necrólisis epidérmica tóxica, eritema multiforme, Síndrome de Stevens-Johnson.

Otro: <1% - Escalofríos, inflamación de la cara, infección, dolor, reacciones alérgicas, anafilaxia, aumento de peso, giponatriemiya, mialgia, púrpura, aumento de la sudoración.

Efectos secundarios, se produce con una frecuencia <1% (una relación causal con el uso de ketoprofeno no está instalado):

Sistema cardio-vascular y la sangre (hematopoyesis, hemostasia): arritmia, infarto de miocardio.

Desde el tracto digestivo: necrosis bucal (forma oral), yazvennыy colitis, esteatosis microvesicular, pancreatitis, empeoramiento de diabetes.

Desde el sistema nervioso y los órganos sensoriales: disforija, alucinaciones, pesadillas, cambios de personalidad, meningitis aséptica.

Otro: septicemia, choque, violación de la libido, tubulopatía aguda, ginecomastia.

Ketoprofeno sal de lisina en comparación con ketoprofeno causa menos efectos secundarios en el tracto gastrointestinal (porque, que la sal de lisina de cetoprofeno tiene un pH neutro y, respectivamente, menos irritante para la mucosa del estómago).

Efectos secundarios locales: cuando se aplica a la recto - picazón, pesadez en el área anorrectal, empeoramiento de las hemorroides; cuando la aplicación dérmica - reacciones alérgicas en la piel, fotosensibilidad, desarrollo de efectos secundarios sistémicos (el uso a largo plazo sobre la gran superficie de la piel); utilizando una solución para enjuagar - sensibilización (el uso prolongado).

Cooperación.

Pharmaceutical incompatible con una solución de tramadol. Reduce la eficacia de los fármacos urikozuricheskih, realza el efecto de los anticoagulantes, antiagregantov, fibrinolitikov, etanol, efectos secundarios gluco- y mineralocorticoides, estrógeno; reduce la eficacia de los fármacos antihipertensivos y diuréticos. Recepción conjunta con otros AINEs, gljukokortikoidami, etanol, corticotropina puede conducir al desarrollo de úlceras y hemorragia gastrointestinal, un aumento del riesgo de disfunción renal. La administración concomitante con anticoagulantes orales, geparinom, trombolíticos, antiplaquetario, cefoperazona, Tsefamandol tsefotetanom y aumenta el riesgo de hemorragia. Aumenta el efecto hipoglucemiante de la insulina y fármacos hipoglucemiantes orales (nuevo cálculo de la dosis necesaria). Los inductores de la oxidación microsomal en el hígado (fenitoína, etanol, barbitúricos, rifampicina, fenilbutazona, antidepresivos tricíclicos) aumentar la producción de metabolitos activos hidroxilados. La administración concomitante con valproato de sodio provoca una alteración de la agregación plaquetaria. Aumenta la concentración de plasma verapamil y nifedipina, preparaciones de litio, metotrexato. Los antiácidos (incluido. aluminio- y magnesio) no afectó la tasa y magnitud de la absorción de ketoprofeno. Mielotóxicos drogas aumentan la expresión gematotoksichnosti.

Sobredosis.

Los síntomas: letargo, mareo, náusea, vómitos, dolor epigástrico - síntomas generalmente reversibles. Puede experimentar dificultad respiratoria, coma, convulsiones. Rara vez - sangrado del tracto gastrointestinal, hipotensión / hipertensión, fallo renal agudo.

Tratamiento: tratamiento sintomático y de apoyo, monitoreo del sistema respiratorio y cardiovascular. El antídoto específico no se encuentra. Maloeffyektivyen Hemodiálisis.

Dosificación y Administración.

Dentro, / M, YO /, rectal, guantes de piel, localmente. Dosis recogió de forma individual, dependiendo de la naturaleza de la enfermedad, severidad del dolor, del paciente. Si es necesario, las formas de dosificación se pueden usar en varias combinaciones, en el que la dosis diaria total se puede aumentar a 300 mg o reducido a 100 mg. Al comienzo de la dosis diaria de tratamiento - 300 mg 2-3 recepción, mantenimiento - 150-200 mg / día.

Cápsulas, tabletas, Se recomienda granulado para tomar con las comidas.

Rectal: 1-2 Supositorio por día.

/ M: 100 mg 1-2 veces un día; después de que el alivio del dolor nombrado interior y / o por vía rectal.

B /: 100-200 100-150 mg ml 0,9% solución de cloruro de sodio. Infusión de ketoprofeno debe llevarse a cabo sólo en un hospital.

Guantes de piel: 2-4 Veces al día gel / crema / el aerosol aplicado a la piel sobre el hogar y la inflamación se frota suavemente; posible imposición de un apósito seco.

Localmente (solución de enjuague): 2-3 Enjuagues al día.

Sal de lisina de ketoprofeno: solución inyectable: / Mo / por 160 mg (2 ml) 13 veces por día, solución de electroforesis se aplica al polo negativo. Suppozitorii: adultos - 160 mg. Los bebés con un peso de 15-30 kg - para 30 mg, Más 30 kg - 60 mg 2-3 veces un día. Los gránulos: adultos - 80 mg, Niños - 40 g disuelto en 1/2 vaso de agua y se toma oralmente 2-3 veces al día.

Precauciones.

Se debe tener cuidado al realizar una supervisión médica cuidadosa con antecedentes de reacciones alérgicas a las instrucciones de la droga serie "aspirina", Tríada "aspirina", úlcera gástrica y úlcera duodenal, con anemia, alcoholismo, el consumo de tabaco, cirrosis hepática alcohólica, giperʙiliruʙinemii, insuficiencia hepática, diabetes, degidratacii, septicemia, insuficiencia cardíaca crónica, edema, hipertensión, enfermedades de la sangre (leucopenia incluído, trombocitopenia, en violación de la coagulación sanguínea), definición, la glucosa-6-fosfatdegidrogenazы, Stomat; Se recomienda precaución cuando se utiliza externamente - con el agravante de porfiria hepática, lesiones erosivas y ulcerosas del tracto gastrointestinal, violaciónes graves de la función hepática y renal, insuficiencia cardíaca crónica, asma, en niños menores de 12 años.

Cuando se hace referencia a una historia de reacciones alérgicas a los AINE utilizados sólo en casos de emergencia.

El riesgo de eventos cardiovasculares. Los AINE pueden causar un mayor riesgo de complicaciones cardiovasculares graves, incluido. infarto de miocardio y accidente cerebrovascular, que puede llevar a la muerte, especialmente con el uso prolongado. Los pacientes con factores de riesgo cardiovascular o enfermedad de riesgo de enfermedad cardiovascular es particularmente alta.

El riesgo de complicaciones gastrointestinales. AINE causan un mayor riesgo de efectos secundarios graves en el tracto gastrointestinal, incluyendo sangrado, ulceración y perforación del estómago o los intestinos, que puede ser fatal, especialmente con el uso prolongado. Estas complicaciones pueden ocurrir en cualquier momento sin el uso de los síntomas que anuncia. Los pacientes ancianos tienen mayor riesgo de complicaciones graves en el tracto gastrointestinal.

Ketoprofeno Admisión puede enmascarar los síntomas de una enfermedad infecciosa.

Durante el tratamiento requiere un seguimiento de la sangre periférica y el estado funcional del hígado y los riñones. Si desea determinar el fármaco 17-cetosteroides debe interrumpirse para 48 h antes de la prueba.

Evite el contacto con los ojos y otras formas mucosas de aplicación cutánea; No aplique en heridas abiertas o piel dañada.

Durante el período de tratamiento hay que tener cuidado al conducir y ocupación de otras actividades potencialmente peligrosas, requieren alta concentración y la velocidad de las reacciones psicomotoras.

Cooperación