La espironolactona
Cuando ATH:
C03DA01
Característica.
Kaliйsberegaющiй diurético, antagonista competitivo de la aldosterona. El polvo cristalino blanco. Prácticamente insoluble en agua, soluble en alcohol etílico, fácil insoluble en benceno y cloroformo. Peso molecular - 416,57.
Acciones farmacológicas.
Diurético, Kalisberegate, antigipertenzivnoe.
Solicitud.
Síndrome de edema en los pacientes con insuficiencia cardíaca crónica, cirrosis (especialmente en la presencia simultánea de hipopotasemia y el hiperaldosteronismo), síndrome nefrótico; la hipertensión esencial en adultos; ascitis; diagnóstico y tratamiento de hiperaldosteronismo primario (Síndrome de caballo); prevención de la hipocalemia en el tratamiento de los pacientes y saluretikami, recibiendo glucósidos cardíacos, miastenia (auxiliar).
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad, Enfermedad de Addison, insuficiencia renal aguda o rápidamente progresiva, insuficiencia renal crónica con una disminución significativa en la función excretora (Creatinina Cl menos de 10 ml / min), anurija, hiperpotasemia, giponatriemiya, hipercalcemia.
Se aplican restricciones.
Disminución de la función excretora renal, función hepática anormal (aumento de la sensibilidad a los cambios en el equilibrio de electrolitos), diabetes (nefropatía especialmente diabeticheskaya), predisposición a la acidosis metabólica (cuando el efecto de la acidosis mejorado espironolactona giperkaliemichesky, espironolactona puede contribuir a la acidosis), irregularidades menstruales y / o aumento de pecho, DE блокада (puede incrementarse debido al desarrollo de hiperpotasemia).
Embarazo y lactancia.
El uso de espironolactona está contraindicado en el trimestre I de embarazo. En II y III trimestre del embarazo es posible sólo bajo estrictas condiciones, si el efecto de la terapia supera el riesgo potencial para el feto.
Categoría acciones resultan en FDA - C. (El estudio de la reproducción en animales han revelado efectos adversos en el feto, y los estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas no han celebrado, Sin embargo, los beneficios potenciales, asociados con las drogas en embarazada, pueden justificar su uso, a pesar de la posible riesgo.)
En el momento del tratamiento debe dejar de amamantar (canrenona - el metabolito activo de la espironolactona - pasa a la leche materna).
Efectos secundarios.
Desde el sistema nervioso y los órganos sensoriales: mareo, somnolencia, letargo, flojedad, dolor de cabeza, ataxia, confusión.
Desde el tracto digestivo: náusea, vómitos, diarrea, espasmos, kišečnaâ cómo, gastritis, ulceración y sangrado en el tracto digestivo, función hepática anormal.
Con el sistema genitourinario: ginecomastia (generalmente reversibles, en casos raros puede persistir después de la abolición PM), dolor en los senos, la disfunción eréctil en los hombres, potencia reducida en los hombres, trastornos menstruales o amenorrea, metrorragia, la menopausia, girsutizm, el cambio de la voz en las mujeres.
Para la piel: erupciones cutáneas maculopapulares eritematosas o, alopecia, hypertryhoz, picazón, urticaria.
Otro: calambres en las piernas, tumores benignos de la mama, dolor de pecho, leucopenia (incluido. agranulocitosis), trombocitopenia, desequilibrio electrolítico, hiperpotasemia, aumento de nitrógeno ureico en sangre, creatinina, osteomalacia, fiebre medicamentosa.
Los casos de cáncer de mama en hombres y mujeres, tratados con espironolactona, sin embargo, una relación causal no se ha establecido.
Cooperación.
El uso simultáneo de la indometacina, Inhibidores de la ECA, suplementos de potasio conduce al desarrollo de hiperpotasemia. Con el fin de evitar la hiperpotasemia no tome espironolactona o amilorida junto con triamtereno. En la recepción simultánea con carbenoxolona reducido efecto terapéutico de la espironolactona, tk. carbenoxolona provoca retención de sodio. La espironolactona reduce la sensibilidad vascular a la noradrenalina, que deben ser considerados durante la anestesia general y local en los pacientes, tratados con espironolactona. La aspirina reduce el efecto diurético de la espironolactona. La espironolactona potencia el efecto de los diuréticos y los medicamentos antihipertensivos (mientras que el uso de antihipertensivos última dosis debe reducirse 50%), reduce el efecto de los anticoagulantes indirectos (derivados de la cumarina). Aumenta T1/2, y los niveles plasmáticos de toxicidad de la digoxina (si comparten la necesidad de reducir la dosis o aumentar el intervalo entre dosis de digoxina). La combinación de espironolactona con triptorelina, buserelynom, gonadorelina refuerza sus efectos.
Sobredosis.
Los síntomas: náusea, vómitos, somnolencia, mareo, confusión, calambres en las piernas, erupción cutanea, diarrea; posible deshidratación, alteración del equilibrio hídrico y electrolítico.
Tratamiento: discontinuación de la droga, inducción del vómito, lavado gástrico, tratamiento sintomático de la deshidratación y trastornos del equilibrio de líquidos y electrolitos, hipotensión, mantenimiento de las funciones vitales; en el caso de hiperpotasemia - un proceso de registro / en una solución de 20-50% de la glucosa y la insulina - 0,25-0,5 unidades / g de glucosa. Kaliyvyvodyaschie utiliza diuréticos y resinas de intercambio iónico. Tal vez la hemodiálisis. No hay antídoto específico.
Dosificación y Administración.
Dentro. El modo de ajustar individualmente. Dosis para adultos típicos: 25-200 mg / día en dosis únicas o divididas; si es necesario, aumentar la dosis a 400 mg / día. Los bebés se dan generalmente a razón de 3 mg / kg / día, mono- o 2 admisión, Dosis seleccionada individualmente.
Precauciones.
Tenga cuidado con nombrar a una cirugía en el fondo de los anestésicos locales y generales, pacientes de edad avanzada (aumento del riesgo de hiperpotasemia). No debe ser nombrado espironolactona en conjunto con PM, causando la ginecomastia. A dosis superiores 100 mg / día a menudo desarrollan endocrinas / efectos anti-androgénicos, efecto manifiesto sobre el sistema nervioso central y la irritación de la mucosa gastrointestinal. Durante el tratamiento deberá controlarse cuidadosamente electrolitos, el nivel de nitrógeno de urea, urea y creatinina en la sangre (especialmente en pacientes ancianos con insuficiencia renal y / o hepática), vigilar periódicamente el desempeño de BP. Con el desarrollo de hiperpotasemia debe dejar de tomar espironolactona. Evite el consumo de cantidades excesivas de potasio, incluido. excluir o limitar los alimentos, rica en potasio (papas, albaricoques, pasas, jugo de tomate, etc.), y PM, que contiene potasio. En el tratamiento con espironolactona deben evitar beber. Al comienzo del tratamiento con espironolactona conductores de vehículos y personas, habilidades se relacionan con la alta concentración de la atención, no se debe utilizar durante la operación. La prueba de tolerancia a la glucosa en pacientes con nefropatía diabética espironolactona debe interrumpirse, Al menos, para 3 el día antes de la prueba (debido al riesgo de hiperpotasemia severa).
Cooperación
Substancia activa | Descripción de la interacción |
Ácido acetilsalicílico | FMR: antagonizm. Reduce el diurético, actividad natriurético y antihipertensivo, Aumenta el riesgo de hiperpotasemia (especialmente en pacientes con insuficiencia renal), Se aumenta la probabilidad de trastornos del riñón. |
Buserelyn | FMR. En el contexto de una mayor efecto de espironolactona. |
Warfarina | FMR: antagonizm. En el contexto de efecto reducido de la espironolactona. |
El verapamilo | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efecto hipotensor. |
Gidroxlorotiazid + Lisinopril | FMR. Aumentar (mutuamente) el riesgo de hiperpotasemia (especialmente en pacientes con insuficiencia renal). |
Gidroxlorotiazid + Fosinopril | FMR. Aumentar (mutuamente) el riesgo de hiperpotasemia. |
La glipizida | FMR: antagonizm. En el contexto del efecto de la espironolactona atenuada. |
La indometacina | FMR: antagonizm. Reduce el diurético, natriurético y actividad hipotensora y aumentar el riesgo de hiperpotasemia, especialmente en pacientes con insuficiencia renal. |
Cloruro de potasio | FMR. Aumenta el riesgo de hiperpotasemia, especialmente en pacientes con insuficiencia renal. |
Captopril | FMR: sinergismo. Inhibe la liberación de aldosterona, aumenta significativamente el riesgo de hiperpotasemia. En el contexto del efecto hipotensor mejorada de la espironolactona. |
Moexipril | FMR: sinergismo. Inhibe la liberación de aldosterona, aumenta significativamente el riesgo de hiperpotasemia. En el contexto del efecto hipotensor mejorada de la espironolactona. |
El perindopril | FMR: sinergismo. Inhibe la liberación de aldosterona, aumenta significativamente el riesgo de hiperpotasemia. En el contexto del efecto hipotensor mejorada de la espironolactona. |
Ramipril | FMR: sinergismo. Inhibe la liberación de aldosterona, aumenta significativamente el riesgo de hiperpotasemia. En el contexto del efecto hipotensor mejorada de la espironolactona. |
Repaglinida | FMR: antagonizm. En el contexto del efecto de la espironolactona atenuada. |
Triptorelina | FMR. En el contexto de una mayor efecto de espironolactona. |
Fenindiona | FMR: antagonizm. En el contexto del efecto de la espironolactona atenuada. |
Fosinopril | FMR: sinergismo. Inhibe la liberación de aldosterona, aumenta significativamente el riesgo de hiperpotasemia. En el contexto del efecto hipotensor mejorada de la espironolactona. |
Furosemid | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) los efectos diuréticos y natriuréticos. En el contexto de la espironolactona disminuido el riesgo de hipopotasemia. |
La ciclosporina | FMR. Aumentos (mutuamente) el riesgo de hiperpotasemia, especialmente en pacientes con insuficiencia renal; No se recomienda el uso compartido. |
La epinefrina | FMR: antagonizm. En el contexto de la espironolactona disminuye la vasoconstricción. |
Ácido etacrínico | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) los efectos diuréticos y natriuréticos. En el contexto de la espironolactona disminuido el riesgo de hipopotasemia. |