Meloxicam

Cuando ATH:
M01AC06

Característica.

AINE, derivado oxicam. Sólido amarillo claro, prácticamente insoluble en agua, muy soluble en ácidos y álcalis fuertes, muy poco soluble en metanol. El coeficiente de partición aparente (log P)_aplicación = 0,1 в n-октанол / буфер pH 7,4. Valores de PK_la meloxicam 1,1 y 4,2. Peso molecular 351,41.

Acciones farmacológicas.
Anti-inflamatorio, analgésico, pirético.

Solicitud.

Enfermedades articulares inflamatorias y degenerativas, acompañado por el síndrome de dolor: artritis, incluido. artritis reumatoide, artrosis aguda, poliartritis crónica; espondilitis ankiloziruyushtiy (espondilitis anquilosante), dolor en la osteoartritis y la mielitis.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad (incluido. a otros AINEs), Tríada "Aspirinovaâ" (una combinación de asma, poliposis nasal recurrente y senos paranasales e intolerancia de la aspirina y fármacos pirazolonovogo serie), úlcera gástrica y úlcera duodenal en la fase aguda; gastrointestinal, cerebrovascular o cualquier otro sangrado / hemorragia; insuficiencia cardíaca grave, insuficiencia hepática severa, insuficiencia renal grave (a no ser que la hemodiálisis), embarazo, lactancia, Edad de 15 años.

Se aplican restricciones.

Lesiones erosivas y ulcerosas del tracto gastrointestinal en la historia, Los pacientes ancianos. Para la administración rectal (además): enfermedades inflamatorias del recto y el Departamento anal, sangrado rectal o anal (incluido. historia).

Embarazo y lactancia.

Efectos teratogénicos. Meloxicam aumento de la incidencia de defectos del septo cardíaco (una complicación poco frecuente) usando dosis oral 60 mg / kg / día (en 64,5 veces la dosis 15 mg / día para un adulto que pesa 50 kg en base a la superficie corporal) y embrioletalnost a dosis orales ≥5 mg / kg / día (en 5,4 veces la dosis humana, como se describió anteriormente) conejos, meloxicam tratada durante la organogénesis. Meloxicam no mostró efectos teratogénicos en ratas a dosis orales de 4 mg / kg / día (acerca de 2,2 veces la dosis humana, como se describió anteriormente) durante el período de organogénesis. Se observó una mayor frecuencia de muerte fetal en ratas a dosis orales ≥1 mg / kg / día durante la organogénesis.

Efectos no teratogénicos. Meloxicam causó disminución de estos indicadores, como un índice de la fertilidad, viviparidad, la supervivencia neonatal con dosis orales ≥0,125 mg / kg / día (acerca de 0,07 veces la dosis humana, como se describió anteriormente) ratas durante el embarazo y la lactancia.

Meloxicam pasa a través de la barrera placentaria. No hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas no han mantenido. Aplicación durante el embarazo es posible, si el efecto de la terapia supera el riesgo potencial para el feto.

Investigación, dedicada a evaluar el impacto de cierre meloxicam del conducto arterioso en los seres humanos, no realizada. El uso de meloxicam en el trimestre III de embarazo debe ser excluido.

Trabajo y entrega. En estudios realizados en ratas muestran, Chto meloxicam, así como otros medios, síntesis ingibiruyushtie GN, aumenta el número de nacidos muertos, Hace que un retraso en el parto con dosis orales ≥1 mg / kg / día (acerca de 0,5 veces la dosis humana, como se describió anteriormente) y reduce el número de crías que sobreviven a dosis dosis orales 4 mg / kg / día (acerca de 2,1 veces la dosis humana, como se describió anteriormente) durante el período de organogénesis. Observaciones similares se observaron en ratas, tratados con dosis orales de ≥0,125 mg / kg / día (acerca de 0,07 veces la dosis humana, como se describió anteriormente) durante el embarazo y la lactancia.

Los efectos de meloxicam en el parto en los seres humanos es desconocida.

Categoría acciones resultan en FDA - Con. (El estudio de la reproducción en animales han revelado efectos adversos en el feto, y los estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas no han celebrado, Sin embargo, los beneficios potenciales, asociados con las drogas en embarazada, pueden justificar su uso, a pesar de la posible riesgo.)

El uso de meloxicam, así como otros fármacos, GN síntesis blokiruyushtih, Puede afectar a la fertilidad, por lo que no se recomienda para mujeres, que deseen quedar embarazadas.

El meloxicam se excreta en la leche de ratas lactantes, Las concentraciones en la leche supera la concentración plasmática. Desconocido, Meloxicam penetra en si la leche materna de las mujeres, por lo que debe interrumpir la lactancia durante el tratamiento o evitar el uso de meloxicam durante la lactancia.

Efectos secundarios.

Desde el tracto digestivo: >1% - La dispepsia, náusea, vómitos, dolor abdominal, estreñimiento / diarrea, flatulencia; 0,1-1% - Estomatitis, Cambios transitorios en las pruebas de función hepática (aumento de transaminasas o bilirrubina), eructos, esofagitis, úlcera péptica, hemorragia gastrointestinal macroscópicamente visible u oculto; <0,1% - La perforación gastrointestinal, colitis, gastritis.

Desde el sistema nervioso y los órganos sensoriales: >1% - Dolor de cabeza, mareo; 0,1-1% - Vértigo, somnolencia, ruido en los oídos; <1% - Conjuntivitis, visión borrosa.

Sistema cardio-vascular y la sangre (hematopoyesis, hemostasia): >1% - Hinchazón, anemia; 0,1-1% - Aumento de la presión arterial, latido del corazón, enrojecimiento, cambios en el hemograma, incluido. cambio en la cantidad de ciertos tipos de células blancas de la sangre, leucopenia, trombocitopenia.

Desde el sistema respiratorio: exacerbación de asma, tos.

Con el sistema genitourinario: 0,1-1% - Los cambios en la función renal (aumentos en la creatinina sérica y / o urea en sangre); <1% - Fallo renal agudo, nefritis intersticial, glomerulonefritis, necrosis medular renal, síndrome nefrótico.

Para la piel: >1% - Erupción en la piel, picazón; 0,1-1% - Urticaria; <0,1% - Fotosensibilidad, reacción ampollosa, eritema multiforme, Síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica.

Reacciones alérgicas: <0,1% - Angioedema, reacciones de hipersensibilidad inmediata, incluyendo anafilácticas y anafilactoides.

Otro: <0,1% - Broncoespasmo, fiebre.

Cooperación.

En una aplicación con ácido acetilsalicílico y otros AINE aumenta el riesgo de lesiones erosivas y ulcerativas y sangrado del tracto gastrointestinal. Mientras que el uso de fármacos antihipertensivos puede reducir la eficacia de este último. En una aplicación con la posible acumulación de litio de litio y aumento de su acción tóxica (Se recomienda controlar la concentración de litio en la sangre). El uso concomitante con metotrexato aumenta los efectos secundarios de este último sobre el sistema hematopoyético (Hay un riesgo de anemia y leucopenia. Requiere vigilancia periódica de hemograma).

El uso combinado de los diuréticos y ciclosporina aumenta el riesgo de insuficiencia renal.

Cuando se utiliza con los anticonceptivos intrauterinos puede disminuir la eficacia de este último. Mientras que el uso de anticoagulantes (Heparina, ticlopidina, warfarina), así como agentes trombolíticos (estreptoquinasa, fiʙrinolizin) Aumenta el riesgo de hemorragia (deben monitorear periódicamente el desempeño de coagulación de la sangre).

El uso simultáneo con kolestiraminom aumenta la excreción de meloxicam través de la sangre (por meloxicam vinculante).

En la recepción simultánea de meloxicam con antiácidos interacciones farmacocinéticas fueron encontrados.

Sobredosis.

Los síntomas: aumento de los efectos secundarios.

Tratamiento: lavado gástrico, administración de carbón activado (dentro de la hora), terapia simptomaticheskaya. La colestiramina acelera la eliminación del fármaco desde el cuerpo. La diuresis forzada, alcalinización de la orina, Hepatología - son ineficaces debido a la alta consideración proteínas de la sangre meloxicam. Se encontraron antídotos y antagonistas específicos.

Dosificación y Administración.

Dentro, / M, rectal. Dosis seleccionada individualmente, necesario utilizar la menor dosis efectiva por un período mínimo de tiempo. Dentro, Mientras comé, sin masticar, a una dosis de 7,5 a 15 mg 1 una vez al dia. / M administración V utiliza sólo en los primeros días después del tratamiento, pasando posteriormente a las formas orales. Cuando se combina cita (tabletas y solución para los / m) La dosis diaria total no debe exceder 15 mg. Rectal - una vela (15 mg) por día.

La dosis máxima diaria - 15 mg, en pacientes con insuficiencia renal grave, hemodiálisis - 7,5 mg. Con baja o moderada disminución de la función renal (aclaramiento de creatinina >25 ml / min), así como en la cirrosis hepática en el ajuste clínico estable dosis condición que se requiere. La dosis inicial en pacientes con alto riesgo de efectos secundarios - 7,5 mg / día.

Precauciones.

Para tener precaución en las enfermedades del tracto gastrointestinal superior en la historia, en combinación con anticoagulantes, medicamentos mielotoxicidad, incluido. metotreksatom (posible citopenia).

La aparición de las úlceras gastroduodenales, Sangrado gastrointestinal, efectos secundarios de la piel y las membranas mucosas sirve como base para la retirada del fármaco. Si el tratamiento experimentó reacciones alérgicas (picazón, erupción cutanea, urticaria, fotosensibilidad), usted debe consultar a un médico para tratar el tema de la interrupción del tratamiento.

El riesgo de complicaciones gastrointestinales. Los efectos secundarios graves del tracto gastrointestinal, incluyendo la inflamación, sangría, ulceración y perforación del estómago o los intestinos, puede ocurrir en cualquier momento sin el uso de AINE síntomas anunciando. Un mayor riesgo de graves complicaciones gastrointestinales son pacientes de edad avanzada, probabilidad de ocurrencia de estas complicaciones aumenta a medida que el uso a largo plazo.

Meloxicam, Al igual que otros AINE, pueden enmascarar los síntomas de las enfermedades infecciosas.

Nombramiento de los AINE en pacientes con reducción del flujo sanguíneo renal y el BCC puede acelerar la descompensación renal (después de la interrupción de la función renal AINE generalmente se restaura a su nivel anterior). Riesgo particularmente alto de tales reacciones en los pacientes con síntomas de deshidratación, Insuficiencia cardíaca congestiva, cirrosis del higado, síndrome nefrótico y enfermedad renal grave, pacientes, recibir diuréticos, y han sido sometidos a cirugía significativa, lo que llevó a la hipovolemia (desde el comienzo del tratamiento deben ser monitorizados cuidadosamente diuresis y la función renal). En casos raros, los AINE pueden causar nefritis intersticial, glomerulonefritis, necrosis medular renal o síndrome nefrótico. Con una desviación significativa del nivel normal de las transaminasas séricas y otros indicadores, caracterizar la función del hígado, suspenda su uso y pasar los estudios de laboratorio de control. Tenga cuidado con nombrar a mayor, pacientes debilitados y empobrecidos,.

El uso de meloxicam puede causar la aparición de tales efectos indeseables, como dolor de cabeza y mareos, somnolencia. En este sentido, se debe dejar de conducir, mantenimiento de maquinaria y otras actividades, que requiere una alta concentración.

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