Saquinavir

Cuando ATH:
J05AE01

Acciones farmacológicas.
La inhibición de la proteasa del VIH.

Solicitud.

El tratamiento combinado de la infección por VIH en combinación con agentes antirretrovirales.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad.

Restricciones a la utilización de.

Daño hepático severo (puede aumentar la concentración plasmática), insuficiencia renal grave, Edad de 16 y mayores 65 años (seguridad y eficacia en estos grupos de edad no están definidos).

Embarazo y lactancia.

Durante el embarazo es posible sólo en casos excepcionales (no hay experiencia clínica). En el momento del tratamiento debe dejar de amamantar.

Efectos secundarios.

Desde el sistema nervioso y los órganos sensoriales: dolor de cabeza (8%), neuropatía periférica (8%), parestesia (6%), entumecimiento (5%), mareo (2%), depresión (≥ 2%), debilidad (≥ 2%), El síndrome asténico (≥ 2%), confusión, somnolencia, ataxia, convulsiones, intento de suicidio.

Sistema cardio-vascular y la sangre: hipertensión, gipotenziya, cianosis, síncope, tromboflebit, anemia gemoliticheskaya, trombocitopenia, neutropenia.

Desde el tracto digestivo: diarrea (17%), náusea (8%), estomatitis ulcerosa (6%), malestar abdominal (4%), vómitos (3%), dolor abdominal (3%), flatulencia (2%), queilitis, disfagia, dispepsia (≥ 5%), estreñimiento (≥ 2%), íleo, hepatitis, ictericia, hipertensión portal.

Metabolismo: giperglikemiâ, diabetes, obesidad cetoacidosis, degidratatsiya.

Con el sistema genitourinario: nefrolitiasis.

Para la piel: erupciones en la piel (5%), picazón (3%), dermatitis, эritema, Verrugas, Síndrome de Stevens - Johnson.

Otro: ossalgia, mialgia (≥ 2%), xeroftalmia, fiebre, aumento de la actividad de las transaminasas y la creatina fosfoquinasa.

La terapia combinada (además):

Con zalzitabinom: insomnio, vómitos, trastornos del apetito, gipoglikemiâ.

Con zidovudina: mareas, violación de pigmentación de la piel, euforia, insomnio, irritabilidad, boca seca, anorexia, gipermotorika delgado, decoloración de las heces, glositis, laringit, disuria, leucemia mielógena.

Con zalcitabina y zidovudina: insomnio, deficiencia intelectual, irritabilidad, euforia, visión y gusto sensaciones borrosas, membranas mucosas, glositis, faringitis, disnea, trastornos del apetito, pancreatitis, Transpiración.

Cooperación.

Combinación con ddC y / o zidovudina no afecta su absorción, metabolismo, perfil de excreción y toxicidad.

El tratamiento simultáneo con ranitidina durante la comida aumenta el AUC 67% en comparación con el que al recibir único alimento. Los inhibidores de la enzima CYP3A4 (claritromicina, ketoconazol, fluconazol, itraconazol, mikonazol, jugo de uva) aumentar la concentración plasmática, sin afectar T_1/2.

Inductores enzimáticos hepáticos (rifampicina, rifabutina, fenobarbital, fenitoína, Carbamazepina, Dexametasona) reducir la concentración y la actividad.

Puede aumentar la concentración plasmática y la toxicidad, etc.. compuestos, es un sustrato para CYP3A4 (nifedipina, verapamilo, diltiazem, dapsona, klindamiцin, quinidina, alcaloides del cornezuelo de centeno). El tratamiento simultáneo con benzodiazepinas, метаболизирующихся CYP3A4 (midazolam, triazolam), Puede estar asociada con la prolongación de la sedación.

Aumentos (mutuamente) AUC y C_máximo Ritonavir, Nevirapina, indinavir, El nelfinavir, claritromicina, La terfenadina.

Sobredosis.

Сообщалось об одном случае приема в дозе 8000 mg. Mediante 2 ч после приема у больного была вызвана рвота, no se observaron efectos adversos.

Dosificación y Administración.

Dentro, 1200 mg 3 una vez al dia (саквинавира мезилат — 600 mg 3 una vez al dia), no mas tarde que, de 2 horas después de las comidas. Назначение дозы меньше 3600 mg / día (саквинавира мезилата — 1800 mg / día) no recomendado. Cuando se combina con otros inhibidores de la proteasa pueden reducir la dosis.

Precauciones.

Se recomienda que se adhieran estrictamente a la recepción. En el caso de efectos tóxicos graves, el tratamiento debe ser interrumpido. Durante el tratamiento requiere un seguimiento de los niveles de glucosa en la sangre debido a la posibilidad de desarrollo de hiperglucemia o diabetes. El ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal leve a moderada renal y no se requiere de hígado. Hay casos de deterioro del hígado y la aparición de hipertensión portal en pacientes con ya existente de la hepatitis B o C, cirrosis u otra enfermedad hepática (una relación causal con la recepción saquinavir no está instalado). Cuando renal leve y / o el tratamiento de insuficiencia hepática moderada no es acompañado por un deterioro en los parámetros de laboratorio.

En los pacientes con hemofilia tipo A y B aumenta el riesgo de sangrado espontáneo y hematomas.

Tal vez la redistribución y la acumulación de grasa en el tipo de obesidad central, deposición de grasa en la parte posterior del cuello ("Joroba Climaterio").

Precauciones.

Saquinavir no cura la infección por VIH, durante el tratamiento, puede experimentar enfermedades relacionadas con el SIDA, incluido. infecciones oportunistas. Están ausentes Los datos sobre el efecto del tratamiento sobre el riesgo de transmisión del VIH.