El ketoconazol (Cuando D01AC08 ATH)

Vladímir Andreevich Didenko

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Cuando ATH:
D01AC08

Característica.

Polvo blanco;, soluble en ácidos en. Peso molecular 531,44.

Acciones farmacológicas.
Antifúngica, fungistático, fungicidnoe, anti-androgénico.

Solicitud.

Micosis de la piel, cabello y las uñas, causada por dermatofitos y / o levaduras (dermatofitosis, onixomikoz, kandidoznaja paronixija, pitiriasis versicolor, foliculitis, trihofitii), micosis gastrointestinales, ojos fungoide, juccuya, dermatitis seborreica, causado Pityrosporum ovale, micosis sistémica (candidiasis, parakokcidiomikoz, histoplasmosis, coccidiomicosis, blastomicosis), sepsis hrybkovыy, candidiasis vaginal (recurrente aguda y crónica); micosis en pacientes inmunocomprometidos (prevención).

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad, enfermedad hepática aguda, embarazo, lactancia.

Se aplican restricciones.

Reducción de la función de la corteza suprarrenal y pituitaria, renal grave e insuficiencia hepática, el uso concomitante de fármacos potencialmente hepatotóxicos, infancia (a 2 años).

Embarazo y lactancia.

Categoría acciones resultan en FDA - C. (El estudio de la reproducción en animales han revelado efectos adversos en el feto, y los estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas no han celebrado, Sin embargo, los beneficios potenciales, asociados con las drogas en embarazada, pueden justificar su uso, a pesar de la posible riesgo.)

Efectos secundarios.

Disminución del apetito, náusea, vómitos, diarrea, dolor abdominal, hepatitis tóxica, aumento de las enzimas hepáticas en la sangre, ictericia, hepatitis (alta mortalidad, el riesgo aumenta con el uso de más 14 Noches), trombocitopenia, dolor de cabeza, mareo, somnolencia, parestesia, fotofobia, ginecomastia, disminución de la libido, impotencia, oligospermatism, irregularidades menstruales, perdida de cabello, reacciones alérgicas (urticaria, picazón), artralgia, fiebre; Las reacciones locales - enrojecimiento e irritación de la mucosa vaginal, picazón de la vagina (suppozitorii); irritación local de la piel, ardor, erupción, dermatitis de contacto (crema, ungüento); irritación, comezón y ardor de la piel, El aumento de grasitud o sequedad del cabello, perdida de cabello (champú).

Cooperación.

Se debilita el efecto de la anfotericina B. Incompatible con terfenadina, astemizolom, alcohol. Los antiácidos, anticolinérgicos, H₂-bloqueadores reducen significativamente la absorción, rifampicina e isoniacida - concentración en la sangre. Inhibe la oxidación microsomal ambos fármacos prescritos y aumenta su concentración, mejora la fenitonina toxicidad. Se reduce el efecto estimulante sobre la corticotropina adrenal. La administración concomitante de anticonceptivos orales con niveles bajos de la hormona causa sangrado por disrupción.

Dosificación y Administración.

Dentro, Mientras comé, adultos y niños que pesen más de 30 kg - para 200 mg 1 una vez al dia, la ineficacia - 400 mg 1 una vez al dia; niños con un peso de 15 a 30 kg - 100 mg 1 tiempo. Cuando el uso profiláctico en pacientes inmunocomprometidos prescrita para adultos 400 mg / día, Niños - 4.8 mg / kg / día. Externamente, crema o pomada se aplica a las zonas afectadas 1 una vez al dia. El champú se aplica a la piel afectada y el cabello, a continuación, después de 3-5 minutos lavar con agua. Intravaginal - Por 1 supl. dentro de 3-5 días. El tratamiento se prolonga durante al menos una semana después de la desaparición de todos los síntomas de la enfermedad.

Cooperación

Substancia activa	Descripción de la interacción
Akarʙoza	FMR: sinergismo. En el contexto de ketoconazol, biotransformación retardando, efecto mejorado.
Algeldrat + El hidróxido de magnesio	FKV. Retarda la absorción (el intervalo entre las dosis debería ser por lo menos 2 no).
La anfotericina B	FMR: antagonizm. En el contexto de ketoconazol, retardar la síntesis de ergosterol (polienos captura a la membrana de los hongos), atenuado efecto y aumenta la probabilidad de aparición de cepas resistentes. La terapia de combinación debe administrarse con precaución, especialmente en pacientes inmunocomprometidos.
Atropyn	FKV. Se reduce la acidez del contenido gástrico y ralentiza la absorción; no debe ser tomada antes 2 horas después de tabletas ketoconazol.
Biperideno	FKV. Se reduce la acidez del contenido gástrico y ralentiza la absorción; no debe ser tomada antes 2 horas después de ketoconazol.
La glimepirida	FMR: sinergismo. En el contexto de ketoconazol, biotransformación retardando, efecto mejorado.
La glipizida	FMR: sinergismo. En el contexto de ketoconazol, biotransformación retardando, efecto mejorado.
La digoxina	FKV. En un contexto de aumento de ketoconazol (algunas veces) La concentración plasmática (que necesita monitorización).
La isoniazida	FKV. Se reduce la concentración en la sangre.
Bromuro de Ipratropiya	FKV. Se reduce la acidez gástrica y retarda la absorción; no debe ser tomada antes 2 horas después de tabletas ketoconazol.
Carbamazepina	FKV. FMR. En el contexto de ketoconazol (inhibe CYP3A4) zamedlyaetsya biotransformación, aumento de las concentraciones plasmáticas y aumenta el riesgo de efectos tóxicos.
Clonazepam	FKV. En el contexto de ketoconazol (inhibidor de CYP3A4) retarda la eliminación; con una advertencia nombramiento conjunto.
La metilprednisolona	FKV. En el contexto de ketoconazol (inhibe CYP3A) desaceleración biotransformación y la depuración reducida (pueden ocurrir efectos tóxicos).
Metformina	FKV. En el contexto de ketoconazol, biotransformación retardando, efecto mejorado.
Midazolam	FKV. FMR. En un contexto de creciente con ketoconazol_máximo (más que 300%), ABC (casi 1500%), reducción del aclaramiento plasmático, amplificada y sedación prolongada.
Natriya carbonato	FKV. Inhibe la absorción; no debe ser tomada antes 2 horas después de tabletas ketoconazol.
Nevirapina	FKV. Reduce significativamente la concentración plasmática. En el contexto de ketoconazol, inhibición de la oxidación microsomal, redujo significativamente la formación de metabolitos hidroxilados. El uso combinado no recomendado.
Omeprazol	FKV. Se reduce la acidez del contenido gástrico y ralentiza la absorción.
Paclitaxel	FKV. En un contexto de desaceleración de la biotransformación ketoconazol.
Pioglitazona	FKV. En presencia de ketoconazol inhibió significativamente la degradación (datos in vitro).
Repaglinida	FKV. FMR. En un contexto de desaceleración de la biotransformación ketoconazol y aumenta el efecto.
Rifampicina	FKV. Se acelera la biotransformación y reduce significativamente la concentración en la sangre.
Rosiglitazona	FMR: sinergismo. En el contexto de ketoconazol, biotransformación retardando, efecto mejorado.
Siʙutramin	FKV. En el contexto de ketoconazol (inhibe CYP3A4) zamedlyaetsya biotransformación, aumentos moderados de AUC y C_máximo, aclaramiento reducido.
Simvastatina	FKV. FMR. En el contexto de ketoconazol (inhibidor de CYP3A4) zamedlyaetsya biotransformación, aumento de los niveles plasmáticos y aumenta el riesgo de miopatía y rabdomiólisis.
Fexofenadina	FKV. En un contexto de aumento de la absorción de ketoconazol, desaceleración de biotransformación y aumenta los niveles plasmáticos.
Fenitoína	FKV. FMR. En el contexto de ketoconazol (inhibe CYP3A4) zamedlyaetsya biotransformación, aumento de las concentraciones plasmáticas y aumenta el riesgo de efectos tóxicos.
Celecoxib	FKV. En el contexto de ketoconazol (Inhibe CYP3A4) zamedlyaetsya biotransformación, aumento de la concentración plasmática; En el intercambio de precaución.
La ciclosporina	FKV. FMR. En el contexto de ketoconazol (un inhibidor de la CYP3A4) zamedlyaetsya biotransformación, aumento de la concentración en los tejidos, Se aumenta la probabilidad de insuficiencia renal.
Eʙastin	FMR. En el contexto de ketoconazol (inhibidor de CYP3A4) biotransformación se desacelera y aumenta la concentración en la sangre; con un nombramiento conjunto (no recomendado) Se puede prolongar el intervalo QT.
Etanol	FMR. En el contexto de ketoconazol puede causar reacciones disulfirampodobnyh (enrojecimiento y erupciones, edema periférico, náusea, dolor de cabeza y así sucesivamente.).

Vladímir Andreevich Didenko

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