Lovastatina

Cuando ATH:
C10AA02

Característica.

Polvo cristalino blanco no higroscópico; insoluble en agua, ligeramente soluble en alcohol.

Acciones farmacológicas.
Hipolipemiante, hipocolesterolémico.

Solicitud.

Hipercolesterolemia: Alto LDL inicial (Tipos IIa y IIb) en la ausencia de efecto de la dieta, Combinado con hipertrigliceridemia (гиперлипопротеинемия типа IIb); aterosclerosis.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad, disfunción renal, insuficiencia hepática grave, aumento persistente en los niveles de transaminasas en el plasma sanguíneo, embarazo, lactancia, infancia.

Embarazo y lactancia.

Categoría acciones resultan en FDA - X. (La experimentación animal o ensayos clínicos revelan una violación del feto y / o hay evidencia del riesgo de efectos adversos en el feto humano, obtenido en la investigación o en la práctica; riesgo, asociado con el uso de fármacos en el embarazo, mayores que los beneficios potenciales.)

Efectos secundarios.

Función hepática anormal, elevación de las transaminasas, dispepsia, flatulencia, náusea, vómitos, acidez, boca seca, alteración del gusto, anorexia, estreñimiento / diarrea, hepatitis, dolor de cabeza, dolores musculares, miopatías, raʙdomioliz, debilidad generalizada, dolor de pecho, artralgia, insomnio, parestesia, mareo, desordenes mentales, convulsiones, atrofia óptica, cataratas, reacciones alérgicas (erupciones en la piel y otros.).

Cooperación.

La colestiramina ácidos biliares y aumentar el efecto de. La ciclosporina aumenta los niveles en plasma de los metabolitos activos de lovastatina. Los fibratos, niocin, itraconazol y otros antifúngicos azoles, eritromicina, o la ciclosporina aumenta el riesgo de miopatía, anticoagulantes indirectos (kumarinы) -sangrado.

Dosificación y Administración.

Dentro, Mientras comé; el NCEP es 10-20 mg una vez durante la cena; Cuando la aterosclerosis es 20-40 mg. Con la falta de eficacia de la dosis se incrementa (a intervalos de no menos de 4 Sol) hasta el 60-80 mg en 1-2 recepción.

Precauciones.

Pacientes, tomando inmunosupresores, o con disfunción renal grave la dosis no debe exceder 20 mg / día. Durante el tratamiento, los pacientes deben estar en una dieta estándar baja en colesterol. Se recomienda vigilar estrechamente general (la aparición de dolor o debilidad muscular, especialmente contra la fiebre, Se requiere la eliminación de lovastatina), comprobar periódicamente el nivel de colesterol en la sangre y las pruebas de función hepática se llevan a cabo.

Precauciones.

Puede aumentar los niveles de creatina fosfoquinasa y transaminasa (Debe tenerse en cuenta en el diagnóstico diferencial del dolor torácico).

Cooperación

Substancia activa Descripción de la interacción
Azitromicina FMR. Aumenta el riesgo de rabdomiólisis aguda.
Warfarina FMR: sinergismo. En el contexto aumenta el efecto de la lovastatina.
El verapamilo FMR: sinergismo. Aumenta el riesgo de miopatía y rabdomiólisis.
Diltiazem FKV. Aumentos (3-4 veces) significa AUC y Cmáximo.
Sulfato de indinavir FMR: sinergismo. Конкурирует за изофермент CYP3A4, ralentiza la biotransformación, aumenta los niveles de plasma y aumenta el riesgo de miopatía y rabdomiólisis; No se recomienda el uso concomitante.
El itraconazol FMR: sinergismo. En la acción sistémica inhibe CYP3A4, ralentiza la biotransformación, Se aumenta los niveles de plasma y un aumento del riesgo de miopatía.
El ketoconazol FKV. FMR. En la acción sistémica inhibe CYP3A4, ralentiza la biotransformación, aumenta los niveles de plasma y aumenta el riesgo de miopatía y rabdomiólisis.
La claritromicina FKV. FMR. Inhibe CYP3A4, destrucción lenta, puede aumentar los niveles de plasma y un aumento del riesgo de miopatía.
Clotrimazolum FKV. FMR. En la acción sistémica inhibe CYP3A4, ralentiza la biotransformación, aumenta los niveles de plasma y aumenta el riesgo de miopatía y rabdomiólisis.
La levotiroxina sódica FKV. En el contexto de lovastatina se cambia la distribución y eliminación.
El nelfinavir FMR. Конкурирует за изофермент CYP3A4, ralentiza la biotransformación, aumenta los niveles de plasma y aumenta el riesgo de miopatía y rabdomiólisis; No se recomienda el uso concomitante.
Oksikonazol FKV. FMR. En la acción sistémica inhibe CYP3A4, ralentiza la biotransformación, aumenta la concentración plasmática y aumenta el riesgo de miopatía y rabdomiólisis.
Ritonavir FMR. Конкурирует за изофермент CYP3A4, ralentiza la biotransformación, aumenta los niveles de plasma y aumenta el riesgo de miopatía y rabdomiólisis; No se recomienda el uso concomitante.
Saquinavir FMR. Конкурирует за изофермент CYP3A4, ralentiza la biotransformación, aumenta los niveles de plasma y aumenta el riesgo de miopatía y rabdomiólisis; No se recomienda el uso concomitante.
El fenofibrato FMR: sinergismo. Aumentos (mutuamente) Probabilidad de rabdomiólisis e insuficiencia renal aguda; admisible aplicación combinada, si el riesgo de complicaciones es menor que el beneficio de futuros cambios en el nivel de lípidos.
El fluconazol FKV. FMR. En la acción sistémica inhibe CYP3A4, ralentiza la biotransformación, aumenta los niveles de plasma y aumenta el riesgo de miopatía y rabdomiólisis; No se recomienda el uso concomitante.
La ciclosporina FKV. FMR. Se aumenta el nivel de metabolitos activos de plasma lovastatina; el nombramiento combinada aumenta el riesgo de miopatía.
Eritromicina FKV. FMR. Inhibe CYP3A4, ralentiza la biotransformación, aumenta la concentración en los tejidos y aumentar la probabilidad de efectos secundarios, incluido. miopatiй.

 

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