Lovastatina
Cuando ATH:
C10AA02
Característica.
Polvo cristalino blanco no higroscópico; insoluble en agua, ligeramente soluble en alcohol.
Acciones farmacológicas.
Hipolipemiante, hipocolesterolémico.
Solicitud.
Hipercolesterolemia: Alto LDL inicial (Tipos IIa y IIb) en la ausencia de efecto de la dieta, Combinado con hipertrigliceridemia (гиперлипопротеинемия типа IIb); aterosclerosis.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad, disfunción renal, insuficiencia hepática grave, aumento persistente en los niveles de transaminasas en el plasma sanguíneo, embarazo, lactancia, infancia.
Embarazo y lactancia.
Categoría acciones resultan en FDA - X. (La experimentación animal o ensayos clínicos revelan una violación del feto y / o hay evidencia del riesgo de efectos adversos en el feto humano, obtenido en la investigación o en la práctica; riesgo, asociado con el uso de fármacos en el embarazo, mayores que los beneficios potenciales.)
Efectos secundarios.
Función hepática anormal, elevación de las transaminasas, dispepsia, flatulencia, náusea, vómitos, acidez, boca seca, alteración del gusto, anorexia, estreñimiento / diarrea, hepatitis, dolor de cabeza, dolores musculares, miopatías, raʙdomioliz, debilidad generalizada, dolor de pecho, artralgia, insomnio, parestesia, mareo, desordenes mentales, convulsiones, atrofia óptica, cataratas, reacciones alérgicas (erupciones en la piel y otros.).
Cooperación.
La colestiramina ácidos biliares y aumentar el efecto de. La ciclosporina aumenta los niveles en plasma de los metabolitos activos de lovastatina. Los fibratos, niocin, itraconazol y otros antifúngicos azoles, eritromicina, o la ciclosporina aumenta el riesgo de miopatía, anticoagulantes indirectos (kumarinы) -sangrado.
Dosificación y Administración.
Dentro, Mientras comé; el NCEP es 10-20 mg una vez durante la cena; Cuando la aterosclerosis es 20-40 mg. Con la falta de eficacia de la dosis se incrementa (a intervalos de no menos de 4 Sol) hasta el 60-80 mg en 1-2 recepción.
Precauciones.
Pacientes, tomando inmunosupresores, o con disfunción renal grave la dosis no debe exceder 20 mg / día. Durante el tratamiento, los pacientes deben estar en una dieta estándar baja en colesterol. Se recomienda vigilar estrechamente general (la aparición de dolor o debilidad muscular, especialmente contra la fiebre, Se requiere la eliminación de lovastatina), comprobar periódicamente el nivel de colesterol en la sangre y las pruebas de función hepática se llevan a cabo.
Precauciones.
Puede aumentar los niveles de creatina fosfoquinasa y transaminasa (Debe tenerse en cuenta en el diagnóstico diferencial del dolor torácico).
Cooperación
| Substancia activa | Descripción de la interacción |
| Azitromicina | FMR. Aumenta el riesgo de rabdomiólisis aguda. |
| Warfarina | FMR: sinergismo. En el contexto aumenta el efecto de la lovastatina. |
| El verapamilo | FMR: sinergismo. Aumenta el riesgo de miopatía y rabdomiólisis. |
| Diltiazem | FKV. Aumentos (3-4 veces) significa AUC y Cmáximo. |
| Sulfato de indinavir | FMR: sinergismo. Конкурирует за изофермент CYP3A4, ralentiza la biotransformación, aumenta los niveles de plasma y aumenta el riesgo de miopatía y rabdomiólisis; No se recomienda el uso concomitante. |
| El itraconazol | FMR: sinergismo. En la acción sistémica inhibe CYP3A4, ralentiza la biotransformación, Se aumenta los niveles de plasma y un aumento del riesgo de miopatía. |
| El ketoconazol | FKV. FMR. En la acción sistémica inhibe CYP3A4, ralentiza la biotransformación, aumenta los niveles de plasma y aumenta el riesgo de miopatía y rabdomiólisis. |
| La claritromicina | FKV. FMR. Inhibe CYP3A4, destrucción lenta, puede aumentar los niveles de plasma y un aumento del riesgo de miopatía. |
| Clotrimazolum | FKV. FMR. En la acción sistémica inhibe CYP3A4, ralentiza la biotransformación, aumenta los niveles de plasma y aumenta el riesgo de miopatía y rabdomiólisis. |
| La levotiroxina sódica | FKV. En el contexto de lovastatina se cambia la distribución y eliminación. |
| El nelfinavir | FMR. Конкурирует за изофермент CYP3A4, ralentiza la biotransformación, aumenta los niveles de plasma y aumenta el riesgo de miopatía y rabdomiólisis; No se recomienda el uso concomitante. |
| Oksikonazol | FKV. FMR. En la acción sistémica inhibe CYP3A4, ralentiza la biotransformación, aumenta la concentración plasmática y aumenta el riesgo de miopatía y rabdomiólisis. |
| Ritonavir | FMR. Конкурирует за изофермент CYP3A4, ralentiza la biotransformación, aumenta los niveles de plasma y aumenta el riesgo de miopatía y rabdomiólisis; No se recomienda el uso concomitante. |
| Saquinavir | FMR. Конкурирует за изофермент CYP3A4, ralentiza la biotransformación, aumenta los niveles de plasma y aumenta el riesgo de miopatía y rabdomiólisis; No se recomienda el uso concomitante. |
| El fenofibrato | FMR: sinergismo. Aumentos (mutuamente) Probabilidad de rabdomiólisis e insuficiencia renal aguda; admisible aplicación combinada, si el riesgo de complicaciones es menor que el beneficio de futuros cambios en el nivel de lípidos. |
| El fluconazol | FKV. FMR. En la acción sistémica inhibe CYP3A4, ralentiza la biotransformación, aumenta los niveles de plasma y aumenta el riesgo de miopatía y rabdomiólisis; No se recomienda el uso concomitante. |
| La ciclosporina | FKV. FMR. Se aumenta el nivel de metabolitos activos de plasma lovastatina; el nombramiento combinada aumenta el riesgo de miopatía. |
| Eritromicina | FKV. FMR. Inhibe CYP3A4, ralentiza la biotransformación, aumenta la concentración en los tejidos y aumentar la probabilidad de efectos secundarios, incluido. miopatiй. |
