La sulfasalazina

Cuando ATH:
A07EC01

Acciones farmacológicas

La sulfasalazina se acumula selectivamente en el tejido conectivo de los intestinos para liberar ácido 5-aminosalicílico, Tiene efectos antiinflamatorios actividad, y sulfapiridina, tiene acción antimicrobiana.

El tejido conectivo de la pared intestinal se disocia 5-aminosalicílico ácido, Determinación de las propiedades anti-inflamatorias de la sulfasalazina, y sulfapiridina - antagonista competitivo de los parabenos, parar la síntesis de folatos en células microbianas y causar actividad antibacteriana. Eficaz contra diplokokkov, estreptococos, gonokokkov, E. Coli.

Farmacocinética

Absorción

La sulfasalazina se absorbe bien en el intestino (no más 10 %). Se somete a la escisión para formar la microflora intestinal 60-80 % y sulfapiridina 25 % 5-aminosalicílico (5-PEDIR).

Distribución

Unión a proteínas plasmáticas es: a la sulfasalazina - 99 %, para sulfapiridina - 50 %, para el 5-ASA - 43 %.

Metabolismo

En el hígado, la sulfapiridina biotransforma principalmente a través de la acetilación, 5-ASK - por acetilación.

Deducción

T1 / 2 de la sulfasalazina 5-10 no, sulfapyrydyna - 6-14 no, 5-PEDIR - 0.6-1.4 no. Desde heces derivan 5 % y sulfapiridina 67 % 5-PEDIR; 75-91 % sulfasalazina excretado por los riñones dentro 3 día.

Testimonio

Colitis yazvennыy Nespetsificheskiy (exacerbaciones de tratamiento y terapia de mantenimiento en remisión).

Enfermedad de Crohn (exacerbaciones leves y moderados).

Artritis reumatoide.

La artritis reumatoide juvenil.

Dosificación y Administración

Dentro, después de comer.

Colitis yazvennыy Nespetsificheskiy, Enfermedad de Crohn:

Adulto. En el primer día 500 mg 4 una vez al dia; el segundo día 1 g 4 una vez al dia; en el tercero y siguientes días 1,5-2 g 4 una vez al dia. Después de calmarse de síntomas clínicos agudos de colitis ulcerosa prescribir una dosis de mantenimiento de 500 mg 3-4 veces al día durante varios meses.

Niños. A la edad de 5-7 años 250-500 mg 3-6 una vez al dia; mayor 7 años 500 mg 3-6 una vez al dia.

Artritis reumatoide:

Adulto. Durante la primera semana nombrará 500 mg una vez al día, por un segundo – por 500 mg 2 una vez al dia, durante la tercera – por 500 mg 3 veces al día, etc.. La dosis terapéutica puede ser desde 1,5 g a 3 g por día. Un curso de tratamiento – 6 meses o más.

Niños. A la edad de 6 año a una dosis 30-50 mg / kg de peso corporal por día, razdelennoy de 2-4 admisión. Para niños mayores 16 años, la dosis máxima diaria es 2 g.

Efecto colateral

Desde el sistema nervioso central y periférico: dolor de cabeza, mareo, ruido en los oídos, ataxia, convulsiones, trastornos del sueño, alucinaciones, perifericheskaya neuropatía. Desde el sistema urinario: disfunción renal, nefritis intersticial. Desde el sistema digestivo: náusea, vómitos, diarrea, dolor abdominal, anorexia, hepatitis, pancreatitis. El sistema respiratorio: neumonitis intersticial y otras lesiones del tejido pulmonar. Desde el sistema hematopoyético: anemia, leucopenia, trombocitopenia, agranulocitosis. Sistema reproductivo: oligospermia transitoria, esterilidad. Reacciones alérgicas: erupción cutanea, fiebre, choque anafiláctico. Otro: posibles manchas de color amarillo, Orina, lentes de contacto blandas.

Contraindicaciones

• Enfermedad de la sangre;
• porfiria;
• hígado humano expresado;
• expresado por el riñón humano;
• fermento déficit de glucosa-6-fosfatdegidrogenazы;
• Los niños hasta la edad 5 años;
• hipersensibilidad a las sulfonamidas y derivados del ácido salicílico.

Embarazo y lactancia

El uso de sulfasalazina durante el embarazo es posible sólo bajo estrictas indicaciones de la dosis mínima eficaz. Si usted permite que la enfermedad, Se recomienda retirar el fármaco en el trimestre III del embarazo. Si es necesario, el uso durante la lactancia debe decidir la cuestión de la terminación de la lactancia materna.

Precauciones

Precauciones deben ser prescritos a los pacientes con la función hepática y / o renal deteriorada, pacientes con asma bronquial, reacciones alérgicas. Durante el período de la droga se recomienda utilizar una mayor cantidad de líquido.

Sobredosis

Los síntomas: náusea, vómitos, dolor de estómago, mareo. Tratamiento: lavado gástrico, diurez; terapia simptomaticheskaya.

Interacciones Con La Drogas

Con el uso simultáneo de la sulfasalazina reduce la absorción de ácido fólico, y digoxina. Con el uso simultáneo de la sulfasalazina aumenta los efectos de los anticoagulantes y derivados de sulfonilurea. Con el uso simultáneo de la sulfasalazina y los antibióticos pueden reducir la eficacia de la sulfasalazina, porque los antibióticos tienen un efecto depresivo sobre la flora intestinal.