Glibenclamida
Cuando ATH:
A10BB01
Característica.
Derivado de sulfonilurea generación II.
Polvo cristalino blanco (o blanco con kremovatym). Prácticamente insoluble en agua, pocos soluble en alcohol.
Acciones farmacológicas.
Hipoglucemia, hipocolesterolémico.
Solicitud.
La diabetes mellitus tipo 2 si no se puede compensar la dieta hiperglucemia, pérdida de peso, actividad física.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad (incluido. a sulfanilamidas, diuréticos tiazídicos), prekomatosnoe y coma diabético, La cetoacidosis, quemaduras extensas, cirugía y trauma, íleo, gastroparesia; estados, acompañado por la mala absorción de alimentos, Hipoglucemia (enfermedades infecciosas y otros.); Hypo- o hipertiroidismo, el hígado y los riñones, leucopenia, diabetes mellitus tipo 1, embarazo, lactancia.
Embarazo y lactancia.
Categoría acciones resultan en FDA - C. (El estudio de la reproducción en animales han revelado efectos adversos en el feto, y los estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas no han celebrado, Sin embargo, los beneficios potenciales, asociados con las drogas en embarazada, pueden justificar su uso, a pesar de la posible riesgo.)
En el momento del tratamiento debe dejar de amamantar.
Efectos secundarios.
Sistema cardio-vascular y la sangre (hematopoyesis, hemostasia): una rara - trombocitopenia, granulocitopenia, eritropenia, pancitopenia, eozinofilija, leucopenia, agranulocitosis (raramente), en algunos casos - la anemia hemolítica o aplásica.
Desde el sistema nervioso y los órganos sensoriales: dolor de cabeza, mareo, cambio en el sabor.
Metabolismo: gipoglikemiâ, proteinuria, Late cada porfiria.
Desde el tracto digestivo: función hepática anormal, colestasis, dispepsia.
Reacciones alérgicas: erupciones en la piel (эritema, dermatitis exfoliativa).
Otro: fiebre, artralgia, poliuria, aumento de peso, fotosensibilidad.
Cooperación.
Antifúngicos para efectos sistémicos (azoles), ftorkhinolony, tetracikliny, cloranfenicol (Se inhibe el metabolismo), H2-bloqueadores, bloqueadores beta, Inhibidores de la ECA, AINE, Inhibidores de la MAO, clofibrato, bezafibrato, probenecid, paracetamol, etionamida, esteroide anabólico, pentoxifilina, alopurinol, ciclofosfamida, reserpina, sulfonamidas, insulina - potencian hipoglucemia. Los barbitúricos, fenotiazinы, diazoksid, hormonas glucocorticoides y de tiroides, Los estrógenos, progestinas, glucagón, medicamentos adrenomimético, sal de litio, ácido nicotínico y saluréticos - debilitan el efecto hipoglucémico. La acidificación de los medios de orina (Cloruro amónico, cloruro de calcio, ácido ascórbico en dosis altas) mejorar el efecto de (reducir el grado de disociación y aumentar la reabsorción). Es sinérgico (efecto aditivo) anticoagulantes. La rifampicina acelera y disminuye la eficiencia de inactivación.
Sobredosis.
Los síntomas: gipoglikemiâ (la sensación de hambre, debilidad severa, ansiedad, dolor de cabeza, mareo, Transpiración, latido del corazón, temblores musculares, inflamación del cerebro, trastorno del habla y la visión, alteración de la conciencia y coma hipoglucémico, posible muerte).
Tratamiento: En los casos leves - una recepción inmediata de azúcar, té caliente dulce, zumo de frutas, jarabe de maíz, miel; en casos graves - Introducción 50% solución de glucosa (50 ml / adentro y hacia adentro), Continuo / v infusión de 5 a 10% de dextrosa, / M glucagón 1-2 mg, diazóxido hacia adentro 200 mg cada 4 o h 30 mg / por 30 m; mozga hinchada - manitol y dexametasona; monitorización de la glucosa en sangre (todos 15 m), определение pH, BUN, creatinina, electrolitos.
Dosificación y Administración.
Dentro, sin masticar, con un poco de agua. La dosis diaria es individualmente, dependiendo de la edad, la gravedad de la diabetes, el nivel de hiperglucemia, y es por lo general 1,25-20 mg (dosis inicial de 2,5 a 5 mg /, máximo diario - 20 a 25 mg), el cual es administrado en una, dos, al menos - tres recepciones para 30-60 minutos (forma micronizada durante 10-15 minutos) antes de las comidas. Con las combinaciones posibles poco efecto con una biguanida y la insulina.
Precauciones.
Para prevenir la hipoglucemia debe observar estrictamente la regularidad de. Es obligatorio el uso de los alimentos dentro de, de 1 horas después del uso de la droga. Durante la selección de una dosis durante la cita inicial o transferencia a terceros. hipoglicemiantes muestran determinación regular de perfil azúcar (par de veces a la semana). Durante el tratamiento requiere un control dinámico de los niveles de glucosa (Hemoglobina glicosilada) suero (Al menos 1 veces una 3 Meses). Se apreciará, que las manifestaciones clínicas de la hipoglucemia pueden estar enmascarados cuando se toman betabloqueantes, klonidina, reserpina, guanetidina. En el caso de cambiar de insulina a dosis glibenclamida 40 U / día o más - en el primer día de la dosis prescrita de insulina y una media 5 mg de glibenclamida con el ajuste gradual de la última dosis, según el caso,. Para tener precaución en pacientes de edad avanzada - para comenzar con dosis medias, que profundizar el cambio no es más que 2,5 mg / día a intervalos semanales, en estados febriles el tratamiento de la glibenclamida requiere el rechazo de alcohol (posible disulfiramopodobnyh), exposición prolongada al sol y limitar el consumo de alimentos grasos. Al inicio del tratamiento no se recomienda la actividad, que requiere una mayor velocidad de reacción.
Cooperación
Substancia activa | Descripción de la interacción |
El alopurinol | FMR: sinergismo. Haga efecto. |
Vitamina C | FKV. FMR: sinergismo. Orina primaria Acidificados, reduce el grado de disociación de la glibenclamida, aumenta la reabsorción, ralentiza y aumenta el efecto. |
Cloruro de calcio | FKV. FMR: sinergismo. Orina primaria Acidificados, reduce el grado de disociación de la glibenclamida, aumenta la reabsorción, ralentiza y aumenta el efecto. |
Paracetamol | FMR: sinergismo. Haga efecto. |
Pentoxifilina | FMR: sinergismo. Haga efecto. |
Rifampicina | FKV. FMR: antagonizm. Acelera biotransformación y debilita el efecto. |
El cloranfenicol | FKV. FMR: sinergismo. Retarda biotransformación y aumenta el efecto. |
Ciclofosfamida | FMR: sinergismo. Haga efecto. |
Etionamida | FMR: sinergismo. Haga efecto. |