Melfalane

Cuando ATH:
L01AA03

Característica.

Derivado de mostaza nitrogenada, se refiere a compuestos alquilantes bifuncionales de acción específica de ciclones. Polvo, casi insoluble.

Farmacológico acción.
Antitumoral, alquilante, citostático, inmunosupresor.

Solicitud.

Mieloma múltiple, cáncer de ovarios, Pecho, huevos (especialmente en presencia de metástasis), limfogranulematoz, linfa- y reticulosarcoma, gemangioэndotelioma, reticulosarcoma óseo, sympathicoblastoma, sarcoma de tejidos blandos, eritremia, Tumor de Ewing, Tumor linfoepitelial de Schminke, cáncer de hígado colangiocelular, formas metastásicas y localizadas de melanoma maligno (introducción regional).

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad, la supresión de la función de la médula ósea (снижение числа лейкоцитов ниже 2·10⁹/л и тромбоцитов ниже 50·10⁹/l), deterioro de la función renal.

Se aplican restricciones.

Es necesaria Evaluación de la relación riesgo-beneficio en el nombramiento de los siguientes casos: permitirá Vetryanaya, herpes zoster y otras infecciones sistémicas, gota, enfermedad urolitiasis, hiperuricemia, artritis podagricheskiy, infiltración de la médula ósea de las células tumorales, citotóxica previa o radioterapia (debe prescribirse no antes de las 3-4 semanas), niños y tercera edad (no se han estudiado la seguridad y la eficacia).

Embarazo y lactancia.

Está contraindicado en el embarazo.

Categoría acciones resultan en FDA - D. (Hay evidencia del riesgo de efectos adversos de los fármacos sobre el feto humano, obtenido en la investigación o en la práctica, Sin embargo, los beneficios potenciales, asociados con las drogas en embarazada, pueden justificar su uso, a pesar de la posible riesgo, si se necesita la droga en situaciones que amenazan la vida o enfermedad grave, cuando los agentes más seguros no deben ser utilizados o son ineficaces.)

En el momento del tratamiento debe dejar de amamantar.

Efectos secundarios.

Desde el tracto digestivo: anorexia, sangrado gastrointestinal, estomatitis, náusea, vómitos, esofagitis, diarrea.

Sistema cardio-vascular y la sangre (hematopoyesis, hemostasia):

mielodeprescia (leucopenia, trombocitopenia, anemia), anemia gemoliticheskaya, sangrado y hemorragia, vasculitis, lesiones venooclusivas, paro cardíaco.

Desde el sistema respiratorio: tos, broncoespasmo, fibrosis pulmonar, neumonía intersticial.

Con el sistema genitourinario: doloroso, estranguria, hematuria, hiperuricemia, nefropatía, hinchazón, proteinuria, amenorrea, azoospermia.

Reacciones alérgicas: anafilaxia (2%), choque anafiláctico, angioedema, urticaria, erupción cutanea, picazón.

Otro: disfunción del sistema nervioso central, síndrome de dolor (dolor de espalda, por), el desarrollo de infecciones, fiebre, escalofríos, alopecia, aumentando la concentración de ácido 5-hidroxiindolacético, necrosis de los espacios perivasculares, sensación de calor y / u hormigueo en el lugar de la inyección.

Cooperación.

Debilita la eficacia de las vacunas de inmunización inactivado; utilizando vacunas, que contiene virus vivos, mejora de replicación virales y los efectos secundarios de la vacunación. Aminazin, levomicetin, derivados de pirazolona, La radioterapia y otros fármacos mielotóxicos potencian la mielodepresión. (neutropenia, trombocitopenia). La ciclosporina con melfalán IV puede causar insuficiencia renal grave., ácido nalidíxico - enterocolitis necrotizante hemorrágica (niños). El cisplatino induce disfunción renal. El efecto se ve reforzado por la prednisona.. Al aumentar la concentración de ácido úrico, reduce el efecto de las drogas protivopodagricakih (allopurinola, colchicina, probenecid o sulfinpirazona) en el tratamiento de la hiperuricemia y la gota (último ajuste de dosis es necesario). Agentes uricosúricos aumentan el riesgo de nefropatía. Existe una sensibilidad cruzada al clorambucil. Incompatible con soluciones para perfusión., que contiene dextrosa; posible uso conjunto con 0,9% (en proporción de masa) solución de cloruro de sodio para perfusión.

Sobredosis.

Los síntomas: mielosuprescia, náuseas y vómitos, alteración de la conciencia, convulsiones, parálisis muscular, efectos colinomiméticos, mukozit, estomatitis, colitis, diarrea, lesiones hemorrágicas del tracto gastrointestinal, giponatriemiya, nefrotoxicidad, síndrome de dificultad respiratoria del adulto.

Tratamiento: hospitalización, el seguimiento de las funciones vitales; terapia simptomaticheskaya; si es necesario - transfusión de componentes sanguíneos (con pancitopenia), masa de plaquetas y leucocitos, posible trasplante de médula ósea, el nombramiento de antibióticos de amplio espectro. Nyeeffyektivyen Hemodiálisis.

Dosificación y Administración.

Dentro (antes de las comidas), YO / (dentro de 15-20 min.), B / A, perfusión regional hipertérmica. Dosis recogió de forma individual, corregido basado en el efecto clínico y, dependiendo de la gravedad de acciones hematológicos. Adultos, con mieloma múltiple: dentro (antes de las comidas) - 0,15 mg / kg / día para 4 día, Re, a intervalos de 6 Sol; i / v - 8-30 mg / m² a intervalos de 2-6 semanas (cuando se combina con citostáticos), o 16 mg / m² (0,4 mg / kg) 1 veces cada 4 semanas con monoterapia, o una vez 100-200 mg / m² (2,5–5 mg / kg). Cuando el cáncer de ovario dentro - 0,2 mg / kg / día para 5 día, con reintroducción cada 4-8 semanas; i / v con monoterapia - 1 mg / kg (40 mg / m²) a intervalos de 4 Sol. Cuando se combina con citostáticos: 0,3-0,4 mg / kg (12–16 mg / m²) a intervalos de 4-6 semanas. Cáncer de mama: 0,15 mg / kg o 6 mg / m² durante 5 cada día 6 Sol. Con eritremia 6–10 mg / día durante 5-7 días (inducción de remisión), luego 2-4 mg / día, dosis de mantenimiento: 2-6 mg por semana. Neuroblastoma progresivo en niños - 100-240 mg / m² durante 3 día. Melanoma maligno y sarcoma de tejidos blandos - perfusión regional hipertérmica. Si la función renal (Cl 30–50 ml / min) la dosis debe reducirse en 50%. Полная доза может применяться только при уровне лейкоцитов не ниже 4·10⁹/л и тромбоцитов не ниже 100·10⁹/l; при снижении до 3·10⁹/л и 75·10⁹/l, respectivamente, la dosis es 75%, до 2·10⁹/л и 50·10⁹/- 50%. Снижение числа лейкоцитов ниже 2·10⁹/л и тромбоцитов ниже 50·10⁹/l el tratamiento debe suspenderse.

Precauciones.

Usar sólo bajo supervisión médica, con quimioterapia experiencia. Antes de y durante el tratamiento (a intervalos cortos) debe determinar el nivel de hemoglobina, o hematocritos, el número de leucocitos (total, diferencial), Plaqueta, Ácido úrico, BUN, creatinina, control del peso corporal de los pacientes. Si los síntomas siguientes: escalofríos, fiebre, tos o ronquera, dolor en la parte baja de la espalda o de lado, micción dolorosa o difícil, sangrado o hemorragia, heces negras, sangre en la orina o las heces - consulte a su médico inmediatamente. La mielosupresión ocurre dentro de las 2-3 semanas posteriores al inicio del tratamiento. (en algunos pacientes durante 5 día), el nivel más bajo - dentro de 3-5 semanas, el nivel de elementos formados se normaliza en 4-8 semanas (con el desarrollo de signos de hematotoxicidad grave, se debe interrumpir el tratamiento hasta que se eliminen los síntomas). La probabilidad de leucemización aumenta con un aumento en la duración del tratamiento y el valor de la dosis acumulada.. Para eliminar la hematotoxicidad durante la poliquimioterapia, es posible utilizar la reinfusión de médula ósea autóloga criopreservada inmediatamente después de la terapia de dosis alta., o estimulantes hematopoyéticos (filgrastim y col.). En el caso de trombocitopenia asesorado extrema precaución al realizar procedimientos invasivos, La inspección regular de los lugares en / de la, piel y las membranas mucosas (en busca de signos de sangrado), frecuencia límite problemático y el rechazo de la inyección / m, control de la sangre en la orina, vómito, Col rizada. Los pacientes deben ser cuidadosamente afeitan, manicura, cepillar los dientes, dentistas utilizan hilos y palillos de dientes, para llevar a cabo los procedimientos dentales, debe ser la prevención del estreñimiento, evitar caídas y otras lesiones, el consumo de alcohol y ácido acetilsalicílico, aumentar el riesgo de hemorragia gastrointestinal. Con el fin de prevenir la nefropatía, debido a una mayor producción de ácido úrico (más a menudo se produce en el período inicial de tratamiento), debe ser suficiente ingesta de líquidos, el aumento de la diuresis subsiguiente, uso de alopurinol (en algunos casos) y el uso de los fondos, provocando la alcalinización de la orina. Es importante no tomar más o menos de la droga; si la recepción se ha perdido, la dosis no llena, y los siguientes no se duplica. En caso de diferir el calendario de vacunación (llevado a cabo no antes de 3 Meses antes 1 años después de la finalización del último ciclo de quimioterapia) paciente y otros miembros de la familia, que reside con él (debe abandonar la vacuna antipoliomielítica oral de inmunización). Evite el contacto con pacientes infecciosos, o utilizar no-evento para la prevención de (mascarilla, etc.). Durante el tratamiento es necesario utilizar medidas anticonceptivas adecuadas. En caso de contacto con la piel y mucosas - enjuagar bien con agua (mucosa) o agua y jabón (piel).

Precauciones.

Al preparar soluciones de melfalán, debe seguir las reglas para el manejo de sustancias tóxicas e irritantes para la piel.. Para administración intravenosa, la solución se prepara tiempo: el polvo liofilizado se disuelve en 10 ml del disolvente suministrado (debe agregarse rápidamente) y agite vigorosamente la botella. La solución resultante se combina inmediatamente con solución salina. (La concentración para perfusión intravenosa no debe exceder 0,45 mg / ml) e inmediatamente comienza la introducción.